Takhiben
Diambil: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Tachyben
Kode ATX: C02CA06
Bahan aktif: urapidil (Urapidil)
Produser: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Prancis)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-21-01
Harga di apotek: dari 995 rubel.
Membeli
Tachiben adalah obat antihipertensi.
Bentuk dan komposisi rilis
Produk diproduksi dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena (i / v): cairan bening, tidak berwarna atau coklat pucat [5, 10 atau 20 ml dalam ampul yang terbuat dari kaca transparan tidak berwarna, dengan titik putus dan 2 cincin penanda kuning (5 ml), atau 1 cincin putih (10 ml) atau biru (20 ml); dalam paket acheikova kontur 5 ampul, dalam kemasan kotak karton 1 dan petunjuk penggunaan Takhiben].
1 ml larutan mengandung:
- zat aktif: urapidil - 5 mg;
- komponen tambahan: natrium dihidrogen fosfat dihidrat, asam klorida pekat (37% m / m), natrium hidrogen fosfat dihidrat, natrium hidroksida (4% m / m), propilen glikol, asam klorida encer (3,7% m / m), air untuk injeksi …
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Urapidil adalah alpha-blocker dengan mekanisme kerja sentral dan perifer. Dengan menghambat reseptor α1-adrenergik postsynaptic, ini mengurangi resistensi vaskular perifer total (OPSS). Sebagai hasil dari stimulasi reseptor serotonin 5-HT1A dari pusat vasomotor (vasomotor), ia berpartisipasi dalam regulasi mekanisme sentral untuk mempertahankan tonus vaskular (mencegah peningkatan refleks pada nada sistem saraf simpatis). Di bawah pengaruh urapidil, tidak ada perubahan pada denyut jantung (HR) dan curah jantung (CO), pertumbuhan CO rendah disediakan oleh penurunan OPSS. Zat tersebut biasanya tidak memiliki efek ortostatik.
Urapidil menghambat vasokonstriksi yang disebabkan oleh reseptor α2-adrenergik, dan tidak menyebabkan perkembangan refleks takikardia yang berhubungan dengan vasodilatasi. Ini terutama memblokir reseptor α1-adrenergik postsynaptic perifer, sebagai akibatnya efek vasokonstriktor katekolamin ditekan. Dengan melemahkan OPSS, Tachiben menyeimbangkan tekanan darah sistolik dan diastolik (BP); juga memiliki efek pemblokiran β-adrenergik yang lemah. Mengurangi beban sebelum dan sesudah jantung, memberikan kontraksi miokardium yang efektif, yang tanpa aritmia berkontribusi pada peningkatan curah jantung yang berkurang.
Urapidil tidak menyebabkan retensi cairan dalam tubuh, tidak mempengaruhi metabolisme asam urat dan indikator metabolisme karbohidrat.
Farmakokinetik
Setelah pemberian urapidil intravena dengan dosis 25 mg, penurunan konsentrasi dua fase dicatat: fase α (awal) - penurunan cepat, fase β (berikutnya) - lambat. Volume distribusi (V d) obat adalah 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), periode distribusi 35 menit, sebagian besar dimetabolisme di hati. Metabolit utama, yang secara praktis tidak memiliki aktivitas antihipertensi, adalah urapidil, terhidroksilasi pada posisi 4 cincin fenolik. Metabolit O-demetilasi terbentuk dalam jumlah kecil dan menunjukkan aktivitas yang hampir sama dengan zat induknya.
Sekitar 50-70% komponen utama dan metabolitnya (15% - dalam bentuk zat aktif) diekskresikan oleh ginjal, sisa dosis yang diterima dikeluarkan melalui usus, terutama dalam bentuk urapidil n-terhidroksilasi yang tidak aktif. Setelah injeksi jet larutan dalam / selama waktu paruh (T 1/2) rata-rata 2,7 jam (1,8-3,9 jam). Zat tersebut mengikat protein plasma pada tingkat 80%. Karena tingkat pengikatan protein darah yang relatif rendah, kemungkinan interaksi urapidil dengan obat-obatan yang memiliki tingkat hubungan yang tinggi ini belum terbentuk.
