Memantine
Memantine: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Memantin
Kode ATX: N06DX01
Bahan aktif: memantine (memantin)
Produsen: OZON, LLC (Rusia); VERTEX, JSC (Rusia); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Harga di apotek: dari 417 rubel.
Membeli
Memantine adalah obat yang digunakan untuk mengobati demensia.
Bentuk dan komposisi rilis
Memantine diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: bikonveks; tergantung pabrikan: bulat, hampir putih atau putih, dengan garis di satu sisi / ukiran berbentuk lingkaran (20 mg) / ukiran berbentuk segitiga (10 mg); atau lonjong, berwarna putih (10 mg) dan kuning (20 mg), dengan risiko di setiap sisi; di semua tablet, bagian inti pada penampang hampir putih atau putih (10 pcs. dalam lepuh, 3 atau 9 lecet dalam kotak karton; 10, 25, 30 atau 50 pcs. dalam kemasan kontur blister, 1-6, 9 atau 10 paket dalam kotak karton; 15 pcs. dalam kemasan kontur blister, 2, 4 atau 6 paket dalam kotak karton; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 atau 100 pcs. dalam kaleng, 1 kaleng dalam kotak karton) …
1 tablet berisi:
- zat aktif: memantine hydrochloride - 10 atau 20 mg;
- komponen tambahan (tergantung pabrikan): selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid, magnesium stearat; selain itu - pati yang dipregelatinisasi atau laktosa monohidrat (gula susu), natrium krosarmelosa, povidon-K25 atau kalsium hidrogen fosfat dihidrat, bedak, hiprolosa (hidroksipropil selulosa);
- casing film (tergantung pabrikan): OPADRAY II 85F19250 Transparan (OPADRY II 85F19250 Clear) [polisorbat 80, bedak, polivinil alkohol, makrogol 4000 (20 mg) atau makrogol (10 mg) (polietilen glikol)]; atau hipromelosa, titanium dioksida, tambahan - makrogol-4000 atau hiprolosa (hidroksipropil selulosa), bedak, oksida besi kuning (20 mg kuning).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Memantine adalah turunan dari adamantane, antagonis reseptor N-methyl-D-aspartate (NMDA) (termasuk di substansia nigra), yang memungkinkannya untuk mengurangi efek stimulasi yang berlebihan pada neostriatum neuron glutamat kortikal, yang terjadi dengan pelepasan dopamin yang tidak mencukupi. Zat, mengatur aliran ion, memblokir saluran kalsium, berkontribusi pada normalisasi potensial membran dan efisiensi proses transmisi impuls saraf.
Obat tersebut memberikan peningkatan fungsi kognitif dan peningkatan aktivitas sehari-hari.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, zat aktif dengan cepat dan lengkap diserap dari saluran gastrointestinal (GIT). Konsentrasi maksimum memantine dalam plasma darah diamati rata-rata 3-8 jam setelah pemberian. Obat ini ditandai dengan ketersediaan hayati absolut - hingga 100%. Asupan makanan tidak berpengaruh pada penyerapannya.
Farmakokinetik obat dalam kisaran dosis 10-40 mg bersifat linier. Penggunaan memantine dalam dosis harian 20 mg memberikan konsentrasi plasma ekuilibrium 70–150 ng / ml dengan variasi individu yang signifikan. Rasio konsentrasi rata-rata agen dalam cairan serebrospinal dengan konsentrasinya dalam plasma darah saat mengambil dosis harian 5-30 mg adalah 0,52. Volume distribusinya kira-kira 10 l / kg, kira-kira 45% zat aktif terikat pada protein plasma darah. Dengan latar belakang fungsi ginjal normal, tidak ada penumpukan obat yang diamati.
Sekitar 80% dari zat yang bersirkulasi dalam darah diwakili oleh senyawa induk. Metabolit utama memantine adalah: campuran isomer 4- dan 6-hydroxymemantine, N-3,5-dimethylgludantane dan 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantane. Tak satu pun dari zat di atas menunjukkan aktivitas antagonis reseptor NMDA. Selama percobaan in vitro, partisipasi sitokrom P450 dalam metabolisme obat tidak terungkap.
Obat tersebut diekskresikan terutama oleh ginjal, ekskresi dilakukan dalam satu fase, waktu paruh 60-100 jam. Bersihan total pada sukarelawan sehat dengan fungsi ginjal normal adalah 170 ml / menit / 1,73 m² dan sebagian dicapai dengan sekresi tubular. Ekskresi ginjal juga termasuk reabsorpsi tubular, yang diperkirakan dimediasi oleh protein transpor kationik.
Dalam sebuah penelitian dengan pemberian oral berlabel 14 C-memantine, lebih dari 84% dosis dihilangkan dalam 20 hari, lebih dari 99% dihilangkan oleh ginjal.
