Vincristin-Teva - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, 2 Ml

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Vincristine-Teva

Vincristin-Teva: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
11. 11. Gunakan pada orang tua
12. 12. Interaksi obat
13. 13. Analoginya
14. 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di apotek

Nama latin: Vincristine-Teva

Kode ATX: L01CA02

Bahan aktif: vincristine (Vincristine)

Produsen: Farmahemi B. V. (Pharmachemie BV) (Belanda)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-07

Vincristine-Teva adalah agen antineoplastik herbal.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - larutan untuk pemberian intravena: transparan, dari agak kuning hingga tidak berwarna (dalam kotak karton 1 botol 1, 2 atau 5 ml dan petunjuk penggunaan Vincristine-Teva).

Komposisi larutan 1 ml:

• zat aktif: vincristine sulfate - 1 mg (dalam istilah senyawa anhydrat);
• komponen pembantu: manitol, asam sulfat, natrium hidroksida, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Vinkristin - zat aktif obat adalah alkaloid vinca merah muda (Catharanthus roseus), yang mengikat protein tubulin dan menyebabkan gangguan pada alat mikrotubular sel dan pecahnya gelendong mitosis. Zat tersebut menekan mitosis di metafase. Vinkristin dalam sel tumor secara selektif memblokir mekanisme perbaikan DNA, dan juga memblokir biosintesis RNA dengan memblokir efek sintetase RNA yang bergantung pada DNA.

Farmakokinetik

Setelah pemberian intravena, vincristine dengan cepat dibersihkan dari darah. Lebih dari 90% dosis dalam 15-30 menit berasal dari serum darah ke jaringan dan komponen darah lainnya. V _d (volume distribusi) pada kesetimbangan adalah 8,4 ± 3,2 l / kg.

Lebih dari 50% obat dalam 20 menit setelah pemberian dikaitkan dengan komponen darah, terutama trombosit, yang mengandung tubulin konsentrasi tinggi.

Setelah injeksi jet intravena, sejumlah kecil vincristine menembus sawar darah-otak, sementara perkembangan efek samping dari sistem saraf pusat dimungkinkan.

Vinkristin dimetabolisme terutama di hati, diduga oleh sistem enzim mikrosom dari sitokrom P ₄₅₀ (isoform CYP3A).

Setelah pemberian intravena cepat, vincristine dieliminasi dari plasma darah dalam tiga fase. T _1/2 (waktu paruh) dari fase awal, tengah dan akhir adalah 0,08; 2,3 dan 85 jam (interval 19-155 jam), masing-masing.

Untuk mencegah toksisitas kumulatif karena klirens plasma yang rendah dari substansi, interval antara siklus terapi harus paling sedikit 7 hari.

Vinkristin diekskresikan terutama oleh hati, sekitar 80% dari dosis diekskresikan melalui tinja, dan 10-20% dalam urin.

Dengan latar belakang disfungsi hati, metabolisme dapat terganggu, yang pada gilirannya dapat menyebabkan penurunan ekskresi vincristine dan, sebagai konsekuensinya, meningkatkan risiko toksisitas. Karena fakta bahwa pada pasien dengan gangguan fungsi hati, kemungkinan toksisitas meningkat, diperlukan penurunan dosis Vincristine-Teva.

Pada anak-anak, terdapat variabilitas individu yang signifikan dalam parameter farmakokinetik, termasuk klirens, T _1/2 dan V _d. Nilai-nilai indikator ini juga berbeda tergantung usia. Pada anak-anak, dibandingkan dengan orang dewasa dan bayi, klirens plasma biasanya lebih tinggi, tetapi tidak ada bukti yang jelas tentang penurunan klirens pada anak-anak dengan bertambahnya usia.

