Sabril - Petunjuk Penggunaan, Harga, Tablet 500 Mg, Review, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Sabril

Sabril: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Sabril

Kode ATX: N03AG04

Bahan aktif: Vigabatrin (Vigabatrin)

Produsen: Sanofi-Aventis Prancis (Prancis); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Jerman); Sanofi Aventis (Turki, Italia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Sabril adalah antikonvulsan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Sabril:

• tablet salut selaput: lonjong, putih, dengan garis pemisah, di satu sisi terdapat tanda SABRIL (versi Eropa) atau OV 111 (untuk penjualan AS) (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton 5 atau 10 lecet);
• butiran untuk sediaan larutan oral: bubuk butiran dari putih menjadi putih dengan naungan krim (dalam kotak karton 50 atau 100 sachet, lengkap dengan semprit 3 atau 10 ml).

Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Sabril.

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: vigabatrin - 500 mg;
• komponen pembantu: polietilen glikol, titanium dioksida, povidone, HPMC (hidroksipropil metilselulosa), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin.

Komposisi butiran dalam 1 sachet:

• zat aktif: vigabatrin - 500 mg;
• komponen tambahan: povidone.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Vigabatrin adalah obat antiepilepsi. Mekanisme pasti dari aksinya belum ditetapkan, namun diyakini bahwa efek klinis dikaitkan dengan kemampuan zat untuk menghambat aminotransferase dari GABA (asam gamma-aminobutyric). Aminotransferase ini bertanggung jawab atas aktivitas dan metabolisme GABA di sinapsis.

GABA merupakan salah satu mediator utama yang mengatur fungsi sistem saraf pusat (sistem saraf pusat). Vigabatrin meningkatkan konsentrasinya, akibatnya transmisi impuls dalam struktur sistem saraf pusat terhambat. Durasi kerja obat tidak terlalu bergantung pada periode eliminasi dari tubuh, tetapi pada waktu yang dibutuhkan untuk mensintesis kembali GABA aminotransferase.

Farmakokinetik

Menurut studi klinis, vigabatrin ditandai dengan parameter farmakokinetik linier ketika digunakan dalam dosis tunggal 0,5 sampai 4 g dan setelah dosis reguler 0,5 dan 2 g dua kali sehari.

Setelah pemberian oral, vigabatrin dengan cepat dan hampir sepenuhnya diabsorbsi di saluran gastrointestinal. C _maks (konsentrasi maksimum) pada orang dewasa dan anak-anak dari usia 10 tahun, obat tersebut mencapai dalam 45-60 menit, pada anak-anak berusia 5-24 bulan. - selama 2,5 jam.

Dengan penggunaan Sabril dalam waktu lama, sedikit efek kumulatif zat aktif dicatat. Dalam uji klinis pada sukarelawan sehat secara bersamaan makan memperlambat laju penyerapan obat dan waktu untuk mencapai C _max selama 2 jam, dan mengurangi nilai C _max untuk ¹ / ₃.

Konsentrasi dalam plasma dan cairan serebrospinal secara linier bergantung pada dosis vigabatrin yang diterima, namun tidak memiliki korelasi langsung dengan efektivitas Sabril. Kemanjuran klinis ditentukan oleh tingkat resintesis transaminase GABA.

Vigabatrin didistribusikan secara merata ke seluruh jaringan tubuh, V _d (volume distribusi) rata-rata sekitar 1,1 l / kg. Itu tidak mengikat protein plasma dan tidak berinteraksi dengan sistem sitokrom P ₄₅₀ di hati. Mengalami biotransformasi minor. Jalur metabolisme obat tidak sepenuhnya dipahami, tetapi telah ditemukan bahwa itu meningkatkan aktivitas enzim hati CYP2C9.

Vigabatrin diekskresikan di ginjal. T _1/2 (paruh) bervariasi tergantung pada usia pasien: pada anak-anak, 5-24 bulan. - 5,7–6 jam, pada anak-anak berusia 10–16 tahun - 9,5–10 jam, pada dewasa - 10,5–11 jam.

72 jam setelah dosis tunggal Sabril, sekitar 95% dosis diekskresikan melalui urin, dimana 80% tidak berubah.

