Ethylmethylhydroxypyridine Succinate

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Ethylmethylhydroxypyridine succinate: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Kode ATX: N07XX

Bahan aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Produsen: JSC "Binnopharm" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-04-29

Ethylmethylhydroxypyridine succinate adalah obat antioksidan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Ethylmethylhydroxypyridine succinate:

larutan untuk pemberian intravena (intravena) dan intramuskular (intramuskular): cairan bening, tidak berwarna atau sedikit berwarna (masing-masing 2, 5 atau 10 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan takik, titik putih dan label berperekat; dalam strip melepuh 5 ampul, dalam bungkus karton 1 atau 2 bungkus dan instruksi untuk penggunaan medis dari larutan Untuk rumah sakit, 4, 10 atau 20 bungkus dengan jumlah petunjuk yang sesuai untuk penggunaan medis ditempatkan dalam kotak karton bergelombang);
tablet salut selaput: bulat, bikonveks, cangkang tablet dan inti dalam penampang melintang dari putih ke putih dengan semburat kekuningan (10 pcs. dalam kemasan blister, dalam kotak kardus 1–5 bungkus).

Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Ethylmethylhydroxypyridine succinate.

Komposisi untuk 1 ml larutan:

zat aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 50 mg;
komponen pembantu: air untuk injeksi.

Komposisi untuk 1 tablet:

zat aktif: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 125 mg;
komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin (MCC 101), natrium krosarmelosa, povidon K30, magnesium stearat;
casing film: Opadray II 33G280000 putih (makrogol, titanium dioksida, hipromelosa, laktosa monohidrat, triacetin).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ethylmethylhydroxypyridine succinate termasuk dalam kelas 3-hydroxypyridines, adalah penghambat proses radikal bebas, pelindung membran. Ini memiliki efek antihypoxic dan meningkatkan daya tahan tubuh terhadap stres.

Mekanisme kerjanya adalah karena efektivitas antioksidan dan pelindung membran. Dengan menghambat peroksidasi lipid dari ethylmethylhydroxypyridine, suksinat mempotensiasi aktivitas superoksida oksidase, meningkatkan rasio lipid terhadap protein, memodifikasi struktur dan mengaktifkan fungsi membran sel. Mensimulasikan aktivitas enzim yang terkait dengan membran (adenylate cyclase, calcium-independent phosphodiesterase, acetylcholinesterase), kompleks reseptor (acetylcholine, benzodiazepine, GABA-benzodiazepine), meningkatkan kemampuannya untuk mengikat ligan, yang berkontribusi pada pelestarian struktural dan fungsional organisasi biologis. dan transportasi neurotransmiter. Meningkatkan kandungan dopamin di otak. Ini menyebabkan peningkatan aktivasi kompensasi glikolisis aerobik,penurunan siklus Krebs dalam tingkat penghambatan proses oksidatif selama hipoksia dengan peningkatan konsentrasi ATP (asam adenosin trifosfat) dan kreatin fosfat, merangsang fungsi sintesis energi mitokondria.

Ethylmethylhydroxypyridine succinate pada pasien dengan kondisi patologis seperti kecelakaan serebrovaskular, hipoksia dan iskemia, intoksikasi dengan obat antipsikotik, etanol, meningkatkan daya tahan tubuh terhadap efek negatif dari berbagai faktor yang merusak.

Dengan penurunan kritis aliran darah koroner, ia memainkan peran menstabilkan dalam organisasi struktural dan fungsional dari membran sel kardiomiosit, merangsang aktivitas enzim membran seperti adenilat siklase, asetilkolinesterase, fosfodiesterase. Mendukung aktivasi asetilkolinesterase dan glikolisis aerobik, yang berkembang selama iskemia akut. Mempromosikan dimulainya kembali proses redoks di mitokondria dalam kondisi hipoksia, meningkatkan sintesis kreatin fosfat dan ATP. Dalam miokardium iskemik, ia mempertahankan fungsi fisiologis dan integritas struktur morfologi, memperbaiki gejala klinis infark miokard, meningkatkan efektivitas pengobatan bersamaan, dan mengurangi kejadian aritmia dan aritmia jantung. Menormalkan proses metabolisme di miokardium iskemik,meningkatkan efek antianginal nitrat, dalam kasus insufisiensi koroner akut mengurangi efek sindrom reperfusi, meningkatkan parameter reologi darah.

