Olanzapine - Petunjuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Olanzapine

Olanzapine: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Dalam kasus gangguan fungsi hati
12. 12. Gunakan pada orang tua
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Olanzapine

Kode ATX: N05AH03

Bahan aktif: Olanzapine (Olanzapine)

Produser: Synthon Hispania (Spanyol), Bintang Utara (Rusia), Ozon (Rusia), ALSI Pharma JSC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11

Harga di apotek: dari 185 rubel.

Membeli

Olanzapine adalah neuroleptik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan olanzapine:

• tablet salut selaput: bulat, bikonveks, dari kuning ke hijau kekuningan (untuk dosis 2,5 dan 7,5 mg) atau putih atau hampir putih (untuk dosis 5 dan 10 mg) di luar dan kuning muda pada potongan (7, 10, 14, 20 atau 30 tablet dalam blister, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 atau 10 blister; atau 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 atau 100 tablet dalam kaleng, dalam kotak karton 1 kaleng);
• tablet: bulat, bikonveks, kuning (7 tablet dalam blister, dalam kotak karton 4 (untuk tablet 2.5 / 5/10 mg) atau 8 (untuk tablet 7,5 mg) lecet; masing-masing 10 tablet dalam kemasan acheikova kontur, dalam kotak karton 1–5 bungkus).

Komposisi 1 tablet, dilapisi film 2.5 / 5 / 7.5 / 10 mg:

• zat aktif: olanzapine - 2.5 / 5 / 7.5 / 10 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium krosarmelosa, povidon-K25, silikon dioksida koloid, magnesium stearat;
• cangkang film: hipromelosa, makrogol-4000, titanium dioksida, pewarna 9 untuk dosis 2,5 dan 7,5 mg).

Komposisi 1 tablet 2.5 / 5 / 7.5 / 10 mg:

• zat aktif: olanzapine 2.5 / 5 / 7.5 / 10;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, crospovidone, magnesium stearat.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Olanzapine adalah antipsikotik, anti-manik dan zat penstabil mood. Zat tersebut mempengaruhi beberapa sistem reseptor dan, karenanya, memiliki profil farmakologis yang luas. Membentuk tropisme menjadi reseptor serotonin, muskarinik, dopamin, histamin, dan adrenergik. Dalam studi menunjukkan antagonisme dalam kaitannya dengan serotonin, dopamin dan reseptor m-kolinergik. Dalam kaitannya dengan 5-HT ₂ -serotonin reseptor, aktivitas dan afinitas yang lebih jelas daripada dalam kaitannya dengan D ₂ -dopamine reseptor.

Kedua pada pasien sehat setelah dosis tunggal 10 mg olanzapine diikuti oleh tomografi emisi positron, dan pada pasien dengan skizofrenia yang menanggapi olanzapine, dengan tomografi berikutnya emisi foton tunggal dihitung, asosiasi dengan striatal D ₂ reseptor rendah, dibandingkan dengan 5 Reseptor HT _2A.

Olanzapine secara selektif mengurangi aktivitas neuron dopaminergik mesolimbik (A10), sementara secara lemah mempengaruhi jalur striatal neuron yang mengontrol fungsi motorik. Saat menggunakan Olanzapine dalam dosis yang lebih rendah dari yang menyebabkan katalepsi, penghindaran terkondisi menurun (dalam pengujian aktivitas antipsikotik).

Obat tersebut menyebabkan penurunan yang signifikan secara statistik pada tingkat keparahan gejala produktif dan negatif pada pasien skizofrenia.

Penelitian telah menunjukkan peningkatan yang signifikan pada kondisi pasien dengan skizofrenia, gangguan skizoafektif dan terkait serta gejala depresi yang disebabkan oleh kondisi ini dengan terapi Olanzapine (-6.0) dibandingkan dengan haloperidol (-3.1).

Untuk episode manik atau campuran pada pasien dengan gangguan bipolar, Olanzapine (diberikan selama 3 minggu) mengurangi gejala manik lebih efektif daripada plasebo dan seminatrium valproate. Kemanjuran Olanzapine pada proporsi pasien yang mencapai remisi sehubungan dengan depresi dan mania pada 6 dan 12 minggu pengobatan sebanding dengan haloperidol. Olanzapine (10 mg) dalam kombinasi dengan lithium atau asam valproik selama 2 minggu terapi mengurangi keparahan gejala manik lebih dari monoterapi dengan obat yang sama selama 6 minggu.

