Parasetamol
Acetaminophen: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Acetaminophen
Kode ATX: N02BE01
Bahan aktif: paracetamol (paracetamol)
Produsen: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (AS), Privat Formulation Inc. (Formulasi Pribadi, Inc.) (AS)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-02-09
Acetaminophen adalah obat yang memiliki efek analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat diproduksi dalam bentuk tablet (12 atau 30 pcs. Dalam kemasan, lengkap dengan petunjuk penggunaan asetaminofen).
Bahan aktif: parasetamol, dalam 1 tablet - 500 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif Acetaminophen adalah parasetamol, analgesik-antipiretik, yang memiliki efek analgesik, antipiretik dan antiinflamasi lemah. Mekanisme aksi dikaitkan dengan penghambatan sintesis Pg (prostaglandin) dan penurunan rangsangan pusat termoregulasi hipotalamus.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, parasetamol cepat diserap dari saluran pencernaan (saluran cerna), terutama di usus kecil, terutama dengan transpor pasif. Sebagai hasil dari dosis tunggal 500 mg parasetamol, C max (konsentrasi maksimum) dalam plasma darah dicapai setelah 10–60 menit dan ~ 6 μg / ml, setelah itu secara bertahap menurun.
Zat ini tersebar luas terutama di cairan tubuh, kecuali cairan serebrospinal, dan di jaringan, kecuali jaringan lipid.
Parasetamol mengikat protein plasma pada tingkat <10%, yang sedikit meningkat dengan overdosis. Selain itu, metabolit sulfat dan glukuronida tidak mengikat protein plasma bahkan pada konsentrasi yang relatif tinggi.
Biotransformasi parasetamol terjadi terutama di hati melalui konjugasi dengan glukuronida dan sulfat, serta oksidasi dengan partisipasi campuran oksidase hati dan sitokrom P 450.
Di hati dan ginjal, di bawah aksi oksidase campuran, metabolit terhidroksilasi dengan efek negatif terbentuk dalam jumlah yang sangat kecil - N-acetyl-p-benzoquinone imine, yang biasanya didetoksifikasi dengan mengikat glutathione, tetapi dapat terakumulasi jika terjadi overdosis parasetamol dan menyebabkan kerusakan jaringan.
Pada pasien dewasa, parasetamol dikaitkan terutama dengan asam glukuronat, pada tingkat yang lebih rendah dengan asam sulfat. Metabolit terkonjugasi yang dihasilkan tidak aktif secara biologis. Dalam metabolisme bayi prematur, bayi baru lahir, dan anak-anak di tahun pertama kehidupan, metabolit sulfat parasetamol mendominasi.
Waktu paruh (T 1/2) adalah dari 1 sampai 3 jam Pada sirosis hati, T 1/2 sedikit lebih tinggi. Indikator pembersihan ginjal parasetamol adalah 5%.
Zat tersebut diekskresikan dalam urin, terutama sebagai konjugat glukuronida dan sulfat. Kurang dari 5% parasetamol diekskresikan dalam bentuk zat yang tidak berubah.
Indikasi untuk digunakan
Acetaminophen digunakan untuk menghilangkan rasa sakit pada penyakit / kondisi berikut:
- Migrain;
- Cedera;
- Dismenore;
- Sakit saraf;
- Sakit gigi dan sakit kepala;
- Mialgia;
- Arthralgia.
Selain itu, Acetaminophen digunakan untuk penyakit infeksi dan inflamasi yang disertai dengan kondisi demam.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Kerusakan hati dan ginjal yang parah;
- Anemia;
- Alkoholisme kronis;
- Anak-anak di bawah usia 12 tahun;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Relatif (Acetaminophen digunakan dengan hati-hati):
- Disfungsi ginjal / hati;
- Hiperbilirubinemia jinak;
- Hepatitis virus;
- Kerusakan hati alkoholik;
- Kehamilan;
- Menyusui (masa laktasi);
- Usia lanjut.
Acetaminophen, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet asetaminofen diminum dengan dosis 500 mg 3-4 kali sehari.
Tidak dianjurkan melebihi dosis harian maksimum 4 g dan terus minum obat selama lebih dari 5-7 hari.
Efek samping
Penggunaan acetaminophen dapat menyebabkan efek samping berikut:
- Gejala dispepsia dari saluran gastrointestinal;
- Trombositopenia, agranulositosis, leukopenia, neutropenia, pansitopenia;
- Reaksi alergi, dimanifestasikan sebagai kulit gatal, ruam dan gatal-gatal.
