Spironolakton
Spironolakton: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Spironolakton
Kode ATX: C03DA01
Bahan aktif: spironolakton (Spironolakton)
Produsen: Ozone LLC (Rusia); Sintesis JSC (Rusia); Perusahaan Farmasi CJSC Darnitsa (Ukraina)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26
Harga di apotek: dari 43 rubel.
Membeli
Spironolakton adalah obat diuretik hemat kalium.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: silinder datar, dari putih ke putih dengan warna krem, dengan bevel, dengan bau spesifik yang lemah atau hampir tidak berbau (10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 1 atau 2 bungkus; 20 pcs. Dalam kaleng polimer, dalam kemasan karton 1 kaleng).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: spironolakton - 25 mg;
- komponen tambahan: crospovidone (Kollidon CL-M), copovidone (Kollidon VA-64), talc, pati kentang, kalsium stearat (kalsium stearat asam), selulosa mikrokristalin.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Spironolakton adalah diuretik hemat kalium. Mekanisme kerjanya disebabkan oleh antagonisme aldosteron, hormon mineralokortikosteroid dari korteks adrenal, yang mendorong reabsorpsi ion natrium di tubulus ginjal dan meningkatkan ekskresi ion kalium.
Spironolakton adalah antagonis kompetitif aldosteron dalam kaitannya dengan efek pada nefron distal (bersaing untuk situs pengikatan pada reseptor protein sitoplasma; di daerah saluran pengumpul dan tubulus distal yang bergantung pada aldosteron mengurangi sintesis permeases). Mengurangi ekskresi ion urea dan kalium, mengurangi keasaman urin, meningkatkan ekskresi ion air, klorin dan natrium. Penguatan diuresis berkontribusi pada perkembangan efek hipotensi, yang tidak permanen.
Efek diuretik spironolakton berkembang setelah 2–5 hari pengobatan.
Farmakokinetik
Setelah memasuki saluran gastrointestinal, spironolakton diserap dengan cepat dan sempurna. Ketersediaan hayati obat adalah 100%.
Dengan dosis harian 100 mg selama 15 hari, konsentrasi maksimum zat (C maks) adalah 80 ng / mg. C maks setelah asupan pagi berikutnya mencapai dalam 2,6 jam.
Ini dimetabolisme di hati. Sebagai hasil dari biotransformasi, beberapa metabolit aktif yang mengandung sulfur (80%) terbentuk, termasuk canrenone (20%) - C max- nya ditentukan 2–4 jam setelah mengonsumsi Spironolactone.
Protein plasma mengikat 98% (kanrenon - 90%). Menembus jaringan dan organ dengan buruk. Volume distribusi adalah 0,05 l / kg. Spironolakton melintasi penghalang plasenta, kanrenon - ke dalam ASI.
Ini diekskresikan dari tubuh terutama oleh ginjal (dalam bentuk metabolit - 50%, tidak berubah - 10%), sebagian melalui usus. Waktu paruh (T 1/2) adalah 13-24 jam. Canrenon diekskresikan dalam dua fase, T 1/2 di pertama - 2-3 jam, di kedua - 12-96 jam.
T 1/2 meningkat dengan gagal jantung kronis dan sirosis hati. Tidak ada tanda-tanda penumpukan obat, tetapi risiko meningkat dengan gagal ginjal kronis dan hiperkalemia.
Indikasi untuk digunakan
- sindrom edematous pada gagal jantung kronis;
- hipertensi esensial (sebagai bagian dari terapi kombinasi);
- hipokalemia / hipomagnesemia (untuk profilaksis sebagai adjuvan saat mengonsumsi diuretik jika tidak mungkin menggunakan metode lain untuk mengoreksi kadar kalium);
- hiperaldosteronisme primer (sindrom Connes) - untuk diagnosis, serta untuk pengobatan pra operasi singkat;
- sindrom nefrotik, sirosis hati, disertai edema dan / atau asites, serta kondisi lain yang disertai edema, di mana hiperaldosteronisme sekunder dapat dideteksi.
Kontraindikasi
- gagal ginjal kronis berat (klirens kreatinin kurang dari 10 ml / menit);
- hiponatremia;
- hiperkalemia;
- anuria;
- Penyakit Addison;
- intoleransi laktase, defisiensi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kehamilan;
- anak di bawah 3 tahun;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas terhadap komponen Spironolakton.
Hati-hati:
- asidosis metabolik;
- hiperkalsemia;
- gagal hati;
- diabetes mellitus dengan konfirmasi atau dugaan gagal ginjal kronis;
- nefropati diabetes;
- blok atrioventrikular;
- ginekomastia atau penggunaan obat secara bersamaan yang menyebabkan ginekomastia;
- dismenore;
- anestesi lokal dan umum;
- intervensi bedah;
- usia lanjut.
Petunjuk penggunaan Spironolakton: metode dan dosis
Tablet spironolakton harus dikonsumsi secara oral.
