Detrusitol - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Detrusitol

Detrusitol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Detrusitol

Kode ATX: G04BD07

Bahan aktif: tolterodine (tolterodine)

Produser: Pfizer Italia SrL (Italia), Pharmacia Italia (Italia), Catalent Pharma Solutions Inc. (AMERIKA SERIKAT)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26

Detrusitol adalah penghambat reseptor m-kolinergik kompetitif, obat yang mengurangi tonus otot polos saluran kemih.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan detrusitol:

• Kapsul lepas-lambat: ukuran No. 4, keras agar-agar, dengan badan dan tutup berwarna biru kehijauan, nomor “2” dicetak di badan dengan tinta putih, simbol pria di tutupnya; isi - mikrosfer dengan diameter sekitar 1 mm, putih dengan semburat kekuningan (7 buah dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 4, 7, 12 atau 40 lepuh);
• Kapsul lepas-panjang: ukuran No. 3, keras agar-agar, dengan badan dan tutup biru, nomor "4" diaplikasikan pada tubuh dengan tinta putih, simbol dalam bentuk pria di tutupnya; isi - mikrosfer dengan diameter sekitar 1 mm, putih dengan semburat kekuningan (7 buah dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 4, 7, 12 atau 40 lepuh);
• Tablet berlapis film: bulat, cembung di kedua sisi, putih, huruf "TO" diukir di satu sisi, melengkung di atas dan di bawahnya (14 pcs. Dalam lecet, di kotak karton 1, 2 atau 4 lecet; masing-masing 60 pcs Dalam botol, dalam kotak karton 1 botol);
• Tablet berlapis film: bulat, cembung di kedua sisi, putih, huruf "DТ" diukir di satu sisi, melengkung di atas dan di bawahnya (14 pcs. Dalam lecet, di kotak karton 1, 2 atau 4 lecet; masing-masing 60 pcs Dalam botol, dalam kotak karton 1 botol).

Zat aktif Detrusitol adalah tolterodine hydrotartrate:

• 1 ukuran kapsul No. 4 - 2 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 1,37 mg;
• 1 ukuran kapsul No. 3 - 4 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 2,74 mg;
• 1 tablet dengan ukiran "TO" - 1 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 0,68 mg;
• 1 tablet dengan ukiran "DT" - 2 mg, yang sesuai dengan kandungan tolterodine - 1,37 mg.

Komponen tambahan kapsul:

• Eksipien: hipromelosa, butiran gula (pati jagung dan sukrosa), Surelease E-7-19010 transparan (asam oleat, trigliserida rantai sedang, etilselulosa);
• Komposisi cangkang: indigo carmine, gelatin, titanium dioxide, Opacode White S-1-7085 tinta putih (titanium dioksida, lak, simetikon, propilen glikol), serta pewarna kuning oksida besi - dalam kapsul No.4.

Eksipien tablet: natrium pati glikolat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, asam stearat, hipromelosa, titanium dioksida, silikon dioksida anhidrat koloid.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Detrusitol adalah tolterodine, antagonis kompetitif reseptor muskarinik kolinergik, menunjukkan selektivitas tertinggi dalam kaitannya dengan reseptor kandung kemih; Turunan 5-hidroksimetil dari tolterodine juga memiliki spesifisitas yang tinggi untuk reseptor muskarinik dan tidak berpengaruh signifikan pada reseptor lain.

Berkat terapi tolterodine, aktivitas kontraktil detrusor berkurang, dan air liur juga menurun. Penggunaan Detrusitol yang melebihi dosis yang dianjurkan menyebabkan peningkatan jumlah sisa urin dan menyebabkan pengosongan kandung kemih yang tidak lengkap.

Perkembangan efek dicatat setelah 4 minggu pengobatan.

Tolterodine tidak menghambat CYP2D6, 2C19, 1A2, atau 3A4.

Farmakokinetik

Tolterodine dalam bentuk tablet dari saluran gastrointestinal diserap lebih cepat daripada dalam bentuk kapsul pelepasan yang berkepanjangan. Setelah mengambil Detrusitol dalam tablet atau kapsul, konsentrasi zat serum mencapai maksimum dalam 1-2 atau 2-6 jam, masing-masing.

