Bortezomib

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Bortezomib: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi obat
14. Analoginya
15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. Ulasan
18. Harga di apotek

Nama latin: Bortezomib

Kode ATX: L01XX32

Bahan aktif: bortezomib (bortezomib)

Produsen: CJSC "Biocad" (Rusia), LLC "BratskKhimSintez" (Rusia), LLC "Company" Deco "(Rusia), Synthon sro (Republik Ceko)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-27-08

Lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian Bortezomib subkutan dan intravena

Bortezomib adalah obat dengan efek antitumor.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan adalah liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian subkutan dan intravena: massa berpori hampir putih atau putih (dalam botol kaca 3,5 mg, dalam botol kardus 1 botol dan petunjuk penggunaan Bortezomib).

Komposisi 1 botol lyophilisate untuk sekali pakai:

zat aktif: bortezomib - 3,5 mg;
komponen tambahan: manitol - 35 mg, nitrogen - dalam jumlah yang cukup.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bortezomib adalah inhibitor reversibel dari aktivitas mirip kimotripsin dari proteasom 26S dalam sel mamalia. Proteasom 26S adalah kompleks protein besar yang mengarah pada degradasi protein terkonjugasi ubiquitin. Peran utama dalam regulasi konsentrasi intraseluler beberapa protein dimainkan oleh jalur ubiquitin-proteasome, berkat proses ini, homeostasis intraseluler dipertahankan. Dengan menekan aktivitas proteasom, proteolisis selektif ini dicegah, yang dapat mempengaruhi berbagai kaskade reaksi transduksi sinyal dalam sel. Ketika mekanisme untuk mempertahankan homeostasis terganggu, kematian sel terjadi.

Bortezomib dalam banyak model eksperimental menyebabkan perlambatan pertumbuhan tumor, termasuk multiple myeloma. Selama penelitian ditemukan bahwa zat tersebut meningkatkan diferensiasi dan aktivitas osteoblas serta menghambat fungsi osteoklas. Efek tersebut selama terapi dicatat pada pasien dengan multiple myeloma dengan beberapa fokus osteolisis.

Farmakokinetik

Dalam multiple myeloma, konsentrasi plasma maksimum Bortezomib 57 dan 112 ng / ml dengan injeksi intravena jet pada dosis 1 dan 1,3 mg / m ^2, masing-masing. Dengan suntikan berikutnya dengan dosis yang sama, konsentrasi plasma maksimum masing-masing berada dalam kisaran 67-106 dan 89-120 ng / ml. Dengan pemberian berulang, waktu paruh rata-rata zat adalah 40-193 jam.

Setelah dosis pertama, dibandingkan dengan dosis berikutnya, obat tersebut diekskresikan lebih cepat. Total izin rata-rata setelah aplikasi pertama dari dosis 1 dan 1,3 mg / m ² adalah 102 dan 112 l / jam, masing-masing, setelah suntikan berikutnya, itu adalah dalam kisaran 15-32 l / h.

Dalam multiple myeloma, total eksposur sistemik setelah berulang subkutan atau intravena (AUC _terakhir) dari dosis 1,3 mg / m ² untuk kedua administrasi rute setara (155 dan 151 Nghh / ml untuk administrasi subkutan dan intravena, masing-masing). Setelah pemberian subkutan, C _max (konsentrasi maksimum zat) lebih rendah daripada setelah pemberian intravena (masing-masing 20,4 dan 223 ng / ml). Rata-rata geometris AUC _terakhir adalah 0,99, dan interval kepercayaan 90% berkisar dari 80,18 hingga 122,8%. T _max (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum zat) adalah: pemberian subkutan - 30 menit, pemberian intravena - 2 menit.

Volume rata-rata distribusi setelah pemberian tunggal / ganda Bortezomib pada dosis 1 dan 1,3 mg / m ² adalah 1659-3294 l (dari 489 hingga 1884 l / m ²). Hal ini menunjukkan bahwa bortezomib mengalami distribusi intensif di jaringan perifer. Pada konsentrasi zat 100–1000 ng / ml, mengikat protein plasma darah rata-rata 83%. Fraksi bortezomib yang terikat pada protein plasma tidak bergantung pada konsentrasinya.