Regimen dosis yang direkomendasikan untuk orang dewasa:
- sindrom edema akibat gagal jantung kronis: 100-200 mg per hari selama 2-3 dosis selama 5 hari dikombinasikan dengan tiazid atau diuretik loop. Dosis harian pemeliharaan dipilih secara individual: minimum - 25 mg, maksimum - 200 mg;
- Hipertensi esensial: 50-100 mg sekali sehari, jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap (setiap 2 minggu sekali) menjadi 200 mg. Respons yang memadai terhadap terapi biasanya dicatat setelah 2 minggu;
- hipokalemia dan hipomagnesemia yang disebabkan oleh penggunaan diuretik: 25-100 mg per hari dalam satu atau lebih dosis. Jika sediaan kalium oral atau metode lain untuk mengatasi kekurangannya tidak efektif, dosis harian dapat ditingkatkan hingga maksimum yang diijinkan - 400 mg;
- edema karena sindrom nefrotik (dalam kasus ketidakefektifan terapi jenis lain): 100-200 mg;
- edema akibat sirosis hati: jika rasio ion natrium dan kalium dalam urin melebihi 1 - 100 mg per hari, jika kurang dari 1 - 200-400 mg. Dosis pemeliharaan dipilih secara individual;
- hiperaldosteronisme idiopatik: 100-400 mg per hari;
- hiperaldosteronisme berat dan hipokalemia: 300-400 mg per hari untuk 2-3 dosis. Setelah memperbaiki kondisi, dosis harian dikurangi secara bertahap menjadi dosis pemeliharaan 25 mg.
Anak-anak dengan edema diresepkan 1-3,3 mg / kg berat badan (30-90 mg / m 2) per hari untuk 1-4 dosis. Setelah 5 hari, dosis disesuaikan. Jika perlu, dapat ditingkatkan 3 kali lipat dibandingkan dengan yang awal.
Penggunaan Spironolactone untuk diagnosis hiperaldosteronisme:
- tes diagnostik singkat: 400 mg per hari (dalam beberapa dosis) selama 4 hari. Jika konsentrasi kalium meningkat saat mengonsumsi obat, dan kemudian menurun setelah penghentiannya, kita dapat mengasumsikan adanya hiperaldosteronisme primer;
- tes diagnostik jangka panjang: 400 mg per hari (dalam beberapa dosis) selama 3-4 minggu. Jika selama periode ini dimungkinkan untuk memperbaiki hipokalemia dan hipertensi arteri, seseorang dapat mengasumsikan adanya hiperaldosteronisme primer.
Setelah menegakkan diagnosis "hiperaldosteronisme primer" dengan bantuan metode diagnostik yang lebih akurat, Spironolakton diresepkan untuk terapi pra operasi jangka pendek - 100-400 mg per hari (untuk 1-4 dosis) selama seluruh periode persiapan. Jika operasi tidak diindikasikan, maka obat tersebut digunakan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang dengan dosis efektif terendah, yang dipilih dokter secara individual untuk setiap pasien.
Efek samping
- sistem pencernaan: diare atau sembelit, sakit perut, kolik usus, gastritis, mual, muntah, disfungsi hati, ulserasi dan perdarahan di saluran pencernaan;
- sistem endokrin: dengan penggunaan yang lama pada pria - disfungsi ereksi, penurunan potensi, ginekomastia; pada wanita - suara kasar, hirsutisme, hipertrikosis, nyeri payudara, amenore, dismenore, metrorrhagia pada periode klimakterik, karsinoma payudara;
- sistem kemih: hiperurisemia, hiperkreatinemia, peningkatan konsentrasi urea, gagal ginjal akut;
- sistem saraf: sakit kepala, ataksia, mengantuk, lesu, pusing, kebingungan, kejang otot, lesu;
- organ hematopoietik: agranulositosis, megaloblastosis, trombositopenia;
- metabolisme: pelanggaran keadaan asam-basa dan metabolisme elektrolit air (asidosis hipokloremik metabolik atau alkalosis);
- reaksi dermatologis dan alergi: alopesia, urtikaria, pruritus, demam akibat obat, ruam eritematosa dan makulopapular;
- lainnya: kejang otot, kram otot betis.
Overdosis
Gejala: diare, mual, muntah, dehidrasi, hiperkalsemia, hiponatremia (haus, mulut kering, mengantuk), hiperkalemia (lemas, miastenia gravis, paresthesia, aritmia), peningkatan konsentrasi urea, penurunan tekanan darah, pusing, ruam kulit.
Bilas lambung dianjurkan. Terapi untuk hipotensi dan dehidrasi arteri bersifat simtomatik. Dalam kasus hiperkalemia, normalisasi metabolisme elektrolit air dengan diuretik ekskresi kalium, pemberian parenteral cepat larutan dekstrosa 5-20% (glukosa) dengan insulin pada laju 0,25-0,5 U per 1 g dekstrosa (glukosa) ditampilkan. Jika perlu, dekstrosa (glukosa) diberikan kembali. Dalam kasus keracunan parah, hemodialisis dilakukan.
instruksi khusus
Meskipun Spironolakton tidak berpengaruh langsung pada metabolisme karbohidrat, karena risiko hiperkalemia, Spironolakton harus digunakan dengan hati-hati pada diabetes melitus, terutama bila disertai nefropati diabetik.
