Circadin - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Circadin

Circadin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Circadine

Kode ATX: N05CH01

Bahan aktif: melatonin (melatonin)

Produsen: SwissCo Services (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11

Harga di apotek: dari 696 rubel.

Membeli

Circadin adalah pil tidur.

Bentuk dan komposisi rilis

Circadin diproduksi dalam bentuk tablet lepas-panjang: bulat bikonveks, hampir putih atau putih (21 pcs. Dalam blister, 1 blister dalam kotak karton).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: melatonin - 2 mg;
• komponen tambahan: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, kopolimer metil metakrilat trimetilamonioetil metakrilat klorida dan etil akrilat, silikon dioksida koloid, laktosa monohidrat, magnesium stearat, bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Melatonin adalah analog sintetis dari hormon yang diproduksi oleh kelenjar pineal, yang struktur kimianya dekat dengan serotonin. Sekresi melatonin dalam kondisi fisiologis meningkat setelah periode waktu yang singkat setelah dimulainya periode gelap hari itu, mencapai maksimum sekitar 2-4 pagi dan menurun selama paruh kedua malam. Diasumsikan bahwa zat tersebut terlibat dalam pengaturan ritme sirkadian dan persepsi siklus siang-malam. Melatonin memiliki efek hipnotis yang kuat dan memungkinkan Anda tertidur dengan cepat.

Dipercaya bahwa efek zat ini pada reseptor MT1, MT2 dan MTZ menyebabkan peningkatan efek hipnotis, karena reseptor ini (terutama MT1 dan MT2) mengontrol ritme sirkadian dan tidur. Karena kadar melatonin endogen menurun seiring bertambahnya usia, Circadin dapat secara signifikan meningkatkan kualitas tidur dalam pengaturan insomnia primer, terutama pada mereka yang berusia di atas 55 tahun.

Circadin dalam dosis harian 2 mg, diminum pada malam hari, membantu meningkatkan durasi dan meningkatkan kualitas tidur. Dalam kasus ini, pasien mencatat peningkatan aktivitas selama terjaga dengan tidak adanya penurunan reaksi psikomotorik sepanjang hari.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral pada orang dewasa, zat aktif cepat diserap di saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal); pada pasien usia lanjut, penyerapan dapat menurun hingga 50%. Ketersediaan hayati melatonin adalah 15%. Ketika agen digunakan dalam kisaran dosis 2-8 mg, parameter kinetik mempertahankan sifat dinamika linier. Efek nyata dari bagian pertama melalui hati diamati, nilai metabolisme primer menurut data penelitian adalah 85%.

Jangka waktu mencapai konsentrasi maksimum (T _max) saat menggunakan produk setelah makan adalah 3 jam. Asupan makanan mempengaruhi penyerapan dan konsentrasi maksimum (_Cmax) melatonin dalam plasma bila digunakan dengan dosis 2 mg. Dengan latar belakang asupan makanan yang bersamaan, penyerapan zat menurun, yang menyebabkan T _{max lebih} lambat (3 jam dibandingkan dengan 0,75 jam) dan C _{max yang} lebih rendah (1020 pg / ml dibandingkan dengan 1176 pg / ml).

Dalam perjalanan studi in vitro, ditemukan bahwa melatonin mengikat protein plasma sebanyak 60% - terutama dengan glikoprotein asam alfa1, albumin dan lipoprotein densitas tinggi. Dengan latar belakang pengobatan jangka panjang, penumpukannya tidak diamati.

Berdasarkan data studi eksperimental, dapat diasumsikan bahwa metabolisme melatonin dilakukan dengan partisipasi isoenzim CYP1A1, CYP1A2 dan, mungkin, juga CYP2C19 dari sistem sitokrom P450. Metabolit utama zat ini adalah 6-sulfatoxymelatonin, yang tidak aktif. Metabolisme pra-sistemik terjadi di hati, eliminasi metabolit selesai sekitar 12 jam setelah pemberian oral.

Waktu paruh (T _½) suatu zat bisa 3,5-4 jam. Ekskresi dilakukan oleh ginjal, sedangkan 89% dari dosis yang diterima diekskresikan dalam bentuk sulfat dan konjugat glukuronida 6-hidroksimelatonin dan 2% dalam bentuk tidak berubah.

Pada wanita, C _maks melatonin diamati 3-4 kali lebih tinggi dibandingkan pria. Ada juga variabilitas lima kali lipat dalam C _max antara orang yang berbeda dari jenis kelamin yang sama. Namun, tidak ada perbedaan lain dalam parameter farmakodinamik yang signifikan secara klinis pada wanita dan pria, kecuali perbedaan _{Cmax suatu} zat dalam plasma darah, ditemukan.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Circadin direkomendasikan untuk pengobatan jangka pendek insomnia primer, yang ditandai dengan kualitas tidur yang buruk pada pasien di atas usia 55 tahun (sebagai obat monoterapi).

Kontraindikasi

• penyakit autoimun;
• disfungsi hati;
• defisiensi laktase kongenital, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa kongenital;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur Circadine.

