Byetta
Byeta: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Byetta
Kode ATX: A10BX04
Bahan aktif: Exenatide (Exenatide)
Produsen: Baxter Pharmaceutical Solutions (AS)
Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018
Harga di apotek: dari 4979 rubel.
Membeli
Byetta adalah agonis reseptor polipeptida seperti glukagon, agen hipoglikemik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - solusi untuk pemberian subkutan (s / c): transparan, tidak berwarna (1,2 atau 2,4 ml dalam kartrid yang dipasang di pena jarum suntik, dalam kotak kardus 1 pena jarum suntik dan petunjuk penggunaan Byeta).
Komposisi larutan 1 ml:
- zat aktif: exenatide - 250 mcg;
- komponen pembantu: metacresol, manitol, acetic acid, sodium acetate trihydrate, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Zat aktif Byeta adalah exenatide, asam amino 39-aminopeptide, yang meniru reseptor polipeptida seperti glukagon.
Ini adalah agonis incretin yang kuat, seperti glukagon-like peptide-1 (GLP-1), yang meningkatkan fungsi sel β, meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa, menekan sekresi glukagon yang meningkat secara tidak memadai, memperlambat pengosongan lambung (setelah memasuki aliran darah umum dari usus), dan memiliki efek hipoglikemik lainnya. Dengan demikian, Exenatide dapat meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes tipe 2.
Urutan asam amino Exenatide sangat cocok dengan urutan GLP-1 manusia, karena obat tersebut mengikat reseptor GLP-1 pada manusia dan mengaktifkannya. Akibatnya, sintesis yang bergantung pada glukosa dan sekresi insulin dari sel β pankreas ditingkatkan dengan partisipasi siklik adenosin monofosfat (AMP) dan / atau jalur pensinyalan intraseluler lainnya. Exenatide mendorong pelepasan insulin dari sel β jika terjadi peningkatan konsentrasi glukosa.
Dalam hal struktur kimia dan tindakan farmakologis, Exenatide berbeda dari penghambat alfa-glukosidase, turunan sulfonilurea, insulin, biguanida, meglitinida, tiazolidinedion dan turunan D-fenilalanin.
Kontrol glikemik pada diabetes tipe 2 ditingkatkan melalui mekanisme berikut:
- Sekresi insulin yang bergantung pada glukosa: Exenatide meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa dari sel β pankreas pada pasien dengan kondisi hiperglikemik. Ketika kadar glukosa dalam darah menurun, sekresi insulin menurun, setelah mendekati normalnya, insulin berhenti, sehingga mengurangi potensi risiko hipoglikemia;
- fase pertama dari respons insulin: pada diabetes mellitus tipe 2, sekresi insulin secara khusus tidak ada selama 10 menit pertama. Selain itu, hilangnya fase ini merupakan disfungsi awal dari sel β. Penggunaan Exenatide memulihkan atau secara signifikan meningkatkan fase pertama dan kedua dari respon insulin;
- Sekresi glukagon: dalam kasus hiperglikemia, Exenatide menekan sekresi glukagon berlebih, sementara tidak mengganggu respons glukagon normal terhadap hipoglikemia;
- asupan makanan: Exenatide mengurangi nafsu makan dan, akibatnya, jumlah makanan yang dikonsumsi;
- pengosongan lambung: Dengan menekan motilitas lambung, exenatide memperlambat pengosongan lambung.
Penerapan exenatide diabetes tipe 2 dalam kombinasi dengan thiazolidinedione, metformin dan / atau sulfonylurea berkontribusi pada penurunan kadar glukosa darah puasa dan glukosa darah postprandial, dan hemoglobin A1c (Hb A1 c), daripada meningkatkan kontrol glikemik.
Farmakokinetik
Setelah pemberian subkutan, Exenatide cepat diserap. Konsentrasi maksimum rata-rata (C max) dicapai dalam 2,1 jam dan 211 pg / ml.
Area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) setelah s / c pemberian Exenatide dengan dosis 10 μg - 1036 pg × h / ml, angka ini meningkat sebanding dengan peningkatan dosis, tetapi tidak mempengaruhi C max. Efek yang sama terlihat dengan injeksi Byeta subkutan di bahu, perut atau paha.
Volume distribusi (V d) kira-kira 28,3 liter. Ini diekskresikan terutama oleh filtrasi glomerulus dengan degradasi proteolitik berikutnya. Jarak bebas ke tanah sekitar 9,1 l / jam. Waktu paruh terakhir (T ½) adalah 2,4 jam Parameter farmakokinetik yang ditunjukkan dari obat tidak tergantung pada dosis.