Sebuah studi tentang pencegahan kekambuhan pada pasien dengan episode manik yang sebelumnya mencapai remisi dengan terapi Olanzapine menunjukkan keunggulannya dibandingkan dengan plasebo dalam mencapai titik akhir primer - kambuh gangguan bipolar. Selain itu, efektivitas obat dibandingkan dengan plasebo ditetapkan dalam kaitannya dengan pencegahan episode depresi dan manik.

Juga, dalam pencegahan kambuh pada pasien dengan episode manik yang telah mencapai remisi, olanzapine dalam monoterapi tidak kalah dengan sediaan lithium dalam hal efektivitas dalam mencapai titik akhir primer - kambuh gangguan bipolar.

Terapi kombinasi dengan olanzapine dan lithium atau asam valproik tidak menunjukkan efek yang lebih besar dalam menunda rekurensi gangguan bipolar pada pasien dengan episode manik atau campuran dibandingkan monoterapi dengan lithium atau asam valproik.

Farmakokinetik

Olanzapine memiliki tingkat penyerapan yang tinggi yang tidak bergantung pada asupan makanan. Konsentrasi maksimum zat dicapai dalam 5–8 jam. Pengikatan protein adalah 93%. Olanzapine dimetabolisme di hati melalui konjugasi dan oksidasi. Metabolit utamanya adalah 10-N-glukuronida, yang tidak melewati sawar darah otak.

Produksi 2-hidroksimetil dan N-desmetil terjadi dengan partisipasi enzim CYP2D6 dan CYP1A2. Efek utama obat ini dikaitkan dengan olanzapine, aktivitas metabolitnya kurang terasa. Obat tersebut diekskresikan terutama (57%) oleh ginjal dalam bentuk metabolit. Paruh adalah 30-38 jam pada orang muda, dan sekitar 51,8 jam pada pasien berusia di atas 65 tahun.

Indikasi untuk digunakan

• skizofrenia;
• gangguan bipolar tipe afektif (baik monoterapi olanzapine dan kombinasinya dengan asam valproat atau sediaan litium dimungkinkan): episode manik derajat sedang hingga berat, serta kambuh gangguan bipolar (jika obat itu efektif pada fase manik);
• depresi yang resisten secara terapeutik (dalam kombinasi dengan fluoxetine).

Kontraindikasi

Kontraindikasi absolut:

• risiko berkembangnya glaukoma sudut tertutup;
• psikosis dan gangguan perilaku akibat demensia;
• psikosis yang disebabkan oleh penggunaan agonis reseptor dopamin pada penyakit Parkinson;
• defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• usia hingga 18 tahun;
• masa laktasi;
• peningkatan kepekaan terhadap komponen obat apa pun.

Kontraindikasi relatif:

• epilepsi;
• glaukoma sudut tertutup;
• gagal hati;
• hiperplasia prostat;
• obstruksi usus yang bersifat paralitik;
• penyakit mieloproliferatif;
• myelosuppression;
• kehamilan;
• sindrom hipereosinofilik.

Petunjuk penggunaan olanzapine: metode dan dosis

Tablet olanzapine diambil secara oral, apa pun makanannya.

Rekomendasi dosis awal:

• skizofrenia: 10 mg sekali sehari;
• episode manik: 15 mg 1 kali per hari (monoterapi), atau 10 mg 1 kali per hari (sebagai bagian dari terapi kombinasi);
• pencegahan kekambuhan gangguan bipolar: 10 mg 1 kali per hari. Jika timbul sindrom manik, campuran, atau depresi, terapi dilanjutkan (jika perlu, menyesuaikan dosisnya) dalam kombinasi dengan obat lain yang sesuai dengan gambaran klinis.

Selanjutnya, penyesuaian dosis diperbolehkan (dalam 5-20 mg 1 kali per hari). Peningkatannya harus terjadi pada interval setidaknya 24 jam.

Obat harus ditarik dengan mengurangi dosis secara bertahap.

Untuk pengobatan depresi yang resistan secara terapeutik, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan fluoxetine sekali sehari, di malam hari. Dosis awal biasa untuk olanzapine adalah 5 mg dan untuk fluoxetine 20 mg. Kemudian dosisnya bisa ditingkatkan. Penting untuk menilai secara teratur kelayakan terapi lanjutan.