Pada orang tua dan pasien dengan pembersihan hati dan / atau ginjal yang parah, dan V d urapidil berkurang dan T 1/2 - ditingkatkan. Tachiben melintasi sawar darah-otak (BBB) dan plasenta.
Indikasi untuk digunakan
- terapi hipertensi arteri refrakter dan berat, krisis hipertensi;
- mengontrol penurunan tekanan darah selama pertumbuhannya selama dan / atau setelah operasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- saluran arteri terbuka (Botallov);
- adanya koarktasio aorta dan pirau arteriovenosa (kecuali bila pirau dialisis tidak aktif secara hemodinamik);
- kehamilan, masa menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen produk apa pun.
Relatif (Tachiben harus digunakan dengan hati-hati):
- gagal jantung akibat pelanggaran fungsi mekanis jantung, seperti stenosis katup aorta atau mitral, emboli paru, gangguan kontraktilitas miokard yang disebabkan oleh penyakit kantung jantung (termasuk perikarditis kronis, tamponade);
- disfungsi ginjal sedang / berat;
- disfungsi hati;
- hipovolemia;
- usia lanjut;
- penggunaan simultan dengan simetidin.
Diambil, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan takiben dalam ampul disuntikkan ke / dalam aliran atau tetes melalui infus IV jangka panjang - dalam posisi terlentang pasien.
Regimen dosis untuk pengobatan krisis hipertensi, hipertensi arteri refrakter, hipertensi arteri derajat III:
- Injeksi IV: perlahan-lahan dengan dosis 10-50 mg dengan pemantauan tekanan darah yang konstan, diharapkan penurunan yang terakhir - dalam 5 menit setelah injeksi; dengan mempertimbangkan efek terapeutik, pemberian larutan secara berulang diperbolehkan;
- infus intravena / infus kontinyu menggunakan pompa perfusi: dosis pemeliharaan: rata-rata 9 mg / jam, yaitu urapidil dengan dosis 250 mg (10 atau 5 ampul masing-masing 5 dan 10 ml) diencerkan dalam 500 ml larutan untuk infus (1 mg = 44 tetes ~ 2,2 ml); rasio maksimum yang diijinkan adalah 4 mg obat per 1 ml larutan untuk infus, kecepatan maksimum yang direkomendasikan pada awal pemberian adalah 2 mg / menit; kecepatan tetesan diatur tergantung pada tekanan darah pasien tertentu.
Untuk infus infus, dilakukan untuk menjaga tekanan darah, biasanya dianjurkan untuk mengencerkan Tachiben dengan dosis 250 mg dalam 500 ml pelarut. Dalam kasus penggunaan pompa perfusi, obat harus disuntikkan ke dalam sempritnya dengan dosis 100 mg (1 ampul 20 ml / 2 ampul 10 ml / 4 ampul 5 ml) dan tambahkan pelarut dengan volume 50 ml. Pelarut yang digunakan adalah larutan natrium klorida 0,9%, larutan dekstrosa / glukosa 5 atau 10%.
Pengendalian penurunan tekanan darah selama dan / atau setelah operasi untuk mempertahankan nilai tekanan darah yang dicapai dengan injeksi intravena dilakukan dengan infus larutan secara terus menerus menggunakan pompa atau tetes perfusi. Dianjurkan untuk infus dengan kecepatan awal hingga 6 mg per 1-2 menit, dengan penurunan lebih lanjut.
Pemberian parenteral larutan Tachiben untuk penurunan tekanan darah terkontrol (terkontrol) dilakukan sesuai dengan salah satu skema berikut:
- I - 5 ml larutan disuntikkan secara intravena (dosis - 25 mg), jika tekanan darah menurun, setelah 2 menit infus dilakukan untuk menstabilkannya;
- II - 5 ml larutan disuntikkan secara intravena (dosis - 25 mg), jika tekanan darah tidak dapat diturunkan, setelah 2 menit ulangi injeksi intravena dengan dosis 25 mg, bila tekanan darah berkurang setelah 2 menit, infus dilakukan untuk menstabilkannya;
- III - 5 ml larutan disuntikkan secara intravena (dosis - 25 mg), jika tekanan darah tidak dapat diturunkan setelah 2 menit, ulangi injeksi intravena dengan dosis 25 mg, bila setelah injeksi kedua larutan setelah 2 menit tidak mungkin menurunkan tekanan darah, secara intravena 10 ml larutan (dosis 50 mg) disuntikkan perlahan, dengan penurunan tekanan darah, infus dilakukan setelah 2 menit untuk menstabilkannya.