Dalam kisaran dosis terapeutik (dari 1 sampai 4 mg), terdapat hubungan linier antara dosis zat dan nilai konsentrasi serum puncak dalam darah.

Setelah pemberian oral, tolterodine dimetabolisme terutama di hati oleh enzim polimorfik CYP2D6. Akibatnya, metabolit 5-hidroksimetil yang aktif secara farmakologis terbentuk, yang selanjutnya dimetabolisme menjadi asam 5-karboksilat dan asam 5-karboksilat N-dealkilasi; Metabolit 5-hidroksimetil memiliki sifat farmakologis yang mirip dengan tolterodine dan dalam banyak kasus secara signifikan meningkatkan aksi Detrusitol.

Pembersihan sistemik tolterodine dalam serum pada kebanyakan pasien adalah sekitar 30 l / jam, terminal T _1/2 (waktu paruh) setelah meminum tablet Detrusitol dalam kisaran 2 sampai 3 jam, T _{1/2 dari} 5-hidroksimetil metabolit adalah 3 jam … T _1/2 tolterodine dan 5-hidroksimetil metabolit setelah minum obat dalam kapsul kira-kira 6 jam.

Pada pasien dengan defisiensi isoenzim CYP2D6, tolterodine mengalami dealkilasi dengan isoenzim CYP3A4, selanjutnya tolterodine N-dealkilasi terbentuk (tidak memiliki aktivitas farmakologis). T _{1/2 dari} zat pada pasien tersebut setelah mengambil Detrusitol dalam bentuk pelepasan kira-kira 10 jam.

Penurunan pembersihan senyawa induk pada defisiensi CYP2D6 menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi tolterodine (sekitar 7 kali) dengan latar belakang konsentrasi metabolit 5-hidroksimetil yang tidak terdeteksi. Karena perbedaan pengikatan protein tolterodine dan 5-hidroksimetil metabolit, AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) tolterodine tak terikat pada pasien dengan defisiensi CYP2D6 kira-kira sama dengan jumlah AUC tolterodine tak terikat dan metabolit 5-hidroksimetil pada kebanyakan pasien dengan dosis yang sama …

Tolerabilitas, keamanan dan kemanjuran terapeutik Detrusitol tidak bergantung pada aktivitas CYP2D6. Konsentrasi stasioner setelah minum obat dalam tablet atau kapsul dicapai masing-masing dalam 2 atau 4 hari.

Ketersediaan hayati absolut tolterodine adalah: mayoritas pasien - 17%, pasien dengan defisiensi CYP2D6 - 65%. Makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat, meskipun konsentrasi zat setelah minum Detrusitol dengan makanan meningkat.

Metabolit tolterodine dan 5-hidroksimetil terikat terutama pada orosomukoid. Bagian pecahan tidak terikat masing-masing adalah 3,7 dan 36%. V _d (volume distribusi) tolterodine - 113 liter. Sekitar 17% tolterodine diekskresikan dalam tinja, 77% dalam urin. Sampai 1% dari dosis diekskresikan tanpa perubahan, kira-kira 4% dalam bentuk metabolit 5-hidroksimetil. Asam 5-karboksilat N-dealkilasi dan asam 5-karboksilat membentuk sekitar 29 dan 51% dari volume yang diekskresikan dalam urin.

Pada pasien dengan sirosis hati, AUC tolterodine tak terikat dan metabolit 5-hidroksimetil sekitar 2 kali lebih tinggi.

Pada gangguan ginjal berat (pada laju filtrasi glomerulus insulin 30 ml / menit), rata-rata AUC tolterodine tak terikat dan metabolit 5-hidroksimetil berlipat ganda. Kandungan plasma metabolit lain pada pasien ini secara signifikan lebih tinggi (sekitar 12 kali). Signifikansi klinis dari peningkatan AUC dari metabolit ini belum dipelajari.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Detrusitol adalah obat untuk pengobatan kandung kemih yang terlalu aktif, yang dimanifestasikan oleh peningkatan buang air kecil, sering dan mendesak untuk buang air kecil dan / atau inkontinensia urin.