Metabolisme bortezomib terjadi terutama dengan bantuan isoenzim sitokrom P ₄₅₀ seperti CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2C19. Isoenzim CYP2D6 dan CYP2C9 mengambil bagian yang tidak signifikan dalam metabolisme zat. Jalur metabolisme utama adalah pemisahan atom boron, menghasilkan pembentukan dua metabolit. Mereka kemudian terhidroksilasi, yang mengarah pada pembentukan beberapa metabolit lainnya. Metabolit Bortezomib tidak menghambat proteasome 26S.

Cara mengeluarkan zat dari tubuh manusia belum dipelajari.

Dengan adanya disfungsi hati sedang dan berat, terjadi peningkatan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) sebesar 60% dibandingkan dengan nilai indikator pada pasien tanpa gangguan ini. Pasien dengan gangguan hati sedang / berat disarankan untuk memulai terapi dengan dosis awal yang dikurangi. Kondisi pasien seperti itu harus dipantau dengan cermat.

Khasiat / keamanan Bortezomib pada anak-anak dengan leukemia limfoblastik akut pra-sel B berulang belum dipelajari. Parameter farmakokinetik substansi dipelajari pada anak-anak berusia 2-16 tahun dengan limfoblastik akut dan leukemia myeloblastic (bolus intravena injeksi 2 kali seminggu dengan dosis 1,3 mg / m ²). Ekskresi bortezomib, menurut analisis farmakokinetik populasi, meningkat dengan bertambahnya luas permukaan tubuh. Pembersihan zat pada populasi anak-anak, dinormalisasi oleh luas permukaan tubuh, memiliki nilai yang sama dengan orang dewasa.

Indikasi untuk digunakan

mieloma multipel;
limfoma sel mantel pada pasien yang sebelumnya telah menerima setidaknya lini pertama terapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

kerusakan pada perikardium;
penyakit paru infiltratif difus dalam perjalanan akut;
usia hingga 18 tahun (profil keamanan untuk kelompok pasien ini belum dipelajari);
kehamilan dan menyusui;
intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (pengangkatan Bortezomib memerlukan kehati-hatian jika ada penyakit / kondisi berikut):

sembelit;
gangguan ginjal berat;
disfungsi hati sedang / berat;
dehidrasi dengan diare atau muntah;
riwayat neuropati diabetes, kejang, atau epilepsi yang diperburuk;
risiko gagal jantung kronis;
pingsan;
penggunaan gabungan dengan obat antihipertensi, obat hipoglikemik oral, inhibitor atau substrat isoenzim CYP3A4, substrat isoenzim CYP2C9.

Bortezomib, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Metode pemberian Bortezomib adalah jet intravena (intravena) selama 3-5 detik atau secara subkutan (subkutan). Administrasi intratekal dilarang karena kematian telah dilaporkan.

Konsentrasi solusi:

Injeksi IV: 1 mg / ml;
s / c administrasi: 2,5 mg / ml.

Monoterapi

Dosis yang dianjurkan - 1,3 mg / m ² luas permukaan tubuh, bortezomib diberikan 2 kali seminggu selama 2 minggu (1, 4, 8 dan 11 hari), kemudian istirahat 10 hari (12 sampai 21 hari)). Interval antara suntikan dosis berturut-turut Bortezomib harus setidaknya 72 jam.

Dianjurkan untuk mengevaluasi keefektifan terapi setelah akhir siklus ke-3 dan ke-5. Dengan respons klinis lengkap, direkomendasikan 2 siklus tambahan.

