Bonefos - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Bonefos

Bonefos: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Tindakan farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan pada orang tua
11. 11. Interaksi obat
12. 12. Analog
13. 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
14. 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di apotek

Nama latin: Bonefos

Kode ATX: M05BA02

Bahan aktif: Asam klodronat (Asam klodronat)

Produsen: BAYER OY (Finlandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-06-08

Bonefos adalah penghambat resorpsi tulang di metastasis tulang.

Bentuk dan komposisi rilis

• Kapsul 400 mg (dalam lecet 10 buah dan botol 100 buah);
• Tablet salut selaput, 800 mg (dalam lepuhan 10 buah);
• Konsentrat untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena 60 mg / ml (dalam ampul gelas, 5 per bungkus).

Bahan aktifnya adalah clodronate disodium tetrahydrate.

Kapsul mengandung sebagai komponen pembantu:

• Silikon dioksida anhidrat koloid - 2,85 mg;
• Laktosa monohidrat - 41,5 mg;
• Kalsium stearat - 2,85 mg;
• Bedak - 22,8 mg.

Sebagai bagian dari cangkang kapsul:

• Titanium dioksida;
• Agar-agar;
• Oksida besi kuning;
• Merah oksida besi.

Komponen tambahan dari tablet berlapis film adalah:

• Natrium kroskarmelosa - 22 mg;
• Magnesium stearat - 8 mg;
• Selulosa mikrokristalin silikon - 165 mg;
• Asam stearat 15 mg

Cangkang tablet mengandung Opadry II putih (titanium dioksida 25%, bedak 14,8%, polivinil alkohol, 40% terhidrolisis sebagian, makrogol 3350 20,2%).

Konsentrat untuk preparasi larutan mengandung sebagai komponen pembantu:

• Natrium hidroksida - sampai pH 5;
• Air untuk injeksi - hingga 1 ml.

efek farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif Bonefos - disodium clodronate tetrahydrate - setelah memasuki tubuh diubah menjadi asam klodronat, yang termasuk dalam kelompok bifosfonat dan merupakan analog dari pirofosfat alami. Mekanisme kerja asam klodronat adalah dengan menghambat aktivitas osteoklas dan mengurangi resorpsi jaringan tulang yang dihasilkan. Konfirmasi sifat ini telah diperoleh sebagai hasil studi biokimia, kinetik dan histologis, tetapi mekanisme pasti dari proses ini belum dipelajari.

Asam klodronat menghambat aktivitas osteoklas dengan menurunkan kalsium serum dan menurunkan ekskresi hidroksiprolin dan kalsium oleh ginjal. Secara in vitro, senyawa tersebut memperlambat pengendapan kalsium fosfat, mencegah transformasi menjadi hidroksiapatit, menghambat agregasi kristal apatit menjadi kristal yang lebih besar, dan mengurangi laju pelarutan kristal tersebut. Ketika Bonefos digunakan sebagai monoterapi dalam dosis yang cukup untuk mengurangi resorpsi tulang, tidak ada efek pada mineralisasi tulang normal pada pasien.

Pada pasien dengan multiple myeloma dan kanker payudara, penggunaan obat ini mengurangi kemungkinan patah tulang. Asam klodronat mengurangi risiko metastasis tulang pada kanker payudara primer. Penggunaan obat untuk pencegahan metastasis tulang pada pasien dengan kanker payudara yang dapat dioperasi mengurangi angka kematian pada kategori pasien ini.

Farmakokinetik

Asam klodronat cepat diserap di saluran pencernaan dalam jumlah sekitar 2%. Setelah pemberian oral satu dosis Bonefos, tingkat maksimum zat aktif dalam serum darah dicatat setelah 30 menit. Karena asam klodronat memiliki afinitas yang jelas untuk kalsium dan kation divalen lainnya, penyerapannya berkurang secara signifikan bila obat tersebut dikonsumsi dengan makanan atau obat lain yang mengandung kation divalen.

Ketika Bonefos dikonsumsi secara oral 1 jam sebelum makan, ketersediaan hayati relatif adalah 91%, 30 menit sebelum makan - 69%. Variasi yang signifikan dalam indeks penyerapan asam klodronat di organ saluran pencernaan juga diamati pada pasien yang berbeda dan pada pasien yang sama. Meskipun terjadi fluktuasi yang signifikan dalam tingkat absorpsi pada pasien yang sama, jumlah asam klodronat yang memasuki tubuh selama terapi jangka panjang tetap konstan.