Petunjuk penggunaan Circadine: metode dan dosis

Circadin diminum.

Dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet (2 mg) sekali sehari pada malam hari, setelah makan, 1-2 jam sebelum tidur. Untuk mendukung pelepasan melatonin yang berkelanjutan, tablet harus ditelan utuh. Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet agar lebih mudah menelan.

Durasi terapi tidak lebih dari 13 minggu.

Efek samping

• sistem kekebalan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - reaksi hipersensitivitas (termasuk edema lidah, edema mukosa mulut, edema Quincke);
• sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia, leukopenia;
• penyakit parasit dan infeksi: jarang - herpes zoster;
• metabolisme: jarang - hiponatremia, hipokalemia, hipertrigliseridemia;
• sistem saraf: jarang - pusing, lesu, sakit kepala, migrain, mengantuk, hiperaktif psikomotor; jarang - kualitas tidur yang buruk, gangguan konsentrasi, gangguan memori, kebingungan melamun (oneiroid), parestesia, sindrom kaki gelisah, pingsan;
• jiwa: jarang - kecemasan, kegelisahan, gugup, mudah tersinggung, mimpi yang tidak biasa, insomnia, mimpi buruk; jarang - bangun pagi, perubahan suasana hati, air mata, suasana hati rendah, gejala stres, agitasi, agresi, peningkatan libido, depresi, disorientasi;
• sistem pencernaan: jarang - mulut kering, stomatitis ulseratif, sakit perut (termasuk di perut bagian atas), mual, dispepsia, hiperbilirubinemia; jarang - kembung, bau mulut, hipersekresi saliva, glositis ulseratif, lecet pada mukosa mulut, ketidaknyamanan perut, murmur usus abnormal, sakit perut, muntah, gangguan / gangguan gastrointestinal, gastritis, penyakit gastroesophageal reflux;
• sistem kardiovaskular: jarang - hipertensi arteri; jarang - hot flashes, palpitasi, angina saat beraktivitas;
• gangguan labirin dan organ pendengaran: vertigo, vertigo posisional;
• organ penglihatan: jarang - peningkatan lakrimasi, penglihatan kabur, penurunan ketajaman penglihatan;
• sistem muskuloskeletal: jarang - nyeri pada tungkai; jarang - nyeri leher, kejang otot, kram malam hari, artritis;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - keringat malam, kulit kering, ruam, gatal (termasuk umum), dermatitis; jarang - eritema, lesi kuku, dermatitis tangan, eksim, gatal / ruam umum, psoriasis;
• sistem reproduksi: jarang - gejala menopause; jarang - prostatitis, priapisme; dengan frekuensi yang tidak diketahui - galaktore;
• gangguan umum: jarang - nyeri dada, astenia; jarang - haus, nyeri, kelelahan;
• sistem kemih: jarang - proteinuria, glukosuria; jarang - hematuria, poliuria, nokturia;
• data laboratorium dan instrumental: jarang - peningkatan berat badan, penyimpangan dari norma parameter laboratorium fungsi hati; jarang - penyimpangan dari norma dalam tingkat elektrolit dalam darah, penyimpangan dari norma tes laboratorium ini, peningkatan aktivitas transaminase hati.

Overdosis

Kasus overdosis Circadine belum dicatat. Dalam uji klinis yang berlangsung lebih dari 12 bulan, obat itu diambil dengan dosis 5 mg per hari; tidak ada perubahan signifikan dalam sifat efek yang tidak diinginkan yang dicatat.

Literatur berisi informasi tentang penggunaan melatonin dalam dosis harian hingga 300 mg tanpa perkembangan gangguan yang signifikan secara klinis. Diasumsikan bahwa jika terjadi overdosis obat, rasa kantuk dapat terjadi. Setelah pemberian oral, penghapusan zat aktif dari tubuh kemungkinan dapat dilanjutkan selama 12 jam. Tidak diperlukan terapi khusus.

instruksi khusus

Dengan latar belakang penggunaan Circadine, rasa kantuk dapat terjadi, akibatnya obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus di mana munculnya efek samping ini dapat mengancam keselamatan pasien.

Hasil studi klinis tentang penggunaan Circadine pada pasien dengan penyakit autoimun belum tersedia, oleh karena itu tidak disarankan untuk meresepkan obat tersebut kepada pasien dari kelompok risiko ini.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama menggunakan produk, karena risiko kantuk, diharuskan untuk tidak mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut studi praklinis, efek merugikan melatonin pada kehamilan, persalinan, perkembangan janin, atau perkembangan pascanatal belum diketahui. Namun, karena kurangnya data klinis tentang efek Circadine pada kehamilan, penggunaannya pada wanita hamil dan wanita yang berencana hamil tidak disarankan.