Indikasi untuk digunakan

• kanker paru-paru sel kecil;
• Sarkoma Ewing;
• Penyakit Hodgkin;
• Tumor Wilms;
• Sarkoma Kaposi;
• mieloma multipel;
• leukemia akut;
• koriokarsinoma rahim;
• limfoma non-Hodgkin;
• neuroblastoma;
• rhabdomyosarcoma.dll

Kontraindikasi

Mutlak:

• disfungsi hati yang parah;
• mengancam obstruksi usus, terutama pada anak-anak;
• gangguan neuromuskuler, termasuk bentuk demielinasi dari sindrom Charcot-Marie-Tooth;
• terapi radiasi simultan yang melibatkan area hati;
• kehamilan dan menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Vincristine-Teva diresepkan di bawah pengawasan medis):

• penurunan fungsi hati;
• penyakit infeksi akut;
• sembelit;
• riwayat neuropati yang terbebani;
• penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
• kemoterapi atau radioterapi sebelumnya;
• usia lanjut.

Vincristin-Teva, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Larutan Vincristine-Teva diberikan secara ketat secara intravena (menghindari ekstravasasi) dengan interval 7 hari. Durasi penyuntikan sekitar 1 menit. Administrasi intratekal dilarang.

Dosis ditentukan secara individual, tergantung pada rejimen terapi dan kondisi klinis pasien.

Regimen dosis yang dianjurkan:

• dewasa: 1-1,4 mg / m ², dosis tunggal - hingga 2 mg / m ². Dosis maksimum total 10-12 mg / m ²;
• anak-anak: 1,5-2 mg / m ², dosis awal pada anak-anak dengan berat ≤ 10 kg adalah 0,05 mg / kg per minggu.

Kursus biasanya berlangsung 4-6 minggu.

Dengan penurunan fungsi hati (pada pasien dengan konsentrasi bilirubin serum langsung ≥ 3 mg / dL), dosis Vincristine-Teva berkurang 2 kali lipat.

Jika ada tanda-tanda kerusakan parah pada sistem saraf, terutama dengan perkembangan paresis, vincristine sebaiknya tidak digunakan. Setelah penghentian Vincristine-Teva, gejala neurologis hilang, pengobatan dapat dilanjutkan dengan dosis yang dikurangi setengah dari dosis awal.

Efek samping

Dengan latar belakang penggunaan Vincristine-Teva, efek samping berikut dapat berkembang (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):

• sistem hepatobilier: trombosis vena hati primer (terutama pada anak-anak);
• sistem saraf: sering - neuropati sensorimotor perifer (dalam bentuk paresthesia, hilangnya refleks tendon dalam, kaki kendur, ataksia, kelemahan otot, kelumpuhan), diplopia, neuralgia (termasuk nyeri pada faring, rahang, kelenjar parotis, tulang, otot, punggung, laki-laki gonad), disfungsi saraf kranial (dalam bentuk suara serak, paresis pita suara, ptosis, neuropati saraf optik, dll.), Nistagmus, kebutaan kortikal transien, atrofi saraf optik; jarang - kejang dengan peningkatan tekanan darah, pusing, depresi, sakit kepala, kantuk meningkat, halusinasi, gangguan pendengaran, gangguan tidur, psikosis, agitasi, kebingungan;
• sistem kemih: jarang - retensi urin (karena atonia kandung kemih), poliuria, disuria, nefropati urat, hiperurisemia; jarang - sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak memadai (memanifestasikan dirinya sebagai hiponatremia dalam kombinasi dengan ekskresi natrium tingkat tinggi dalam urin, sementara tidak ada tanda-tanda disfungsi ginjal dan adrenal, dehidrasi, hipotensi, edema atau azotemia);
• sistem pencernaan: sering - sakit perut, sembelit; jarang - mual, diare, muntah, anoreksia, obstruksi usus paralitik (terutama umum pada anak-anak), penurunan berat badan; jarang - perforasi dan / atau nekrosis usus kecil, stomatitis;
• sistem kekebalan: sering - bronkospasme dan kegagalan pernapasan akut, kadang-kadang diucapkan dan mengancam jiwa (perkembangan gangguan ini dicatat saat menggunakan vincristine dalam kombinasi dengan mitomisin C); jarang - edema, syok anafilaksis, ruam kulit;
• sistem kardiovaskular: jarang - penyakit jantung iskemik, infark miokard (pada pasien yang sebelumnya telah menerima radioterapi di daerah mediastinal, saat menggunakan vincristine sebagai bagian dari terapi kombinasi); jarang - penurunan atau peningkatan tekanan darah;
• sistem reproduksi: sangat sering - amenore, azoospermia;
• sistem hematopoietik: sering - trombositosis transien; jarang - trombositopenia, anemia, leukopenia, penghambatan fungsi sumsum tulang yang diucapkan (paling sering vincristine tidak memiliki efek signifikan pada hematopoiesis);
• pelengkap kulit dan kulit: sangat sering - alopecia;
• reaksi lokal: sering - iritasi di tempat suntikan; jarang (jika solusinya berada di bawah kulit) - nekrosis jaringan di sekitarnya, radang lemak subkutan, nyeri, flebitis;
• lainnya: mialgia, demam, artralgia.

