Lerkamen 20 - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Lerkamen 20

Kode ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)

Produser: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Jerman)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-29-07

Harga di apotek: dari 545 rubel.

Membeli

Lerkamen 20 adalah obat antihipertensi yang secara selektif memblokir saluran kalsium yang lambat, terutama mempengaruhi pembuluh darah.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet salut selaput: merah jambu kemerahan, bikonveks, bulat, di satu sisi ada garis pemisah, kuning muda di patahan (kotak kardus bisa berisi: 1 blister berisi 7 atau 14 tablet; 2, 3, 4 atau 7 lepuh dari 14 tablet; 5 lepuh dari 7 atau 10 tablet; 6, 9 atau 10 lecet dari 10 tablet; juga setiap bungkus berisi instruksi untuk menggunakan Lerkamen 20).

Komposisi untuk 1 tablet salut selaput:

• zat aktif: lercanidipine hydrochloride - 20 mg;
• komponen tambahan: magnesium stearat - 2 mg; povidone (berat molekul rata-rata - 30) - 9 mg; natrium karboksimetil pati (tipe A) - 31 mg; selulosa mikrokristalin - 78 mg; laktosa monohidrat - 60 mg;
• cangkang: Opadry 02F25077 [macrogol 6000 - 0,6 mg; hipromelosa - 3,825 mg; oksida besi (III) - 0,075 mg; titanium dioksida - 1,2 mg; bedak - 0,3 mg] - 6 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Lercanidipine termasuk dalam kelompok penghambat selektif saluran kalsium lambat, ini adalah turunan dihidropiridin. Obat tersebut menghambat aliran transmembran ion kalsium ke dalam sel otot polos pembuluh darah. Efek antihipertensi dari lercanidipine disebabkan oleh efek relaksasi langsung pada sel otot polos pembuluh darah, yang berkontribusi pada penurunan resistensi perifer total.

Karena fakta bahwa lercanidipine memiliki koefisien distribusi membran yang tinggi, bahkan dengan waktu paruh yang relatif singkat dari plasma darah, efek antihipertensi yang dimilikinya diperpanjang. Karena selektivitas vaskularnya yang tinggi, zat ini tidak memiliki sifat inotropik negatif. Dengan latar belakang pemberiannya, karena perkembangan vasodilatasi secara bertahap, hanya dalam kasus yang jarang terjadi munculnya hipotensi arteri akut dengan takikardia refleks.

Obat tersebut adalah campuran rasemat dari (+) R- dan (-) S- enansiomer, tetapi efek hipotensi utamanya disebabkan oleh S-enansiomer.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, lercanidipine diserap sepenuhnya. Konsentrasi maksimumnya dalam plasma darah (C _maks) dicapai setelah jangka waktu 1,5 hingga 3 jam dan setelah minum 10 dan 20 mg obat adalah 3,3 ± 2,09 ng per ml dan 7,66 ± 5,90 ng untuk 1 ml.

Enansiomer lercanidipine (+) R- dan (-) S- menunjukkan profil farmakokinetik yang serupa. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (T _Cmaks) dan waktu paruh (T _1/2) adalah sama, dan nilai C _maks dan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) untuk enansiomer (-) S adalah 1,2 kali lebih tinggi.

Dalam studi yang dilakukan secara in vivo, interkonversi enantiomer tidak diamati. Dalam kasus pemberian lercanidipine oral setelah makan, ketersediaan hayati absolut selama perjalanan awal melalui hati adalah sekitar 10%, pada saat perut kosong berkurang 1/3, bila diminum tidak lebih dari dua jam setelah makan berlemak, itu meningkat 4 kali. Dalam hal ini, tidak dianjurkan minum obat setelah makan.

Konsentrasi obat untuk pemberian oral dalam plasma darah tidak berbanding lurus dengan dosis yang diminum (kinetika nonlinear). Metabolisme pra-sistemik dijenuhkan secara bertahap. Jadi, dengan peningkatan dosis, ketersediaan hayati meningkat. Dari plasma darah ke organ dan jaringan, lercanidipine didistribusikan secara ekstensif dan cepat. Hubungannya dengan protein plasma lebih dari 98%. Karena penurunan konsentrasi protein dalam plasma darah pada gagal hati dan / atau ginjal, fraksi bebas zat dapat meningkat. Ini dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4, dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Hampir setengah dari dosis yang diminum dikeluarkan melalui ginjal, sisanya melalui usus. Penghapusannya terutama dilakukan melalui biotransformasi.

