Mercaptopurine - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Mercaptopurine

Mercaptopurine: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Mercaptopurin

Kode ATX: L01BB02

Bahan aktif: mercaptopurine (mercaptopurine)

Produsen: RUE "Belmedpreparaty" (Republik Belarus), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republik Moldova)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11

Harga di apotek: dari 830 rubel.

Membeli

Mercaptopurine adalah obat antineoplastik, imunosupresif.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Mercaptopurine - tablet: tergantung pada pabrikan - datar, persegi, dengan tepi bulat, garis pemisah dan pencetakan berlebih "BP" di satu sisi atau silinder datar, dengan talang; dari warna putih sampai putih kekuningan [dalam kemasan kontur blister 10 pcs., dalam karton box 1, 5 atau 10 bungkus; dalam blister 20 pcs., dalam kotak karton 1, 2 atau 3 blister; dalam botol 25 atau 50 pcs., dalam kotak karton 1 atau 40 botol (untuk rumah sakit)].

Komposisi satu tablet:

• zat aktif: mercaptopurine monohydrate - 50 mg;
• komponen pembantu: laktosa monohidrat, pati natrium glikolat (tipe A), kalsium stearat, pati kentang.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Mercaptopurine monohydrate adalah agen antineoplastik dari kelompok antimetabolit. Zat tersebut termasuk dalam analog basa purin, seperti adenin, guanin, hipoksantin, yang merupakan bagian dari asam nukleat. Mengambil bagian dalam proses transformasi purin, mercaptopurine menghambat sintesis asam deoksiribonukleat (DNA) dengan efek yang kurang kuat pada asam ribonukleat (RNA), akibatnya fase S (siklus sel mitosis) terganggu, terutama pada sel tumor dan sumsum tulang yang berkembang biak dengan cepat … Ini menyebabkan efek sitotoksik zat dan penghambatan pertumbuhan neoplasma ganas.

Studi eksperimental telah menunjukkan bahwa dimungkinkan untuk memulihkan merkaptopurin dari DNA dalam bentuk deoxythioguanosine. Sejumlah zat tertentu diubah menjadi turunan nukleotida 6-tioguanin dengan aksi berurutan xantilate aminase dan inosinate dehydrogenase, mengubah asam thioinosinic menjadi asam thioguanilic. Pada hewan, resistensi terhadap tumor ganas sering dikaitkan dengan penurunan kemampuan sel untuk membentuk asam thioinosinic. Tetapi resistensi terhadap merkaptopurin, terutama pada manusia, dapat berkembang karena alasan lain.

Seperti yang ditetapkan dalam percobaan eksperimental, mercaptopurine memiliki efek karsinogenik. Zat tersebut juga memiliki efek mutagenik, menyebabkan penyimpangan kromosom pada sel manusia dan hewan, dan mutasi mematikan yang dominan pada tikus jantan. Mercaptopurine monohydrate bersifat embriotoksik dan menyebabkan perubahan patologis pada embrio tikus.

Farmakokinetik

Penyerapan merkaptopurin di saluran gastrointestinal tidak lengkap - hingga 50%.

Sekitar 19% zat mengikat protein plasma. Dalam cairan serebrospinal, ditemukan dalam jumlah yang tidak signifikan; itu menembus dengan buruk melalui sawar darah-otak.

Metabolisme dengan aktivasi dan katabolisme terjadi di hati; enzim xantin oksidase terutama terlibat dalam dekomposisi.

Mercaptopurine monohydrate diekskresikan oleh ginjal tidak berubah (dari 7 menjadi 39%) dan dalam bentuk metabolit (dibentuk oleh oksidasi langsung oleh xantin oksidase, asam tiourat, tiopurin termetilasi). Efek farmakologis terutama disebabkan oleh metabolit. Setelah mengambil obat di dalam, 46% dosis diekskresikan pada hari pertama oleh ginjal. Dalam urin, metabolit terdeteksi sudah 2 jam setelah pemberian dan ditentukan di sana dalam beberapa minggu setelah penghentian penggunaan mercaptopurine. Metabolit memiliki waktu paruh yang lebih lama (T _1/2) dibandingkan merkaptopurin itu sendiri. T _1/2 terdiri dari tiga fase dengan durasi masing-masing 0,75; 2,5 dan 10 jam.

Karena merkaptopurin dimetabolisme dengan cepat menjadi turunan intraseluler aktif, hemodialisis tidak efektif dalam mengurangi toksisitas obat.

Indikasi untuk digunakan

• leukemia limfositik akut;
• leukemia myeloid akut;
• leukemia limfoblastik, mieloblastik dan mielomnoblastik kronis - untuk induksi terapi remisi dan pemeliharaan;
• polisitemia primer;
• enteritis granulomatosa.