Konsentrasi yang diukur ditentukan sekitar 10 jam setelah pemberian dosis Exenatide.
Farmakokinetik dalam kasus khusus:
- gangguan fungsi ginjal: dengan gangguan fungsional ringan dan sedang [bersihan kreatinin (CC) 30-80 ml / menit], perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik Exenatide tidak terdeteksi, oleh karena itu penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir saat dialisis, pembersihan obat menurun menjadi sekitar 0,9 l / jam (pada pasien sehat - 9,1 l / jam);
- gangguan fungsi hati: perbedaan yang signifikan dalam konsentrasi plasma Exenatide tidak ditemukan, karena obat tersebut diekskresikan terutama oleh ginjal;
- usia: pada anak-anak, farmakokinetik Exenatide belum dipelajari; pada remaja usia 12-16 tahun dengan diabetes mellitus tipe 2, saat menggunakan Exenatide dengan dosis 5 μg, parameter farmakokinetik yang serupa dengan pasien dewasa terungkap; Pada lansia tidak ada perubahan karakteristik farmakokinetik, oleh karena itu penyesuaian dosis tidak diperlukan;
- jenis kelamin dan ras: perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik Exenatide antara wanita dan pria tidak diamati, ras juga tidak secara signifikan mempengaruhi parameter ini;
- Berat badan: tidak ditemukan korelasi yang signifikan antara indeks massa tubuh dan farmakokinetik exenatide.
Indikasi untuk digunakan
Sebagai monoterapi untuk diabetes tipe 2, Byetu digunakan sebagai tambahan untuk terapi diet dan olahraga untuk mencapai kontrol glikemik yang memadai.
Sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk diabetes mellitus tipe 2, Byetu digunakan untuk meningkatkan kontrol glikemik dalam kasus-kasus berikut:
- selain turunan metformin / sulfonylurea / thiazolidinedione / metformin + kombinasi turunan sulfonylurea / kombinasi metformin + thiazolidinedione;
- selain kombinasi insulin basal + metformin.
Kontraindikasi
Mutlak:
- diabetes mellitus tipe 1;
- ketoasidosis diabetik;
- penyakit parah pada saluran gastrointestinal dengan paresis lambung bersamaan;
- pankreatitis akut;
- gagal ginjal berat (CC <30 ml / menit);
- usia hingga 18 tahun;
- masa kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
Obat Byeta harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat pankreatitis.
Byetta, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan Byeta disuntikkan secara subkutan ke area perut, paha atau bahu.
Pada awal pengobatan, obat tersebut diresepkan pada 5 mcg 2 kali sehari sebelum makan (kapan saja dalam periode 60 menit sebelum sarapan dan makan malam; jangan masuk setelah makan). Jika Anda melewatkan dosis berikutnya, Anda tidak boleh menggandakannya, Anda harus mematuhi jadwal yang biasa.
Jika kontrol glikemik tidak mencukupi, sebulan kemudian, dosis Byeta dapat ditingkatkan menjadi 10 μg 2 kali sehari.
Saat melakukan terapi kombinasi, dosis metformin, thiazolidinedione, atau kombinasinya tidak boleh diubah. Saat meresepkan sulfonylurea atau turunan insulin, dosisnya mungkin perlu dikurangi.
Efek samping
Efek samping Byetta, yang dilaporkan lebih sering daripada kasus terisolasi, diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - ≥ 10%, sering - dari ≥ 1% hingga 0,1% hingga 0,01% hingga <0,1%, sangat jarang - <0,01%.
Monoterapi
- sangat sering: gatal di tempat suntikan;
- sering: nafsu makan menurun, dispepsia, diare, mual, muntah, pusing, hipoglikemia;
- jarang: reaksi kulit di tempat suntikan (ruam, kemerahan).