Metabolisme olanzapine berkurang pada pasien wanita, orang tua, dan juga bukan perokok. Jika ada lebih dari satu faktor ini, pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Efek samping

• sistem darah dan limfatik: eosinofilia, leukopenia, neutropenia, trombositopenia;
• sistem kekebalan: hipersensitivitas;
• metabolisme dan nutrisi: peningkatan berat badan, peningkatan konsentrasi glukosa, kolesterol, trigliserida, glukosuria, peningkatan nafsu makan, timbulnya atau eksaserbasi diabetes melitus (kadang disertai ketoasidosis, koma, termasuk beberapa kematian), hipotermia;
• sistem saraf: akathisia, pusing, parkinsonisme, tardive, kejang (dengan adanya faktor risiko), distonia (termasuk krisis okulogi), tardive dyskinesia, disartria, amnesia, sindrom ganas neuroleptik, gejala penarikan diri (insomnia, berkeringat, tremor, kecemasan, mual dan muntah);
• sistem pernapasan, dada dan organ mediastinal: epistaksis;
• sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, bradikardia, perpanjangan interval QT, tromboemboli (termasuk emboli paru dan trombosis vena dalam), takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel, kematian mendadak;
• saluran gastrointestinal: efek antikolinergik (sementara dan ringan), kembung, pankreatitis;
• hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas transaminase hati (sementara dan tanpa gejala), terutama pada awal terapi, hepatitis (termasuk kerusakan hati hepatoseluler, kolestatik dan campuran);
• kulit dan jaringan subkutan: ruam, alopecia, reaksi fotosensitifitas;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: artralgia, rhabdomyolysis;
• ginjal dan saluran kemih: retensi atau inkontinensia urin, keterlambatan buang air kecil;
• alat kelamin dan kelenjar susu: penurunan libido, disfungsi ereksi, amenore, galaktorea (pada wanita), pembesaran payudara, ginekomastia dan pembesaran payudara pada pria, priapisme;
• lainnya: astenia, kelelahan, demam, edema;
• parameter laboratorium: peningkatan konsentrasi prolaktin dalam plasma, peningkatan aktivitas alkalin fosfatase, kreatin fosfokinase, y-glutamyl transferase, hiperurisemia, peningkatan konsentrasi bilirubin total.

Pada pasien usia lanjut dengan demensia yang menerima terapi Olanzapine, dalam uji klinis, kejadian efek samping serebrovaskular dan kematian lebih tinggi dibandingkan pada pasien yang menerima plasebo. Sangat sering mereka mengalami gangguan gaya berjalan dan jatuh. Seringkali - demam, pneumonia, eritema, kelesuan, inkontinensia urin, halusinasi visual.

Pasien dengan psikosis yang diinduksi obat (agonis reseptor dopamin) yang terkait dengan penyakit Parkinson sangat mungkin mengalami halusinasi dan gejala Parkinsonian yang memburuk.

Penggunaan Olanzapine dalam kombinasi dengan asam valproik meningkatkan risiko neutropenia, dan dalam kombinasi dengan lithium atau asam valproik dapat menyebabkan tremor, peningkatan nafsu makan, penambahan berat badan, mulut kering, dan gangguan bicara.

Overdosis

Gejala overdosis olanzapine: takikardia, agitasi, agresivitas disartria, gejala ekstrapiramidal, penurunan kesadaran, delirium, kejang, sindrom maligna neuroleptik, depresi pernapasan, aspirasi, hipertensi atau hipotensi arteri, aritmia, pernapasan dan henti jantung. Dosis 450 mg menghasilkan hasil yang mematikan, sementara kasus kelangsungan hidup tercatat untuk pasien yang mengonsumsi 2.000 mg obat.

Pengobatan: lavage lambung, asupan karbon aktif. Tidak ada obat penawar khusus. Induksi muntah tidak dianjurkan. Tampil adalah terapi simptomatik yang ditujukan untuk menjaga fungsi vital tubuh.

instruksi khusus

Terapi antipsikotik memperbaiki kondisi pasien selama beberapa hari hingga beberapa minggu. Selama ini, pasien membutuhkan pemantauan yang cermat untuk mencegah upaya bunuh diri. Untuk mengurangi risiko overdosis, dosis efektif minimum Olanzapine harus digunakan.

