Sulperazon
Sulperazon: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Sulperason
Kode ATX: J01DD62
Bahan aktif: cefoperazone + sulbactam (cefoperazone + sulbactam)
Produser: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turki)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-14
Sulperazon adalah obat antibakteri. Mengacu pada sefalosporin generasi ketiga dengan penghambat beta-laktamase.
Bentuk dan komposisi rilis
Antibiotik Sulperazon tersedia dalam bentuk bubuk untuk pembuatan larutan untuk pemberian intramuskular dan intravena: putih atau hampir putih, dengan semburat agak kekuningan (masing-masing 2 g dalam botol kaca transparan tidak berwarna, 1 botol dalam kotak karton).
Komposisi untuk 1 botol:
- cefoperazone (sebagai cefoperazone sodium) - 1 g;
- sulbaktam (sebagai natrium sulbaktam) - 1 g.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Komponen antibakteri Sulperazon adalah cefoperazone, yang termasuk dalam sefalosporin generasi ketiga. Ini aktif dalam kaitannya dengan mikroorganisme sensitif selama periode reproduksi aktif mereka dengan menekan biosintesis mukopeptida dinding sel.
Sulbaktam tidak memiliki aktivitas antibakteri yang signifikan secara klinis, kecuali Acinetobacter dan Neisseriaceae. Namun, telah terbukti menjadi penghambat ireversibel dari sebagian besar beta-laktamase utama, yang diproduksi oleh mikroorganisme yang resisten terhadap antibiotik beta-laktam. Kemampuan sulbaktam untuk mencegah kerusakan sefalosporin dan penisilin oleh mikroorganisme resisten telah dibuktikan oleh penelitian strain resisten, di mana zat ini telah menunjukkan sinergisme yang nyata dengan sefalosporin dan penisilin. Sulbaktam juga berinteraksi dengan protein pengikat penisilin tertentu, yang menjelaskan efek sulperazone yang lebih jelas pada strain sensitif dibandingkan dengan penggunaan sulbaktam dan cefoperazone dalam rasio 1: 1 pada media agar atau kaldu.
Saat menentukan MIC dengan metode difusi cakram, lebih disukai menggunakan cakram yang mengandung 75 µg cefoperazone dan 30 µg sulbaktam. Panduan kontrol kualitas ini direkomendasikan saat menggunakan disk seperti ini:
- untuk Staphylococcus aureus, diameter zona adalah 23‒30;
- untuk strain kontrol Acinetobacter spp. - 26‒32;
- untuk Escherichia coli - 27‒33;
- untuk Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmakokinetik
Setelah pemberian intravena 2 g obat (1 g cefoperazone dan 1 g sulbactam), konsentrasi maksimum cefoperazone dan sulbactam masing-masing adalah 236,8 dan 130,2 μg / ml, dan dicapai dalam waktu 5 menit. Hal ini menunjukkan volume distribusi sulbaktam yang lebih tinggi (kisaran 18-27,6 L) dibandingkan dengan cefoperazone (kisaran 10,2-11,3 L).
Jika Sulperazon dengan dosis 1,5 g (termasuk 1 g cefoperazone dan 0,5 g sulbaktam) diberikan secara intramuskular, konsentrasi maksimum zat ini dalam serum darah dicatat dalam periode dari 15 menit hingga 2 jam setelah pemberian. Kadar cefoperazone dan sulbaktam serum maksimum masing-masing adalah 64,2 dan 19 μg / ml.
Baik cefoperazone dan sulbactam terdistribusi dengan baik di berbagai jaringan dan cairan dan ditentukan dalam empedu, kandung empedu, rahim, tuba falopi, ovarium, usus buntu, kulit, dll. Sekitar 25% dari dosis cefoperazone dan 84% dari dosis sulbaktam, diberikan sebagai obat gabungan Sulperazon, diekskresikan dalam urin. Sebagian besar cefoperazone yang tersisa dibuang ke empedu. Ketika terikat pada protein plasma, cefoperazone tidak menggantikan bilirubin. Waktu paruh cefoperazone adalah 1,7 jam dan sulbaktam sekitar 1 jam. Ada ketergantungan linier dari konsentrasi komponen aktif dalam serum darah pada dosis yang diberikan. Tidak ada informasi tentang adanya interaksi farmakokinetik antara cefoperazone dan sulbaktam dengan pengenalan Sulperazone. Dengan penggunaan berulang, perubahan farmakokinetik yang signifikan secara klinis dari kedua zat tidak diamati. Jika obat diberikan setiap 8-12 jam, tidak ada penumpukan cefoperazone dan sulbaktam.
Karena ekskresi aktif cefoperazone dalam empedu, waktu paruhnya biasanya diperpanjang, dan ekskresi obat dalam urin meningkat pada pasien dengan penyumbatan saluran empedu dan / atau penyakit hati. Bahkan dengan disfungsi hati yang parah di empedu, konsentrasi terapeutik cefoperazone ditentukan, dan waktu paruh meningkat tidak lebih dari 2-4 kali.
