Ectalust

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Ectalust: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Ektalust

Kode ATX: R03DC03

Bahan aktif: montelukast (Montelukast)

Produser: CJSC "Kanonfarma production" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07

Ectalust adalah penghambat reseptor leukotrien, agen anti-inflamasi anti-bronkokonstriktor.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Ectalust:

tablet berlapis film: bulat, cembung di kedua sisi, hampir putih atau putih; dalam penampang - dari hampir putih ke kuning muda;
tablet kunyah: bulat, cembung di kedua sisi, hampir putih atau putih.

Dalam kemasan karton berisi 1, 2, 3 atau 4 kemasan kontur blister berisi 7 tablet; 2–3 paket kontur blister berisi 10 tablet; 1–2 paket kontur sel berisi 14 tablet, serta petunjuk penggunaan Ectalust.

Komposisi 1 tablet salut selaput:

zat aktif: montelukast - 10 mg (dalam bentuk natrium montelukast - 10,4 mg);
komponen tambahan: manitol, natrium krosarmelosa, selulosa mikrokristalin, povidon, kalsium hidrogen fosfat, magnesium stearat, minyak jarak terhidrogenasi;
selubung film: Opadray putih, termasuk titanium dioksida, hiprolosa (hidroksipropil selulosa), hipromelosa (hidroksipropil metilselulosa), bedak.

Komposisi 1 tablet kunyah:

zat aktif: montelukast - 4 atau 5 mg (dalam bentuk natrium montelukast, masing-masing 4,16 atau 5,2 mg);
komponen tambahan: penggaraman (selulosa mikrokristalin 98%, silikon dioksida koloid 2%), manitol, aspartam, dekstrat, magnesium stearat, perisa stroberi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ectalust adalah agen anti-bronkokonstriktor. Sebagai bahan aktif, mengandung montelukast, obat yang memiliki kemampuan untuk menekan bronkospasme yang disebabkan oleh inhalasi LTD4 dalam dosis yang sangat rendah. Bronkodilatasi berlangsung selama 2 jam setelah minum obat. Tindakan montelukast melengkapi efek bronkodilatasi yang disebabkan oleh beta-agonis.

Ectalust menekan fase awal dan akhir bronkospasme yang berkembang sebagai respons terhadap pemberian antigen. Mengurangi jumlah eosinofil dalam darah tepi dan dahak yang terdapat di saluran pernapasan. Meningkatkan kontrol asma bronkial. Secara signifikan meningkatkan volume ekspirasi paksa pagi hari dalam 1 detik (FEV1) dan kecepatan volumetrik ekspirasi maksimum (MOBV). Secara signifikan mengurangi kebutuhan akan agonis beta-adrenergik.

Obat tersebut melemahkan bronkospasme dengan baik yang berkembang sebagai akibat dari aktivitas fisik. Pada pasien dengan asma bronkial, sensitif terhadap asam asetilsalisilat dan menerima glukokortikosteroid inhalasi (GCS), montelukast meningkatkan efeknya dan secara signifikan meningkatkan kendali atas gejala penyakit.

Ada informasi tentang beberapa efek anti-inflamasi Ectalust.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama montelukast:

penyerapan dan ketersediaan hayati: dari saluran pencernaan, montelukast diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya. Ketersediaanhayati setelah minum tablet kunyah 5 mg adalah 73% (dengan asupan makanan menurun menjadi 63%), setelah minum tablet salut selaput 10 mg - 64%. Ketersediaan hayati dan konsentrasi plasma maksimum (Cmax) dari tablet bersalut tidak dipengaruhi oleh makanan. Cmaks setelah minum obat pada waktu perut kosong dengan dosis 4 dan 5 mg dicapai setelah 2 jam, dengan dosis 10 mg - 3 jam. Pada anak-anak, dibandingkan dengan orang dewasa yang mengonsumsi obat dengan dosis 10 mg, Cmaks montelukast lebih tinggi, dan konsentrasi minimum rata-rata (Cmin) di bawah;
distribusi: hubungan dengan protein plasma lebih dari 99%. Volume distribusinya rata-rata 8-11 liter. Dalam studi praklinis, penetrasi obat minimal melalui sawar darah-otak telah ditetapkan. 24 jam setelah mengambil Ectalust, konsentrasinya di semua jaringan tubuh minimal;
metabolisme: montelukast dimetabolisme secara aktif di hati. Setelah mencapai keadaan keseimbangan obat yang digunakan dalam dosis terapeutik, metabolit plasma pada orang dewasa dan anak-anak tidak ditentukan. Isoenzim sitokrom P ₄₅₀ CYP (3A4 dan 2C9) diduga terlibat dalam metabolisme montelukast. Dalam dosis terapeutik, Ectalust tidak menghambat isozim sitokrom P ₄₅₀ CYP seperti 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 dan ZA4;
Ekskresi: pada sukarelawan dewasa yang sehat, pembersihan montelukast rata-rata 45 ml / menit. Sekitar 86% dari dosis yang diterima secara oral diekskresikan dalam tinja dalam 5 hari, kurang dari 0,2% dalam urin. Ini menegaskan rute utama ekskresi montelukast dan metabolitnya di empedu. Waktu paruh (T _1/2) pada orang dewasa yang sehat adalah 2,7–5,5 jam.

