Emanera

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Emanera: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Interaksi obat
13. Analoginya
14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. Ulasan
17. Harga di apotek

Nama latin: Emanera

Kode ATX: A02BC05

Bahan aktif: esomeprazole (Esomeprazol)

Produsen: KRKA (Slovenia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-23-10

Harga di apotek: dari 73 rubel.

Membeli

Emanera adalah obat dengan aksi antiulcer.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Emanera adalah kapsul enterik: isi kapsul dari pelet putih sampai hampir putih; 20 mg masing-masing - merah muda muda, ukuran No. 3; 40 mg masing-masing - dari merah muda hingga merah muda dengan semburat agak keabu-abuan, ukuran No. 1 (7 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 2 atau 4 lepuh).

Komposisi 1 kapsul Emaner:

bahan aktif: esomeprazole - 20/40 mg (magnesium esomeprazole - 20,645 atau 41,29 mg);
komponen tambahan (inti pelet) (20/40 mg): remah-remah gula (sukrosa dan sirup pati) - 35,58 / 71,16 mg; natrium lauril sulfat - 0,9 / 1,8 mg; povidone K30 - 7,5 / 15 mg;
kulit pelet (20/40 mg): Opadry II putih 85F28751 [polivinil alkohol - 9.376 / 18.752 mg; titanium dioksida (E 171) - 5,86 / 11,72 mg; makrogol 3000 - 4,735 / 9,47 mg; bedak - 3,469 / 6,938 mg] - 23,44 / 46,88 mg; magnesium hidroksikarbonat (magnesium karbonat berat) - 3/6 mg; 30% dispersi kopolimer (1: 1) dari etil akrilat dan asam metakrilat - 127,49 / 254,98 mg; makrogol 6000 - 3,825 / 7,65 mg; bedak - 11,925 / 23,85 mg; polisorbat 80 - 1,72 / 3,44 mg; titanium dioksida (E 171) - 3,825 / 7,65 mg;
badan kapsul (20/40 mg): titanium dioksida (E 171) - 0,406 / 0,458 mg; pewarna besi oksida merah (E 172) - 0,014 / 0,114 mg; gelatin - 28,38 / 45,028 mg;
tutup kapsul (20/40 mg): titanium dioksida (E 171) - 0,271 / 0,305 mg; pewarna oksida besi merah (E 172) - 0,01 / 0,076 mg; gelatin - 18,92 / 30,019 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Esomeprazol adalah isomer S dari omeprazol, yang menekan sekresi asam klorida di perut karena mekanisme aksi yang spesifik dan ditargetkan.

Secara khusus menghambat pompa proton sel parietal. Isomer S dan R zat memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa.

Esomeprazole adalah basa lemah. Dalam lingkungan yang sangat asam dari tubulus sekretori sel parietal dari mukosa lambung, substansi terakumulasi, berubah menjadi bentuk aktif, dan menghambat aktivitas enzim H + / K + -ATphase. Karena aksi zat, baik sekresi asam klorida basal dan terstimulasi ditekan.

Efek penggunaan esomeprazol berkembang dalam 1 jam. Ketika dosis Emanera 20 mg diulangi sekali sehari selama 5 hari, konsentrasi puncak rata-rata asam klorida setelah stimulasi dengan pentagastrin menurun 90% (pada hari ke-5 penggunaan - setelah 6-7 jam setelah minum obat).

Setelah asupan harian 20 atau 40 mg esomeprazol selama 5 hari pada pasien dengan GERD (penyakit gastroesophageal reflux) dan dengan gejala klinis, pH isi perut di atas 4 tetap, sebagai aturan, masing-masing selama 13 dan 17 jam. Proporsi pasien yang memakai esomeprazol 20 mg per hari, yang pH lambungnya di atas 4 selama 8, 12 dan 16 jam, adalah 76, 54 dan 24%, masing-masing, dalam dosis harian 40 mg - 97, 92 dan 56 %.

Tingkat keparahan efek terapeutik berbanding lurus dengan AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi).

Sebagai hasil dari mengambil Emanera, efek berikut diamati:

penyembuhan refluks esofagitis (dosis harian 40 mg): pada 78% kasus setelah 4 minggu, pada 93% - setelah 8 minggu;
pemberantasan Helicobacter pylori (dosis harian 40 mg dalam kombinasi dengan terapi antibiotik): pada 90% kasus setelah 7 hari;
penyakit tukak lambung tanpa komplikasi setelah terapi eradikasi (durasi perjalanan - 7-14 hari): melanjutkan monoterapi Emanera untuk menghilangkan gejala dan penyembuhan ulkus tidak diperlukan.