Ketika urin menjadi basa, ekskresi memantine berkurang (sekitar 80% pada pH urin 8).
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Memantine direkomendasikan untuk pengobatan demensia sedang hingga berat pada penyakit Alzheimer.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan hati berat (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh);
- usia hingga 18 tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa (jika terdapat laktosa monohidrat dalam sediaan);
- hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.
Relatif (perlu mengambil memantine dengan sangat hati-hati di bawah pengawasan medis yang ketat):
- gagal jantung kelas fungsional III-IV menurut klasifikasi New York Association of Cardiologists (NYHA);
- infark miokard (dalam sejarah);
- hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
- kejang (termasuk riwayat indikasi);
- epilepsi, kecenderungan perkembangannya;
- tirotoksikosis;
- infeksi saluran kemih parah yang disebabkan oleh bakteri dari genus Proteus spp.;
- asidosis tubulus ginjal;
- gagal ginjal;
- adanya faktor-faktor yang menyebabkan peningkatan pH urin, termasuk perubahan pola makan mendadak (misalnya, beralih ke pola makan vegetarian), seringnya menggunakan buffer lambung alkali;
- gagal hati (kelas A dan B menurut klasifikasi Child-Pugh);
- kombinasi dengan dekstrometorfan, ketamin, amantadine (antagonis reseptor NMDA), karena obat ini dan memantine mempengaruhi sistem reseptor yang sama, yang dapat memperburuk terjadinya reaksi yang merugikan, terutama dari sistem saraf pusat (SSP).
Petunjuk penggunaan Memantine: metode dan dosis
Pengobatan dengan Memantine diperlukan untuk dimulai dan dilanjutkan di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman dalam diagnosis dan pengobatan demensia Alzheimer. Diagnosis dibuat berdasarkan rekomendasi saat ini. Selama kursus, orang yang terlibat dalam perawatan pasien secara konstan harus memastikan pemantauan rutin terhadap asupan obat oleh pasien.
Selama 3 bulan pertama terapi, diperlukan untuk menilai secara sistematis toleransi dan kecukupan dosis Memantine. Di masa depan, kemanjuran klinis obat dan toleransinya terhadap pasien harus ditinjau ulang sesuai dengan rekomendasi saat ini.
Terapi pemeliharaan dapat dilakukan untuk waktu yang lama, asalkan obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik dan hasil terapeutik yang positif, jika tidak obat tersebut harus dibuang.
Memantine dianjurkan untuk diminum, sekali sehari, terus menerus pada waktu yang sama, apa pun makanannya.
Jalannya pengobatan harus dimulai dengan penggunaan dosis efektif minimum, dosis harian maksimum adalah 20 mg.
Untuk mengurangi risiko efek samping selama 21 hari pertama kursus, dosis pemeliharaan dipilih dengan meningkatkannya secara berurutan sebesar 5 mg setiap 7 hari. Dosis yang dianjurkan:
- 1-7 hari - 5 mg;
- 8-14 hari - 10 mg;
- 15-21 hari - 15 mg;
- Hari ke 22 dan seterusnya - 20 mg.
Dosis pemeliharaan yang dianjurkan untuk Memantine adalah 20 mg per hari.
Efek samping
- sistem saraf: sering - sakit kepala, mengantuk, pusing, ketidakseimbangan; jarang - gangguan gaya berjalan; jarang - kelelahan meningkat; sangat jarang - kejang, kejang epilepsi; dengan frekuensi yang tidak diketahui - hipertonisitas otot, peningkatan tekanan intrakranial;
- gangguan mental: jarang - gangguan tidur, hipereksitabilitas, depresi, agitasi, kebingungan, halusinasi (terutama pada pasien dengan demensia berat tipe Alzheimer); dengan frekuensi yang tidak diketahui - pikiran untuk bunuh diri, reaksi psikotik;
- infeksi: jarang - infeksi jamur; dengan frekuensi yang tidak diketahui - kandidiasis;
- sistem pencernaan: sering - sembelit, jarang - muntah, mual; dengan frekuensi yang tidak diketahui - pankreatitis, hepatitis;
- sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah (BP); jarang - tromboemboli / trombosis vena, gagal jantung, cacat jantung;
- sistem genitourinari: dengan frekuensi yang tidak diketahui - sistitis, gagal ginjal akut, peningkatan libido;
- sistem pernapasan: sering - sesak napas;
- kulit: dengan frekuensi yang tidak diketahui - purpura trombositopenik;
- reaksi alergi: sering - hipersensitivitas terhadap komponen obat; dengan frekuensi yang tidak diketahui - sindrom Stevens-Johnson;
- parameter laboratorium: sering - peningkatan aktivitas enzim hati; dengan frekuensi yang tidak diketahui - pansitopenia, leukopenia (termasuk neutropenia), agranulositosis, trombositopenia.