Pada pasien dengan berbagai derajat disfungsi ginjal yang memakai Sulperazon, ada korelasi tinggi antara pembersihan kreatinin yang dihitung dan pembersihan total sulbaktam dalam tubuh. Pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir, peningkatan signifikan pada paruh sulbaktam terungkap (sekitar 6,9 dan 9,7 jam dalam berbagai penelitian). Hemodialisis menyebabkan perubahan signifikan dalam volume distribusi, pembersihan total dan waktu paruh sulbaktam.
Farmakokinetik Sulperazone dipelajari pada pasien usia lanjut dengan disfungsi hati dan gagal ginjal. Berbeda dengan sukarelawan sehat, mereka menunjukkan peningkatan volume distribusi, penurunan klirens dan perpanjangan waktu paruh cefoperazone dan sulbactam. Farmakokinetik cefoperazone berkorelasi dengan derajat disfungsi hati, dan farmakokinetik sulbaktam - dengan derajat disfungsi ginjal.
Studi yang dilakukan pada anak-anak tidak mengungkapkan perbedaan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik komponen aktif Sulperazon dibandingkan dengan indikator ini pada pasien dewasa. Perkiraan waktu paruh cefoperazone pada anak-anak adalah 1,44–1,88 jam, dan untuk sulbaktam, 0,91–1,42 jam.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Sulperazon digunakan untuk penyakit infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap cefoperazone dan / atau sulbaktam:
- infeksi sistem pernapasan;
- infeksi jaringan lunak dan kulit;
- infeksi intra-abdominal (termasuk kolesistitis, peritonitis, dan kolangitis);
- infeksi pada sistem kemih;
- infeksi sendi dan tulang;
- meningitis;
- penyakit radang pada organ panggul (termasuk endometritis);
- sepsis.
Kontraindikasi
Antibiotik Sulperazon dikontraindikasikan untuk digunakan pada pasien yang alergi terhadap cefoperazone, sulbactam, sefalosporin lain, dan penisilin.
Petunjuk penggunaan Sulperazon: metode dan dosis
Sulperazon diberikan secara intravena atau intramuskular.
Untuk menyiapkan larutan injeksi intravena, 2 g bubuk diencerkan dalam 6,7 ml pelarut dan disuntikkan selama 3 menit atau lebih.
Untuk menyiapkan larutan infus intravena untuk pembubaran awal, campurkan 2 g bubuk dan 6,7 ml pelarut, kemudian encerkan larutan yang dihasilkan menjadi 20 ml. Durasi infus adalah 15-60 menit.
Larutan berikut dapat digunakan sebagai pelarut: larutan natrium klorida isotonik, air steril untuk injeksi, larutan dekstrosa 5% dalam air, larutan garam fisiologis atau larutan natrium klorida 0,225%. Larutan Ringer Laktat dapat digunakan untuk menyiapkan larutan untuk infus, tetapi tidak dapat digunakan untuk pembubaran awal. Untuk ini, bubuk Sulperazone pertama-tama dicampur dengan air untuk injeksi, dan kemudian diencerkan dengan larutan Ringer laktat dengan perbandingan 2 ml (4 ml) larutan awal dengan 50 ml (100 ml) larutan Ringer laktat.
Solusi untuk administrasi intramuskular juga disiapkan dalam dua tahap. Pertama, bubuk dilarutkan dalam air untuk injeksi, kemudian dicampur dengan larutan lidokain 2%. Volume total pelarut adalah 6,7 ml.
Pasien dewasa diberi resep 2-4 g Sulperazon per hari. Dosis harian dibagi menjadi dua bagian yang sama dan diberikan setiap 12 jam. Dengan infeksi yang persisten atau parah, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis menjadi 8 g per hari, sementara pasien yang menerima obat dengan rasio 1: 1 (4 g cefoperazone dan 4 g sulbactam) mungkin memerlukan administrasi tambahan cefoperazone. Dosis sulbaktam maksimal adalah 4 g per hari.
Untuk anak-anak Sulperazon diresepkan dengan dosis 40–80 mg / kg berat badan per hari. Dosis yang dianjurkan dibagi menjadi 2-4 bagian yang sama dan diberikan setiap 6-12 jam. Dengan kebal terhadap pengobatan dan infeksi parah, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis hingga 160 mg / kg berat badan per hari. Bayi baru lahir di minggu pertama kehidupan disuntik dengan Sulperazon setiap 12 jam. Dosis maksimal sulbaktam pada anak adalah 80 mg / kg berat badan per hari.
Dengan gangguan fungsi ginjal yang jelas (klirens kreatinin 15-30 ml / menit), dosis maksimum sulbaktam tidak boleh melebihi 2 g per hari (1 g setiap 12 jam), dan dengan klirens kreatinin kurang dari 15 ml / menit - 1 g per hari (dengan 0,5 g setiap 12 jam).