Faktor pembatas dosis untuk Vincristine-Teva adalah neurotoksisitas.

Overdosis

Gejala utama overdosis vincristine dimanifestasikan dalam bentuk peningkatan reaksi merugikan.

Terapi: simptomatik, sebaiknya mencakup pembatasan asupan cairan, terapi dengan obat-obatan dengan efek diuretik (untuk mencegah sindrom sekresi hormon antidiuretik), fenobarbital (untuk mencegah perkembangan kejang), serta penggunaan enema dan pencahar (pencegahan obstruksi usus). Pemantauan sistem kardiovaskular dan kontrol hematologis diperlukan.

Selain itu, kalsium folinate dapat diresepkan secara intravena dengan dosis 100 mg setiap 3 jam sepanjang hari, kemudian setiap 6 jam selama setidaknya dua hari.

Hemodialisis tidak efektif. Penawar spesifiknya tidak diketahui.

instruksi khusus

Perawatan dengan Vincristine-Teva harus dilakukan di bawah pengawasan dokter yang memiliki pengalaman dalam terapi sitotoksik.

Solusinya hanya diberikan secara intravena. Dengan rute pemberian intratekal, neurotoksisitas yang fatal dapat berkembang.

Dalam kasus peningkatan aktivitas enzim hati, dosis obat dikurangi.

Selama periode penerapan Vincristine-Teva, kontrol hematologis secara teratur harus dilakukan. Ketika leukopenia terdeteksi dengan pengenalan dosis berulang, perawatan khusus harus dilakukan.

Secara berkala perlu untuk menentukan konsentrasi serum ion natrium dalam darah. Untuk memperbaiki hiponatremia, penggunaan larutan yang tepat dianjurkan.

Dengan riwayat neuropati yang terbebani, kondisi pasien harus dipantau. Ketika tanda-tanda neurotoksisitas muncul, Vincristine-Teva dibatalkan.

Untuk menjaga fungsi usus secara teratur, dianjurkan untuk mengikuti diet yang sesuai, menggunakan enema atau minum obat pencahar.

Dalam kasus ekstravasasi, administrasi solusi harus segera dihentikan. Dosis sisa Vincristine-Teva harus disuntikkan ke pembuluh darah lain. Area ekstravasasi dapat ditusuk dengan larutan hyaluronidase.

Pasien lansia diresepkan Vincristine-Teva dengan hati-hati, karena pada kelompok pasien ini neurotoksisitas dapat terjadi dalam bentuk yang lebih jelas.

Jika pasien memiliki keluhan penurunan penglihatan atau sakit mata, pemeriksaan oftalmologi harus dilakukan secara menyeluruh.

Untuk mencegah perkembangan nefropati urat, diperlukan pemantauan kadar asam urat serum secara teratur. Jika kadar asam urat meningkat, dianjurkan pemberian inhibitor urikosintesis dan alkalinisasi urin.

Wanita dan pria harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal saat menggunakan Vincristine-Teva dan setidaknya tiga bulan setelah akhir terapi.

