Taflotan
Taflotan: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dan hati
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Taflotan
Kode ATX: S01EE05
Bahan aktif: tafluprost (Tafluprostum)
Produsen: Santen OY (Finlandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-08-07
Harga di apotek: dari 711 rubel.
Membeli
Taflotan adalah agen antiglaucoma, miotik, analog prostaglandin.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Taflotan - tetes mata: cairan transparan tidak berwarna (0,3 ml larutan dalam tabung penetes, 10 tabung penetes disolder bersama dalam kantong aluminium foil, 3 atau 9 kantong dalam kotak karton).
Komposisi larutan 1 ml:
- zat aktif: tafluprost - 0,015 mg;
- komponen pembantu: natrium hidrogen fosfat dihidrat, gliserol, polisorbat 80, disodium edetat, natrium hidroksida dan (atau) asam klorida untuk koreksi pH, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tafluprost adalah analog berfluorinasi dari prostaglandin F2 a. Metabolit aktif tafluprost adalah asamnya, ia sangat aktif dan memiliki selektivitas yang tinggi dalam hubungannya dengan reseptor FP-prostanoid manusia. Afinitas asam tafluprost untuk reseptor FP adalah 12 kali lebih tinggi daripada afinitas latanoprost. Studi pada monyet telah menunjukkan bahwa tafluprost mengurangi tekanan intraokular (TIO) dengan meningkatkan aliran uveoscleral humor aqueous.
Percobaan pada monyet dengan TIO normal dan meningkat mengungkapkan efektivitas tafluprost dalam mengurangi TIO. Studi tentang efek penurunan TIO dari metabolit tafluprost telah menunjukkan bahwa hanya asam tafluprost yang secara signifikan mengurangi TIO.
Studi yang dilakukan pada kelinci, selama 4 minggu mereka menerima terapi harian (1 kali per hari) dengan tafluprost 0,0015%, menunjukkan peningkatan yang signifikan (15%) dalam aliran darah di kepala saraf optik dibandingkan dengan tingkat dasar saat diukur menggunakan grafik aliran bintik laser.
Setelah pemasangan Taflotan pertama dalam waktu 2-4 jam, TIO mulai menurun; efek maksimal dicapai setelah 12 jam dan berlangsung setidaknya selama 1 hari.
Studi tentang penggunaan tafluprost, yang mengandung benzalkonium klorida sebagai pengawet, telah mengungkapkan kemanjuran tafluprost baik sebagai terapi tunggal maupun bila digunakan dalam terapi kombinasi dengan timolol. Studi tafluprost, yang dilakukan selama 6 bulan, menunjukkan efek penurunan TIO yang signifikan (pada waktu yang berbeda dalam sehari): 6-8 mm Hg. Art., Sementara latanoprost mengurangi TIO sebesar 7-9 mm Hg. Seni.
Dalam studi klinis lain, yang berlangsung 6 bulan, tafluprost mengurangi TIO sebesar 5-7 mm Hg. Seni., Dan timolol - oleh 4-6 mm Hg. Seni. Efek penurun IOP dari tafluprost bertahan dalam penelitian yang dilakukan sepanjang tahun. Dalam studi 6 minggu, efek terapeutik tafluprost dibandingkan dengan filler acuh tak acuh saat digunakan dalam kombinasi dengan timolol. Dibandingkan dengan nilai awal (diambil setelah 4 minggu terapi timolol), efek penurunan TIO tambahan adalah 5-6 mm Hg. Seni. saat menggunakan tafluprost dan 3-4 mm Hg. Seni. saat menggunakan pengisi acuh tak acuh. Menurut hasil studi crossover 4 minggu, efek penurunan TIO obat dengan dan tanpa bahan pengawet adalah serupa.
Juga, dalam penelitian 3 bulan di AS yang membandingkan tafluprost bebas pengawet versus formulasi timolol, tafluprost ditemukan menurunkan TIO sebesar 6,2-7,4 mm Hg. Seni., Dan timolol - oleh 5,3-7,5 mm Hg. Seni.
Farmakokinetik
Saat menggunakan tafluprost 0,0015% 1 tetes sekali sehari di kedua mata, konsentrasi plasma rendah dan serupa pada hari ke-1 dan ke-8. Konsentrasi maksimum obat dalam plasma dicapai 10 menit setelah pemasangan, dan dalam waktu kurang dari 1 jam turun di bawah batas deteksi (10 pg / ml). Nilai rata-rata C max dan AUCo-last juga serupa pada hari ke-1 dan ke-8, yang berarti bahwa konsentrasi obat yang stabil dicapai dalam minggu pertama terapi. Tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam ketersediaan hayati sistemik antara bentuk pengawet dan non-pengawet.
Studi yang dilakukan pada kelinci telah menetapkan perbandingan penyerapan tafluprost menjadi aqueous humor setelah satu kali penggunaan obat dengan dan tanpa bahan pengawet.