Pada pasien dengan neuropati progresif yang berkembang sebagai akibat dari iskemia kronis dan hipoksia, obat tersebut membantu menjaga serabut saraf optik dan sel ganglion retina, meningkatkan aktivitas fungsionalnya dan meningkatkan ketajaman visual.

Ethylmethylhydroxypyridine succinate pada pankreatitis akut meredakan gejala sindrom intoksikasi endogen dan toksemia enzimatik.

Meningkatkan suplai darah ke otak, meningkatkan metabolisme, menormalkan mikrosirkulasi dan mengembalikan parameter reologi darah, mengurangi agregasi platelet. Ini menstabilkan membran sel dari elemen darah utama (trombosit dan eritrosit), mencegah perkembangan hemolisis.

Karena penurunan kolesterol total dan penurunan kandungan lipoprotein densitas rendah, ia memiliki efek hipolipidemik.

Farmakokinetik

penyerapan: ethylmethylhydroxypyridine succinate diserap dengan cepat, dengan pemberian oral, periode setengah absorpsi adalah 0,08–1 jam. Konsentrasi maksimum (C _maks) dengan i / m pemberian zat pada dosis 400-500 mg bervariasi dari 2,5 hingga 4 μg / ml, dengan pemberian oral mencapai 50-100 ng / ml. T _Cmax (waktu yang dibutuhkan untuk mencapai C _max) dengan pemberian intramuskular adalah 0,3-0,58 jam, dengan pemberian oral - 0,46-0,5 jam;
distribusi: substansi dengan cepat didistribusikan di organ dan jaringan. Ketika diberikan secara intramuskular, waktu retensi rata-rata dalam tubuh adalah 0,7–1,3 jam, dengan pemberian oral - 4,9–5,2 jam;
metabolisme: ethylmethylhydroxypyridine succinate adalah biotransformasi di hati melalui glukuronidasi. Secara total, 5 dari metabolitnya diketahui: pertama, 3-hidroksipiridin fosfat, di bawah pengaruh alkali fosfatase, dipecah menjadi 3-hidroksipiridin dan asam fosfat; yang kedua - terbentuk dalam jumlah besar, aktif secara farmakologis, 1–2 hari setelah penggunaan obat ditemukan dalam urin; yang ketiga - dalam jumlah besar diekskresikan melalui urin; metabolit keempat dan kelima adalah konjugat glukuron;
ekskresi: waktu paruh (T _1/2) setelah pemberian oral adalah 4,7-5 jam. Setelah pemberian intramuskular, zat tersebut dengan cepat dan hampir seluruhnya dikeluarkan dari plasma darah dalam waktu 4 jam. Dieliminasi dalam urin: dalam 12 jam dalam bentuk metabolit ditampilkan hingga 50%, tidak berubah - sekitar 0,3%. Tingkat ekskresi obat yang tidak berubah dan metabolitnya dalam urin ditandai oleh variabilitas individu yang signifikan.

Indikasi untuk digunakan

Solusi untuk pemberian i / v dan i / m dari Ethylmethylhydroxypyridine succinate digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks dari kondisi dan penyakit berikut:

cedera otak traumatis, konsekuensi dari cedera otak traumatis;
pelanggaran akut sirkulasi otak;
distonia neurocirculatory (vegetatif-vaskular);
ensefalopati;
gangguan kognitif ringan yang berasal dari vaskular;
infark miokard akut (dari hari pertama);
gangguan kecemasan sebagai akibat dari patologi neurotik dan neurosis;
glaukoma sudut terbuka primer (pada berbagai tahap);
sindrom penarikan alkohol dengan dominasi gangguan vegetatif-vaskular dan neurosis (untuk meredakan);
keracunan akut dengan neuroleptik;
lesi inflamasi purulen akut pada rongga perut, termasuk peritonitis dan pankreatitis nekrosis akut.