Overdosis
Gejala overdosis parasetamol dalam 24 jam pertama adalah mual, muntah, pucat, nyeri di daerah perut; 12-48 jam kemudian, disfungsi ginjal dan hati dengan perkembangan gagal hati (hingga ensefalopati, koma, kematian), serta pankreatitis dan aritmia jantung mungkin terjadi. Kerusakan hati pada orang dewasa mungkin terjadi saat mengonsumsi parasetamol dalam dosis 10 g atau lebih.
Metionin oral atau N-asetilsistein intravena direkomendasikan.
Pada pasien dengan penyakit hati alkoholik non-sirosis, risiko overdosis asetaminofen meningkat.
instruksi khusus
Jika perlu menggunakan asetaminofen selama kehamilan, gangguan fungsi hati dan ginjal, sindrom Gilbert, serta di usia tua, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian dan memperpendek durasi obat.
Perhatian harus diberikan saat mengambil obat bersamaan dengan obat antiinflamasi dan antipiretik lainnya, karena mungkin mengandung parasetamol, serta dengan glukokortikosteroid oral, antikoagulan dan asam asetilsalisilat.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode terapi obat, melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan kecepatan reaksi psikomotorik dan konsentrasi perhatian yang tinggi (aktivitas seperti pekerjaan operator, mengemudi, bekerja dengan mekanisme bergerak), harus berhati-hati.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Telah terbukti secara klinis bahwa parasetamol menembus penghalang histohematogenous plasenta, namun sejauh ini efek negatifnya pada janin pada manusia belum diketahui.
Parasetamol masuk ke dalam ASI dalam jumlah 0,04-0,23% dari dosis yang diambil oleh ibu.
Dalam studi eksperimental, efek teratogenik, mutagenik dan embriotoksik parasetamol belum ditetapkan.
Jika memang perlu menggunakan acetaminophen selama masa kehamilan dan menyusui (menyusui), maka perlu hati-hati menyeimbangkan manfaat terapi yang diharapkan bagi ibu dengan potensi risiko pada janin / anak.
Penggunaan masa kecil
Dalam praktik pediatrik, penggunaan asetaminofen dimungkinkan sesuai indikasi sesuai dengan rejimen dosis yang ditentukan untuk pengobatan anak-anak dan remaja di atas usia 12 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Asetaminofen dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, obat tersebut digunakan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Asetaminofen dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati yang parah.
Dalam kasus gangguan fungsi hati, obat digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lansia perlu berhati-hati saat mengonsumsi acetaminophen.
Interaksi obat
- Penginduksi enzim hati mikrosomal, agen dengan efek hepatotoksik: meningkatkan risiko efek hepatotoksik parasetamol;
- Antikoagulan: dapat sedikit atau sedang meningkatkan waktu protrombin;
- Antikolinergik: Dapat mengurangi penyerapan parasetamol;
- Kontrasepsi oral: mempercepat ekskresi parasetamol dari tubuh dengan kemungkinan penghambatan efektivitas analgesiknya;
- Obat urikosurik: parasetamol mengurangi keefektifannya;
- Karbon aktif: mengurangi ketersediaan hayati paracetamol;
- Diazepam: ekskresinya bisa menurun;
- Zidovudine: ada laporan tentang peningkatan aksi myelodepresan; kasus toksisitas hati yang parah telah dijelaskan;
- Isoniazid: manifestasi efek toksik parasetamol diamati;
- Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon: mengurangi efektivitas parasetamol dengan peningkatan metabolisme (glukuronisasi dan oksidasi) dan peningkatan ekskresi dari tubuh; ada kasus hepatotoksisitas karena penggunaan parasetamol secara bersamaan dengan fenobarbital;
- Cholestyramine: jika digunakan kurang dari 1 jam setelah mengonsumsi parasetamol, absorpsi parasetamol dapat menurun;
- Lamotrigin: ekskresinya dari tubuh meningkat cukup;
- Metoclopramide: dapat meningkatkan absorpsi parasetamol dan meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah;
- Probenecid: dapat mengurangi pembersihan parasetamol;
- Rifampisin, sulfinpyrazone: dapat meningkatkan pembersihan parasetamol karena percepatan metabolismenya di hati;
- Ethinylestradiol: meningkatkan penyerapan parasetamol di usus.
Analog
Analog acetaminophen adalah Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Kondisi dan periode penyimpanan
Simpan pada suhu kamar di tempat yang kering jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang acetaminophen
Karena masa registrasi obat telah lama kedaluwarsa, praktis tidak ada ulasan yang dapat diandalkan tentang asetaminofen.
Harga Acetaminophen di apotek
Obat tersebut saat ini tidak tersedia di pasaran, sehingga harga asetaminofen belum diketahui.
Biaya analog paling populer - Paracetamol adalah: tablet 200 mg, 10 pcs. dalam paket - 3-5 rubel; tablet 500 mg, 10 pcs. dalam paket - 5-7 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