Farmakokinetik dalam kasus khusus:

• ras dan jenis kelamin: tidak ada perbedaan dalam parameter farmakokinetik yang ditemukan;
• usia anak-anak: pembersihan ginjal vigabatrin pada anak-anak 5-24 bulan. adalah 2,4 l / jam, pada anak-anak berusia 10–16 tahun - 5,8 l / jam (dibandingkan dengan orang dewasa - 7 l / jam);
• usia lanjut: pada pasien di atas 65 tahun, pembersihan ginjal obat menurun 36%;
• fungsi hati: vigabatrin hanya mengalami sedikit metabolisme di hati, oleh karena itu, gangguan fungsionalnya tidak secara signifikan mempengaruhi karakteristik obat;
• fungsi ginjal: vigabatrin diekskresikan oleh ginjal, oleh karena itu, dengan gangguan fungsional organ yang sedang, C _max obat meningkat sebesar 30%, dan T _1/2 - 1,5 kali. Farmakokinetik pada disfungsi ginjal berat belum dipelajari, bagaimanapun, diharapkan perubahan yang lebih besar pada parameter vigabatrin. Dalam hal ini, dosis Sabril harus dipilih secara individual. Pada anak dengan penyakit ginjal, farmakokinetik vigabatrin belum dipelajari, oleh karena itu, dosis yang diperlukan dihitung dengan mempertimbangkan hasil studi laboratorium.

Indikasi untuk digunakan

Tablet berlapis film

Tablet Sabril 500 mg digunakan pada orang dewasa dan anak-anak sebagai obat lini kedua atau sebagai bagian dari terapi kompleks untuk kejang parsial kompleks, disertai dengan satu atau lebih gejala berikut:

• disorientasi dalam ruang;
• gerakan tanpa tujuan;
• kurangnya tampilan yang berarti;
• hilang kesadaran;
• mengantuk atau kelelahan ekstrim setelah kejang.

Obat ini juga diresepkan untuk refrakter (resisten terhadap terapi dengan antikonvulsan lain) dan bentuk epilepsi lainnya.

Butiran untuk persiapan larutan oral

Sabril dalam bentuk larutan oral diresepkan sebagai monoterapi untuk anak usia 1 bulan sampai 2 tahun untuk kejang infantil.

Kejang pada bayi dapat disebabkan oleh salah satu penyakit / kondisi berikut:

• hipoksia parah saat melahirkan;
• infeksi sistem saraf pusat;
• kerusakan otak;
• tuberous sclerosis dan patologi herediter lain dari sistem saraf pusat.

Namun, dalam 30% kasus, penyebab pastinya tidak dapat ditentukan.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kehamilan;
• masa laktasi;
• anak-anak hingga usia 1 bulan - untuk butiran, hingga 10 tahun - untuk tablet;
• intoleransi individu terhadap komponen obat apa pun.

Dengan sangat hati-hati, Sabril harus digunakan dalam kasus berikut:

• overdosis benzodiazepin, obat penenang atau obat lain yang menghambat aktivitas sistem saraf pusat;
• gangguan fungsi ginjal;
• cacat di bidang visual;
• riwayat gangguan perilaku dan psikosis;
• usia lanjut.

Sabril, petunjuk penggunaan: cara dan dosis

Sabril ditujukan untuk pemberian oral.

Dianjurkan untuk minum obat di antara waktu makan (2 jam sebelum atau 2 jam setelah). Dosis harian digunakan sekaligus atau dibagi menjadi 2 dosis.

Perawatan dimulai dengan dosis minimum dan secara bertahap meningkatkannya sampai efek klinis yang diinginkan tercapai.

Untuk anak kecil, Sabril diresepkan hanya sebagai larutan oral yang dibuat dari butiran. Aturan persiapan: tuangkan isi satu bungkus ke dalam gelas bersih, tambahkan 10 ml air minum pada suhu kamar dan aduk hingga terbentuk suspensi yang homogen. Dalam larutan jadi, konsentrasi vigabatrin adalah 50 mg / 1 ml. Solusinya harus disiapkan segera sebelum digunakan.

Regimen dosis yang dianjurkan Sabril:

• dewasa dan remaja dari 16 tahun dengan kejang parsial kompleks: dosis harian awal adalah 1000 mg, maksimum 3000 mg. Peningkatan dosis lebih lanjut tidak praktis, karena efeknya tidak ditingkatkan;
• anak-anak berusia 10-16 tahun dengan kejang parsial kompleks: dengan berat badan 25-60 kg - dosis harian awal Sabril - 500 mg, maksimum - 2000 mg; dengan berat badan lebih dari 60 kg - resepkan dosis untuk orang dewasa;
• anak-anak dengan kejang infantil: tergantung pada gambaran klinis, dosis harian mungkin 0,05-0,15 mg / kg.