Saat menggunakan dosis lebih dari 50 mg, parameter farmakokinetik montelukast tetap hampir linier.

Farmakokinetik Ectalust dalam kasus khusus:

etnis: tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis yang ditemukan pada pasien dari ras yang berbeda;
jenis kelamin: pada wanita dan pria, karakteristik farmakokinetik montelukast serupa;
usia: saat mengambil dosis 10 mg sekali sehari, ketersediaan hayati dan profil farmakokinetik montelukast pada pasien usia lanjut serupa dengan kelompok usia yang lebih muda;
fungsi ginjal: montelukast dan metabolitnya tidak diekskresikan oleh ginjal, oleh karena itu, farmakokinetik Ectalust belum diteliti pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Tidak diperlukan penyesuaian dosis;
fungsi hati: dengan gagal hati ringan hingga sedang dengan manifestasi klinis sirosis, metabolisme montelukast melambat, yang disertai dengan peningkatan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) sekitar 41% setelah dosis tunggal 10 mg. Ada juga sedikit peningkatan dalam eliminasi obat dari tubuh pada pasien ini (rata-rata hingga 7,4 jam) dibandingkan dengan sukarelawan yang sehat. Namun, perubahan dosis Ectalust tidak diperlukan. Tidak ada data farmakokinetik montelukast pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah (pada skala Child-Pugh melebihi 9 poin).

Indikasi untuk digunakan

pengobatan jangka panjang dan pencegahan asma bronkial, termasuk pencegahan gejala penyakit pada malam dan siang hari;
pencegahan bronkospasme akibat olahraga;
pengobatan asma aspirin;
meredakan gejala siang dan malam rinitis alergi musiman / persisten.

Kontraindikasi

Dalam semua bentuk sediaan, Ectalust dikontraindikasikan untuk dikonsumsi dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap salah satu komponennya.

Tablet berlapis film tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 15 tahun.

Tablet kunyah dikontraindikasikan untuk fenilketonuria, serta untuk anak di bawah 2 tahun - dengan dosis 4 mg, untuk anak di bawah 6 tahun - dengan dosis 5 mg.

Selama kehamilan dan menyusui, Ectalust hanya digunakan setelah penilaian yang cermat tentang manfaat dan risikonya.

Ectalusta, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet berlapis film

Tablet berlapis film Ectalust harus diminum 1 kali sehari, terlepas dari waktu makan.

Saat merawat asma bronkial, pil harus diminum di malam hari, dengan rinitis alergi - pada waktu yang tepat sepanjang hari.

Dewasa dan remaja dari 15 tahun diberi resep 1 tablet per hari.

Tablet kunyah

Dalam bentuk tablet kunyah, sebaiknya Ectalust diminum sehari sekali, dikunyah, 2 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Dosis yang dianjurkan tergantung pada usia:

anak-anak berusia 2-5 tahun: 1 tablet dengan dosis 4 mg;
anak-anak dan remaja 6-14 tahun: 1 tablet dengan dosis 5 mg;
remaja dan dewasa di atas 15 tahun: disarankan menggunakan Ectalust dalam bentuk tablet salut selaput.

Saat merawat asma bronkial, perlu minum obat sebelum tidur, jika terjadi rinitis alergi - pada waktu yang tepat sepanjang hari.

Rekomendasi umum

Efek terapi montelukast dalam hubungannya dengan gejala asma bronkial muncul pada hari pertama. Pengobatan dengan Ectalust harus dilanjutkan tidak hanya dengan eksaserbasi penyakit, tetapi juga selama periode perjalanannya yang terkontrol.

Dengan asma bronkial, Ectalust dapat diresepkan sebagai tambahan pada jenis pengobatan lain, termasuk bronkodilator dan glukokortikosteroid hirup.

Dengan gangguan fungsi hati ringan dan sedang, gagal ginjal dan pada usia tua, tidak perlu menyesuaikan dosis obat.