Selama penelitian yang dilakukan pada monyet, distribusi spesifik tafluprost berlabel radioaktif di badan siliaris, iris atau koroid mata, termasuk epitel pigmen retinal, tidak ditetapkan, yang menunjukkan afinitas obat yang rendah untuk pigmen melanin.
Studi autoradiografi pada tikus menemukan bahwa tingkat radioaktivitas tertinggi diamati di kornea, kemudian di kelopak mata, sklera, dan iris. Radioaktivitas menyebar secara sistemik ke aparatus lakrimal, langit-langit, kerongkongan, saluran cerna, ginjal, hati, empedu dan kandung kemih. Pengikatan asam tafluprost ke serum albumin manusia secara in vitro adalah 99% untuk 500 ng / ml asam tafluprost.
Tafluprost dimetabolisme di dalam tubuh melalui hidrolisis, di mana metabolit asam tafluprost yang aktif secara farmakologis terbentuk. Kemudian dimetabolisme dengan beta-oksidasi atau glukuronidasi untuk membentuk asam 1, 2-dinor- dan 1, 2, 3, 4-tetranor-tafluprost yang tidak aktif, yang dapat dihidroksilasi atau glukuronidasi. Sistem enzimatik sitokrom P450 (CYP) tidak berpartisipasi dalam metabolisme asam tafluprost.
Sebuah penelitian yang dilakukan pada jaringan kornea kelinci dengan enzim halus menunjukkan bahwa esterase utama yang bertanggung jawab untuk hidrolisis ester asam tafluprost adalah karboksilesterase. Butyrylcholinesterase (tetapi bukan asetilkolinesterase) juga dapat meningkatkan hidrolisis.
Dalam sebuah penelitian pada tikus, setelah pemberian ZN-tafluprost (larutan ophthalmic 0,005%, 5 μl / mata) di kedua mata selama 21 hari, sekitar 87% dari total dosis radioaktif ditemukan dalam kotoran. Sekitar 27-38% dari total dosis diekskresikan dalam urin, dan sekitar 44-58% dalam tinja.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Taflotan diindikasikan untuk menurunkan TIO pada pasien berusia di atas 18 tahun dengan hipertensi oftalmik dan glaukoma sudut terbuka.
Monoterapi dengan Taflotan direkomendasikan untuk pasien yang diperlihatkan obat tetes mata bebas pengawet, yang memiliki kontraindikasi terhadap obat lini pertama, tidak dapat mentolerir obat ini, serta mereka yang memiliki respons yang tidak memadai terhadapnya.
Obat ini direkomendasikan dalam terapi kombinasi dengan beta-blocker.
Kontraindikasi
Peningkatan kepekaan terhadap salah satu komponen Taflotan.
Petunjuk penggunaan Taflotan: metode dan dosis
Tetes mata Taflotan dianjurkan untuk ditanamkan sekali sehari pada malam hari, 1 tetes ke dalam kantung konjungtiva mata / mata yang terkena.
Jangan memasang obat lebih sering dari 1 kali per hari, karena hal ini dapat mengurangi efek penurunan TIO.
Larutan dalam satu tabung penetes cukup untuk ditanamkan di kedua mata; solusi yang tidak terpakai tidak dapat disimpan, disarankan untuk membuangnya setelah digunakan.
Sisa obat harus dikeluarkan dari kulit untuk mengurangi risiko kelopak mata menjadi gelap Setelah pemasangan Taflotan, serta obat tetes mata lainnya, oklusi nasolakrimal direkomendasikan - penutupan lembut kelopak mata; hal ini dapat mengurangi absorpsi sistemik obat mata.
Dalam kasus di mana perlu menggunakan beberapa sediaan oftalmik topikal, mereka harus digunakan dengan interval minimal 5 menit.
Efek samping
Selama uji klinis tafluprost dengan pengawet (sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan timolol 0,5%), yang dilakukan dengan partisipasi lebih dari 1400 pasien, efek samping yang paling umum adalah kemerahan pada mata. Itu diamati pada sekitar 13% pasien. Hiperemia dalam banyak kasus sedang, penghentian terapi hanya diperlukan pada 0,4% pasien. Dalam studi fase III 3 bulan di Amerika Serikat, membandingkan formulasi bebas pengawet tafluprost 0,0015% dan timolol, kemerahan pada mata diamati pada 4,1% pasien yang menerima Taflotan.
