Nitrogliserin
Nitrogliserin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Interaksi obat
- 10. Analoginya
- 11. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 12. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 13. Ulasan
- 14. Harga di apotek
Nama latin: Nitrogliserin
Kode ATX: C01DA02
Bahan aktif: nitrogliserin (nitrogliserin)
Produser: NPF Mikrokhim, LLC Pabrik Eksperimen GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, MTX holding Medico-technology, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" mereka. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08
Harga di apotek: dari 14 rubel.
Membeli
Nitrogliserin adalah obat vasodilator yang digunakan untuk meredakan serangan angina.
Bentuk dan komposisi rilis
Nitrogliserin tersedia dalam bentuk sediaan berikut:
- Tablet sublingual: hampir putih atau putih, silinder datar, dengan permukaan kasar (40 tablet dalam tabung polimer, ditutup rapat dengan sumbat polimer, masing-masing 1 tabung dalam kotak karton);
- Semprotan sublingual dosis: tidak berwarna, transparan (dalam botol atau kaleng 200 dosis (10 ml), 1 botol atau balon dalam kotak karton, lengkap dengan pompa dosis mekanis);
- Konsentrat untuk persiapan larutan infus: tidak berwarna, transparan (dalam ampul 2, 5 atau 10 ml, 5 ampul dalam lepuh, 1, 2 atau 10 paket dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet sublingual meliputi:
- Bahan aktif: nitrogliserin - 0,5 mg (dalam hal bahan 100%);
- Komponen pembantu: gula (sukrosa) - 7,9 mg, glukosa (dekstrosa) - 9,3 mg, pati kentang - 9,3 mg.
Komposisi 1 dosis semprotan sublingual meliputi:
- Bahan aktif: nitrogliserin - 0,4 mg;
- Komponen pembantu: 95% etanol (sebagai larutan 1%).
Komposisi 1 ml konsentrat untuk pembuatan larutan infus meliputi:
- Bahan aktif: nitrogliserin - 1 mg;
- Komponen pembantu: dekstrosa, natrium klorida, kalium dihidrogen fosfat, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Nitrogliserin adalah vasodilator perifer yang bekerja terutama pada pembuluh vena. Efeknya terutama disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen miokard karena penurunan preload (penurunan aliran darah ke atrium kanan dan perluasan pembuluh vena perifer) dan afterload (penurunan resistensi vaskular perifer total).
Nitrogliserin mampu melepaskan oksida nitrat dari molekulnya, yang merupakan faktor relaksasi endotel alami. Senyawa tersebut meningkatkan konsentrasi siklik guanosin monofosfatase di dalam sel, yang mencegah penetrasi ion kalsium ke dalam sel otot polos dan memicu relaksasi mereka. Relaksasi otot polos dinding pembuluh darah menyebabkan vasodilatasi, yang mengurangi beban jantung dan kebutuhan oksigen miokard. Perluasan pembuluh koroner membantu meningkatkan aliran darah koroner dan redistribusi di area yang ditandai dengan berkurangnya sirkulasi darah, yang merangsang pengangkutan oksigen ke miokardium.
Penurunan aliran balik vena menyebabkan penurunan tekanan pada sirkulasi paru dan tekanan pengisian, peningkatan suplai darah ke lapisan subendokard, dan regresi karakteristik gejala edema paru. Nitrogliserin dicirikan oleh efek penghambatan sentral pada tonus pembuluh darah simpatis dan penekanan komponen vaskular yang bertanggung jawab untuk pembentukan nyeri. Ini juga memicu perluasan pembuluh meningeal, yang menyebabkan sakit kepala setelah meminumnya, dan melemaskan sel-sel otot polos bronkus, usus kecil dan besar, kerongkongan, sfingter, saluran empedu, kandung empedu, saluran kemih.
Penggunaan bentuk sublingual biasanya memungkinkan Anda untuk menghentikan serangan angina pectoris 1,5 menit setelah pemberian oral, dan efek antianginal berlangsung selama 30-60 menit.