Indikasi penggunaan Ethylmethylhydroxypyridine succinate dalam bentuk tablet salut selaput:

konsekuensi dari gangguan akut pada sirkulasi otak, termasuk periode setelah serangan iskemik transien, terapi pencegahan pada fase subkompensasi;
cedera otak traumatis ringan, konsekuensi dari cedera otak traumatis;
distonia neurocirculatory (vegetatif-vaskular);
ensefalopati berbagai etiologi dan patogenesis (pasca trauma, dismetabolik, diskirkulasi, campuran);
gangguan kognitif ringan yang berasal dari vaskular;
gangguan kecemasan sebagai akibat dari patologi neurotik dan neurosis;
penyakit jantung iskemik (sebagai bagian dari pengobatan kompleks);
sindrom penarikan alkohol dengan dominasi gangguan vegetatif-vaskular dan neurosis (untuk menghilangkan), gangguan pasca penarikan;
kondisi setelah keracunan akut dengan neuroleptik;
astenia, pencegahan perkembangan penyakit somatik di bawah pengaruh beban ekstrem dan faktor negatif;
pengaruh faktor ekstrim (pembentuk stres).

Kontraindikasi

Mutlak:

gagal hati / ginjal akut;
anak-anak dan remaja;
kehamilan;
menyusui;
defisiensi laktase, intoleransi laktosa (fruktosa), malabsorpsi glukosa-galaktosa - untuk tablet;
hipersensitivitas individu terhadap komponen utama dan tambahan dalam sediaan.

Dengan hati-hati, semua bentuk pelepasan Ethylmethylhydroxypyridine succinate digunakan jika ada riwayat penyakit alergi dan reaksi, termasuk sulfit.

Ethylmethylhydroxypyridine succinate, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Dosis, frekuensi penggunaan dan durasi terapi ditentukan pada setiap kasus secara individual dan tergantung pada indikasi dan situasi klinis.

Solusi untuk pemberian intramuskular atau intravena

Larutan ethylmethylhydroxypyridine succinate diberikan secara intramuskular atau intravena (jet atau tetes).

Untuk metode pemberian infus, larutan juga diencerkan dalam larutan NaCl 0,9%.

Waktu administrasi: jet (lambat) - 5-7 menit; tetes - 40-60 tetes / menit.

Dosis harian maksimum adalah 1200 mg.

Dosis anjuran ethylmethylhydroxypyridine succinate:

gangguan akut sirkulasi otak: 10-14 hari pertama - infus 200-500 mg 2-4 kali / hari, kemudian dalam / m 200-250 mg 2-3 kali / hari; kursus - 2 minggu;
cedera otak traumatis, konsekuensi dari cedera otak traumatis: infus, 200-500 mg 2-4 kali / hari; kursus - 10-15 hari;
ensefalopati discirculatory dalam fase dekompensasi: aliran intravena atau tetes dengan dosis 200-500 mg 1-2 kali / hari selama 14 hari; kemudian dalam 2 minggu i / m pada 100-250 mg / hari;
ensefalopati discirculatory (program profilaksis): secara intramuskular dengan dosis 200-250 mg 2 kali / hari; kursus - 10-14 hari;
distonia neurocirculatory, keadaan neurotik dan seperti neurosis: secara intramuskuler, 50-400 mg / hari; kursus - 14 hari;
gangguan kognitif ringan pada gangguan kecemasan dan pada pasien lanjut usia: secara intramuskular dengan dosis 100-300 mg / hari; kursus - 14-30 hari;
infark miokard akut: dengan latar belakang pengobatan standar, termasuk antikoagulan dan antiplatelet, penyekat β, nitrat, penghambat angiotensin-converting enzyme (ACE), trombolitik, serta obat simptomatik sesuai indikasi, Ethylmethylhydroxypyridine masuk / keluar / masuk 14 hari. 5 hari pertama, untuk mencapai efek maksimal, larutan disuntikkan ke pembuluh darah, kemudian selama 9 hari diizinkan untuk diberikan secara intramuskuler Obat IV diberikan dengan infus tetes lambat untuk menghindari efek samping. Untuk pemberian infus, larutan diencerkan dalam 100-150 ml larutan NaCl 0,9% atau larutan glukosa (dekstrosa) 5% dan diberikan selama 30-90 menit. Jika perlu, injeksi larutan jet lambat dengan durasi setidaknya 5 menit diperbolehkan. Suntikan atau infus dilakukan 3 kali / hari, setiap 8 jam. Dosis terapeutik harian adalah 6-9 mg / kg berat badan, dosis tunggal 2-3 mg / kg, sedangkan dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 800 mg, dosis tunggal 250 mg;
glaukoma sudut terbuka primer pada tahapan yang berbeda (sebagai bagian dari pengobatan kombinasi): i / m, 100-300 mg / hari, masing-masing 1-3 kali / hari; kursus - 14 hari;
sindrom penarikan alkohol: 200-500 mg secara intravena atau intramuskular 2-3 kali / hari; kursus - 5-7 hari;
keracunan akut dengan neuroleptik: 200-500 mg / hari secara intravena; kursus - 7-14 hari;
lesi inflamasi purulen akut pada rongga perut, termasuk peritonitis dan pankreatitis nekrotikan akut (pada hari pertama pada periode pra operasi dan pasca operasi, ini diresepkan dalam dosis tergantung pada bentuk / tingkat keparahan patologi, prevalensi proses, perjalanan klinis penyakit; dibatalkan secara bertahap, setelah mencapai klinis positif yang stabil -Efek laboratorium): pankreatitis edematosa akut (interstisial) - 200-500 mg 3 kali / hari secara intravena (dalam larutan NaCl 0,9%) dan secara intramuskular; necrotizing pankreatitis dengan tingkat keparahan ringan - 100-200 mg 3 kali / hari secara intravena (dalam larutan NaCl 0,9%) dan secara intramuskular; nekrosis pankreatitis dengan tingkat keparahan sedang - 200 mg 3 kali / hari infus IV (dalam larutan NaCl 0,9%); pankreatitis nekrotikans parah - pada hari pertama, 800 mg, dibagi menjadi 2 suntikan;kemudian 200-500 mg 2 kali / hari dengan penurunan dosis harian secara bertahap; pankreatitis nekrosis yang sangat parah - dosis awal adalah 800 mg / hari sampai gejala syok pankreatogenik hilang terus-menerus, dengan kondisi stabilisasi - 300-500 mg 2 kali / hari infus IV (dalam larutan NaCl 0,9%) dengan penurunan bertahap dalam dosis harian …

Tablet berlapis film

Tablet Ethylmethylhydroxypyridine succinate diambil secara oral.

Dosis yang dianjurkan: 125-250 mg (1-2 tablet) 3 kali / hari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 800 mg (6 tablet).

Durasi terapi adalah dari 2 sampai 6 minggu. Durasi pengobatan untuk menghilangkan penghentian alkohol adalah 5-7 hari.

Pengobatan harus dihentikan secara bertahap, dengan menurunkan dosis selama 2-3 hari.

Dosis awal (125-250 mg 1-2 kali / hari) ditingkatkan secara bertahap sampai diperoleh efek terapeutik yang stabil.

Durasi kursus terapeutik untuk penyakit jantung iskemik harus paling sedikit 1,5-2 bulan. Atas rekomendasi dokter, dimungkinkan untuk melakukan kursus berulang, yang diinginkan untuk dilakukan pada periode musim semi-musim gugur.