Pasien dewasa dengan gangguan fungsi ginjal harus mengurangi dosis Sabril:

• pelanggaran kecil - sebesar 25%;
• pelanggaran sedang - sebesar 50%;
• pelanggaran berat - sebesar 75%.

Pada anak dengan penyakit ginjal, farmakokinetik vigabatrin belum dipelajari, sehingga dosis Sabril yang dibutuhkan dihitung dengan mempertimbangkan hasil pemeriksaan laboratorium.

Efek samping

• dari saluran pencernaan: sakit perut, gangguan tinja, mual, muntah;
• dari sisi metabolisme: peningkatan berat badan;
• dari sisi sistem saraf pusat: mengantuk, lemah, gelisah, agresi, agitasi, lekas marah, tremor, gangguan konsentrasi, paresthesia, gangguan mental, depresi, peningkatan frekuensi serangan epilepsi, status epileptikus, efek neurotoksik, kecenderungan bunuh diri;
• pada bagian organ penglihatan: gangguan penglihatan, cacat lapang pandang, nistagmus, atrofi retina perifer, atrofi saraf optik;
• lain-lain: ruam kulit, bengkak, nyeri pada otot dan persendian, gejala mirip flu, gangguan haid.

Overdosis

Sekitar setengah dari kasus overdosis yang diketahui terkait dengan penggunaan antikonvulsan lain secara bersamaan. Ada pelanggaran sistem kardiovaskular, kelemahan dan kehilangan kesadaran, hingga koma.

Vigabatrin tidak memiliki penawar khusus. Setelah mengambil dosis yang berlebihan dari Sabril, lavage lambung dan penyerap harus dilakukan. Perawatan lebih lanjut bersifat simtomatik.

instruksi khusus

Jika, dalam 3 bulan pada orang dewasa dan 2-4 minggu pada anak-anak di bawah usia 2 tahun, efek klinis terapi tidak ada, Sabril dibatalkan.

Mengambil Sabril (terlepas dari dosis dan durasi pengobatan) dikaitkan dengan risiko mengembangkan kehilangan penglihatan yang tidak dapat diubah. Dalam hal ini, semua, tanpa kecuali, pasien selama terapi harus diperiksa secara teratur oleh dokter mata. Menurut data studi klinis, sekitar sepertiga pasien dewasa mengalami komplikasi seperti gangguan ketajaman penglihatan, efek tunnel vision, dan kerusakan retina.

Tidak ada data tentang frekuensi komplikasi dari organ penglihatan pada anak, karena tidak ada metode obyektif untuk menilai fungsi visual pada pasien kategori usia ini. Namun, diasumsikan bahwa jumlah reaksi tersebut serupa dengan yang terjadi pada orang dewasa. Pada saat yang sama, spesialis medis tidak mengecualikan bahwa gangguan pada anak-anak mungkin lebih parah dan parah.

Periode perkembangan gangguan penglihatan tidak diketahui. Komplikasi dapat terjadi beberapa minggu atau bulan setelah Anda mulai menggunakan Sabril, dan setelah 1-2 tahun. Dosis aman maksimum belum ditetapkan, tetapi diasumsikan bahwa saat dosis ditingkatkan, risiko kehilangan penglihatan meningkat.

Jika tanda-tanda kerusakan penglihatan terdeteksi, obat tersebut segera dibatalkan.

Untuk mencegah dan mendeteksi gangguan fungsi visual secara tepat waktu, disarankan untuk mematuhi beberapa aturan penting:

1. Batasi asupan Sabril untuk pasien dengan kecenderungan patologi organ optik.
2. Jangan gunakan obat secara bersamaan yang memiliki efek negatif pada ketajaman penglihatan.
3. Amati dokter mata: selama 4–6 minggu pertama pengobatan - setiap 7 hari, kemudian - setiap 3 bulan. Dalam 3-4-6 bulan setelah akhir terapi, anak kecil harus diperiksa menggunakan peralatan diagnostik otomatis (tomografi, elektroretinografi, dan penelitian lain).
4. Beri tahu dokter Anda tentang gangguan penglihatan sekecil apa pun.