Tingkat pengikatan disodium clodronate tetrahydrate dengan protein plasma rendah. Volume distribusinya 20-50 liter.

Penghapusan asam klodronat dari serum darah dicirikan oleh dua fase: fase distribusi, di mana waktu paruh kira-kira 2 jam, dan fase eliminasi, yang berlangsung sangat lambat karena ikatan kuat asam klodronat ke jaringan tulang. Senyawa tersebut diekskresikan dari tubuh terutama melalui ginjal, dan sekitar 80% darinya ditemukan dalam urin selama beberapa hari setelah mengonsumsi Bonefos. Asam klodronat yang terkait dengan jaringan tulang (yaitu sekitar 20% dari jumlah yang diserap) dikeluarkan dari tubuh dengan kecepatan yang lebih lambat. Bersihan ginjal kira-kira 75% dari pembersihan plasma.

Tidak ada hubungan yang jelas antara konsentrasi asam klodronat dalam plasma darah dan efek terapeutik atau reaksi merugikan. Profil farmakokinetik Bonefos tidak bergantung pada gangguan fungsional (tidak termasuk gagal ginjal, yang merupakan penyebab penurunan pembersihan ginjal asam klodronat), metabolisme obat atau usia.

Indikasi untuk digunakan

• Hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas;
• Multiple myeloma (multiple myeloma);
• Metastasis osteolitik tumor ganas di tulang.

Kontraindikasi

• Gagal ginjal berat (terminal) (CC kurang dari 10 ml / menit);
• Terapi bersamaan dengan bifosfonat lain;
• Hipersensitivitas pasien terhadap komponen obat, serta bifosfonat lainnya;
• Masa kehamilan dan menyusui;
• Masa kecil.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Petunjuk penggunaan Bonefos: metode dan dosis

Kapsul dan tablet

Kapsul dan tablet ditujukan untuk pemberian oral.

• Kapsul harus ditelan tanpa melanggar integritas membran agar-agar, tablet dapat dibagi menjadi 2 bagian, tetapi harus diambil secara bersamaan (tidak disarankan untuk melarutkan atau menggiling tablet sebelum digunakan);
• Dosis obat harian adalah 1600 mg, harus diminum satu kali, di pagi hari dengan perut kosong, dengan segelas air;
• Saat meresepkan obat dalam dosis harian melebihi 1600 mg, dianjurkan untuk membaginya menjadi 2 dosis. Asupan pertama dilakukan dengan cara yang sama seperti dijelaskan di atas, yang kedua - 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan, obat-obatan, minum (kecuali air);
• Dalam satu jam setelah minum obat, Anda harus menahan diri dari makan dan obat lain, Anda hanya bisa minum air;
• Dilarang minum obat dengan makanan, susu dan olahan yang mengandung kalsium atau kation divalen lainnya, karena ini mengganggu penyerapan asam klodronat.

Solusi untuk infus

Untuk menyiapkan larutan, dosis yang dibutuhkan dilarutkan dalam 500 ml larutan dekstrosa 5% atau dalam larutan natrium klorida 0,9%.

Selama terapi, fungsi ginjal dan serum kalsium perlu dipantau, serta untuk memastikan bahwa volume cairan yang cukup disuplai ke tubuh pasien.

Dalam pengobatan hiperkalsemia akibat tumor ganas:

• Tetes intravena harian (tidak lebih dari 7 hari berturut-turut) 300 mg obat diresepkan selama 2 jam (setidaknya), sampai tingkat normal kalsium dalam serum darah tercapai (sebagai aturan, hasilnya dicapai dalam 5 hari);
• Juga, satu tetes obat intravena diperbolehkan dalam 4 jam dengan dosis 1500 mg. Jika perlu, dimungkinkan untuk memasukkan kembali atau meresepkan Bonefos di dalam;
• Dengan perkembangan hipokalsemia, dianjurkan untuk menghentikan terapi untuk waktu yang singkat;
• Jika pemberian obat secara intravena tidak mungkin dilakukan, obat tersebut diminum secara oral. Dosis awal dalam kasus ini adalah 2400-3200 mg setiap hari. Berdasarkan respons individu pasien terhadap terapi, dengan normalisasi kadar kalsium dalam darah, dosis obat harian dikurangi menjadi 1600 mg.