Rata-rata, nilai T _1/2 bervariasi dari 8 sampai 10 jam Durasi efek terapeutik adalah 24 jam Dengan pemberian oral berulang, tidak ada akumulasi lercanidipine yang diamati. Telah dibuktikan bahwa pada pasien usia lanjut, serta pada gagal hati dan ginjal ringan / sedang [bersihan kreatinin (CC)> 30 ml per menit], farmakokinetik obat ini serupa dengan pada populasi umum pasien.

Konsentrasi obat dalam plasma darah pada gagal ginjal berat (CC <30 ml dalam 1 menit) dan pada pasien hemodialisis lebih tinggi (sekitar 70%). Ketersediaan hayati sistemiknya pada insufisiensi hati sedang / berat cenderung meningkat, karena lercanidipine terutama dimetabolisme di hati.

Indikasi untuk digunakan

Lerkamen 20 diresepkan untuk pengobatan hipertensi esensial tingkat keparahan I dan II.

Kontraindikasi

Mutlak:

• ginjal berat (CC <30 ml per menit) / gangguan hati;
• gagal jantung yang tidak diobati;
• angina tidak stabil;
• obstruksi pembuluh darah yang berasal dari ventrikel kiri jantung;
• jangka waktu satu bulan setelah menderita infark miokard;
• kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• usia subur pada pasien yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal;
• asupan gabungan dengan jus jeruk, siklosporin, inhibitor CYP3A4 (troleandomycin, itraconazole, ketoconazole, ritonavir, eritromisin);
• kehamilan dan menyusui;
• usia di bawah 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat dan turunan lain dari seri dihidropiridin.

Kerabat (tablet Lerkamen 20 digunakan di bawah pengawasan medis):

• usia lanjut;
• disfungsi ventrikel kiri jantung;
• gagal hati / ginjal ringan dan sedang (CC> 30 ml per menit);
• iskemia jantung;
• sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung).

Lerkamen 20, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Lerkamen 20 diminum secara oral, sebaiknya di pagi hari, sekali sehari, setidaknya 15 menit sebelum makan, tanpa mengunyah dan minum air (dalam jumlah yang cukup). Dianjurkan untuk mengambil setengah tablet (10 mg) setiap hari. Bergantung pada toleransi obat individu, dosisnya bisa dua kali lipat (hingga 1 tablet per hari).

Karena efek antihipertensi maksimum obat berkembang kira-kira setelah 14 hari sejak awal penggunaannya, dosis terapeutik dipilih secara bertahap. Efektivitas Lerkamen 20 tidak mungkin meningkat dengan peningkatan dosisnya lebih dari 1 tablet (20 mg) per hari, sementara kemungkinan terjadinya efek samping akan meningkat.

Berdasarkan studi klinis dan profil farmakokinetik, tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut. Namun, kehati-hatian harus dilakukan pada awal terapi pada pasien kelompok usia ini.

Saat meresepkan Lerkamen 20 dengan latar belakang gagal hati / ginjal ringan sampai sedang, penting untuk berhati-hati. Dosis awal dalam kasus tersebut adalah setengah tablet per hari, dengan peningkatan lebih lanjut menjadi 1 tablet per hari. Dalam kasus insufisiensi hati ringan sampai sedang, efek antihipertensi obat dapat meningkat, yang mungkin memerlukan koreksi (penurunan) dosisnya.

Pada pasien dengan ginjal (CC <30 ml per 1 menit) dan insufisiensi hati berat, pengangkatan Lerkamen 20 dikontraindikasikan.

Efek samping

Kemungkinan reaksi merugikan [> 10% - sangat umum; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0,01%, termasuk pesan terisolasi - sangat jarang]:

• SSP (sistem saraf pusat): jarang - pusing dan / atau sakit kepala; jarang - mengantuk;
• sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, aliran darah ke kulit wajah, perasaan berdebar / denyut di daerah jantung; jarang - angina pektoris, nyeri dada; sangat jarang - pingsan, dengan latar belakang angina pektoris, frekuensi, durasi, dan tingkat keparahan serangan dapat meningkat;
• saluran pencernaan: jarang - mual / muntah, nyeri di daerah epigastrium, dispepsia, diare;
• kulit dan lemak subkutan: jarang - ruam kulit;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - mialgia;
• sistem kemih: jarang - poliuria;
• gangguan umum: jarang - edema perifer; jarang - kelelahan meningkat, sindrom asthenic;
• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas.

