Clozasten

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Klosasten: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi obat
14. Analoginya
15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. Ulasan
18. Harga di apotek

Nama Latin: Clozasten

Kode ATX: N05AH02

Bahan aktif: clozapine (Clozapine)

Produsen: PAO Valenta Pharm (Rusia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-29-11

Clozasten adalah agen antipsikotik (neuroleptik).

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet: bulat, silinder datar, kuning kehijauan, dengan bevelling (tablet dengan dosis 25 mg) atau dengan bevel dan skor di satu sisi (tablet dengan dosis 100 mg) (10 dan 25 pcs. Dalam kemasan kontur melepuh, dalam kotak karton 5 bungkus 10 tablet atau 2 bungkus 25 tablet dengan petunjuk penggunaan Clozasten).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: clozapine - 25 atau 100 mg;
komponen pembantu: magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid (aerosil), natrium kroskarmelosa.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Clozasten - clozapine, merupakan turunan dari dibenzodiazepine, memiliki efek antipsikotik penenang dan diucapkan. Ini hampir tidak menyebabkan perkembangan gangguan ekstrapiramidal, oleh karena itu ia termasuk dalam kelompok yang disebut antipsikotik atipikal.

Efek antipsikotik clozapine adalah karena kemampuannya untuk memblokir reseptor dopamin D2 di struktur mesolimbik dan mesokortikal otak. Efek neuroleptik mirip dengan fenotiazin alifatik, tetapi tanpa sensasi subjektif yang tidak menyenangkan dan "bayangan submelankolik". Obat tidak menurunkan ambang kesiapan kejang, tidak memiliki efek kataleptogenik.

Efek sedatif dijelaskan oleh properti seperti blokade reseptor α-adrenergik dari pembentukan retikuler batang otak.

Tindakan hipotermia berkembang sebagai akibat dari blokade reseptor dopamin dari hipotalamus, antiemetik - sebagai akibat dari blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah.

Clozasten memiliki pemblokiran α-adrenergik, efek m-antikolinergik perifer dan sentral. Tidak mempengaruhi fungsi intelektual yang lebih tinggi dan konsentrasi prolaktin dalam darah.

Efek terapeutik obat terjadi dalam beberapa tahap:

Efek sedatif dan hipnosis berkembang pesat;
Kecemasan dihentikan;
Agresivitas dan kegembiraan dihilangkan (setelah 3-6 hari);
Efek antipsikotik berkembang (setelah 7-14 hari);
Ada efek pada gejala negativisme (setelah 20-40 hari).

Farmakokinetik

Ketika diminum, clozapine diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ini ditandai dengan ketersediaan hayati variabel - dari 27 hingga 60%.

Konsentrasi plasma maksimum (C _maks) ditentukan setelah 1-6 jam (rata-rata, 2,5 jam). Konsentrasi plasma kesetimbangan stabil (Css) dicapai dalam 8-10 hari dan 102-771 ng / ml (rata-rata 319 ng / ml).

95% clozapine mengikat protein plasma. Zat dengan cepat didistribusikan di dalam tubuh, terakumulasi di organ parenkim (ginjal, hati, paru-paru).

Ini dimetabolisme di hati. Ini biotransformasi dengan partisipasi sistem enzim CYP1A2 dengan pembentukan metabolit yang tidak memiliki atau aktivitas farmakologis lemah. Obat tersebut diekskresikan oleh ginjal (50%) dan dengan empedu (35%).

Waktu paruh (T _1/2) dicirikan oleh variabilitas tinggi. Setelah dosis tunggal Clozasten dengan dosis 75 mg adalah 4-12 jam, bila mengambil dosis 100 mg 2 kali sehari - 4-66 jam.

Indikasi untuk digunakan

gangguan tidur;
gangguan emosi dan perilaku (termasuk pada anak-anak);
agitasi psikomotor dengan psikopati;
kegilaan afektif;
keadaan manik;
bentuk skizofrenia akut dan kronis (termasuk penyakit yang resisten terhadap neuroleptik lain, serta dalam kasus intoleransi terhadap neuroleptik).

Kontraindikasi

Mutlak:

psikosis toksik (termasuk alkoholik);
koma;
penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
riwayat agranulositosis atau granulositopenia (kecuali untuk kasus perkembangannya akibat kemoterapi sebelumnya);
myasthenia gravis;
intoleransi laktosa, defisiensi laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
anak-anak sampai usia 16 tahun;
masa kehamilan dan menyusui;
hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif (Clozasten harus digunakan dengan hati-hati):

epilepsi;
glaukoma sudut tertutup;
penyakit dekompensasi pada sistem kardiovaskular;
penyakit kambuhan dengan sindrom demam;
atonia usus;
gangguan hati dan / atau ginjal yang parah;
hiperplasia prostat.

Clozasten, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet clozasten harus diminum setelah makan. Dosis harian yang diresepkan oleh dokter dibagi menjadi 2 atau 3 dosis.

Dokter yang merawat memilih dosis optimal secara individual. Pengobatan dimulai dengan dosis minimum (25 mg) dan secara bertahap (dengan 25–50 mg per hari) ditingkatkan sampai efek terapeutik yang diinginkan tercapai, dengan mempertimbangkan tahapan manifestasinya.

Dosis tunggal dapat bervariasi antara 50-200 mg, dosis awal harian 150-300 mg. Dosis harian rata-rata adalah 200-400 mg, dosis maksimum yang diijinkan adalah 600 mg per hari.

Dalam bentuk penyakit yang lebih ringan untuk terapi pemeliharaan, serta untuk pasien dengan gangguan serebrovaskular, gagal jantung kronis, insufisiensi ginjal atau hati, Clozasten diresepkan dalam dosis rendah - 25-200 mg per hari.