Dengan penggunaan obat tersebut, kadar gastrin serum dalam darah meningkat.

Setelah terapi jangka panjang dengan esomeprazol, beberapa pasien mengalami peningkatan jumlah sel mirip enterochromaffin, yang mungkin terkait dengan peningkatan kadar gastrin plasma dalam darah.

Dengan perjalanan yang lama, terjadi sedikit peningkatan frekuensi pembentukan kista kelenjar lambung. Perubahan tersebut dikaitkan dengan perubahan fisiologis akibat penekanan sekresi asam dalam waktu lama. Kista bersifat jinak dan reversibel.

Penurunan keasaman isi lambung dibarengi dengan peningkatan kandungan flora mikroba di lambung yang biasanya terdapat di saluran cerna. Penggunaan Emanera dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko penyakit infeksi pada saluran pencernaan, khususnya yang disebabkan oleh bakteri dari genus Salmonella dan Campylobacter spp.

Zat tersebut lebih efektif dalam penyembuhan tukak lambung pada pasien yang menggunakan NSAID (obat anti inflamasi non steroid), termasuk inhibitor selektif COX-2 (cyclooxygenase), dibandingkan dengan ranitidine.

Esomeprazol sangat efektif dalam mencegah tukak lambung dan duodenum selama terapi NSAID [untuk pasien berusia di atas 60 tahun dan (atau) dengan riwayat tukak lambung], termasuk inhibitor COX-2 selektif.

Farmakokinetik

Esomeprazol tidak stabil dalam lingkungan asam, oleh karena itu diambil secara oral dalam bentuk kapsul enterik yang mengandung pelet, cangkangnya juga tahan terhadap jus lambung. Bagian esomeprazol yang tidak signifikan masuk ke isomer-R.

Esomeprazol cepat diserap, Cmax (konsentrasi zat maksimum) dicapai dalam plasma darah kira-kira 1-2 jam setelah pemberian oral. Setelah dosis tunggal 40 mg, ketersediaan hayati absolut adalah 64%, dengan asupan harian esomeprazol 1 kali sehari, meningkat menjadi 89%. Ketersediaanhayati untuk 20 mg esomeprazol masing-masing adalah 50 dan 68%. Pada sukarelawan sehat, Vss sekitar 0,22 l / kg. Hubungan dengan protein plasma darah adalah 97%.

Asupan makanan mengurangi dan memperlambat penyerapan esomeprazol, yang tidak memiliki signifikansi klinis yang signifikan.

Esomeprazol sepenuhnya dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem isoenzim sitokrom P450 (sebagian besar adalah isoenzim polimorfik CYP2C19, yang bertanggung jawab untuk pembentukan metabolit demetil dan hidroksil; sisanya adalah isoenzim CYP3A4, yang bertanggung jawab untuk pembentukan metabolit sulfoneprazol utama dalam plasma darah - essofoneprazol).

Setelah dosis tunggal / ganda, klirens plasma total masing-masing sekitar 17 dan 9 l / jam. T1 / 2 (waktu paruh) dengan pemberian jangka panjang sekali sehari - 1,3 jam. Dengan pemberian berulang, AUC meningkat (peningkatan tergantung dosis tidak linier karena penurunan metabolisme selama bagian pertama melalui hati). Dengan dosis tunggal esomeprazol harian dalam interval antara dosis, itu benar-benar dikeluarkan dari plasma darah.

Substansi tidak menumpuk. Metabolit utamanya tidak mempengaruhi sekresi asam klorida di perut. Sebagian besar (sekitar 80%) zat tersebut diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit, cara pengeluaran sisanya adalah melalui usus. Esomeprazol yang tidak berubah ditemukan dalam urin kurang dari 1%.

Metabolisme esomeprazol dengan aktivitas isoenzim CYP2C19 yang berkurang dilakukan terutama oleh isoenzim CYP3A4. Setelah pemberian berulang 40 mg zat sekali sehari, AUC rata-rata kira-kira 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan aktivitas CYP2C19 yang berkurang. Dalam hal ini, nilai rata-rata Cmaks plasma meningkat sekitar 60%.

Metabolisme esomeprazol pada pasien usia lanjut (71-80 tahun) tidak berubah secara signifikan.

Pada gangguan fungsi hati ringan / sedang, metabolisme esomeprazol dapat terganggu; pada gangguan berat, penurunan laju metabolisme diamati, yang disertai dengan peningkatan AUC 2 kali lipat. Dalam hal ini, dosis harian maksimum untuk kelompok pasien ini adalah 20 mg.