Kelainan Magnetic Resonance Imaging (MRI), seperti difusi terbatas di talamus, ganglia basal, serebelum dan batang otak, sering ditemukan pada anak yang menerima Sabril (setiap 5 anak). Namun, hasil studi klinis pasca pemasaran menunjukkan bahwa komplikasi tersebut dapat disembuhkan dan menghilang setelah menghentikan pengobatan. Pada orang dewasa dan remaja, patologi tidak teridentifikasi pada MRI.

Sabril, seperti antikonvulsan lainnya, dapat menyebabkan perubahan perilaku depresi dan kecenderungan bunuh diri. Dalam uji coba terkontrol plasebo terhadap 199 orang, hanya ada sedikit perbedaan antara kelompok vigabatrin dan kelompok kontrol. Namun, para ahli mengatakan bahwa risiko mengembangkan niat bunuh diri lebih tinggi pada minggu pertama pengobatan dengan obat tersebut pada pasien dengan gangguan kejiwaan.

Penghentian tiba-tiba penggunaan Sabril dapat menyebabkan sindrom penarikan, oleh karena itu, akhir terapi harus dilakukan dengan penurunan dosis obat secara bertahap, di bawah pengawasan dokter.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama mengambil Sabril, pasien harus menahan diri dari melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya, yang disebabkan oleh kemungkinan efek samping dari sistem saraf pusat dan organ penglihatan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, Sabril merupakan kontraindikasi.

Jika perlu melakukan terapi antikonvulsan selama menyusui, sebaiknya menyusui dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Menurut indikasi, Sabril dalam bentuk butiran untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral diresepkan untuk pengobatan anak usia 1 bulan ke atas.

Anak-anak di atas 10 tahun disarankan untuk mengonsumsi obat dalam bentuk tablet salut selaput.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Untuk gangguan fungsional ginjal, Sabril digunakan dengan hati-hati. Pengurangan dosis diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Vigabatrin hanya mengalami sedikit metabolisme di hati, oleh karena itu, gangguan fungsionalnya tidak mempengaruhi karakteristik Sabril secara signifikan. Tidak ada indikasi perlunya penyesuaian dosis.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien lanjut usia, Sabril harus digunakan dengan hati-hati. Pemilihan individu dari regimen dosis optimal dianjurkan.

Interaksi obat

Perawatan harus diambil dengan penggunaan simultan antiepilepsi dan antikonvulsan lainnya.

Sabril mengurangi efek fenitoin.

Penggunaan bersama kontrasepsi hormonal oral tidak dianjurkan.

Etanol tidak mempengaruhi kemanjuran dan parameter farmakokinetik Sabril, tetapi dapat memperburuk perjalanan penyakit yang mendasari.

Analog

Analog dari Sabril adalah Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu kamar jauh dari jangkauan anak-anak.

Tanggal kadaluwarsa tergantung pada bentuk sediaan obat, yang ditunjukkan pada kemasannya.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Sabril

Ulasan tentang Sabril positif. Terlepas dari kurangnya obat di pasar bebas di apotek Rusia, obat ini sering diresepkan untuk orang dewasa dan anak-anak. Beberapa pasien mencatat bahwa Sabril adalah satu-satunya obat yang sangat membantu dalam pengobatan kejang parsial. Tetapi disarankan untuk meminumnya hanya setelah berkonsultasi dengan dokter untuk kompatibilitas dengan obat lain, terutama jika perawatan kompleks diperlukan.

Meskipun sejumlah besar efek samping yang ditunjukkan dalam instruksi, tidak ada keluhan tentang perkembangannya. Kerugian utama, menurut mayoritas, adalah biaya tinggi dan kebutuhan untuk memesan obat dari luar negeri.

Harga Sabril di apotek

Harga Sabril saat ini tidak diketahui, karena di Federasi Rusia masa pendaftaran obat tersebut berakhir pada 2002. Program resmi untuk distribusi obat ini, yang sebelumnya dilakukan di rumah sakit khusus di berbagai kota, telah dihentikan.

Satu-satunya cara untuk membeli Sabril adalah dengan memesan di apotek online yang menjual obat-obatan dari Eropa. Perkiraan biaya paket yang berisi 100 tablet atau 100 sachet dengan butiran adalah 6.300-8.000 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!