Efek samping

dari sistem saraf pusat: peningkatan suhu tubuh, sakit kepala, agitasi, pusing, akathisia, pingsan, mengantuk, kebingungan; jarang - gangguan tidur, insomnia, depresi, tardive dyskinesia, serangan epilepsi, gangguan ekstrapiramidal (tremor, kekakuan otot, hipokinesia atau akinesia), sindrom maligna neuroleptik (pucat pada kulit, kelemahan, kelelahan berlebihan, demam, kekakuan otot yang parah, buang air kecil, kesulitan bernapas atau takipnea, tekanan darah tidak stabil, aritmia, takikardia, kejang);
pada bagian organ hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, granulositopenia, hingga agranulositosis, tanda awalnya mungkin gejala mirip flu, seperti demam, menggigil, radang gusi dan mukosa mulut, radang tenggorokan, furunculosis, penyembuhan luka lamban atau eksaserbasi kronis fokus laten infeksi - periostitis, tonsilitis, pioderma;
dari sistem pencernaan: mulut kering, mulas, hipersalivasi, sembelit, mual, muntah;
dari sistem genitourinari: retensi urin, penurunan potensi;
pada bagian dari sistem kardiovaskular: menurunkan tekanan darah (termasuk hipotensi ortostatik); lebih jarang - takikardia, peningkatan tekanan darah, pendataran gelombang T pada elektrokardiogram;
pada bagian sistem muskuloskeletal: miastenia gravis;
dari sisi metabolisme: peningkatan berat badan;
dari indera: pelanggaran akomodasi.

Overdosis

Gejala: mengantuk, gangguan mengigau, pingsan, agitasi, cemas, soporosis, perkembangan kejang epilepsi besar, koma, suhu tubuh tidak stabil, gangguan irama jantung, penurunan tekanan darah, takikardia, kolaps, depresi pernafasan, atonia usus.

Pengobatan: lavage lambung, asupan sorben, kontrol keseimbangan elektrolit dan keadaan asam basa, pemeliharaan fungsi pernapasan dan kardiovaskular, terapi simtomatik. Dalam 4 hari setelah tanda-tanda overdosis hilang, pasien harus berada di bawah pengawasan medis yang ketat untuk mengidentifikasi kemungkinan komplikasi terlambat pada waktunya. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif.

instruksi khusus

Selama masa terapi, penggunaan minuman beralkohol tidak dianjurkan.

Setiap hari di awal pengobatan, kemudian setiap 3-4 bulan, gambaran darah harus dipantau. Jika granulositopenia berkembang, Clozasten segera dibatalkan.

Dengan perkembangan hipotensi arteri dengan latar belakang terapi antipsikotik, turunan angiotensin atau norepinefrin ditentukan.

Clozasten termasuk dalam daftar zat kuat dan daftar subjek-akuntansi kuantitatif di apotek.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena risiko timbulnya reaksi yang tidak diinginkan dari sistem saraf pusat saat mengonsumsi Clozasten, pengemudi kendaraan bermotor dan pasien yang melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya membutuhkan perhatian lebih dan kecepatan reaksi psikomotorik dan peningkatan perhatian harus berhati-hati.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, penggunaan Clozasten merupakan kontraindikasi.

Jika minum obat diperlukan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Tablet clozasten tidak digunakan untuk merawat anak di bawah usia 16 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Gagal ginjal merupakan kontraindikasi relatif terhadap penggunaan Clozasten, oleh karena itu terapi obat harus dilakukan dengan hati-hati.

Penyesuaian dosis diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Gagal hati merupakan kontraindikasi relatif terhadap penggunaan Clozasten, oleh karena itu terapi obat harus dilakukan dengan hati-hati.

Penyesuaian dosis diperlukan.

Interaksi obat

Clozasten menghambat kerja levodopa dan dopaminostimulan lainnya. Memperkuat efek obat untuk anestesi umum, obat antihipertensi, analgesik narkotik, hipnotik dan sedatif, penghambat monoamine oksidase (MAO), etanol.

Antasida gel dan kolestiramin mengganggu absorpsi clozapine.

Sediaan litium meningkatkan neurotoksisitas Clozasten (gangguan ekstrapiramidal, delirium, kejang), obat mielotoksik - manifestasi hematotoksisitasnya.

Pentetrazole meningkatkan kemungkinan kejang.

Penggunaan benzodiazepin secara simultan dapat menyebabkan penurunan tekanan yang berlebihan, gangguan kesadaran, depresi, dan henti napas.

Perhatian diperlukan jika penggunaan kombinasi antikoagulan, antiepilepsi, antimikroba atau hipoglikemik (turunan sulfonylurea) diperlukan.

Clozasten tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat berikut: obat antipsikotik dan antimalaria, antidepresan (termasuk obat trisiklik), tirreostatik, sediaan emas, karbamazepin, serta obat yang merusak sel darah (obat antiinflamasi non steroid yang mengandung pirazolon).

Analog

Analog Clozasten adalah Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Kventiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapine, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxispolon, Etperazin, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Klosasten

Praktis tidak ada ulasan tentang Klosasten di situs dan forum medis khusus. Ada pesan langka, baik positif maupun negatif. Pertama, pasien menggambarkan keefektifan neuroleptik, dan kedua, tidak adanya atau ketidakcukupan efek penggunaan obat.

Harga Clozasten di apotek

Perkiraan harga Clozasten dengan dosis 100 mg (50 tablet per bungkus) adalah 1332-1385 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!