Jika durasi terapi melebihi 8 siklus, Bortezomib dapat digunakan sesuai dengan rejimen standar atau sesuai dengan rejimen pengobatan pemeliharaan - mingguan selama 4 minggu (pada hari ke 1, 8, 15 dan 22), diikuti dengan interval tiga belas hari (dari 23 hingga 35 hari). Dengan tidak adanya respons klinis (perkembangan / stabilisasi penyakit setelah 2 atau 4 siklus, masing-masing), kombinasi Bortezomib dengan deksametason dalam dosis tinggi dapat diresepkan. Dalam kasus seperti itu, deksametason diberikan secara oral dengan dosis 40 mg dengan setiap dosis Bortezomib (20 mg pada hari pemberian dan hari berikutnya setelah pemberian). Jadi, deksametason diminum pada hari 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 dan 12, dosis kursus selama 3 minggu adalah 160 mg.

Dalam kasus toksisitas hematologi tingkat IV atau efek toksik non-hematologi tingkat III, kecuali untuk neuropati, penggunaan Bortezomib ditangguhkan. Dimulainya kembali terapi dimungkinkan setelah lenyapnya gejala toksisitas, namun obat tersebut diresepkan dalam dosis yang dikurangi 25%. Selain itu, penyesuaian dosis juga diperlukan dalam kasus neuropati sensorik perifer dan / atau nyeri neuropatik.

Pasien yang menjalani dialisis harus menerima Bortezomib setelah dialisis.

Dalam kasus disfungsi hati sedang dan berat, pengobatan dimulai dengan pengurangan dosis.

Terapi kombinasi

Saat melakukan pengobatan gabungan, Bortezomib diberikan dengan cara yang sama seperti pada monoterapi. Obat yang digunakan secara bersamaan adalah melphalan dan prednisolone (oral).

Biasanya 9 siklus 6 minggu diresepkan. Dalam 1-4 siklus, Bortezomib diberikan 2 kali seminggu (pada hari 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 dan 32), dalam 5-9 - seminggu sekali (pada hari ke 1, 8, 22 dan 29).

Dosis tunggal: Bortezomib - 1,3 mg / m ²; melphalan - 9 mg / m ²; prednisolon - 60 mg / m ².

Sebelum memulai siklus pengobatan baru, indikator berikut harus diperiksa:

ANC (jumlah neutrofil absolut): harus> 1 x 10 ⁹ / l;
jumlah trombosit: harus> 70 x 10 ⁹ / l;
toksisitas non-hematologis: harus dikurangi menjadi baseline atau grade I.

Saat menyiapkan solusi, tindakan aseptik yang tepat harus diperhatikan. Bortezomib tidak dapat dicampur dengan obat lain, kecuali larutan natrium klorida 0,9%.

Fitur persiapan dan administrasi solusi:

i / v: isi 1 botol harus dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% 3,5 ml. Larutan diberikan sebagai suntikan bolus intravena selama 3-5 detik melalui kateter vena sentral atau perifer;
s / c: isi 1 botol harus dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% sebanyak 1,4 ml. Solusinya disuntikkan ke paha atau perut. Tempat injeksi harus selalu diubah. Jarak antara tempat suntikan berturut-turut setidaknya 2,5 cm Di daerah sensitif / rusak, pengenalan Bortezomib dikontraindikasikan. Dengan perkembangan reaksi lokal, diizinkan untuk menggunakan larutan yang kurang pekat (1 mg / ml) atau beralih ke pemberian obat secara intravena.

Efek samping

Profil keamanan penggunaan Bortezomib sebagai terapi tunggal dan kombinasi dengan obat lain adalah identik.

Gangguan serius, termasuk sindrom lisis tumor, gagal jantung, hipertensi paru, penyakit paru infiltratif difus akut, dan sindrom ensefalopati posterior reversibel, jarang terjadi. Dalam kasus yang jarang terjadi, perkembangan neuropati otonom telah dicatat. Paling sering, reaksi merugikan berikut berkembang: neutropenia, mual, herpes zoster, kelelahan, diare, ruam, muntah, konstipasi, demam, sesak napas, trombositopenia, anemia, mialgia, neuropati perifer, nyeri, kehilangan nafsu makan, paresthesia.