Dalam pengobatan perubahan tulang osteolitik yang disebabkan oleh tumor ganas tanpa hiperkalsemia:

• Dosis yang tepat ditentukan secara individual;
• Dosis harian awal yang direkomendasikan adalah 1600 mg;
• Jika perlu (sesuai dengan indikasi klinis) dosis dapat ditingkatkan menjadi 3200 mg per hari.

Pengobatan pasien dengan gangguan ginjal

Perhatian harus diberikan saat merawat pasien dengan gangguan ginjal. Tidak dianjurkan untuk mengonsumsi obat secara oral untuk waktu yang lama dengan dosis melebihi 1600 mg per hari. Dosis harian Bonefos saat dikonsumsi secara oral dikurangi sesuai dengan rekomendasi berikut:

• Gagal ginjal berat (CC - 10-30 ml / menit) - 800 mg;
• Derajat sedang (CC - 30-50 ml / menit) - 1200 mg;
• Derajat ringan (CC - 50-80 ml / menit) - 1600 mg.

Sesuai petunjuk, Bonefos dikontraindikasikan pada pasien dengan CC <10.

Efek samping

Reaksi merugikan yang paling umum dari obat ini adalah diare, paling sering diamati dengan obat dosis tinggi dan memanifestasikan dirinya dalam bentuk ringan.

Kemungkinan efek yang tidak diinginkan:

• Dari saluran gastrointestinal: sering - mual dan muntah, diare;
• Pada bagian kulit dan pelengkap: jarang - reaksi kulit hipersensitivitas;
• Dari sisi metabolik: sering - hipokalsemia asimtomatik, jarang - peningkatan kadar hormon paratiroid dan alkali fosfatase dalam serum darah, hipokalsemia, disertai manifestasi klinis;
• Pada bagian hati dan saluran empedu: sering - peningkatan transaminase (biasanya dalam kisaran normal), jarang - peningkatan transaminase sebesar 2 kali (dibandingkan dengan normalnya) tanpa gangguan fungsi hati;

Sebagai bagian dari penggunaan obat pasca-pemasaran, reaksi merugikan berikut dilaporkan:

• Pada bagian ginjal dan saluran kemih: gagal ginjal parah (terutama setelah pemberian obat intravena cepat dalam dosis tinggi), disfungsi ginjal (proteinuria, peningkatan kadar kreatin serum);
• Dari jaringan muskuloskeletal dan ikat: laporan terisolasi dari perkembangan osteonekrosis rahang (terutama di antara pasien yang menerima terapi sebelumnya dengan aminobisphosphonates). Kasus nyeri parah pada persendian dan otot, tulang dicatat, namun, laporan tersebut jarang dan studi klinis selanjutnya tidak menetapkan perbedaan dalam kejadian kejadian tersebut di antara pasien dari kelompok plasebo dan pasien yang menjalani terapi Bonefos;
• Dari sistem pernapasan: bronkospasme, disfungsi pernapasan (pada pasien asma bronkial, serta dengan riwayat hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat);
• Dari sisi organ penglihatan: uveitis, konjungtivitis (tercatat hanya pada 1 pasien).

Overdosis

Dengan pemberian Bonefos secara intravena dalam dosis tinggi, peningkatan kreatinin serum dan disfungsi ginjal dicatat. Gejala serupa tidak diamati saat mengonsumsi obat dalam dosis besar.

Jika terjadi overdosis, penunjukan terapi simtomatik dianjurkan. Pasien harus diberikan aturan minum yang ketat dengan asupan cairan dalam jumlah besar ke dalam tubuh, serta memantau konsentrasi kalsium dalam serum darah dan fungsi ginjal.

instruksi khusus

Ketika obat diberikan secara intravena dalam dosis tinggi, secara signifikan melebihi yang direkomendasikan, kerusakan ginjal yang parah dapat terjadi, terutama pada tingkat pemberian yang tinggi.