Kontraindikasi

Mutlak:

• resistensi tumor;
• kehamilan, masa menyusui;
• peningkatan kepekaan individu terhadap merkaptopurin atau eksipien obat.

Relatif (penggunaan Mercaptopurine membutuhkan kehati-hatian):

• penyakit yang disertai depresi fungsi sumsum tulang;
• gangguan fungsi ginjal dan / atau hati;
• virus akut (termasuk cacar air, herpes zoster), infeksi bakteri dan jamur;
• hiperurisemia;
• asam urat atau batu ginjal (termasuk riwayatnya);
• periode setelah antitumor, radiasi atau kemoterapi;
• usia sampai 2 tahun.

Petunjuk penggunaan Mercaptopurine: metode dan dosis

Tablet merkaptopurin diambil secara oral.

Dianjurkan selama 3-4 minggu pertama terapi untuk mengambil dosis harian 2-2,5 mg per 1 kg berat badan pasien. Dosis harian diminum sekali atau 2-3 dosis. Jika, setelah 4 minggu sejak dimulainya pengobatan, efek klinis tidak diamati dan tidak ada tanda-tanda keracunan, Anda dapat meningkatkan dosis dengan hati-hati, tetapi tidak lebih dari 5 mg per 1 kg berat badan.

Selama terapi dengan Mercaptopurine, kontrol klinis dan hematologis yang cermat harus dilakukan. Jika tanda-tanda pertama penurunan jumlah total leukosit dalam darah perifer muncul sehubungan dengan indikator awal, dianjurkan untuk menunda pengobatan selama 2-3 hari. Mengambil obat dapat dilanjutkan bila, selama istirahat yang ditunjukkan, penurunan tingkat leukosit yang lebih besar tidak terjadi.

Efek samping

• pada bagian sistem kardiovaskular dan darah: trombositopenia, leukopenia, anemia, agranulositosis, pansitopenia (pada leukemia myelogenous akut, selama terapi aktif, seringkali ada periode aplasia sumsum tulang relatif, yang membutuhkan perawatan suportif yang tepat);
• dari sistem saraf: kelemahan, sakit kepala;
• dari organ saluran pencernaan: mual, muntah, kehilangan nafsu makan, diare, efek hepatotoksik (toksisitas pada hati berasal dari toksik-alergi dan terjadi, sebagai aturan, bila dosisnya melebihi 2,5 mg / kg per hari) atau kolestasis (kekuningan kulit atau sklera), ulserasi pada mukosa mulut; jarang - diare, pankreatitis, ulserasi mukosa usus, hepatonekrosis;
• dari sistem genitourinari: nefropati, hiperurisemia;
• reaksi alergi: gatal, ruam, demam akibat obat;
• lain-lain: peningkatan pigmentasi kulit, penurunan respons imun tubuh, dan kecenderungan penyakit menular.

Overdosis

Dalam kasus overdosis Mercaptopurine, selain trombositopenia, leukopenia dan kecenderungan perdarahan, gejala dispepsia langsung dapat terjadi: mual, muntah, diare, anoreksia. Gejala tertunda yang mungkin terjadi: disfungsi hati, mielosupresi, gastroenteritis.

Jika terjadi perkembangan komplikasi ini, perlu segera berhenti minum pil dan mengambil tindakan terapeutik yang diperlukan: dalam 60 menit pertama setelah overdosis, Anda dapat menyebabkan muntah, membilas perut dan mengambil arang aktif; pengobatan gejala lebih lanjut ditentukan. Tidak ada antagonis merkaptopurin yang efektif. Prosedur hemodialisis tidak efektif.

Ketika digunakan bersama dengan allopurinol, risiko overdosis meningkat.

instruksi khusus

Terapi merkaptopurin harus dilakukan hanya di bawah pengawasan spesialis yang berpengalaman dalam penggunaan sitostatika. Pasien harus diperingatkan tentang toksisitas obat dan tidak diterimanya penggunaannya tanpa nasihat medis.

Penting untuk memantau dengan cermat hitung darah umum dan tes hati secara rinci (pada awal pengobatan - setiap minggu, selama terapi pemeliharaan - setiap bulan), serta tingkat asam urat dalam serum darah.

Selama pengobatan dengan Mercaptopurine, jumlah cairan yang cukup dianjurkan untuk memastikan ekskresi asam urat dan mencegah hiperurisemia. Alopurinol dan alkalinisasi urin diresepkan jika perlu.

Jika ada tanda-tanda penekanan sumsum tulang, tinja berwarna hitam, perdarahan yang tidak biasa, darah di urin / tinja, atau titik merah pada kulit, segera dapatkan bantuan medis.