Kemungkinan efek samping Bortezomib (sangat sering - ≥ 10%; sering - ≥ 1% dan <10%; jarang - ≥ 0,1% dan <1%; jarang - ≥ 0,01% dan <0,1%; sangat jarang - <0,01%, dengan mempertimbangkan kasus individu):

sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas; jarang - amiloidosis, edema Quincke, syok anafilaksis, reaksi dengan pembentukan kompleks imun tipe III;
sistem limfatik dan darah: sangat sering - neutropenia, trombositopenia, anemia; sering - limfopenia, leukopenia; jarang - koagulopati, limfadenopati, neutropenia demam, pansitopenia, purpura trombositopenik, anemia hemolitik, leukositosis; jarang - sindrom koagulasi intravaskular diseminata (sindrom koagulasi intravaskular diseminata), trombositosis, sindrom viskositas darah tinggi, gangguan trombosit, infiltrasi limfositik, diatesis hemoragik;
neoplasma (termasuk polip / kista): jarang - mikosis jamur, neoplasma ganas, karsinoma ginjal, neoplasma jinak, leukemia plasmacytic, neoplasma tidak spesifik;
infeksi dan penyakit parasit: sering - infeksi jamur, herpes zoster / herpes simplex; jarang - meningoensefalitis herpes, sepsis, infeksi virus herpes, bronkopneumonia, bakteremia, influenza, jelai, radang lemak subkutan, infeksi kulit, telinga, gigi dan stafilokokus; jarang - mastoiditis, meningitis, sindrom kelelahan kronis, infeksi virus Epstein-Barr, tonsilitis, herpes genital;
sistem endokrin: jarang - Sindrom Itsenko-Cushing, gangguan sekresi hormon antidiuretik, hipertiroidisme; jarang - hipotiroidisme;
jiwa: sering - gangguan / gangguan mood dan tidur, kecemasan; jarang - kebingungan, perubahan status mental, gangguan psikotik, halusinasi, keadaan gelisah; jarang - pikiran untuk bunuh diri, penurunan libido, mengigau, gangguan penyesuaian;
nutrisi dan metabolisme: sangat sering - nafsu makan menurun; sering - perubahan aktivitas enzim, hipokalemia, dehidrasi, hiperglikemia; jarang - hiponatremia, sindrom lisis tumor, cachexia, hiperkalemia, vitamin B ₁₂ defisiensi, hipokalsemia, hiperkalsemia, hipernatremia, hiperurisemia, hipoglikemia, hypophosphatemia, hypomagnesemia, diabetes mellitus, tidak ada kenaikan berat badan, penurunan berat badan, retensi cairan; jarang - akumulasi cairan yang berlebihan, asidosis, hipermagnesemia, defisiensi vitamin B, penambahan berat badan, intoleransi alkohol, ketidakseimbangan keseimbangan air dan elektrolit, hipokloremia, hipovolemia, hiperkloremia, gangguan metabolisme, hiperfosfatemia, asam urat;
sistem saraf: sangat sering - neuropati sensorik perifer, neuropati, neuralgia, disestesi; sering - pusing, neuropati motorik, sakit kepala, kehilangan kesadaran, kelesuan, penyimpangan rasa; jarang - diskinesia, tremor, neuropati sensorimotor perifer, sindroma ensefalopati posterior reversibel, ketidakseimbangan, migrain, gangguan konsentrasi, linu panggul, kehilangan memori (tidak termasuk demensia), gangguan bicara, ensefalopati, neurotoksisitas, neuralgia postherpetic, kejang, sindrom kaki gelisah, paroksismal, refleks patologis; jarang - pusing, gangguan sirkulasi otak, sindrom radikuler, gangguan kognitif, gangguan sistem saraf dan gerakan, hipotensi otot, air liur, linu panggul, hiperaktif psikomotorik, kompresi sumsum tulang belakang, neuropati otonom,perdarahan intraserebral, perdarahan intrakranial, edema serebral, koma, serangan iskemik transien, ketidakseimbangan sistem saraf otonom, kelumpuhan saraf kranial, kelumpuhan, paresis, sindrom lesi batang otak;
gangguan organ pendengaran dan labirin: sering - vertigo; jarang - telinga berdenging, ketidaknyamanan di telinga, gangguan pendengaran; jarang - neuronitis vestibular, pendarahan dari telinga;