Sebelum memulai terapi dan selama pengobatan, dianjurkan untuk memantau konsentrasi kalsium serum dan fungsi ginjal, serta memastikan bahwa volume cairan yang cukup disuplai ke tubuh pasien. Tindakan semacam itu sangat penting dalam kasus peresepan obat dalam bentuk infus intravena, serta jika ada gagal ginjal dan hiperkalsemia pada pasien.

Encerkan dan encerkan larutan Bonefos hanya sesuai dengan rekomendasi yang dijelaskan dalam instruksi.

Dalam proses terapi bifosfonat, prosedur gigi invasif harus dihindari. Jika pasien memiliki faktor risiko (seperti terapi radiasi, kemoterapi, kortikosteroid, kanker, kebersihan mulut yang buruk, dll.), Dianjurkan untuk mendiskusikan perlunya debridemen gigi preventif sebelum memulai terapi bifosfonat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Studi tersebut tidak mengungkap pengaruh Bonefos terhadap kemampuan mengemudikan mobil dan bekerja dengan mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak diketahui apakah disodium clodronate tetrahydrate menembus penghalang plasenta pada manusia, dan apakah dapat memicu perkembangan kelainan janin atau gangguan fungsi reproduksi. Ditemukan bahwa asam klodronat melewati penghalang plasenta pada hewan. Tidak jelas apakah senyawa ini masuk ke dalam ASI. Sehubungan dengan informasi di atas, penggunaan Bonefos selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.

Gunakan pada orang tua

Saat menggunakan Bonefos, penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien usia lanjut. Uji klinis yang melibatkan pasien berusia di atas 65 tahun menegaskan bahwa obat tersebut tidak ditandai oleh efek samping khusus untuk kategori pasien ini.

Interaksi obat

Penggunaan bifosfonat lain secara bersamaan merupakan kontraindikasi.

Menurut hasil beberapa penelitian, terdapat hubungan langsung antara penggunaan obat dan gangguan fungsi ginjal saat meresepkan obat antiinflamasi nonsteroid, terutama diklofenak.

Saat mengonsumsi asam klodronat dengan aminoglikosida, perawatan harus dilakukan untuk menghindari perkembangan hipokalemia.

Penggunaan Bonefos secara bersamaan dengan estramustine menyebabkan peningkatan konsentrasi yang terakhir dalam serum darah hingga 80%. Ketika asam klodronat dikombinasikan dengan kation divalen (misalnya, kalsium dan besi), kompleks yang sulit larut terbentuk, oleh karena itu, tidak diinginkan untuk mengambil tablet obat ini secara bersamaan dengan obat atau produk makanan yang mengandung kation divalen (khususnya, agen atau antasida yang mengandung zat besi). Hal ini dapat menyebabkan penurunan ketersediaan hayati asam klodronat.

Analog

Analog dari Bonefos adalah Klobir.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan tablet dan kapsul - 5 tahun, larutan - 3 tahun. Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Solusi yang disiapkan untuk infus disimpan tidak lebih dari satu hari pada suhu 2-8 ° C.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Bonefos

Menurut ulasan, Bonefos sangat penting bagi pasien yang menderita kanker. Untuk alasan ini, ini diberikan kepada pasien tersebut secara gratis. Selama perawatan, penting untuk terus memantau parameter biokimia darah.

Dokter mencatat bahwa bila konsentrasi kalsium dalam darah adalah 2,2 mmol / l atau kurang, terapi obat harus dikombinasikan dengan mengonsumsi obat tambahan yang mengandung kalsium dan vitamin D. Menurut para ahli, tablet dapat diganti dengan penggunaan larutan infus. Tidak dianjurkan minum obat bersamaan dengan susu dan produk susu karena pencernaannya lambat. Beberapa pasien mengeluh mual, sakit perut, diare, dan mulas selama perawatan obat.

Harga untuk Bonefos di apotek

Harga paket Bonefos dalam bentuk konsentrat untuk larutan 60 mg / ml adalah 5.000–5600 rubel (termasuk 5 ampul). Anda dapat membeli Bonefos dalam tablet dengan dosis 800 mg seharga 9.300-11.000 rubel (60 pcs per bungkus). Biaya kapsul 400 mg bervariasi dalam kisaran 9.000–9600 rubel (100 pcs per bungkus).

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!