Terapi kombinasi
- sangat sering: hipoglikemia (dengan penggunaan turunan sulfonylurea secara bersamaan), diare, mual, muntah, gatal di tempat suntikan;
- sering: nafsu makan berkurang, dispepsia, gastroesophageal reflux, sakit kepala, gemetar, lemas, pusing;
- jarang: pelanggaran rasa, kembung, sakit perut, perut kembung, sendawa, sembelit;
- jarang: ruam dan kemerahan di tempat suntikan, dehidrasi (sering dikaitkan dengan mual, muntah dan / atau diare), kantuk, pankreatitis akut, gangguan fungsi ginjal (termasuk peningkatan konsentrasi kreatinin serum, gagal ginjal akut, atau perburukan perjalanan penyakit gagal ginjal kronis), angioedema;
- sangat jarang: reaksi anafilaksis, peningkatan waktu pembekuan darah, terkadang disertai perdarahan (dengan penggunaan warfarin secara bersamaan).
Secara umum, efek samping yang ringan atau sedang dan tidak memerlukan penghentian terapi. Mual yang dilaporkan paling sering tergantung pada dosis, membaik dengan pengobatan lanjutan, dan tidak mengganggu aktivitas sehari-hari.
Dengan pengangkatan bersama turunan sulfonylurea, frekuensi hipoglikemia meningkat, yang mungkin memerlukan penurunan dosisnya. Intensitas sebagian besar episode hipoglikemia adalah ringan hingga sedang dan dikendalikan oleh konsumsi karbohidrat.
Pesan pasca pemasaran
- dari sistem pencernaan: perut kembung, sembelit, bersendawa; jarang - pankreatitis akut; sangat jarang - pankreatitis hemoragik atau nekrotikans;
- dari sistem saraf: mengantuk, dysgeusia;
- pada bagian sistem kemih: perubahan fungsi ginjal (termasuk peningkatan konsentrasi kreatinin serum, gagal ginjal akut atau memburuknya jalannya gagal ginjal kronis);
- pada bagian nutrisi dan metabolisme: dehidrasi (biasanya karena mual, muntah dan / atau diare), penurunan berat badan;
- dari sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi anafilaksis;
- pada bagian kulit dan jaringan subkutan: gatal, urtikaria, ruam kulit papular atau makula, alopecia, angioedema;
- data laboratorium: bila dikombinasikan dengan warfarin - peningkatan INR (Rasio Normalisasi Internasional), dalam beberapa kasus terkait dengan perkembangan perdarahan.
Overdosis
Dalam kasus mengambil dosis yang 10 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan maksimum, gangguan seperti mual parah, muntah, hipoglikemia parah mungkin terjadi.
Pengobatan overdosis bergejala. Dengan hipoglikemia berat, larutan dekstrosa diberikan secara intravena.
instruksi khusus
Larutan Byet tidak dapat diberikan secara intravena atau intramuskular. Dilarang masuk setelah makan.
Obat tidak boleh digunakan jika terjadi perubahan tampilan larutan: kekeruhan, pewarnaan, presipitasi.
Sebelum memulai pengobatan, Anda harus mempelajari dengan cermat "Pedoman penggunaan spuit pen" terlampir.
Mengingat potensi imunogenisitas obat yang mengandung peptida dan protein, antibodi terhadap Exenatide dapat diproduksi selama terapi dengan Byetta. Pada kebanyakan pasien ini, titer antibodi menurun dengan terus menggunakan obat dan tetap rendah selama 82 minggu. Kehadiran antibodi tidak mempengaruhi jenis efek samping yang dilaporkan dan frekuensinya.
Pasien harus diperingatkan bahwa Byetta dapat mengurangi nafsu makan dan / atau berkontribusi pada penurunan berat badan, tetapi fenomena ini bukan alasan untuk mengubah regimen dosis.
Ada kasus gangguan ginjal fungsional yang jarang (peningkatan kadar kreatinin serum, perkembangan gagal ginjal, termasuk gagal ginjal akut atau memburuknya ginjal kronis), beberapa pasien memerlukan hemodialisis. Beberapa kelainan telah terjadi pada pasien yang secara bersamaan menerima satu atau lebih obat yang mempengaruhi fungsi ginjal dan / atau metabolisme air, serta pada kasus gangguan hidrasi yang terjadi bersamaan seperti diare, mual dan / atau muntah. Obat yang digunakan secara bersamaan termasuk obat antiinflamasi nonsteroid, penghambat enzim pengubah angiotensin, dan diuretik. Setelah penghentian obat, mungkin menyebabkan perubahan patologis, dan terapi simtomatik, fungsi ginjal yang rusak dipulihkan. Dalam studi praklinis dan klinis, tidak ada nefrotoksisitas langsung dari Exenatide yang telah diidentifikasi.