Kontraindikasi

• Desakan yang sering dan mendesak untuk buang air kecil, yang disebabkan oleh alasan organik;
• Keterlambatan buang air kecil;
• Kolitis ulserativa parah;
• Myasthenia gravis;
• Megacolon;
• Memperlambat pengosongan perut;
• Glaukoma sudut tertutup refraktori;
• Malabsorpsi glukosa-galaktosa, kelainan herediter langka dari toleransi fruktosa, defisiensi sukrase-isomaltase (untuk kapsul);
• Usia di bawah 18 tahun;
• Laktasi;
• Hipersensitif thd obat.

Dengan hati-hati, Detrusitol diresepkan dalam kasus berikut:

• Obstruksi parah pada saluran kemih bagian bawah;
• Risiko pengosongan lambung tertunda, termasuk penyakit gastrointestinal obstruktif (misalnya, stenosis pilorus);
• Gangguan ginjal atau hati (dosis harian Detrusitol tidak boleh melebihi 2 mg);
• Hernia pada pembukaan esofagus diafragma;
• Sakit saraf;
• Perpanjangan interval QT bawaan atau didapat;
• Penggunaan bersama obat antiaritmia kelas IA (procainamide, quinidine) atau kelas III (sotalol, amiodarone).

Selama kehamilan, Detrusitol hanya dapat diresepkan untuk alasan kesehatan jika manfaat yang diinginkan lebih besar daripada potensi risikonya.

Petunjuk penggunaan Detrusitol: metode dan dosis

Detrusitol diambil secara oral, tanpa mengacu pada makanan.

Dosis obat harian adalah 4 mg: kapsul aksi berkepanjangan - 4 mg sekali sehari, tablet salut - 2 mg 2 kali sehari.

Tergantung pada toleransi Detrusitol, dosis harian dapat dikurangi menjadi 2 mg.

Dosis harian yang direkomendasikan untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, pasien yang menerima ketokonazol atau penghambat kuat CYP3A4 lainnya, adalah 2 mg: kapsul - 2 mg sekali sehari, tablet - 1 mg dua kali sehari.

Efek samping

Klasifikasi efek samping: sering - lebih dari 10% kasus, terkadang - dari 1 hingga 10%, jarang - kurang dari 1%:

• Sistem pencernaan: kadang - sakit perut, sembelit, muntah, perut kembung, dispepsia; jarang - refluks gastroesofagus;
• Sistem saraf pusat dan perifer: kadang - vertigo, mengantuk, sakit kepala, gangguan penglihatan, gugup, lemah, kelelahan; jarang - halusinasi, kebingungan;
• Sistem kemih: terkadang - disuria;
• Sistem kardiovaskular: jarang - rasa panas dari darah ke kulit, jantung berdebar, takikardia, edema perifer;
• Reaksi alergi: jarang - reaksi anafilaksis, termasuk. angioedema;
• Efek samping yang terkait dengan tindakan antikolinergik: sering - kekeringan pada mukosa mulut; kadang-kadang - xerophthalmia (penurunan lakrimasi), gangguan akomodasi; jarang - retensi urin;
• Efek samping yang disebabkan oleh penggunaan tablet Detrusitol: kadang-kadang - penambahan berat badan, kulit kering, nyeri dada, bronkitis;
• Efek samping yang disebabkan oleh penggunaan kapsul Detrusitol: kadang-kadang - sinusitis.

Overdosis

Gejala utamanya adalah: kesulitan buang air kecil dan gangguan akomodasi, agitasi kuat, halusinasi, kejang, retensi urin, pupil membesar, gagal napas, takikardia juga mungkin terjadi.

Terapi: lavage lambung, asupan arang aktif, tindakan yang bertujuan untuk memperpanjang interval QT.