organ penglihatan: sering - kejernihan penglihatan menurun, edema periorbital, nyeri pada mata; jarang - konjungtivitis, mata kering, fotofobia, infeksi kelopak mata, diplopia, radang mata, iritasi mata, hiperemia konjungtiva, peningkatan lakrimasi, pendarahan di mata, gangguan penglihatan, keluarnya cairan dari mata; jarang - retinitis, fotopsia, dakrioadenitis, neuropati optik, exophthalmos, kebutaan, lesi kornea, skotoma, lesi mata;
sistem pernapasan: sangat sering - sesak napas; sering - infeksi pada saluran pernapasan bagian atas / bawah, mimisan, sesak napas saat beraktivitas, rinore, batuk; jarang - takipnea, henti napas, efusi pleura, hidung tersumbat, hipoksia, edema paru, hemoptisis, perasaan sesak di tenggorokan, bronkospasme, alkalosis pernapasan, mengi, suara serak, rinitis, hiperventilasi paru, penyakit paru obstruktif kronik, radang selaput dada, hipoksemia, disfonia, nyeri di sinus paranasal dan area dada; jarang - pneumonitis, pneumonia, sindrom gagal napas akut, gagal pernapasan, kerusakan paru-paru infiltratif difus akut, sindrom batuk pada saluran pernapasan bagian atas, perdarahan alveolar di paru-paru, atelektasis, pneumotoraks, fibrosis paru, hipokapnia, gangguan bronkial,penyakit paru interstitial, iritasi tenggorokan, peningkatan sekresi di saluran pernapasan bagian atas;
sistem kardiovaskular: sering - hipotensi postural / ortostatik, henti jantung, gangguan kardiovaskular, infark miokard, henti sinus node, angina pektoris, blok atrioventrikular, penurunan / peningkatan tekanan darah, gagal jantung kronis, hipokinesia ventrikel, takikardia, fibrilasi atrium, aritmia, palpitasi, flebitis, hematoma; jarang - hiperemia, hipertensi pulmonal, bradikardia, atrial flutter, syok kardiopulmoner, fibrilasi jantung, kardiomiopati, perikarditis, disfungsi ventrikel, vaskulitis, tromboflebitis, kolaps sirkulasi, kemacetan darah di sirkulasi paru, sirkulasi darah, petechiae, petechiae perubahan warna vena, penurunan sirkulasi perifer, trombosis vena dalam, pembengkakan vena, luka berdarah;jarang - tamponade jantung, fraksi ejeksi ventrikel kiri bawah, angina pektoris tidak stabil, limfedema, vasodilatasi, eritromelalgia, insufisiensi vena, aritmia takisistolik ventrikel, tipe pirouette, penyakit katup jantung, insufisiensi koroner, pucat, arteri pulmonalis / emboli perifer;
sistem pencernaan: sangat sering - sembelit, mual, diare, muntah; sering - mulut kering, stomatitis, dispepsia, cegukan, pembengkakan bibir, muntah darah, perut kembung, tinja longgar, nyeri di perut, mulut, tenggorokan dan faring; jarang - melena, kolitis, pankreatitis akut, obstruksi usus paralitik, perdarahan dari saluran cerna, radang usus, bersendawa, disfagia, nyeri di limpa, esofagitis, gastritis, gastroesophageal reflux, pseudomembranous colitis, petechiae selaput lendir mulut ulserasi mukosa mulut, ketidaknyamanan perut, hipersekresi kelenjar ludah, plak di lidah, perubahan warna lidah, nafsu makan meningkat, perdarahan dari gusi, radang selaput lendir dan gangguan motilitas saluran cerna; jarang - peritonitis, inkontinensia tinja, edema lidah, cheilitis, asites,kolitis iskemik, sindrom iritasi usus besar, atonia sfingter ani, fecaloma, periodontitis, ulserasi saluran cerna dan perforasi saluran cerna, megakolon, gangguan tinja, hipertrofi gingiva, keluarnya rektal, lepuh di faring, nyeri di bibir, anal retak, perubahan ritme buang air besar, proctalgia;