Karena melatonin endogen ditemukan dalam ASI, maka melatonin eksogen diasumsikan juga dapat masuk ke dalam ASI. Dalam penelitian hewan, transfer melatonin melalui plasenta atau ASI dari ibu ke janin telah ditetapkan. Akibatnya, tidak disarankan menggunakan Circadin selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Circadine dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya informasi yang memastikan keamanan dan efektivitas penggunaannya pada pasien dengan kategori usia ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan terapi yang lama, akumulasi obat tidak terungkap, yang terkait dengan waktu paruh yang singkat dari tubuh. Tetapi karena efek gangguan fungsi ginjal (dengan tingkat keparahan apa pun) pada farmakokinetik obat belum dipelajari, pasien dengan insufisiensi ginjal disarankan untuk menggunakan Circadin dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Karena fakta bahwa metabolisme obat dilakukan terutama di hati, keberadaan penyakitnya menyebabkan peningkatan tingkat melatonin endogen. Pada pasien dengan sirosis hati, peningkatan yang signifikan pada konsentrasi plasma melatonin di siang hari ditemukan, serta, jika dibandingkan dengan kelompok kontrol, penurunan ekskresi 6-sulfatoxymelatonin yang signifikan.

Circadine dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati.

Gunakan pada orang tua

Diketahui bahwa proses biotransformasi suatu zat melambat seiring bertambahnya usia, akibatnya, pada orang lanjut usia, C _max dan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) melatonin lebih tinggi dibandingkan pada pasien dewasa:

• pasien 18–45 tahun: C _maks - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
• pasien 55-69 tahun: C _maks - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Interaksi obat

Interaksi farmakokinetik melatonin dengan zat aktif lainnya:

• fluvoxamine: konsentrasi melatonin meningkat (C _max meningkat 12, AUC - 17 kali) karena penekanan metabolismenya oleh isoenzim CYP2C19 dan CYP1A2 dari sitokrom P450 (CYP) (disarankan untuk menghindari penggunaan gabungan dana ini);
• simetidin (penghambat CYP2D), 5- dan 8-methoxypsoralen, estrogen (termasuk terapi penggantian hormon dan kontrasepsi): tingkat melatonin dalam plasma darah meningkat sebagai akibat dari penghambatan metabolisme (dengan kombinasi ini, perhatian harus diberikan);
• kuinolon (penghambat CYP1A2): peningkatan paparan melatonin;
• rifampisin, karbamazepin (penginduksi CYP1A2): konsentrasi plasma melatonin dalam darah menurun.

Merokok dapat menyebabkan penurunan konsentrasi melatonin (melalui stimulasi CYP1A2).

Saat ini, ada banyak data yang dipublikasikan terkait dengan efek pada produksi melatonin endogen dari zat berikut: agonis / antagonis reseptor opioid dan adrenergik, inhibitor prostaglandin, antidepresan, benzodiazepin, triptofan, dan etanol. Studi tentang interaksi zat ini pada kinetika dan dinamika Circadine belum dilakukan.

Interaksi farmakodinamik melatonin dengan zat lain:

• benzodiazepine dan hipnotik non-benzodiazepine (zolpidem, zaleplon, zopiclone): efek sedatif zat ini ditingkatkan; bila dikombinasikan dengan zolpidem, gangguan ingatan, perhatian dan koordinasi yang progresif dapat terjadi (bila dibandingkan dengan monoterapi dengan zat ini);
• etanol: efek Circadine melemah; selama masa pengobatan, Anda harus menahan diri dari minum alkohol;
• imipramine, thioridazine (obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat): tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis ditemukan, namun, dengan latar belakang kombinasi ini, kejengkelan dari perasaan "mengaburkan di kepala" dicatat ketika dibandingkan dengan aksi thioridazine saja, serta kesulitan dalam melakukan beberapa tugas dan peningkatan perasaan tenang jika dibandingkan dengan monoterapi imipramine;
• obat antiinflamasi non steroid: kombinasi ini tidak dianjurkan.

Analog

Analoginya dari Circadine adalah: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Circadine

Ada relatif sedikit ulasan tentang Circadine, dan kebanyakan positif. Pasien yang menggunakan obat (kebanyakan orang tua dengan insomnia primer) menggambarkannya sebagai hipnotik yang efektif dengan efek ringan. Obat tersebut, menurut ulasan, menyebabkan kantuk meningkat secara bertahap, mempercepat tertidur, meningkatkan kualitas tidur, mengurangi jumlah terbangun di malam hari, dan keesokan harinya setelah meminumnya membantu meningkatkan mood dan meningkatkan aktivitas, tanpa menyebabkan munculnya kelesuan.

Hampir semua pasien menghubungkan biayanya yang tinggi dengan kerugian Circadine; tidak ada laporan terjadinya reaksi yang tidak diinginkan.

Harga untuk Circadin di apotek

Di apotek, harga Circadin untuk kemasan berisi 21 tablet dapat bervariasi dari 710 hingga 800 rubel.

Circadin: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tablet sirkadin aksi berkepanjangan 2mg 21 pcs. 696 r Membeli

Circadin 2 mg tablet pelepasan diperpanjang 21 pcs. 696 r Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!