Efek samping

Dengan pemberian parenteral larutan ethylmethylhydroxypyridine succinate, reaksi yang tidak diinginkan berikut dari sistem dan organ dapat berkembang:

sistem pencernaan: kekeringan pada mukosa mulut atau rasa logam di mulut, mual, perut kembung, diare;
sistem saraf: pelanggaran tertidur, kantuk;
sistem pernapasan: ketidaknyamanan dada, sakit tenggorokan, perasaan kekurangan udara (terkait, sebagai aturan, dengan tingkat pemberian solusi yang tinggi, bersifat jangka pendek);
sistem kardiovaskular: peningkatan singkat tekanan darah;
lain-lain: perasaan hangat menyebar ke seluruh tubuh, bau tidak sedap, reaksi alergi.

Saat mengonsumsi tablet, gangguan gastrointestinal bisa berkembang berupa mulut kering, mual, diare, serta kantuk dan reaksi alergi.

Overdosis

Karena toksisitas rendah dari ethylmethylhydroxypyridine succinate, kemungkinan overdosisnya tidak mungkin.

Dengan keracunan, perkembangan gejala seperti gangguan tidur (insomnia atau mengantuk) mungkin terjadi; dengan pemberian intravena - peningkatan sedikit tekanan darah jangka pendek (1,5-2 jam).

Pasien, pada umumnya, tidak memerlukan terapi, karena gejala menghilang dengan sendirinya dalam waktu 24 jam. Untuk insomnia berat, dianjurkan salah satu agen hipnotik dan anxiolytic diberikan secara oral, misalnya oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg, atau diazepam - 5 mg.

Peningkatan tekanan darah yang berlebihan dengan pemberian larutan parenteral mungkin memerlukan asupan obat antihipertensi dan kontrol tekanan darah.

instruksi khusus

Pada pasien yang memiliki kecenderungan, terutama mereka dengan asma bronkial dan hipersensitivitas terhadap sulfit, dalam beberapa kasus, reaksi alergi yang parah dapat terjadi.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena penggunaan ethylmethylhydroxypyridine succinate dapat menyebabkan reaksi yang merugikan seperti kantuk, penting untuk berhati-hati selama terapi saat mengemudi dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan kecepatan tinggi reaksi psikomotor.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dalam studi eksperimental, efek teratogenik, mutagenik dan embriotoksik dari ethylmethylhydroxypyridine succinate tidak terungkap. Belum ada studi klinis yang dikontrol secara ketat tentang keamanan penggunaannya selama kehamilan dan menyusui.

Penggunaan Ethylmethylhydroxypyridine succinate dikontraindikasikan untuk pengobatan wanita hamil dan menyusui karena data yang kurang memadai tentang kemanjuran dan keamanan penggunaannya selama periode ini.

Penggunaan masa kecil

Dalam praktik pediatrik, penggunaan ethylmethylhydroxypyridine succinate untuk pengobatan pasien di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan karena kurangnya pengetahuan tentang efeknya pada anak-anak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan ethylmethylhydroxypyridine succinate pada pasien dengan gagal ginjal akut.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan obat kepada pasien dengan gagal hati akut.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Interaksi obat

Ethylmethylhydroxypyridine succinate meningkatkan efek obat antiepilepsi (karbamazepin), benzodiazepin anxiolytics dan obat antiparkinsonian (levodopa).

Obat tersebut mengurangi efek toksik etil alkohol.

Analog

Analog dari Ethylmethylhydroxypyridine succinate adalah MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydrox.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang terlindung dari cahaya. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan: tablet - 2 tahun; solusi - 0,5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang ethylmethylhydroxypyridine succinate

Karena tidak ada ulasan tentang Ethylmethylhydroxypyridine succinate di situs dan forum khusus, tidak ada cara untuk menilai kemanjuran dan keamanan obat ini.

Harga ethylmethylhydroxypyridine succinate di apotek

Karena obat tersebut tidak tersedia untuk dijual, harga Ethylmethylhydroxypyridine succinate tidak diketahui.

Biaya beberapa sediaan yang mengandung bahan aktif serupa: Mexiprim, tablet berlapis film, 125 mg, kemasan 60 pcs. - 269–326 rubel; Neurox, larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular, 50 mg / ml, bungkus 10 ampul 2 ml - 223-318 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!