jaringan subkutan dan kulit: sangat sering - ruam kulit; sering - eksim, kemerahan, kulit kering, peningkatan keringat, ruam gatal, gatal-gatal, gatal; jarang - ruam eritematosa, fotosensitisasi, psoriasis, memar, dermatitis atopik, pruritus umum, ruam makula, nodul kulit, ichthyosis, eritema multiforme, ruam kulit beracun, ekimosis, petechiae, purpura, ruam papular dan wajah, pembengkakan perubahan struktur rambut, dermatitis, alopecia, kerusakan kuku, perubahan pigmentasi kulit, keringat malam, lesi kulit, jerawat, luka tekan, lecet, neoplasma kulit, hiperhidrosis; jarang - keringat dingin, perdarahan subkutan, jala hidup, indurasi kulit, ulkus kulit, dermatosis neutrofil demam akut, infiltrasi limfositik Jessner - Kanof, seborrhea, eritrosis,eritrodisestesi palmar-plantar, reaksi kulit; sangat jarang - nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson;
saluran empedu dan hati: jarang - hepatotoksisitas, perdarahan hati, hepatitis, hiperbilirubinemia, hipoproteinemia, kolestasis; jarang - hepatomegali, gagal hati, hepatitis cytomegalovirus, sindrom Budd-Chiari, kolelitiasis;
alat kelamin dan kelenjar susu: jarang - disfungsi ereksi, nyeri pada alat kelamin, perdarahan vagina; jarang - ulserasi vulva, nyeri pada epididimis, prostatitis, epididimitis, disfungsi testis dan kelenjar susu, nyeri di daerah panggul;
ginjal dan saluran kemih: sering - disuria, gangguan fungsi ginjal; jarang - polakiuria, gagal ginjal, oliguria, kolik ginjal, proteinuria, hematuria, retensi urin, infeksi saluran kemih, nyeri punggung, azotemia, sering buang air kecil, kesulitan buang air kecil, inkontinensia urin; jarang - iritasi kandung kemih;
sistem muskuloskeletal: sangat sering - mialgia; sering - nyeri muskuloskeletal, kelemahan / kram otot, artralgia, nyeri di punggung, tulang, tungkai; jarang - otot berkedut, miopati, artritis, otot kaku, perasaan berat, kejang otot, sendi kaku / bengkak, nyeri pada rahang; jarang - sindrom sendi temporomandibular, rhabdomyolysis, efusi sendi, fistula, nyeri rahang, kelainan tulang, kista sinovial, peradangan / infeksi jaringan ikat dan muskuloskeletal;
kelainan genetik, keturunan dan bawaan: jarang - malformasi saluran cerna, ichthyosis, aplasia;
data instrumental dan laboratorium: sering - penurunan berat badan, peningkatan aktivitas dehidrogenase laktat darah; jarang - penurunan konsentrasi bikarbonat dalam darah, peningkatan konsentrasi urea dalam darah, peningkatan aktivitas alkali fosfatase darah, gamma-glutamyltransferase dan amilase darah, peningkatan konsentrasi protein C-reaktif, penambahan berat badan; jarang - perubahan urinalisis, peningkatan konsentrasi troponin I, perubahan kandungan gas dalam darah, penurunan pH cairan lambung, perubahan EKG, perubahan waktu protrombin, peningkatan agregasi trombosit;
manipulasi terapeutik dan bedah: jarang - aktivasi makrofag;
keracunan, cedera dan komplikasi manipulasi: jarang - memar, jatuh; jarang - luka bakar, reaksi transfusi, kaku, nyeri selama prosedur, patah tulang, cedera pada sendi dan wajah, pecah, kerusakan radiasi;
pelanggaran di tempat suntikan dan kelainan umum: sangat sering - demam, kelelahan; sering - gejala seperti flu, astenia, kelemahan, edema perifer, perasaan tidak enak badan, edema; Jarang - rasa tidak nyaman di dada, kemunduran kesehatan fisik secara umum, pembengkakan pada selaput lendir / wajah, menggigil, rasa tertekan di dada, nyeri di dada, rasa dingin, gaya berjalan terganggu, perubahan rasa haus, flebitis, sensasi perubahan suhu tubuh, komplikasi, terkait dengan kateter, nyeri, kemerahan dan sensasi terbakar di tempat suntikan; dengan ekstravasasi - radang lemak subkutan; jarang - hernia, kematian, gangguan proses penyembuhan, kegagalan banyak organ, sensasi benda asing, perdarahan di tempat suntikan, nyeri dada non-jantung.