Lansia, penderita penyakit hati dan ginjal, serta penderita yang secara bersamaan menerima obat antiinflamasi nonsteroid, memerlukan pemantauan rutin terhadap fungsi ginjal dan elektrolit serum.
Selama pengobatan, dianjurkan untuk mengecualikan makanan yang kaya kalium dari makanan; alkohol dilarang.
Spironolakton mempersulit deteksi adrenalin, digoksin, dan kortisol dalam darah.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pada awal perawatan, seseorang harus menahan diri dari mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi yang tinggi. Selanjutnya, tingkat batasan ditentukan secara individual.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada data yang mengkonfirmasi efek negatif Spironolakton pada perkembangan janin. Namun demikian, pada trimester pertama kehamilan, obat tersebut dikontraindikasikan, pada trimester kedua dan ketiga dapat digunakan sesuai petunjuk dokter, di bawah pengawasan ketatnya.
Metabolit spironolakton (kanrenon) diekskresikan dalam air susu ibu, oleh karena itu, menyusui harus dihentikan jika terapi selama menyusui dapat dibenarkan secara klinis.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Spironolakton dilarang untuk pengobatan anak di bawah usia 3 tahun (karena bentuk sediaan padat).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Spironolakton dikontraindikasikan pada gagal ginjal kronis berat (bersihan kreatinin <10 ml / menit).
Pasien dengan insufisiensi ginjal, nefropati diabetik dan anuria harus menggunakan Spironolakton dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada gagal hati dan sirosis hati, Spironolakton harus digunakan dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia harus ditangani dengan hati-hati. Pada awal terapi, dianjurkan untuk mengambil dosis minimum dengan titrasi lebih lanjut sampai yang diperlukan tercapai. Dalam perjalanan terapi, diperlukan pemantauan fungsi ginjal dan hati.
Interaksi obat
Efek spironolakton pada zat / obat yang dikonsumsi bersamaan:
- meningkatkan metabolisme phenazole (antipyrine);
- mengurangi efektivitas antikoagulan tidak langsung (turunan kumarin, heparin, indandione) dan antikoagulan;
- mengurangi toksisitas glikosida jantung (karena normalisasi kadar kalium dalam darah);
- meningkatkan efek buserelin, triptorelin, gonadorelin;
- mengurangi sensitivitas pembuluh darah terhadap norepinefrin (perawatan harus dilakukan saat melakukan anestesi);
- mempercepat metabolisme dan ekskresi karbenoksolon;
- meningkatkan paruh digoxin, akibatnya keracunan mungkin terjadi;
- mengurangi aksi mitotane;
- mengurangi pembersihan dan meningkatkan efek toksik litium;
- meningkatkan efek diuretik dan obat antihipertensi.
Pengaruh zat / obat lain pada aksi spironolakton:
- kolestiramin dan amonium klorida: meningkatkan perkembangan asidosis metabolik hiperkalemik;
- glukokortikosteroid: meningkatkan efek diuretik dan natriuretik pada hiponatremia dan / atau hipoalbuminemia;
- indometasin dan salisilat: kurangi efek diuretik;
- fludrokortison: menyebabkan peningkatan paradoks sekresi kalium di tubulus;
- karbenoksolon: meningkatkan retensi natrium;
- obat antiinflamasi non steroid: mengurangi efek diuretik dan natriuretik, meningkatkan risiko hiperkalemia;
- diuretik (asam ethacrynic, furosemide, turunan benzothiazine): meningkatkan dan mempercepat efek diuretik dan natriuretik Spironolakton;
- siklosporin, indometasin, penghambat aldosteron, antagonis angiotensin II, sediaan kalium, penghambat enzim pengubah angiotensin, suplemen kalium dan diuretik hemat kalium: meningkatkan risiko hiperkalemia.
Analog
Analog spironolakton adalah Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang kering, gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Spironolactone
Menurut ulasan, Spironolactone adalah obat diuretik yang efektif dan murah. Namun, obat ini memiliki banyak kontraindikasi dan dapat menyebabkan efek samping, jadi sebaiknya hanya digunakan sesuai petunjuk dokter dan di bawah pengawasan ketat.
Harga Spironolactone di apotek
Bergantung pada rantai apotek, harga Spironolakton bervariasi dari 37 hingga 76 rubel. per bungkus 20 tablet 25 mg.
Spironolakton: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Spironolakton 25 mg tablet 20 pcs. 43 rbl. Membeli |
|
Spironolakton 25 mg tablet 20 pcs. 43 rbl. Membeli |
|
Spironolakton 25 mg tablet 20 pcs. Gosok 70 Membeli |
|
Spironolakton 50 mg kapsul 30 pcs. 144 RUB Membeli |
|
Spironolakton 100 mg kapsul 30 pcs. 204 RUB Membeli |
|
Kapsul spironolakton 100mg 30 pcs. 236 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