Farmakokinetik
Nitrogliserin dengan cepat dan hampir seluruhnya diserap dari permukaan selaput lendir rongga mulut. Ketika diambil secara sublingual, itu segera memasuki sirkulasi sistemik. Ketersediaan hayati obat adalah 100%, karena degradasi hepatik utama dari zat dikecualikan. Konsentrasi maksimum nitrogliserin dalam plasma darah ditentukan setelah 4-5 menit. Metabolisme suatu zat dilakukan agak cepat dengan partisipasi reduktase nitrat. Dalam hal ini, mono- dan dinitrat terbentuk. Hanya isosorbide-5-mononitrate yang menunjukkan aktivitas farmakologis. Metabolit terakhir adalah gliserin.
Obat tersebut memiliki volume distribusi yang sangat besar (1,2 (3,3 l / kg). Derajat pengikatan protein plasma darah adalah 60%. Nitrogliserin diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit (kurang dari 1% dari dosis yang diambil diekskresikan tidak berubah), pembersihan total adalah 25-30 l / menit (dengan infus - hingga 78 l / menit). Setelah pemberian obat sublingual oral, paruh dari plasma darah bervariasi dari 2,5 hingga 4,4 menit (dengan infus - dari 1 hingga 3 menit). Nitrogliserin yang bersirkulasi mengikat kuat ke eritrosit dan terakumulasi di dinding pembuluh darah.
Indikasi untuk digunakan
Indikasi penggunaan Nitrogliserin adalah:
- Angina pektoris (bantuan dan pencegahan serangan angina jangka pendek sebelum stres emosional atau aktivitas fisik);
- Infark miokard akut, termasuk komplikasi gagal ventrikel kiri akut (larutan infus);
- Edema paru (larutan infus);
- Angina tidak stabil (larutan infus).
Kontraindikasi
Mutlak:
- Jatuh;
- Usia hingga 18 tahun (efektivitas dan keamanan penggunaan Nitrogliserin untuk kelompok usia pasien ini belum ditetapkan);
- Hipersensitif thd komponen obat.
Bergantung pada bentuk sediaan, kontraindikasi absolut tambahan untuk penggunaan Nitrogliserin adalah penyakit / kondisi berikut:
- Malabsorpsi glukosa-galaktosa (tablet sublingual);
- Shock (semprotan dan tablet sublingual);
- Syok kardiogenik, kecuali saat mengambil tindakan untuk mempertahankan tekanan diastolik akhir (semprotan sublingual);
- Hipotensi arteri berat dengan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Seni. (semprotan sublingual);
- Perikarditis konstriktif (semprotan sublingual);
- Angina pektoris terkait dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik (semprotan sublingual);
- Infark miokard akut dan gagal jantung kronis dengan tekanan pengisian rendah pada ventrikel kiri (semprotan sublingual);
- Tamponade perikardial (semprotan sublingual);
- Setiap kondisi yang terkait dengan peningkatan tekanan intrakranial (semprotan sublingual);
- Stenosis katup mitral dan / atau aorta yang parah, hipertensi pulmonal primer (semprotan sublingual);
- Penggunaan bersama dengan penghambat fosfodiesterase-5, termasuk vardenafil, sildenafil, tadalafil (tablet dan semprotan sublingual).