Pengenalan solusi bisa tunggal atau ganda. Dengan peningkatan tekanan darah baru, dimungkinkan untuk mengulangi terapi. Injeksi IV Tachiben dapat dikombinasikan dengan infus tetes lebih lanjut.
Perawatan selama 7 hari aman, tetapi dalam kebanyakan kasus dengan penggunaan obat antihipertensi parenteral, periode ini tidak boleh dilampaui. Dimungkinkan untuk memulai penggunaan terus menerus obat oral antihipertensi bersamaan dengan terapi parenteral darurat.
Jika pada periode sebelumnya obat antihipertensi lain digunakan, maka takiben harus diberikan setelah beberapa waktu, di mana efek dari obat yang digunakan sebelumnya akan muncul. Pada saat yang sama, memulai terapi dengan urapidil diperlukan dengan dosis yang lebih rendah.
Efek samping
Selama penggunaan Tachiben, reaksi samping negatif berikut dari sistem dan organ dapat berkembang:
- sistem kardiovaskular: jarang - perasaan palpitasi atau kompresi dada, bradikardia, takikardia, aritmia, sindrom gangguan pernapasan;
- darah dan sistem limfatik: sangat jarang - trombositopenia;
- sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing vestibular;
- jiwa: sangat jarang - perasaan cemas;
- gangguan umum: jarang - kelelahan meningkat; sangat jarang - astenia;
- saluran pencernaan: sering - mual; jarang - muntah;
- kulit dan jaringan subkutan: jarang - peningkatan keringat; jarang - ruam, pruritus, eksantema dan gejala reaksi alergi kulit lainnya;
- sistem kemih: sering - proteinuria; jarang - sindrom nefrotik, nefropati;
- sistem reproduksi dan kelenjar susu: jarang - priapisme;
- sistem pernapasan: jarang - hidung tersumbat.
Sebagian besar efek samping di atas dikaitkan dengan penurunan tajam tekanan darah, namun, seperti yang ditunjukkan oleh pengalaman penggunaan klinis, efek samping tersebut hilang dalam beberapa menit setelah menghentikan pemberian Tachiben, termasuk setelah infus tetes. Jika terjadi reaksi merugikan yang parah, penghentian pengobatan mungkin diperlukan.
Overdosis
Gejala overdosis urapidil mungkin termasuk lesu, pusing, kelelahan, hipotensi ortostatik, dan kolaps.
Dengan latar belakang penurunan tekanan darah yang signifikan, pasien harus dibaringkan, mengangkat kakinya di atas panggul, dan tindakan harus diambil untuk mengisi volume darah yang bersirkulasi (BCC). Jika tindakan ini tidak efektif, vasokonstriktor intravena diberikan dengan pemantauan tekanan darah secara bersamaan. Dalam beberapa kasus, katekolamin diresepkan - epinefrin (adrenalin) dengan dosis 0,5–1 mg, ditambahkan ke 10 ml larutan natrium klorida 0,9%.
instruksi khusus
Tindakan pencegahan khusus yang harus diperhatikan saat menangani obat:
- Ampul Tahiben ditujukan untuk sekali pakai.
- Sebelum membuka ampul, Anda harus memeriksa larutan untuk inklusi asing dan perubahan warna secara visual.
- Obat tidak boleh dicampur dengan obat lain, kecuali larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa (glukosa) 5 atau 10%. Mencampur Tachiben dengan larutan injeksi / infus alkali dapat mengaburkan cairan dan menyebabkan flokulasi.
- Setelah ampul dibuka, larutan harus digunakan segera atau dalam waktu 24 jam jika sudah disimpan pada suhu 2-8 ° C.
- Jika obat tidak diberikan segera setelah pengenceran, pengguna bertanggung jawab atas kondisi dan waktu penyimpanan.