Overdosis
Ada informasi terbatas tentang overdosis memantine.
Dalam kondisi ini, pemberian adsorben (karbon aktif), lavage lambung, pengasaman urin ditentukan, setelah itu pengobatan simtomatik dilakukan. Jika perlu, diuresis paksa diresepkan. Memantine tidak memiliki penawar khusus.
Saat mengonsumsi Memantine dengan dosis 200 mg sekali atau dengan dosis 105 mg selama 3 hari, tidak ada gejala overdosis atau munculnya diare, kelemahan, kelelahan.
Saat menggunakan obat dengan dosis kurang dari 140 mg atau diambil dalam jumlah yang tidak diketahui, efek yang tidak diinginkan berikut ini diamati: diare, muntah, vertigo, pusing, agitasi, kecemasan, kantuk, kebingungan, halusinasi, dan gangguan gaya berjalan.
Overdosis yang paling parah tercatat saat menggunakan memantine dengan dosis lebih dari 2000 mg, dengan manifestasi reaksi seperti koma dalam 10 hari, dengan agitasi dan diplopia lebih lanjut. Dalam kasus ini, pasien diberi terapi gejala dan plasmaferesis. Setelah melakukan tindakan tersebut, pasien sembuh tanpa perkembangan komplikasi lebih lanjut.
Juga dijelaskan overdosis yang serius dengan dosis tunggal 400 mg obat dengan terjadinya gangguan terutama dari sistem saraf pusat: kantuk, cemas, pingsan, halusinasi visual, psikosis, tidak sadar, kejang. Pasien selamat dan sembuh tanpa efek samping.
instruksi khusus
Kondisi pasien perlu dipantau secara cermat dengan adanya reaksi alkali urin atau faktor yang menyebabkan peningkatan pH, karena penurunan laju ekskresi memantine. Faktor-faktor ini mungkin termasuk perubahan pola makan yang tiba-tiba (termasuk mengganti pola makan yang mencakup banyak hidangan daging dengan yang vegetarian) atau penggunaan obat perut antasida secara intensif. Asidosis tubulus ginjal (RTA) atau bentuk infeksi saluran kemih yang parah yang disebabkan oleh Proteus spp. Juga dapat menyebabkan peningkatan pH urin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Dengan adanya demensia sedang hingga berat dari tipe Alzheimer, dalam banyak kasus, kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kompleks lainnya terganggu. Terapi memantine juga dapat menyebabkan perubahan laju reaksi, oleh karena itu, selama periode penggunaan obat, Anda harus menolak melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, termasuk bekerja dengan struktur dan mekanisme yang kompleks (termasuk kendaraan).
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Karena tidak ada data klinis tentang efek obat selama kehamilan, penggunaannya pada wanita hamil dikontraindikasikan. Menurut hasil yang diperoleh dalam studi eksperimental pada hewan, dapat diasumsikan bahwa memantine dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan intrauterin bila digunakan dalam konsentrasi yang identik dengan terapi atau sedikit lebih tinggi dari yang terakhir. Risiko potensial bagi manusia tidak diketahui.
Selama studi praklinis tentang kesuburan pria dan wanita, efek negatif obat tidak diketahui.
Karena tidak ada data yang mengkonfirmasikan penetrasi obat ke dalam ASI, jika terapi diperlukan selama menyusui, maka hentikan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, obat tersebut dikontraindikasikan, karena profil keamanan memantine dalam kategori pasien ini belum dipelajari.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gagal ginjal berat, dengan klirens kreatinin (CC) 5-29 ml / menit, dosis harian memantine tidak boleh melebihi 10 mg. Pada pasien dengan CC 30-49 ml / menit, dosis awal tidak boleh melebihi 10 mg, dalam kasus toleransi terapi yang baik, peningkatan dosis hingga 20 mg diperbolehkan, dilakukan sesuai dengan skema pemilihan standar. Pasien dengan gagal ginjal derajat sedang (CC 50-80 ml / menit), biasanya tidak meresepkan penyesuaian dosis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Di hadapan gagal hati yang parah (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh), Memantine merupakan kontraindikasi. Dalam kasus disfungsi hati ringan sampai sedang (kelas A dan B menurut klasifikasi Child-Pugh), tidak perlu mengubah regimen dosis.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien berusia di atas 65 tahun, tidak perlu menyesuaikan dosis Memantine.
