Roliten - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Roliten

Roliten: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Interaksi obat
12. 12. Analog
13. 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
14. 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di apotek

Nama latin: Roliten

Kode ATX: G04BD07

Bahan aktif: tolterodine (tolterodine)

Produsen: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-10-26

Harga di apotek: dari 459 rubel.

Membeli

Roliten adalah penghambat m-antikolinergik yang memiliki efek antispasmodik dan antikolinergik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan obat Roliten - tablet berlapis film: bikonveks, bulat, warna dari hampir putih ke putih (10 pcs. Dalam lecet, dalam karton 3 atau 6 lecet).

Komposisi untuk 1 tablet:

• zat aktif: tolterodine tartrate - 2 mg;
• komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid, kalsium hidrogen fosfat, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat;
• casing film: pewarna opadry putih OY-S-58910 (titanium dioksida, hipromelosa, bedak, makrogol 400), air murni (menguap selama proses produksi).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Komponen aktif Roliten, tolterodine, adalah antagonis reseptor m-kolinergik, terkonsentrasi di kelenjar ludah dan kandung kemih. Ini mengurangi aktivitas kontraktil kandung kemih dan mengurangi air liur. Rolliten memungkinkan pengosongan sebagian kandung kemih, meningkatkan jumlah sisa urin dan menurunkan tekanan membran otot kandung kemih (detrusor). Efek terapeutik obat yang stabil tercapai 4 minggu setelah dimulainya pengobatan. Tolterodine, serta 5-hidroksimetil, metabolit aktifnya, sangat spesifik untuk reseptor muskarinik dan selektif untuk reseptor kandung kemih (dibandingkan dengan reseptor kelenjar ludah).

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama tolterodine:

• absorpsi: setelah pemberian oral, tolterodine dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal), mencapai C _max (konsentrasi serum maksimum) setelah 1-3 jam setelah pemberian. C _max meningkat secara proporsional dengan dosis dalam kisaran 1-4 mg. Indikator ketersediaan hayati absolut hingga 65% dengan penurunan metabolisme (pada orang yang kekurangan CYP2D6) dan hingga 17% dengan peningkatan metabolisme, yang khas untuk kebanyakan pasien. Asupan makanan tidak mempengaruhi paparan tolterodine tak terikat dan metabolit aktifnya pada pasien dengan peningkatan metabolisme, namun, bila tolterodine dikonsumsi bersama makanan, kadarnya meningkat;
• distribusi: dibutuhkan hingga 2 hari untuk mencapai konsentrasi kesetimbangan suatu zat; V _d (volume distribusi) - 113 liter;
• metabolisme: proses metabolisme terjadi terutama di hati dengan partisipasi enzim polimorfik CYP2D6, menghasilkan pembentukan metabolit 5-hidroksimetil yang aktif secara farmakologis. Dengan metabolisme lebih lanjut, asam 5-karboksilat dan metabolit N-dealkilasi terbentuk. Pada pasien dengan metabolisme yang berkurang karena defisiensi enzim CYP2D6, tolterodine mengalami dealkilasi oleh isoenzim CYP2D6 dengan pembentukan tolterodine N-dealkilasi yang tidak aktif secara farmakologis. Tolterodine dan metabolit aktifnya mengikat terutama dengan alfa-1-asam glikoprotein (orosomucoid), fraksi tak terikat masing-masing adalah 3,7% dan 36%;
• ekskresi: dengan peningkatan metabolisme, tingkat pembersihan sistemik mencapai 30 liter per jam, T _1/2 (waktu paruh) 2-3 jam. Untuk metabolit 5-hidroksimetil, T _1/2 meningkat menjadi 3-4 jam. Penghapusan label radioaktif setelah mengambil ¹⁴ C-tolterodine: dengan urin ~ 77%, dengan feses ~ 17%, termasuk tidak berubah <1%, dalam bentuk metabolit aktif ~ 4%. Metabolit karboksilasi adalah 51% dari jumlah total tolterodine yang diekskresikan dalam urin, metabolit dealkilasi yang sesuai adalah ~ 29%.

Dengan metabolisme yang berkurang, penurunan pembersihan tolterodine dan peningkatan T _1/2 sampai 10 jam menyebabkan peningkatan sekitar 7 kali lipat dalam tingkat konsentrasi dengan latar belakang konsentrasi metabolit 5-hidroksimetil yang tidak terdeteksi. Akibatnya, dengan regimen dosis yang sama, nilai AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) tolterodine pada pasien dengan metabolisme yang berkurang mendekati jumlah AUC tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya pada individu dengan peningkatan metabolisme. Jadi, keamanan, tolerabilitas, dan kemanjuran klinis Roliten sama untuk fenotipe yang berbeda.

Pada pasien dengan sirosis hati, AUC tolterodine dan metabolit 5-hidroksimetil aktifnya kira-kira dua kali lipat.

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, Roliten direkomendasikan untuk digunakan untuk pengobatan hyperreflexia (hiperaktif, ketidakstabilan) kandung kemih, yang dimanifestasikan oleh inkontinensia urin dan / atau sering ingin buang air kecil.

Kontraindikasi

Mutlak:

• keterlambatan buang air kecil;
• glaukoma sudut tertutup, tidak dapat menerima terapi obat;
• myasthenia gravis (myasthenia gravis);
• kolitis ulserativa, termasuk dengan pembesaran toksik pada usus besar (megakolon);
• masa kehamilan dan menyusui;
• masa kecil;
• hipersensitivitas individu terhadap komponen obat.