Obat tersebut dapat meningkatkan risiko kanker sekunder dan nefropati (karena peningkatan produksi asam urat).

Dengan penurunan tingkat leukosit dan trombosit di bawah tingkat yang diizinkan, munculnya penyakit kuning, serta kecenderungan perdarahan, Mercaptopurine harus dibatalkan. Penting untuk memantau gambaran darah dengan hati-hati, dan, jika perlu, berikan perawatan suportif dan transfusi darah. Pasien dengan leukopenia yang berkembang membutuhkan pengawasan medis untuk mendeteksi tanda-tanda infeksi dan meresepkan antibiotik tepat waktu. Ketika suhu tubuh meningkat, pasien tersebut diberi resep antibiotik spektrum luas secara empiris, sampai diperoleh hasil analisis bakteriologis dan tes diagnostik yang sesuai.

Saat menangani tablet merkaptopurin (membaginya menjadi dua), hati-hati untuk menghindari penghirupan obat dan kontaminasi tangan.

Hindari luka yang tidak disengaja dengan benda tajam, olahraga kontak, atau situasi lain yang dapat menyebabkan cedera atau perdarahan.

Manipulasi gigi harus diselesaikan sebelum memulai pengobatan dengan obat atau ditunda sampai jumlah darah umum menjadi normal (karena peningkatan risiko infeksi mikroba, memperlambat proses penyembuhan, pendarahan pada gusi). Selama masa perawatan, perawatan harus dilakukan saat menggunakan sikat gigi, benang, tusuk gigi.

Dalam terapi kombinasi, penting untuk mengonsumsi setiap obat pada waktu yang dijadwalkan.

Dianjurkan untuk menggunakan kontrasepsi yang andal selama pengobatan dengan Mercaptopurine dari salah satu pasangan seksual.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil karena sifat teratogenik dan embriotoksik. Mengambil mercaptopurine selama kehamilan telah dikaitkan dengan peningkatan risiko keguguran atau kelahiran prematur. Obat tersebut diklasifikasikan dalam kategori D oleh FDA (Food and Drug Administration of the US Department of Health) dengan kemungkinan risiko pada janin.

Menyusui harus dihentikan selama pengobatan dengan Mercaptopurine.

Penggunaan masa kecil

Obat harus diresepkan dengan hati-hati untuk anak-anak, terutama di bawah usia 2 tahun. Sebagai aturan, pengurangan dosis diperlukan pada pasien anak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Gagal ginjal, tumor ginjal adalah kontraindikasi relatif penggunaan Mercaptopurine. Penyesuaian dosis diperlukan tergantung pada derajat fungsi ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Meresepkan obat untuk pasien dengan gangguan fungsi hati memerlukan koreksi regimen dosis.

Gunakan pada orang tua

Menurut petunjuknya, Mercaptopurine diresepkan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut karena kemungkinan gangguan fungsi ginjal terkait usia.

Interaksi obat

• allopurinol, sulfinpyrazone, probenecid, colchicine: saling meningkatkan aktivitas dan toksisitas. Allopurinol meningkatkan efek toksik dengan memperlambat metabolisme;
• obat urikosuria antigout: peningkatan risiko nefropati;
• antikoagulan tidak langsung: peningkatan aktivitas dan / atau risiko perdarahan karena penurunan sintesis faktor koagulasi di hati dan penekanan pembentukan trombosit, atau penurunan aktivitas antikoagulan dengan meningkatkan sintesis atau aktivasi protrombin;
• obat mielotoksik atau terapi radiasi: penekanan aditif fungsi sumsum tulang;
• glukokortikoid, siklosporin, siklofosfamid, kortikotropin, klorambusil, azatioprin dan imunosupresan lainnya: peningkatan risiko infeksi dan tumor sekunder (karena peningkatan aksi imunosupresif);
• doksorubisin: meningkatkan kemungkinan hepatotoksisitas;
• tioguanin: resistensi silang lengkap dengan merkaptopurin;
• vaksin virus hidup: kemungkinan intensifikasi replikasi virus vaksin, peningkatan efek samping vaksin dan penurunan produksi antibodi setelah pemberian vaksin inaktif dan vaksin hidup.

Analog

Analog Mercaptopurine adalah: Mercaptopurine-native dan Puri-Netol.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu 15 hingga 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Mercaptopurine

Pada saat ini, pengguna tidak meninggalkan ulasan nyata tentang Mercaptopurine, yang dengannya seseorang dapat menilai efektivitas dan kerugian obat tersebut.

Harga Mercaptopurine di apotek

Harga Mercaptopurine untuk satu pak berisi 25 tablet adalah sekitar 880 rubel.

Mercaptopurine: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Mercaptopurine 50 mg tablet 25 pcs. RUB 830 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!