Larutan Vincristine-Teva yang diencerkan stabil secara fisik dan kimiawi bila disimpan pada suhu 2–8 ° C selama 48 jam. Disarankan untuk segera menggunakan larutan encer; dapat disimpan tidak lebih dari 24 jam, tergantung pada kondisi yang ditentukan.

Saat bekerja dengan larutan Vincristine-Teva, aturan untuk menangani agen sitotoksik harus diperhatikan. Kontak dengan solusi harus dihindari. Jika kena mata, kulit atau selaput lendir, bilas bersih dengan banyak air. Jika vincristine masuk ke mata, iritasi parah dan lesi ulseratif pada kornea bisa terjadi.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Dengan latar belakang penggunaan Vincristine-Teva, neurotoksisitas dapat berkembang, yang harus diperhitungkan saat mengendarai kendaraan bermotor.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Vincristine-Teva tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• disfungsi hati yang parah: Vincristine-Teva merupakan kontraindikasi;
• fungsi hati berkurang: terapi harus dilakukan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Vincristine-Teva harus digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia.

Interaksi obat

Alkaloid vinca dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P ₄₅₀ - CYP3A4. Oleh karena itu, bila dikombinasikan dengan penghambat CYP3A4, termasuk itraconazole, ritonavir, ketoconazole, nelfinavir, erythromycin, nefazodone, fluoxetine, peningkatan konsentrasi plasma vincristine dalam darah dimungkinkan.

Jangan mencampur Vincristine-Teva dengan larutan lain dalam jarum suntik yang sama.

Terapi radiasi dapat meningkatkan neurotoksisitas perifer vincristine.

Karena kemungkinan penekanan fungsi sistem kekebalan yang terkait dengan penggunaan Vincristine-Teva, pembentukan antibodi sebagai respons terhadap vaksin dapat dikurangi. Jika vaksin virus hidup diberikan selama masa pengobatan, produksi antibodi dapat menurun, intensifikasi proses replikasi virus vaksin dapat diamati, dan efek samping / merugikannya dapat meningkat.

Interaksi lain yang mungkin bila dikombinasikan dengan vincristine:

• itraconazole: gangguan neuromuskuler dapat berkembang lebih cepat dan / atau lebih jelas, yang mungkin terkait dengan penghambatan metabolisme vincristine;
• fenitoin: kandungannya di dalam darah dapat menurun, yang karenanya menyebabkan penurunan efek antikonvulsannya;
• obat myelodepressive dan prednisolon lainnya: adalah mungkin untuk meningkatkan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang;
• obat-obatan ototoxic dan neurotoxic (itraconazole, isoniazid, nifedipine): dengan latar belakang penggunaan kombinasi dengan obat-obatan ototoxic dan neurotoxic, mungkin terdapat peningkatan efek samping dari sistem pendengaran dan sistem saraf, masing-masing;
• digoxin, ciprofloxacin: efektivitasnya menurun;
• verapamil: toksisitas vincristine meningkat;
• obat-obatan dengan tindakan anti-gout: mungkin ada pelemahan tindakannya;
• obat urikosurik: kemungkinan berkembangnya nefropati meningkat;
• mitomisin C: terapi kombinasi dapat menyebabkan bronkospasme yang parah;
• L-asparaginase: bila diberikan sebelum Vincristine-Teva, pembersihan ginjal yang terakhir mungkin terganggu, jadi vincristine harus diberikan 12-24 jam sebelum L-asparaginase diberikan.

Analog

Analog Vincristine-Teva adalah Vincristine, Vero-Vincristine, Vincristine-Richter, Oncocristin, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu 2-8 ° C. Jangan dibekukan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Vincristine-Teva

Tinjauan tentang Vincristine-Teva sedikit, mereka menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek terapeutik yang diklaim.

Harga untuk Vincristine-Teva di apotek

Perkiraan harga untuk Vincristine-Teva: 2 ml larutan dalam botol - 215-280 rubel., 1 ml dalam botol - 146-212 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!