Kontraindikasi relatif di mana Roliten harus digunakan dengan hati-hati: lesi gastrointestinal obstruktif, obstruksi saluran kemih, hernia ireduksi, neuropati.

Petunjuk penggunaan Roliten: metode dan dosis

Tablet Roliten diambil secara oral.

Regimen dosis yang dianjurkan untuk pasien dewasa: 2 mg (1 tablet) 2 kali sehari.

Pasien dengan gagal hati / ginjal, serta pengembangan efek samping harus dikurangi untuk dosis 1 mg (¹ / ₂ tablet) 2 kali per hari.

Setelah enam bulan, efektivitas pengobatan harus dinilai dan kebutuhan untuk melanjutkannya harus diputuskan.

Efek samping

Selama terapi dengan Roliten, efek samping berikut mungkin terjadi (gradasi: sering - lebih dari 10%; jarang - dari 1 hingga 10%; jarang - kurang dari 1%):

• reaksi terhadap efek antikolinergik obat: sering - mulut kering; jarang - xerophthalmia (penurunan lakrimasi), gangguan akomodasi, kulit kering; jarang - retensi urin;
• sistem pencernaan: jarang - sakit perut, dispepsia, sembelit, perut kembung, muntah; jarang - refluks gastroesofagus;
• sistem saraf pusat dan perifer: jarang - pusing, sakit kepala, mengantuk, paresthesia, gugup; jarang - gangguan kesadaran;
• reaksi lain: jarang - kelelahan, kelemahan, penambahan berat badan; jarang - reaksi alergi, nyeri dada, kemerahan pada wajah.

Overdosis

Dosis tunggal maksimum tolterodine tartrate yang diterima relawan adalah 12,8 mg. Reaksi samping berikut diamati: yang paling penting - dorongan menyakitkan untuk buang air kecil dan gangguan akomodasi; mungkin - halusinasi, hipereksitasi, takikardia, gagal napas, kejang, retensi urin, pupil membesar.

Tahap pertama pengobatan adalah kemungkinan pemindahan Rolten dari saluran pencernaan: lavage lambung, pemasukan karbon aktif.

Selanjutnya terapi simtomatik dilakukan sesuai indikasi:

• efek antikolinergik sentral yang diucapkan (termasuk halusinasi) - physostigmine;
• kejang atau agitasi parah - benzodiazepin;
• takikardia - beta-blocker;
• kegagalan pernapasan - pernapasan buatan;
• retensi urin - kateterisasi;
• pupil membesar - pilocarpine dalam bentuk tetes mata dan / atau memindahkan pasien ke dalam ruangan tanpa penerangan.

instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, perlu disingkirkan penyebab organik dari sering / mendesaknya keinginan untuk buang air kecil.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Gangguan akomodasi dan penurunan kecepatan reaksi psikomotorik yang disebabkan oleh penggunaan Roliten dapat memengaruhi kemampuan untuk melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya. Dalam setiap kasus, kemungkinan ini harus dipertimbangkan secara terpisah, setelah menilai respon pasien terhadap obat tersebut.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Roliten dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui. Wanita usia subur perlu menggunakan metode yang andal untuk mencegah kehamilan saat menjalani terapi tolterodine.

Penggunaan masa kecil

Roliten tidak digunakan dalam pediatri, karena keamanan dan keefektifan penggunaannya pada anak-anak belum dipelajari.

Interaksi obat

• zat / obat antikolinergik lainnya: adalah mungkin untuk meningkatkan efek terapeutik Roliten dan meningkatkan efek yang tidak diinginkan;
• m-cholinomimetics: efek terapeutik tolterodine bisa menurun;
• metoclopramide dan cisapride: kemungkinan melemahnya efektivitasnya;
• obat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim dari sistem sitokrom P ₄₅₀ CYP2D6 atau CYP3A4, atau menjadi penghambat atau penginduksi isoenzim ini: interaksi farmakokinetiknya dengan tolterodine mungkin terjadi;
• fluoxetine (penghambat kuat CYP2D6, dimetabolisme menjadi norfluoxetine, penghambat CYP3A4): sedikit meningkatkan AUC total tolterodine dan metabolit aktif 5-hidroksimetilnya, tanpa menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinis;
• inhibitor kuat CYP3A4 [antibiotik makrolida (eritromisin dan klaritromisin) atau agen antijamur (ketokonazol, itrakonazol dan mikonazol)]: penggunaan simultan dengan Roliten harus dihindari;
• warfarin, kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung etinilestradiol / levonorgestrel: menurut uji klinis, mereka tidak berinteraksi dengan Rolten;
• sitokrom P ₄₅₀ isoenzim (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 atau CYP1A2): Studi klinis menggunakan probe metabolik belum memberikan indikasi bahwa tolterodine mampu menghambat aktivitas mereka.

Analog

Analog Roliten adalah Urotol, Uroflex, Detrusitol, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu 25 ° C jauh dari jangkauan kelembaban. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Roliten

Menurut ulasan, Roliten adalah obat yang cukup efektif untuk masalah buang air kecil yang tidak terkontrol. Pasien mencatat bahwa efek terapi tablet berkurang seiring waktu, mungkin karena kecanduan.

Banyak orang percaya bahwa obat ini optimal dalam hal rasio efektivitas / biaya, tetapi karena itu tidak dapat diakses dan sangat sulit ditemukan di apotek.

Harga Roliten di apotek

Perkiraan harga untuk Roliten (30 pcs per bungkus) - 455-507 rubel.

Roliten: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Roliten 2 mg tablet salut selaput 30 pcs. 459 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!