Overdosis

Gejala utama (jika dosis terlampaui lebih dari 2 kali): penurunan tekanan darah akut, trombositopenia dengan hasil yang fatal.

Terapi: kontrol indikator fungsi vital, tindakan yang ditujukan untuk menjaga tekanan darah (terapi infus, obat inotropik dan / atau vasokonstriktor) dan suhu tubuh. Penawar spesifiknya tidak diketahui.

instruksi khusus

Adalah mungkin untuk melakukan terapi dengan Bortezomib hanya di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman.

Obat tidak dapat diberikan secara intratekal.

Sebelum memulai, serta selama setiap siklus penggunaan Bortezomib, tes darah klinis harus dilakukan, menghitung rumus leukosit dan jumlah trombosit.

Saat bekerja dengan solusinya, perlu mengikuti aturan yang diterima secara umum untuk menangani obat sitotoksik.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pasien disarankan untuk tidak mengemudi jika terjadi efek samping seperti pingsan, pusing, dan gangguan penglihatan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Bortezomib tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.

Studi keamanan zat yang memadai saat digunakan pada wanita hamil belum dilakukan. Bortezomib dapat berdampak buruk pada janin.

Jika bortezomib digunakan selama kehamilan, atau kehamilan terjadi selama terapi, wanita tersebut harus diberi tahu tentang potensi risiko pada janin. Saat melakukan penelitian pada kelinci, ditemukan bahwa penggunaan bortezomib dengan dosis yang lebih rendah dari pada dosis terapeutik menyebabkan kematian embriofetal.

Saat menggunakan Bortezomib, wanita dengan potensi reproduksi yang terjaga harus menghindari kehamilan.

Apakah zat tersebut masuk ke dalam ASI tidak diketahui. Perlu diingat bahwa, seperti kebanyakan obat, bortezomib dapat dikeluarkan melalui ASI. Jika zat tersebut memasuki tubuh bayi yang baru lahir, kejadian buruk yang serius mungkin terjadi.

Penggunaan masa kecil

Terapi Bortezomib merupakan kontraindikasi pada pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Bortezomib harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan ginjal berat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Bortezomib harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan hati sedang / berat.

Interaksi obat

Dengan kombinasi penggunaan Bortezomib dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang:

obat hipoglikemik oral: perkembangan hiperglikemia dan hipoglikemia;
penghambat kuat isoenzim CYP3A4, termasuk ritonavir, ketokonazol: peningkatan nilai AUC rata-rata (area di bawah kurva waktu konsentrasi) bortezomib (kombinasi ini membutuhkan kehati-hatian);
obat neurotoksik yang mungkin terkait dengan neuropati perifer, termasuk amiodarone, isoniazid, agen antivirus, statin, nitrofurantoin, dan obat penurun tekanan darah: pengembangan interaksi (perlu hati-hati).

Analog

Analog Bortezomib adalah: Bartizar, Verozomib, Velcade, Milatib, Bortezol, Mayborte, Boramilan.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat gelap. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Setelah pembubaran, Bortezomib dapat disimpan tidak lebih dari 8 jam dalam kemasan aslinya pada suhu hingga 25 ° C.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Bortezomib

Ulasan tentang Bortezomib hanya sedikit. Karena obat tersebut sulit dibeli di jaringan apotek, analognya paling sering digunakan untuk terapi.

Harga untuk Bortezomib di apotek

Perkiraan harga untuk Bortezomib (1 botol 3,5 mg) adalah 5.950 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!