Ada laporan langka kasus pankreatitis akut selama periode penggunaan Byeta. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya perhatian medis segera jika terjadi nyeri perut yang parah. Terapi simtomatik diperlukan.
Dalam studi praklinis pada hewan pengerat, efek karsinogenik Exenatide belum ditetapkan. Ketika dosis digunakan pada tikus, yang 128 kali lebih tinggi daripada pada manusia, peningkatan kuantitatif adenoma sel C dari kelenjar tiroid tanpa tanda keganasan dicatat, yang dikaitkan dengan peningkatan harapan hidup hewan yang menerima Exenatide.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Byetta merupakan kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Byeta tidak digunakan pada anak-anak dan remaja (di bawah 18 tahun).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan gangguan ginjal fungsional ringan dan sedang (CC 30-80 ml / menit), penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Pada gagal ginjal berat (CC <30 ml / menit), Byetta merupakan kontraindikasi.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan gangguan fungsional hati, rejimen terapi tidak disesuaikan.
Gunakan pada orang tua
Untuk pasien lanjut usia, Byetu diresepkan dengan dosis yang sama seperti untuk pasien yang lebih muda.
Interaksi obat
Dengan hati-hati, Byetu harus digunakan dalam kombinasi dengan obat oral lain yang membutuhkan penyerapan cepat dari saluran pencernaan, karena Exenatide dapat menunda pengosongan lambung. Obat-obatan, yang tindakannya tergantung pada konsentrasi ambang batasnya (misalnya, antibiotik), harus diminum setidaknya 1 jam sebelum pemberian Byeta. Jika obat ini harus diminum dengan makan, maka ini harus dilakukan selama makan sebelum Exenatide tidak diberikan.
Exenatide meningkatkan C max digoxin (diterapkan pada 0,25 mg sekali sehari) sebesar 17%, dan waktu untuk mencapai C max sebesar 2,5 jam AUC tidak berubah dalam kesetimbangan.
Dengan kombinasi penggunaan warfarin 35 menit setelah Byeta, waktu untuk mencapai C max bertambah 2 jam. Perubahan signifikan secara klinis pada konsentrasi maksimum dan area di bawah kurva konsentrasi-waktu tidak diamati.
Dalam lisinopril (dalam dosis harian dari 5 sampai 20 mg), digunakan pada pasien dengan hipertensi arteri ringan dan sedang, dengan penggunaan simultan Byeta, C max dan AUC tidak berubah, namun, dalam keadaan ekuilibrium, waktu untuk mencapai C max ditingkatkan 2 jam. indeks waktu rata-rata tekanan darah diastolik dan sistolik harian tidak berubah.
Byetta mengurangi C max dan AUC dari lovastatin masing-masing sebesar 28 dan 40%, meningkatkan waktu untuk mencapai C max-nya sekitar 4 jam. Penggunaan HMG-CoA reductase inhibitor secara bersamaan tidak disertai dengan perubahan komposisi lipid darah (kolesterol total, lipoprotein densitas rendah dan tinggi, tiroglobulin).
Penggunaan Byetta dalam kombinasi dengan penghambat alfa-glukosidase, meglitinida dan turunan D-fenilalanin belum dipelajari.
Analog
Analog Byeta adalah: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu 2-8 ° C jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya. Hindari pembekuan.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Pena jarum suntik bekas harus disimpan tidak lebih dari 30 hari pada suhu hingga 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Baet
Ulasan tentang Bayt sebagian besar positif: obat ini memungkinkan Anda mengontrol kadar gula darah secara efektif. Manfaat tambahan termasuk penurunan nafsu makan dan penurunan berat badan. Banyak yang mempertimbangkan kerugian dari kebutuhan suntikan harian, oleh karena itu, mereka lebih memilih agen hipoglikemik tabletted.
Biaya Byeta umumnya tinggi.
Harga Byetu di apotek
Perkiraan harga untuk Byetu: 1 pena jarum suntik dengan kartrid 1,2 ml - 4660–5479 rubel, 1 pena jarum suntik dengan kartrid 2,4 ml - 7200–8790 rubel.
Byeta: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg larutan untuk pemberian subkutan 1,2 ml 1 pc. 4979 GELOMBANG Membeli |
|
Larutan Byetta 250 mcg / ml 10 mcg untuk pemberian subkutan 2,4 ml 1 pc. RUB 7615 Membeli |
|
Byetta Long 2 mg bubuk suspensi untuk pemberian subkutan aksi lama 4 pcs. 10959 RUB Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