Kasus yang sangat jarang (<1/10000) berkembangnya efek samping seperti nyeri dada, infark miokard, polakiuria, hiperplasia gingiva, penurunan tekanan darah yang nyata, peningkatan aktivitas transaminase hati yang reversibel telah dicatat.

Overdosis

Gejala utama: mungkin dengan overdosis Lerkamen 20, manifestasi yang sama berkembang seperti overdosis turunan dihidropiridin lainnya - vasodilatasi perifer dengan takikardia refleks dan penurunan tekanan darah yang nyata.

Terapi: pengobatan simtomatik; dalam kasus kehilangan kesadaran atau penurunan tekanan darah yang nyata, terapi kardiovaskular diindikasikan, dalam kasus bradikardia - atropin intravena.

Ada laporan dari tiga kasus overdosis lercanidipine ketika digunakan untuk bunuh diri dalam dosis 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Pasien dalam semua kasus ini selamat.

Saat mengambil 0,15 g obat yang dikombinasikan dengan alkohol (dalam jumlah yang tidak diketahui), kantuk diamati; lavage lambung dilakukan, arang aktif digunakan.

Dalam kasus penggunaan 0,28 g obat dalam kombinasi dengan 0,0056 g moxonidine, manifestasi seperti gagal ginjal dengan tingkat keparahan ringan, iskemia miokard berat dan syok kardiogenik diamati; glikosida jantung, furosemid (diuretik), katekolamin dalam dosis tinggi, pengganti plasma diresepkan.

Saat menggunakan 0,8 g lercanidipine, ada penurunan yang nyata pada tekanan darah dan mual; pencahar dan arang aktif digunakan, dan dopamin diberikan secara intravena.

Tidak ada data tentang efektivitas dialisis untuk menghilangkan lercanidipine. Diasumsikan bahwa karena ikatan zat yang tinggi dengan protein plasma darah, dialisis mungkin tidak efektif.

instruksi khusus

Sebelum menggunakan Lerkamen 20, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Penggunaan Lerkamen 20 dapat menyebabkan kelelahan, astenia, pusing dan kantuk (dalam kasus yang jarang terjadi). Dalam kaitan ini, selama masa terapi, penting untuk berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, yang pelaksanaannya memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Lerkamen 20 selama kehamilan / menyusui, serta pasien usia subur yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal, tidak diresepkan.

Selama studi praklinis, efek teratogenik obat pada kelinci dan tikus tidak terungkap, fungsi reproduksi tikus tetap tidak berubah. Karena tidak ada pengalaman klinis dengan penggunaan lercanidipine selama kehamilan dan menyusui, tetapi diketahui bahwa turunan dihidropiridin lainnya memiliki efek teratogenik pada hewan, penggunaan obat ini tidak dianjurkan selama kehamilan, serta pada wanita usia subur yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Diasumsikan bahwa karena lipofilisitasnya yang tinggi, lercanidipine dapat masuk ke dalam ASI. Dalam hal ini, jika perlu mengonsumsi Lerkamen 20 selama menyusui, menyusui dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Lerkamen 20 tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang keamanan dan efektivitas penggunaannya pada pasien kelompok usia ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

• penggunaan Lerkamen 20 merupakan kontraindikasi: gagal ginjal berat (CC <30 ml per menit);
• penggunaan membutuhkan hati-hati: gagal ginjal dengan tingkat keparahan ringan dan sedang (CC> 30 ml dalam 1 menit).

Untuk pelanggaran fungsi hati

• penggunaan Lerkamen 20 merupakan kontraindikasi: gagal hati berat;
• penggunaan membutuhkan perhatian: kerusakan hati ringan sampai sedang.

Gunakan pada orang tua

Meresepkan Lerkamen untuk 20 pasien lanjut usia membutuhkan kehati-hatian.