Pengobatan simtomatik:

• retensi urin: kateterisasi kandung kemih;
• halusinasi, agitasi parah: physostigmine;
• mydriasis: pilocarpine (dalam bentuk tetes mata) dan / atau memindahkan pasien ke ruangan gelap;
• kejang atau agitasi parah: benzodiazepine anxiolytics;
• takikardia: penyekat β;
• kegagalan pernafasan: pernafasan buatan.

instruksi khusus

Sebelum meresepkan Detrusitol, perlu untuk memeriksa pasien untuk menyingkirkan adanya penyebab organik dari dorongan yang sering dan mendesak untuk buang air kecil.

Dosis harian obat harus dikurangi menjadi 2 mg jika perlu, penggunaan inhibitor CYP3A4 secara bersamaan, seperti antibiotik dari kelompok makrolida (klaritromisin, eritromisin), agen antijamur (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol).

Detrusitol tidak dianjurkan untuk anak-anak, karena keamanan penggunaannya pada pasien kelompok usia ini belum diteliti.

Wanita usia subur perlu menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama perawatan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Detrusitol dapat mengurangi laju reaksi psikofisik dan menyebabkan gangguan dalam akomodasi, dan oleh karena itu, selama perawatan, seseorang harus menahan diri dari mengendarai kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

• kehamilan: Detrusitol hanya dapat digunakan untuk alasan kesehatan setelah menilai rasio manfaat / risiko (profil keamanan belum dipelajari);
• masa laktasi: terapi dikontraindikasikan.

Penggunaan masa kecil

Obat tersebut tidak terdaftar untuk digunakan pada pediatri. Terapi detrusitol tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang keamanan / kemanjuran obat dalam kategori pasien ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gagal ginjal, terapi harus dilakukan di bawah pengawasan medis dalam dosis yang dikurangi (tidak lebih dari 2 mg / hari).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada gagal hati, terapi harus dilakukan di bawah pengawasan medis dalam dosis yang dikurangi (tidak lebih dari 2 mg / hari).

Interaksi obat

• Obat antikolinergik: efek terapeutik Detrusitol dan efeknya yang tidak diinginkan ditingkatkan;
• M-cholinomimetics: efek terapeutik Detrusitol menurun;
• Metoclopramide, cisapride: efeknya melemah;
• Fluoxetine: sedikit peningkatan konsentrasi total tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya (tidak disertai dengan reaksi yang signifikan secara klinis).

Interaksi farmakokinetik yang mungkin terjadi dengan obat yang dimetabolisme oleh isoenzim 2D6 atau 3A4 dari sistem sitokrom P450 atau merupakan penginduksi atau penghambat isoenzim ini.

Pasien dengan defisiensi CYP2D6 harus menghindari penggunaan Detrusitol secara bersamaan dengan inhibitor kuat CYP3A4, seperti antibiotik makrolida (klaritromisin dan eritromisin), agen antijamur (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), karena peningkatan konsentrasi tolterodine dalam serum darah dan peningkatan risiko overdosis dimungkinkan.

Tolterodine tidak berinteraksi dengan kontrasepsi oral kombinasi (mengandung levonorgestrel atau etinil estradiol) dan warfarin.

Analog

Analog detrusitol adalah: Roliten, Urotol, Uroflex.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ºС di tempat yang terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan kapsul adalah 2 tahun, tablet - 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Detrusitol

Review tentang Detrusitol hanya sedikit. Kebanyakan dari mereka menunjukkan keefektifan obat tersebut. Perlu dicatat bahwa bila menggunakan kapsul tindakan berkepanjangan dibandingkan dengan terapi dengan tablet, efek terapeutiknya lebih terasa. Perkembangan efek samping jarang dilaporkan. Mulut kering (kelainan paling umum selama terapi) biasanya ringan.

Harga Detrusitol di apotek

Harga Detrusitol tidak diketahui karena obat tersebut tidak tersedia di apotek.

Perkiraan biaya analog: Urotol - 531–666 rubel (56 tablet 1 mg) atau 647–723 rubel (56 tablet 2 mg), Roliten (30 tablet 2 mg) - 447–485 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!