Interaksi obat
- barbiturat, antipsikotik: efek obat ini menurun;
- dekstrometorfan, ketamin, fenitoin, amantadine: risiko psikosis farmakotoksik diperburuk (dengan kombinasi ini, perhatian khusus harus diberikan);
- antikolinergik, agonis reseptor dopamin, sediaan levodopa: efeknya ditingkatkan;
- antispasmodik, dantrolene, baclofen: mungkin ada peningkatan atau penurunan efeknya (dosis harus dipilih secara individual);
- quinidine, ranitidine, quinine, cimetidine, procainamide, nikotin: ancaman peningkatan konsentrasi plasma memantine dalam darah meningkat (karena penggunaan sistem transpor kationik ginjal oleh zat-zat ini);
- antikoagulan tidak langsung (warfarin): ada kemungkinan peningkatan rasio normalisasi internasional (INR) (waktu protrombin atau INR harus dipantau);
- antidepresan, inhibitor reuptake serotonin selektif, inhibitor monoamine oxidase: perlu untuk memantau kondisi pasien dengan hati-hati karena risiko interaksi obat ini;
- hydrochlorothiazide: penurunan konsentrasi zat ini dalam plasma darah dimungkinkan karena peningkatan ekskresinya;
- glibenclamide, donepezil, metformin: tidak ada interaksi obat yang tercatat (dengan sekali penggunaan dengan memantine);
- galantamin: tidak ditemukan efek farmakokinetik obat ini;
- isozim sitokrom P450 CYP isoform 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; epoksida hidrolase; monooksigenase yang mengandung flavin: tidak ditemukan efek penghambatan memantine pada zat ini dalam penelitian in vitro.
Analog
Analog Memantine adalah Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Memantine
Menurut beberapa ulasan Memantine, ini adalah pengobatan yang efektif untuk demensia sedang hingga parah dan gangguan kognitif. Menurut dokter, obat tersebut menghentikan perkembangan penyakit Alzheimer pada tahap awal, dan juga menunjukkan hasil yang baik bila digunakan dalam praktik pediatrik untuk pengobatan gangguan perkembangan intelektual, dan gangguan attention deficit hyperactivity (ADHD). Perawatan dianjurkan, terutama pada awal kursus, di bawah pengawasan konstan.
Namun, dalam beberapa ulasan, pasien mencatat kurangnya efek dari penggunaan Memantine. Reaksi merugikan yang paling sering dilaporkan selama terapi adalah gangguan tidur, kehilangan nafsu makan, kecemasan, agitasi, dan iritabilitas pada pasien lanjut usia. Ada referensi untuk gangguan parah seperti timbulnya gejala psikotik tipe delirium. Kerugian obat juga dikaitkan dengan biayanya yang tinggi.
Harga memantine di apotek
Harga rata-rata untuk Memantine bisa kira-kira:
- tablet 10 mg: 30 pcs. - 600 rubel, 60 pcs. - 1160 rubel, 90 pcs. - 1700 rubel;
- tablet 20 mg: 30 pcs. - 1580 rubel, 60 pcs. - 3060 rubel, 90 pcs. - 4190 rubel.
Memantine: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 417 Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 429 r Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 439 r Membeli |
Memantine tablet salut selaput 10 mg Canon 30 pcs. 450 RUB Membeli |
Tablet memantine p.o.p 10mg 30pcs 451 RUB Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 514 Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 28 pcs. 562 RUB Membeli |
Tablet Memantine Canon hal.p. 10mg 30 pcs. 576 r Membeli |
Tablet memantine hal.p. 10mg 28 pcs. 623 RUB Membeli |
Tablet memantine hal.p. 10mg 30 pcs. 646 r Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 646 r Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 90 pcs. 725 Gosok Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 60 pcs. 948 GOSONG Membeli |
Memantine tablet salut selaput 20 mg Canon 30 pcs. 956 r Membeli |
Tablet memantine hal.p. 10mg 60 pcs. Perlindungan farmasi 965 GOSONG Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 60 pcs. 965 GOSONG Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 90 pcs. 1159 RUB Membeli |
Memantine tablet salut selaput Canon 10 mg 90 pcs. 1169 RUB Membeli |
Memantine 20 mg tablet salut selaput 30 pcs. 1184 RUB Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 90 pcs. 1199 RUB Membeli |
Tablet memantine avexima p.p. 10mg 90pcs 1220 RUB Membeli |
Memantine 20 mg tablet salut selaput 30 pcs. 1253 RUB Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 60 pcs. 1288 RUB Membeli |
Tablet memantine hal.p. 10mg 60 pcs. 1292 RUB Membeli |
Tablet Memantine Canon hal.p. 20mg 30 pcs. 1372 RUB Membeli |
Tablet memantine hal.p. 10mg 90 pcs. Puncak 1377 RUB Membeli |
Memantine 10 mg tablet salut selaput 84 pcs. 1394 RUB Membeli |
Akatinol Memantine 10 mg tablet salut selaput 30 pcs. 1418 RUB Membeli |
Tablet memantine p.o.p 10mg 90pcs 1436 RUB Membeli |
Tablet memantine Akatinol p.o. 10mg 30 pcs. 1458 RUB Membeli |
Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!