Indikasi untuk digunakan

GERD: terapi untuk esofagitis refluks erosif; pengobatan gejala GERD; terapi pemeliharaan jangka panjang setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif untuk mencegah kekambuhan;
pemberantasan Helicobacter pylori (bersamaan dengan terapi antibiotik): ulkus duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori; pencegahan kambuhnya tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori;
tukak lambung pada perut dan duodenum;
penggunaan NSAID jangka panjang: penyembuhan tukak lambung, yang berhubungan dengan terapi yang sedang berlangsung; pencegahan tukak lambung dan duodenum, yang berhubungan dengan penggunaan NSAID, pada pasien yang berisiko;
Sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi lain yang ditandai dengan peningkatan sekresi lambung, termasuk hipersekresi idiopatik;
pencegahan jangka panjang rekurensi perdarahan berulang dari tukak lambung (setelah pemberian obat intravena yang mengurangi sekresi kelenjar lambung).

Kontraindikasi

Mutlak:

intoleransi fruktosa herediter, defisiensi sukrase-isomaltase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
penggunaan gabungan dengan nelfinavir dan atazanavir;
usia hingga 12/18 tahun (semua indikasi / semua indikasi, kecuali GERD);
masa laktasi;
adanya intoleransi individu terhadap komponen obat.

Kerabat (Emanera diangkat di bawah pengawasan medis):

gagal ginjal berat;
kehamilan.

Petunjuk penggunaan Emanera: metode dan dosis

Emaner diambil secara oral dengan volume kecil cairan tanpa dikunyah.

Jika Anda kesulitan menelan, isi kapsul dapat dituangkan ke dalam 1/2 gelas air yang tenang. Larutan yang dihasilkan harus segera diaduk dan diminum atau diminum selama 30 menit. Maka Anda perlu mengisi gelas dengan volume air yang sama, bilas dinding kaca dan minum.

Jangan mencampur Emaner dengan cairan lain, karena hal ini dapat menyebabkan pelanggaran cangkang pelindung pelet. Jangan mengunyah / menghancurkan pelet.

Untuk pasien yang tidak bisa menelan sendiri, isi kapsul dilarutkan dalam air tenang dan disuntikkan melalui selang nasogastrik.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk pengobatan GERD pada orang dewasa dan anak di atas 12 tahun:

Esofagitis refluks erosif (terapi): 1 kali sehari, 40 mg selama 4 minggu. Jika gejala berlanjut, program tambahan selama 4 minggu dapat diresepkan;
terapi pemeliharaan setelah penyembuhan esofagitis refluks erosif (untuk mencegah kekambuhan): 1 kali per hari, 20 mg untuk waktu yang lama;
pengobatan simtomatik GERD: untuk pasien tanpa esofagitis - 1 kali sehari, 20 mg Emanera selama 4 minggu. Jika gejala terus berlanjut, diperlukan pemeriksaan ulang. Setelah gejala hilang, terapi dapat dilanjutkan sesuai permintaan, yaitu bila timbul gejala Emaneru diminum 1 kali sehari, 20 mg. Pengobatan dalam rejimen ini tidak dianjurkan untuk pasien yang memakai NSAID yang berisiko mengalami tukak lambung atau duodenum.

Skema penggunaan Emanera oleh pasien dewasa untuk indikasi lain:

penyakit ulkus duodenum terkait dengan Helicobacter pylori, pencegahan kambuhnya tukak lambung yang terkait dengan Helicobacter pylori (sebagai bagian dari pengobatan pemberantasan gabungan Helicobacter pylori): Emanera - 20 mg; klaritromisin - 500 mg, amoksisilin - 1000 mg. Semua obat diminum 2 kali sehari selama 7 sampai 14 hari;
tukak lambung yang terkait dengan asupan NSAID (untuk tujuan penyembuhan): 1 kali sehari, 20 atau 40 mg selama 4-8 minggu;
pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko: 1 kali per hari, 20 atau 40 mg;
Sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi lain yang ditandai dengan peningkatan sekresi lambung, termasuk hipersekresi idiopatik: dosis awal 40 mg 2 kali sehari. Regimen dosis ditentukan oleh gambaran klinis penyakit. Dalam kebanyakan kasus, efek terapeutik diamati saat obat diminum dalam dosis harian 80-160 mg. Jika dosis yang diresepkan lebih dari 80 mg per hari, itu harus dibagi menjadi 2 dosis;
pencegahan jangka panjang perdarahan berulang dari tukak lambung (setelah pemberian obat intravena yang mengurangi sekresi kelenjar lambung): 1 kali per hari, 40 mg selama 4 minggu setelah pencegahan perdarahan berulang intravena dimulai.