Dengan penurunan tekanan darah yang terlalu cepat, ancaman bradikardia atau serangan jantung meningkat.
Dalam kondisi yang menyebabkan hipovolemia (misalnya, mual atau muntah), efek hipotensi Tachiben meningkat.
Karena larutan mengandung propilen glikol, setelah pemberian obat secara intravena, gejala yang mirip dengan yang terjadi saat menggunakan etanol dapat terjadi.
Tachiben praktis tidak mengandung natrium - dalam 1 dosis kurang dari 1 mmol / l (23 mg).
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama terapi dengan Tachiben, disarankan untuk meninggalkan kendaraan yang sedang mengemudi dan mengendalikan mekanisme yang kompleks dan berpotensi berbahaya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Wanita hamil dikontraindikasikan untuk meresepkan Tachiben, karena tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang penggunaannya selama kehamilan.
Telah ditemukan bahwa agen antihipertensi melintasi plasenta. Dalam perjalanan studi eksperimental, toksisitas reproduksi obat dicatat dengan tidak adanya tanda teratogenisitas. Potensi risiko bagi manusia karena kurangnya penelitian ini belum teridentifikasi.
Tidak diketahui apakah urapidil diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, jika perlu menggunakannya selama menyusui, perlu berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Pasien di bawah usia 18 tahun tidak diresepkan Tachiben, karena kemanjuran dan keamanan penggunaan urapidil pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Di hadapan disfungsi ginjal sedang sampai berat, Tachiben harus digunakan dengan hati-hati. Pengurangan dosis yang direkomendasikan mungkin diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Di hadapan gangguan fungsional hati, dianjurkan untuk menggunakan Tachiben dengan hati-hati, dalam dosis yang dikurangi dibandingkan dengan yang direkomendasikan.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, terapi dengan Tachiben harus dilakukan dengan hati-hati. Dosis awal obat harus dikurangi dibandingkan dengan dosis yang dianjurkan, karena pada pasien dengan kategori usia ini, perubahan kepekaan terhadap obat dari kelas ini sering dicatat (V d berkurang, dan T 1/2 meningkat).
Interaksi obat
- α-blocker, baclofen, vasodilator dan obat lain yang menurunkan tekanan darah; etanol; obat yang digunakan untuk indikasi urologis: meningkatkan efek hipotensi urapidil;
- kortikosteroid: melemahkan efek hipotensi Tachiben sebagai akibat dari retensi natrium dan cairan; kombinasi ini membutuhkan kehati-hatian;
- simetidin: kadar urapidil plasma dalam darah meningkat 15%, oleh karena itu, koreksi dosisnya dianjurkan;
- imipramine, antipsikotik: efek hipotensi meningkat dan risiko hipotensi ortostatik meningkat; kehati-hatian harus dilakukan;
- larutan alkali untuk injeksi dan infus: munculnya kekeruhan dan pembentukan endapan flokulan dimungkinkan bila dicampur dengan Takhiben; obat tidak boleh diencerkan dalam larutan ini;
- Penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE): tidak dianjurkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan urapidil karena data klinis tidak mencukupi.
Analog
Analog Takhiben adalah Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Takhiben
Beberapa ulasan tentang Takhiben biasanya positif. Pasien menganggap obat tersebut sebagai agen antihipertensi yang efektif, memberikan penurunan tekanan darah yang cepat ke normal pada hipertensi berat dan krisis hipertensi. Pada saat yang sama, mereka memperingatkan bahwa Tachiben harus digunakan secara eksklusif sebagai alat terapi parenteral darurat dan hanya diberikan di bawah pengawasan medis, karena memiliki efek yang kuat dan dapat menurunkan tekanan darah terlalu tajam dan cepat, yang juga menimbulkan bahaya kesehatan.
Harga Takhiben di apotek
Harga rata-rata Takhiben dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena (5 mg / ml), untuk 5 ampul 5 ml adalah 490 rubel, untuk 5 ampul 10 ml - 930 rubel.
Takhiben: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tachiben 5 mg / ml larutan untuk pemberian intravena 10 ml 5 pcs. 995 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