Efek samping

Secara umum, Ectalust dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang ditimbulkan biasanya ringan dan tidak memerlukan penghentian obat. Insiden efek samping secara keseluruhan dengan montelukast sebanding dengan plasebo.

Reaksi samping yang mungkin terjadi:

dari sistem pernafasan: mimisan, rinorea, sinusitis, faringitis, infeksi saluran nafas atas, batuk;
dari sisi jantung: palpitasi;
dari sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis, dalam kasus yang sangat jarang - infiltrasi hati eosinofilik;
pada bagian sistem peredaran darah dan limfatik: peningkatan kecenderungan perdarahan;
dari saluran gastrointestinal: sakit perut, mual, mulut kering, dispepsia, diare, muntah, pankreatitis;
dari sistem saraf pusat dan perifer: mengantuk, sakit kepala, pusing, hiperkinesia, paresthesia / hipestesia; sangat jarang - kejang;
dari jiwa: agitasi, termasuk perilaku agresif atau permusuhan, disorientasi, kecemasan, halusinasi, mimpi patologis, insomnia, somnambulisme, kecemasan, lekas marah, tremor, depresi, pikiran dan perilaku bunuh diri (suicidality);
dari sistem muskuloskeletal: artralgia, mialgia, termasuk kejang otot;
dari sistem hepatobilier: peningkatan aktivitas transaminase hati dalam darah (alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase); sangat jarang - hepatitis (termasuk kerusakan kolestatik, hepatoseluler dan hati campuran);
di bagian organ pendengaran: otitis media (termasuk media);
pada bagian kulit dan jaringan subkutan: ruam, gatal, urtikaria, eritema nodosum, kecenderungan pembentukan hematoma, angioedema, eritema multiforme;
lainnya: haus, kelelahan, edema, pireksia; jarang pada pasien dengan asma bronkial - sindrom Churg (Churg) - Strauss.

Overdosis

Dalam studi overdosis, ketika pasien dengan asma bronkial diambil montelukast dalam dosis harian lebih dari 200 mg selama 22 minggu dan dalam dosis harian 900 mg selama 1 minggu, tidak ada gejala yang tidak diinginkan terdeteksi. Ada kasus overdosis akut yang diketahui pada anak-anak yang mengonsumsi obat dengan dosis minimal 150 mg per hari. Reaksi berikut paling sering dicatat: haus, sakit perut, kantuk, hiperkinesis, midriasis.

Tidak ada data tentang pengobatan overdosis khusus. Terapi bersifat simtomatik. Tidak ada informasi tentang efektivitas dialisis peritoneal dan hemodialisis untuk penghapusan montelukast.

instruksi khusus

Kemanjuran montelukast secara oral melawan serangan akut asma bronkial belum diketahui, oleh karena itu Ectalust tidak direkomendasikan untuk digunakan dalam meredakan serangan. Namun, Anda tidak boleh berhenti meminumnya selama eksaserbasi.

Perawatan obat tidak boleh menggantikan glukokortikosteroid oral atau hirup. Ectalust meningkatkan efeknya, namun, tidak ada data tentang kemungkinan mengurangi dosis kortikosteroid oral.

Ada kasus langka perkembangan eosinofilia sistemik pada pasien dengan asma bronkial, kadang disertai dengan manifestasi klinis sindrom Churge-Strauss dan vaskulitis. Dalam kasus ini, tujuan GCS ditampilkan. Tidak ada cara yang tersedia untuk tidak mengkonfirmasi atau menyangkal kemungkinan hubungan antagonis reseptor leukotrien dengan terjadinya granulomatosis eosinofilik dengan angiopati. Dokter harus mempertimbangkan kemungkinan berkembangnya eosinofilia, ruam vaskular, neuropati, komplikasi jantung dan / atau peningkatan gejala paru selama terapi dengan montelukast. Jika terjadi efek samping yang terdaftar, pemeriksaan ulang dan revisi rejimen terapeutik diperlukan.

Pasien dengan alergi yang mapan terhadap asam asetilsalisilat dan / atau obat antiinflamasi non steroid (NSAID) lainnya sebaiknya tidak menggunakan obat ini selama terapi dengan Ectalust. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa meskipun montelukast meningkatkan fungsi pernafasan, namun tidak dapat sepenuhnya mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh NSAID.