Dosis harian maksimum untuk gagal hati berat adalah 20 mg.

Saat meresepkan Emanera melalui tabung nasogastrik, Anda perlu membuka kapsul dan menuangkan isinya ke dalam jarum suntik khusus. Tambahkan 25 ml air minum dan kira-kira 5 ml udara ke dalam spuit. Dalam beberapa kasus, untuk mencegah probe tersumbat oleh pelet, mungkin perlu untuk mengencerkan obat dalam 50 ml air minum.

Setelah menambahkan air, spuit harus segera diguncang untuk memperoleh suspensi.

Setelah memastikan bahwa ujungnya tidak tersumbat, ia dimasukkan ke dalam probe, menjaganya tetap mengarah ke atas. Kemudian jarum suntik harus diguncang dan dibalik dengan ujung menghadap ke bawah. 5-10 ml obat terlarut segera disuntikkan ke probe, setelah itu semprit harus dikembalikan ke posisi semula dan dikocok.

Kemudian jarum suntik diturunkan lagi dengan ujung ke bawah dan 5-10 ml larutan lagi disuntikkan ke probe. Prosedur ini diulangi sampai seluruh volume telah diinjeksikan.

Jika endapan tertinggal di dalam spuit, isian dengan 25 atau 50 ml air dan 5 ml udara dan prosedur diulangi.

Efek samping

Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):

sistem pernapasan: jarang - bronkospasme;
sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pusing, susah tidur, mengantuk, paresthesia; jarang - agitasi, depresi, kebingungan; sangat jarang - perilaku agresif, halusinasi;
sistem kemih: sangat jarang - nefritis interstisial;
sistem pencernaan: sering - muntah, diare, sakit perut, perut kembung, sembelit, mual; jarang - peningkatan aktivitas enzim hati, kekeringan pada mukosa mulut; jarang - stomatitis, kandidiasis saluran gastrointestinal, hepatitis dengan dan tanpa penyakit kuning; sangat jarang - gagal hati, ensefalopati hati (dengan riwayat penyakit hati yang terbebani);
sistem muskuloskeletal: jarang - mialgia, artralgia; sangat jarang - kelemahan otot;
sistem reproduksi: sangat jarang - ginekomastia;
organ indera: jarang - penglihatan kabur; jarang - perubahan rasa;
organ hematopoietik: jarang - trombositopenia, leukopenia; sangat jarang - pansitopenia, agranulositosis;
kulit: jarang - urtikaria, dermatitis, pruritus, ruam kulit; jarang - fotosensitifitas, alopecia; sangat jarang - nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme;
data laboratorium: jarang - hiponatremia; sangat jarang - hipomagnesemia, hipokalemia / hipokalsemia (karena hipomagnesemia berat);
reaksi alergi: jarang - reaksi hipersensitivitas (khususnya, angioedema, demam, syok anafilaksis / reaksi anafilaksis);
lainnya: jarang - edema perifer; jarang - berkeringat; sangat jarang - malaise (kelemahan).

Overdosis

Kasus overdosis belum dijelaskan. Asupan esomeprazol 280 mg disertai gejala dari saluran cerna dan kelemahan umum. Tidak ada gejala setelah pemberian oral Emanera 80 mg.

Hemodialisis tidak efektif. Tidak ada obat penawar khusus. Jika terjadi overdosis, pengobatan simtomatik diindikasikan.

instruksi khusus

Emanera dapat mengurangi keparahan gejala neoplasma ganas dan menunda diagnosis. Dalam hal ini, jika muncul gejala yang mengkhawatirkan (disfagia, muntah berulang, penurunan berat badan secara spontan, melena atau muntah dengan campuran darah), serta jika tukak lambung dicurigai / terdeteksi, neoplasma ganas harus disingkirkan.

Saat melakukan terapi jangka panjang (terutama - lebih dari 12 bulan), pengawasan medis harus dilakukan untuk kondisi pasien.

Dalam kasus penggunaan obat sesuai permintaan, jika sifat gejalanya berubah, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Juga, dengan regimen dosis ini, perlu memperhitungkan fluktuasi konsentrasi plasma esomeprazol dalam darah, terutama saat menggunakan Emanera dengan obat lain.