Efek samping berikut telah diidentifikasi dalam uji klinis tafluprost di Eropa dan Amerika Serikat setelah ekspansi maksimumnya menjadi 2 tahun:
- organ penglihatan: sering - mata kering, iritasi, nyeri, gatal pada mata, hiperemia konjungtiva / mata, perubahan bulu mata (bertambah tebal, panjang dan jumlah bulu mata), perubahan warna bulu mata, sensasi benda asing di mata, eritema kelopak mata, keratitis belang dangkal, peningkatan robekan, fotofobia, penglihatan kabur, penurunan ketajaman visual, peningkatan pigmentasi iris; jarang - perasaan tidak nyaman pada mata, munculnya cairan dari mata, blepharitis, pigmentasi dan edema kelopak mata, edema konjungtiva, asthenopia, peradangan atau fleur dari ruang anterior mata, pigmentasi konjungtiva, folikulitis konjungtiva, konjungtivitis alergi dan sensasi atipikal pada mata;
- sistem saraf: sering - sakit kepala;
- kulit dan jaringan subkutan: jarang - hipertrikosis kelopak mata.
Overdosis
Tidak ada laporan kasus overdosis. Saat menggunakan Taflotan sesuai dengan petunjuk penggunaan, overdosis tidak mungkin; jika memang terjadi, pengobatan simtomatik dianjurkan.
instruksi khusus
Penggunaan tetes mata Taflotan dapat menyebabkan penggelapan kulit kelopak mata, pertumbuhan bulu mata yang berlebihan, serta peningkatan pigmentasi pada iris mata. Beberapa dari perubahan ini mungkin permanen; jika obat tersebut ditanamkan ke satu mata, hal ini dapat menyebabkan perbedaan tampilan mata.
Perubahan pigmentasi pada iris lambat dan mungkin tidak terlihat selama beberapa bulan. Perubahan warna mata sangat terlihat pada pasien dengan iris warna campuran. Saat merawat satu mata, ada risiko berkembangnya heterokromia persisten.
Tidak ada pengalaman menggunakan tafluprost dalam kasus glaukoma sudut tertutup, sudut sempit, neovaskular, atau kongenital. Ada pengalaman terbatas dengan penggunaan Taflotan pada pasien dengan glaukoma pigmen atau pseudoeksfoliatif dan aphakia. Dianjurkan untuk menggunakan obat dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko pengembangan edema makula kistik, iritis / uveitis, serta dengan aphakia, pseudophakia, kerusakan pada kapsul lensa posterior atau implantasi lensa ke ruang anterior mata.
Tidak ada data tentang penggunaan tafluprost pada pasien dengan asma berat, oleh karena itu penggunaan Taflotan pada kelompok pasien ini membutuhkan kehati-hatian.
Untuk wanita usia subur, disarankan untuk menggunakan Taflotan hanya jika kontrasepsi dapat diandalkan.
Dalam penelitian yang dilakukan pada tikus, tafluprost tidak memengaruhi kemampuan mereka untuk kawin (pada jantan dan betina).
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tidak ada data yang memadai tentang penggunaan Taflotan pada ibu hamil. Tafluprost dapat berdampak buruk pada perjalanan kehamilan, juga pada janin atau bayi baru lahir. Penelitian pada hewan menunjukkan efek toksik pada sistem reproduksi, jadi penggunaan Taflotan selama kehamilan merupakan kontraindikasi, kecuali jika tidak ada pilihan pengobatan lain.
Tidak ada data apakah tafluprost (atau metabolitnya) dapat masuk ke ASI manusia. Percobaan pada tikus telah menetapkan ekskresinya dalam ASI setelah aplikasi topikal. Sehubungan dengan hal di atas, Taflotan dikontraindikasikan selama menyusui.
Penggunaan masa kecil
Tidak ada data yang tersedia tentang keamanan dan kemanjuran Taflotan pada orang di bawah usia 18 tahun.
Jika terjadi gangguan fungsi ginjal dan hati
Efek Taflotan pada pasien dengan gangguan ginjal dan hati belum diteliti, oleh karena itu pasien yang termasuk dalam kategori ini harus berhati-hati saat menggunakannya.
Interaksi obat
Konsentrasi tafluprost dalam sirkulasi sistemik rendah, dan oleh karena itu interaksi silang dengan obat lain tidak diharapkan; oleh karena itu, belum ada penelitian khusus yang dilakukan tentang interaksi obat dengan obat lain.
Saat menggunakan tafluprost bersama dengan timolol, tidak ada tanda-tanda interaksi.
Analog
Tidak ada informasi tentang analog dari Taflotan.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu 2-8 ° C, jauhkan dari jangkauan anak-anak. Setelah membuka kantong dengan tabung pipet, disarankan untuk menyimpannya di dalam kantong pada suhu hingga 25 ° C selama tidak lebih dari 4 minggu. Setelah sekali penggunaan, tabung penetes harus dibuang bersama dengan sisa larutan.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Taflotan
Belum ada ulasan tentang Taflotan.
Harga Taflotan di apotek
Perkiraan harga untuk Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 pcs.) - 920 rubel.
Taflotan: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Taflotan 0,0015% tetes mata 0,3 ml 30 pcs. 711 Gosok Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