Interaksi obat

Kemungkinan interaksi lercanidipine dengan obat / agen lain:

• metoprolol: ketersediaan hayati obat menurun hingga 50%. Fenomena ini juga mungkin terjadi dengan kombinasi penggunaan lercanidipine dengan β-blocker lainnya, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis dari sebelumnya untuk mencapai efek terapeutik ketika menggunakan kombinasi tersebut;
• inhibitor dan penginduksi CYP3A4: karena obat dimetabolisme dengan partisipasinya, mungkin ada efek pada metabolisme dan ekskresinya. Penggunaan kombinasi dengan troleandomycin, eritromisin, ritonavir, itraconazole, atau ketoconazole merupakan kontraindikasi;
• siklosporin: meningkatkan konsentrasi kedua obat dalam plasma darah. Pemberian zat secara simultan tidak dianjurkan;
• substrat lain CYP3A4 [quinidine, amiodarone (antiaritmia kelas III), astemizole, terfenadine]: penggunaan gabungan membutuhkan kehati-hatian;
• midazolam: pemberian gabungan 20 mg lercanidipine pada pasien lanjut usia dapat meningkatkan ketersediaan hayati hampir 40%;
• Penginduksi CYP3A4 [antikonvulsan (karbamazepin, fenitoin) dan rifampisin]: efek antihipertensi obat dapat menurun. Dengan penggunaan gabungan, kehati-hatian harus dilakukan dan tekanan darah harus dipantau secara teratur;
• simetidin (dengan dosis hingga 0,8 g): tidak ada perubahan signifikan pada konsentrasi lercanidipine dalam plasma darah; simetidin dosis tinggi dapat meningkatkan ketersediaan hayati dan efek antihipertensi dari Lerkamen 20;
• simvastatin (dengan dosis 0,04 g): pemberian 0,02 g lercanidipine secara simultan meningkatkan AUC simvastatin sebesar 56%, dan metabolit aktifnya (asam β-hidroksi) sebesar 28%. Fenomena yang tidak diinginkan ini dapat dihindari dengan mengonsumsi lercanidipine di pagi hari dan simvastatin di malam hari;
• jus jeruk: dapat meningkatkan efek antihipertensi obat;
• etanol: dapat meningkatkan efek antihipertensi dari Lerkamen 20.

Lercanidipine dapat diresepkan dalam kombinasi dengan penghambat enzim pengubah angiotensin, diuretik, atau penyekat β.

Asupan gabungan 0,02 g obat pada pasien yang terus-menerus menerima β-metildigoksin tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik. Pada saat yang sama, pada sukarelawan sehat yang mengonsumsi digoksin, C _max-nya meningkat rata-rata 33% setelah mengonsumsi 0,02 g lercanidipine saat perut kosong, dan AUC serta pembersihan ginjal sedikit berubah. Adanya gejala keracunan digoksin pada pasien yang memakai kombinasi ini harus dipantau.

Pada sukarelawan sehat yang menerima 0,02 g lercanidipine dengan warfarin, tidak ada perubahan farmakokinetik yang terakhir. Ketika dikombinasikan dengan fluoxetine (penghambat CYP2D6 dan CYP3A4) pada pasien usia lanjut, tidak ada perubahan klinis yang signifikan dalam farmakokinetik lercanidipine yang terdeteksi.

Analog

Analog dari Lerkamen 20 adalah Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lerkamen 20

Menurut review, Lerkamen 20 adalah obat yang aman, terjangkau dan efektif digunakan dalam pengobatan hipertensi esensial tingkat I dan II.

Di antara kekurangannya, pasien paling sering mencatat perkembangan efek samping dari saluran pencernaan dan sistem saraf pusat, serta dalam bentuk edema parah, aritmia, kelemahan, kantuk parah, dan peningkatan takikardia.

Harga untuk Lerkamen 20 di apotek

Perkiraan harga untuk Lerkamen 20: dalam paket 28 tablet berlapis film, berkisar dari 535 hingga 571 rubel.

Lerkamen 20: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Lerkamen 20 tablet p.p. 28 buah. RUB 545 Membeli

Lerkamen 20 20 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 545 Membeli

Lerkamen 20 20 mg tablet salut selaput 60 pcs. RUB 900 Membeli

Lerkamen 20 tablet p.p. 60 buah. 957 r Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!