Dalam pemberantasan Helicobacter pylori, kemungkinan interaksi antara komponen terapi rangkap tiga harus diperhitungkan. Klaritromisin adalah penghambat CYP3A4 yang kuat, oleh karena itu, kontraindikasi dan interaksi obat harus diperhitungkan saat meresepkan terapi tiga kali lipat untuk pasien yang secara bersamaan menggunakan obat yang dimetabolisme oleh CYP3A4 (khususnya, cisapride).

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

kehamilan: Emanera dapat diresepkan dengan hati-hati setelah mengevaluasi rasio manfaat / risiko;
masa laktasi: karena pengalaman penggunaan yang terbatas, obat ini tidak diresepkan.

Penggunaan masa kecil

Karena kurangnya data yang memastikan keamanan / efektivitas terapi, Emanera tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 12 tahun.

Pada anak di atas 12 tahun, obat tersebut hanya bisa digunakan untuk pengobatan GERD.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Menurut petunjuknya, Emaneru diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal parah karena pengalaman penggunaan yang terbatas.

Interaksi obat

Interaksi yang mungkin:

obat-obatan, yang penyerapannya tergantung pada tingkat pH: perubahan penyerapannya (ketoconazole, itraconazole, erlotinib - penurunan; digoxin - meningkat);
beberapa obat antiretroviral (atazanavir, nelfinavir): perubahan dalam penyerapannya (mekanisme dan signifikansi klinis tidak selalu diketahui); kombinasi tidak disarankan;
saquinavir: peningkatan konsentrasi serumnya di dalam darah;
obat-obatan yang dimetabolisme oleh CYP2C19 (citalopram, diazepam, clomipramine, imipramine, phenytoin, dll.): peningkatan konsentrasi plasma mereka dalam darah (penurunan dosis mungkin diperlukan);
vorikonazol, cilostazol: peningkatan Cmaks dan AUC;
warfarin (terapi kombinasi jangka panjang): peningkatan yang signifikan secara klinis dalam indeks INR (disarankan untuk mengontrol indikator ini di awal dan setelah akhir penggunaan gabungan, termasuk kombinasi dengan turunan coumarin lainnya);
cisapride: peningkatan AUC dan T1 / 2; nilai Cmax tidak berubah secara signifikan;
metotreksat: peningkatan konsentrasi serumnya (penghentian sementara esomeprazol mungkin diperlukan);
clopidogrel: data klinis yang bertentangan dari interaksi untuk kejadian kardiovaskular utama;
tacrolimus: peningkatan konsentrasi serumnya;
klaritromisin: peningkatan nilai AUC esomeprazol;
rifampisin dan sediaan St. John's wort (obat yang menginduksi isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4): penurunan konsentrasi plasma esomeprazol dalam darah;
vorikonazol (penghambat gabungan isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4): peningkatan AUC esomeprazol yang signifikan (pada gangguan hati berat / terapi berkepanjangan, pengurangan dosis Emanera mungkin diperlukan).

Analog

Analog Emanera adalah Esomeprazole-Vial, Nexium, Neo-Zext, Emesol.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 30 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Emaner

Menurut ulasan, Emanera adalah obat yang terjangkau dan efektif. Tercatat bahwa itu dengan cepat meredakan gejala yang tidak menyenangkan, termasuk mulas, menyebabkan efek samping minimal, dan memiliki efek jangka panjang. Di antara kerugian menunjukkan kemungkinan peningkatan nyeri perut dan perkembangan "asam rebound" setelah akhir terapi.

Harga untuk Emaneru di apotek

Harga perkiraan untuk Emaneru (14 atau 28 buah per bungkus) adalah:

20 mg - 189–247 atau 373–440 rubel;
40 mg - 331–394 atau 368–672 rubel.

Emanera: harga di apotek online

Nama obat

Harga

Farmasi

Emanera 20 mg kapsul enterik 14 pcs.

73 rbl.

Membeli

Larutan enterik kapsul Emaner. 20mg 14 pcs.

RUB 100

Membeli

Emanera 20 mg kapsul enterik 28 pcs.

175 RUB

Membeli

Larutan enterik kapsul Emaner. 40mg 14 Pcs.

RUB 176

Membeli

Emanera 40 mg kapsul enterik 14 pcs.

RUB 176

Membeli

Larutan enterik kapsul Emaner. 20mg 28 pcs.

179 r

Membeli

Emanera 40 mg kapsul enterik 28 pcs.

275 RUB

Membeli

Larutan enterik kapsul Emaner. 40mg 28 Pcs.

RUB 350

Membeli

Lihat semua penawaran dari apotek

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!