Dalam kasus gejala sindrom neuroleptik maligna (hipertermia, otot kaku, perubahan status mental, denyut nadi atau tekanan darah tidak stabil, takikardia, peningkatan keringat, aritmia, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase, rhabdomyolysis, gagal ginjal akut), serta demam berat yang tidak dapat dijelaskan …

12 minggu setelah memulai Olanzapine, pengukuran glukosa darah dasar harus dilakukan, dan kemudian dilakukan setiap tahun untuk mencegah hiperglikemia dan perkembangan diabetes mellitus.

Setelah 12 minggu penggunaan obat, konsentrasi lipid harus diukur, dan kemudian harus dilakukan setiap 5 tahun karena risiko perubahan profil lipid yang tidak diinginkan.

Pasien dengan jumlah leukosit atau neutrofil yang rendah harus berhati-hati saat menggunakan Olanzapine.

Jika pasien mengalami gejala tardive dyskinesia, dianjurkan untuk mempertimbangkan kemungkinan mengurangi dosis atau menghentikan obat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Belum ada penelitian tentang efek Olanzapine pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kompleks lainnya, namun, mengingat efek sampingnya, aktivitas ini harus dilakukan dengan hati-hati.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Olanzapine selama kehamilan hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risikonya pada janin.

Bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi obat pada trimester ketiga kehamilan perlu diawasi secara ketat karena risiko timbulnya efek samping, termasuk gejala ekstrapiramidal dan gejala putus obat.

Jika perlu, minum obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Menurut petunjuknya, Olanzapine dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak-anak karena kurangnya data yang memadai tentang keamanan dan efektivitasnya. Studi jangka pendek pada remaja menunjukkan gangguan lipid dan prolaktin yang lebih jelas, serta penambahan berat badan yang lebih besar dibandingkan dengan orang dewasa.

Jika fungsi hati terganggu

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dengan peningkatan aktivitas enzim hati, serta saat mengonsumsi obat hepatotoksik, penggunaan Olanzapine memerlukan kehati-hatian dan pemantauan kondisi pasien. Jika terjadi hepatitis, terapi harus dihentikan.

Gunakan pada orang tua

Penyesuaian dosis awal biasanya tidak diperlukan, tetapi pada pasien di atas 65 tahun, tergantung pada kondisi klinis, mungkin diperlukan.

Interaksi obat

• karbamazepin, nikotin (merokok): dapat mengurangi konsentrasi olanzapin, dan oleh karena itu mungkin memerlukan koreksi;
• fluvoxamine, ciprofloxacin dan penghambat isoenzim CYP1A2 lainnya: menghambat metabolisme olanzapine, dan oleh karena itu mungkin memerlukan penurunan dosis;
• karbon aktif: mengurangi ketersediaan hayati obat hingga 50-60%, interval antara meminumnya harus setidaknya 2 jam;
• Agonis reseptor dopamin (langsung dan tidak langsung): olanzapine mampu memblokir aksinya;
• obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat, alkohol: hati-hati saat meminumnya;
• obat antiparkinsonian: pemberian persendiannya tidak dianjurkan;
• obat yang memperpanjang interval QT: dianjurkan untuk berhati-hati saat mengkonsumsinya.

Analog

Analog Olanzapine adalah Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Olanzapine

Review tentang Olanzapine menunjukkan efektivitasnya yang tinggi. Efek samping yang sering disebutkan, yang utama adalah penambahan berat badan dan penurunan tekanan darah.

Harga olanzapine di apotek

Perkiraan harga untuk Olanzapine, tablet 10 mg, 28 pcs. dalam paket - 270-555 rubel.

Olanzapine: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Olanzapine 5 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 185 Membeli

Olanzapine 10 mg tablet 30 pcs. 190 RUB Membeli

Olanzapine 5 mg tablet 30 pcs. 206 r Membeli

Olanzapine Canon tablet salut selaput 5 mg 28 pcs. 246 r Membeli

Olanzapine medisorb tablet hlm. 10 mg 28 pcs 267 r Membeli

Olanzapine Canon 10 mg tablet salut selaput 28 pcs. 327 r Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!