Tablet kunyah mengandung aspartam (0,8 mg - dalam tablet 4 mg, 1 mg - dalam tablet 5 mg), yang harus diperhitungkan pada pasien dengan fenilketonuria.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada data tentang dampak negatif montelukast pada kemampuan mengemudikan mobil, bekerja dengan mekanisme yang rumit dan melakukan fungsi yang berpotensi menimbulkan konsekuensi berbahaya. Namun pada beberapa pasien, penggunaan Ectalust menyebabkan rasa kantuk dan pusing, sehingga disarankan untuk berhati-hati saat melakukan aktivitas yang membutuhkan kecepatan reaksi tinggi dan / atau peningkatan konsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Untuk wanita hamil dan menyusui, Ectalust hanya diresepkan jika dokter yakin bahwa manfaat mengonsumsi obat lebih tinggi daripada potensi risikonya.

Penggunaan masa kecil

Tablet kunyah dengan dosis 4 mg dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 2 tahun, dengan dosis 5 mg - hingga 6 tahun.

Tablet berlapis film tidak boleh digunakan oleh anak-anak dan remaja di bawah usia 15 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Ginjal tidak terlibat dalam penghapusan montelukast dari tubuh, oleh karena itu, jika fungsi ginjal terganggu, regimen dosis tidak perlu disesuaikan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Untuk pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, pengurangan dosis Ectalust tidak diperlukan.

Farmakokinetik obat pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah (pada skala Child-Pugh melebihi 9 poin) belum dipelajari.

Gunakan pada orang tua

Profil ketersediaan hayati dan farmakokinetik montelukast pada orang tua serupa dengan pasien muda, jadi tidak perlu menyesuaikan rejimen pengobatan dengan Ectalust.

Interaksi obat

Ectalust dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain yang secara tradisional digunakan untuk pengobatan jangka panjang dan pencegahan asma bronkial.

Montelukast melengkapi efek terapeutik dari GCS yang dihirup. Setelah kondisi stabil, dosisnya bisa dikurangi, tetapi secara bertahap, di bawah pengawasan ketat dokter. Pada beberapa pasien, Ectalust memungkinkan Anda membatalkan GCS sepenuhnya. Penggantian tiba-tiba dari GCS yang dihirup dengan montelukast tidak dianjurkan.

Montelukast melengkapi efek terapeutik bronkodilator hirup. Setelah kondisi stabil, dosisnya dapat dikurangi secara bertahap.

Ectalust dalam dosis klinis yang direkomendasikan tidak memiliki efek yang signifikan pada farmakokinetik obat-obatan berikut: prednison, prednison, teofilin, warfarin, digoksin, terfenadine, kontrasepsi oral (dengan rasio etinilestradiol ke norethindrone - 35 ÷ 1).

Peningkatan kewaspadaan harus diperhatikan, terutama saat merawat anak-anak, dalam kasus penggunaan obat yang memicu isoenzim CYP3A4 secara bersamaan, seperti rifampisin, fenobarbital, fenitoin. Fenobarbital mengurangi AUC montelukast sekitar 40%, tetapi tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Montelukast, digunakan dalam dosis 20 dan 60 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan untuk orang dewasa, mengurangi konsentrasi teofilin dalam plasma yang diambil secara bersamaan. Namun, saat mengonsumsi Ectalust dalam dosis terapeutik (10 mg), efek ini tidak ada.

Penelitian in vitro telah menunjukkan bahwa montelukast adalah penghambat potensial CYP2C8. Namun, ketika mempelajari interaksi dengan rosiglitazone (substrat awal dari perwakilan obat yang terutama dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C8), ditemukan bahwa montelukast tidak menekan isoenzim CYP2C8 in vivo. Oleh karena itu, tidak dapat berpengaruh signifikan pada biotransformasi obat yang dimetabolisme dengan partisipasi enzim ini (misalnya, rosiglitazone, repaglinide dan paclitaxel).

Analog

Analog Ectalust adalah Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak, terlindung dari kelembaban dan cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Ectalust

Di situs dan forum khusus, ada beberapa ulasan tentang Ectalust, tetapi kebanyakan dari mereka positif: obat tersebut secara efektif menghilangkan bronkodilatasi dan mencegah perkembangan bronkospasme, tidak menyebabkan reaksi yang merugikan, harganya lebih murah daripada analog populer yang mengandung zat aktif yang sama.

Tablet kunyah Ectalust disebutkan secara terpisah. Mereka memiliki rasa yang menyenangkan, jadi anak-anak mengambilnya dengan senang hati.

Harga untuk Ectalusta di apotek

Perkiraan harga untuk Ectalust (14 tablet per bungkus):

tablet kunyah, 4 mg - 441-475 rubel;
tablet kunyah, 5 mg - 473-560 rubel;
tablet berlapis film, 10 mg - 575 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!