Efek samping
- sistem pencernaan: muntah, mual, kolitis pseudomembran, diare;
- sistem kemih: hematuria;
- sistem hematopoietik: penurunan hematokrit dan hemoglobin, leukopenia, hipoprothrombinemia, eosinofilia transien, trombositopenia; dengan penggunaan jangka panjang - neutropenia reversibel;
- reaksi alergi: gatal, sindrom Stevens-Johnson, ruam makulopapular, urtikaria, syok anafilaksis (pada pasien dengan riwayat alergi, risiko mengembangkan reaksi semacam itu lebih tinggi);
- indikator laboratorium: indikator fungsi hati meningkat (sementara); saat menggunakan larutan Fehling atau Benedict - reaksi positif palsu terhadap glukosa dalam urin; kasus terisolasi - tes Coombs positif;
- reaksi lokal: setelah injeksi intramuskular - rasa terbakar dan nyeri sementara di tempat suntikan; dengan pemberian intravena - flebitis di tempat infus;
- reaksi lain: demam, vaskulitis, sakit kepala, menggigil.
Overdosis
Informasi tentang overdosis sulbaktam dan cefoperazone akut ketika digunakan pada manusia saat ini terbatas. Ketika mengambil Sulperazone dosis terlalu besar, seseorang dapat mengasumsikan perkembangan efek samping yang tidak diinginkan yang ditunjukkan oleh produsen dalam deskripsi obat. Perlu juga diingat bahwa kandungan tinggi antibiotik beta-laktam dalam cairan serebrospinal dapat memicu gangguan neurologis, termasuk kejang. Jika terjadi overdosis, Sulperazon diresepkan terapi simtomatik. Efektivitas hemodialisis dalam menghilangkan komponen obat telah terbukti, terutama pada pasien disfungsi ginjal.
instruksi khusus
Dengan perkembangan reaksi alergi, Sulperazon harus dibatalkan dan pengobatan yang memadai harus diberikan.
Jika tidak ada pemantauan rutin terhadap konsentrasi serum cefoperazone, dosis harian Sulperazone tidak boleh melebihi 2 g.
Pada pasien dengan malabsorpsi, pasien yang tidak menerima nutrisi yang memadai, dan pasien yang menggunakan antikoagulan, waktu protrombin harus dipantau, dan jika terjadi kekurangan vitamin K, vitamin ini harus diresepkan sebagai tambahan.
Dengan terapi antibiotik yang berkepanjangan, kepekaan terhadap obat bisa menurun.
Dengan pengobatan jangka panjang, terutama untuk bayi baru lahir dan anak kecil, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal, hati dan sistem hematopoietik secara teratur.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pengalaman klinis dengan penggunaan Sulperazon menegaskan bahwa efeknya pada kemampuan untuk mengemudikan kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang kompleks tidak mungkin terjadi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Studi klinis yang tepat tentang penggunaan Sulperazone pada wanita hamil belum dilakukan. Cefoperazone dan sulbactam melintasi penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI. Selama kehamilan dan menyusui, obat ini hanya digunakan di bawah indikasi ketat dan dalam kasus di mana potensi manfaat pengobatan bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada kemungkinan konsekuensi negatif bagi janin atau anak.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada pasien dengan penyakit hati yang parah dan obstruksi bilier, mungkin perlu untuk menyesuaikan regimen dosis obat. Pada pasien dengan disfungsi hati dan disfungsi ginjal bersamaan, diperlukan pemantauan konstan konsentrasi cefoperazone dalam serum darah dan penyesuaian dosisnya, jika perlu. Jika pemantauan rutin kandungan cefoperazone dalam serum darah dalam kasus seperti itu tidak dilakukan, maka dosis hariannya tidak boleh melebihi 2 g.
Interaksi obat
Dengan penggunaan bersamaan dengan etanol, serta dalam waktu 5 hari setelah pemberian Sulperazon, reaksi seperti disulfiram dapat terjadi, ditandai dengan sakit kepala, takikardia, berkeringat dan hot flashes, oleh karena itu tidak disarankan untuk mengonsumsi minuman beralkohol selama pengobatan. Pasien dengan nutrisi buatan (parenteral atau oral) harus menghindari penggunaan larutan yang mengandung etanol.
Penting untuk mengamati interval terbesar selama hari antara pemberian aminoglikosida dan Sulperazon, karena larutan obat ini tidak sesuai secara farmasi.
Analog
Analog dari Sulperazon adalah: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan adalah 2 tahun.
Larutan yang dibentuk kembali dapat disimpan pada suhu kamar selama 24 jam.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Sulperazone
Ulasan yang tersedia tentang Sulperazone tidak memungkinkan untuk menilai secara jelas efektivitas dan keamanan penggunaannya. Hal ini kemungkinan besar karena resep obat sebagai bagian dari pengobatan penyakit menular yang disebabkan oleh mikroorganisme yang resisten terhadapnya.
Namun, spesialis sering menggunakan Sulperazon saat memilih program terapi, dan banyak dari mereka yang puas dengan hasil yang diperoleh. Dalam hal ini, disarankan untuk melakukan analisis untuk menentukan agen penyebab penyakit dan secara ketat mengikuti instruksi dari spesialis.
Harga untuk Sulperazon di apotek
Rata-rata, harga Sulperazon di apotek adalah 341-352 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