Menurut petunjuknya, Nitrogliserin harus digunakan dengan hati-hati setelah menilai rasio manfaat / risiko:
- Stroke hemoragik;
- Anemia berat;
- Tirotoksikosis;
- Gangguan ginjal berat;
- Glaukoma sudut tertutup;
- Cedera kepala baru-baru ini;
- Hipertensi intrakranial;
- Tamponade jantung (tablet sublingual dan larutan infus);
- Gangguan hati (tablet sublingual dan larutan infus), gangguan hati berat (semprotan sublingual);
- Hipotensi arteri dengan tekanan sistolik rendah - kurang dari 90 mm Hg. Seni. (tablet sublingual dan larutan infus);
- Hipotensi ortostatik dan kecenderungan untuk mengembangkan hipotensi ortostatik (semprotan sublingual);
- Penyalahgunaan alkohol (semprotan sublingual);
- Epilepsi (semprotan sublingual);
- Migrain (semprotan sublingual);
- Perikarditis konstriktif (tablet sublingual dan larutan infus);
- Stenosis mitral terisolasi (tablet sublingual dan larutan infus);
- Kardiomiopati hipertrofik (tablet sublingual dan larutan infus);
- Edema paru toksik (larutan infus);
- Stenosis subaorta hipertrofik idiopatik (tablet sublingual), stenosis aorta (larutan infus);
- Infark miokard akut, gagal jantung kronis dengan tekanan pengisian ventrikel kiri rendah (tablet sublingual dan larutan infus);
- Hipovolemia yang tidak terkontrol dengan tekanan normal atau rendah di arteri pulmonalis pada pasien dengan gagal jantung (larutan infus);
- Syok, termasuk syok kardiogenik, kecuali dalam kasus dengan tekanan pengisian ventrikel kiri yang cukup tinggi, termasuk. diberikan obat-obatan dengan efek inotropik positif atau counterpulsation intra-aorta (larutan infus);
- Perdarahan otak (larutan infus);
- Aterosklerosis serebral parah (larutan infus);
- Kehamilan dan menyusui (untuk semua bentuk obat);
- Usia lanjut (larutan infus).
Petunjuk penggunaan Nitrogliserin: metode dan dosis
Tablet sublingual
Untuk mencegah komplikasi, Nitrogliserin dianjurkan untuk diminum sesuai petunjuk dokter.
Tablet nitrogliserin diambil (sublingual) di bawah lidah, ditahan di mulut sampai benar-benar terserap, tanpa tertelan.
Nitrogliserin harus segera diminum ketika tanda pertama serangan angina muncul atau sebelum aktivitas fisik atau stres emosional yang diharapkan. Dosis tunggal - 1 tablet. Dengan angina pektoris stabil, efeknya bisa datang dari dosis yang lebih rendah, dalam hal ini sisa tablet, yang tidak sempat larut, disarankan untuk dimuntahkan. Dalam kebanyakan kasus (75% pasien), perbaikan dicatat dalam 3 menit pertama penggunaan Nitrogliserin.
Jika serangan angina tidak berhenti dalam 5 menit, Anda harus minum 1 tablet lagi.
Jika tidak ada efek terapeutik setelah mengonsumsi 2 tablet Nitrogliserin, sebaiknya segera berkonsultasi ke dokter.
Semprotan sublingual
Disuntikkan ke dalam atau di bawah lidah, sebaiknya dalam posisi duduk, sambil menahan nafas. Setelah penyemprotan, semprotan tidak langsung tertelan, tetapi ditahan dengan menutup mulut selama beberapa detik.
Untuk menghindari komplikasi, Nitrogliserin harus digunakan sesuai petunjuk dokter.
Ketika tanda-tanda pertama serangan angina muncul, 1-2 dosis semprotan diberikan (tergantung pada tingkat keparahannya). Jika perlu, dimungkinkan untuk memasukkan 1 dosis lagi, tetapi tidak lebih dari 3 dosis (1,2 mg) dalam waktu 15 menit.
Jika setelah minum 3 dosis selama 15 menit, kondisinya tidak kunjung membaik, sebaiknya konsultasikan dengan dokter.
Dosis tunggal maksimum adalah 3 dosis semprot.
Jika indikasi penggunaan Nitrogliserin adalah pencegahan serangan angina, obat digunakan dalam 1 dosis 5-10 menit sebelum beban atau stres yang diharapkan.
Jangan kocok paket semprotan sebelum digunakan. Pegang botol dengan tegak saat menyemprot.
Larutan infus
Tingkat injeksi Nitrogliserin intravena dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tekanan darah, detak jantung, tekanan vena sentral, EKG dan indikator lainnya. Larutan harus diberikan melalui infusomat atau dispenser otomatis, memungkinkan untuk diberi dosis yang akurat dan untuk mengontrol ritme pemberian.
Pemberian Nitrogliserin menggunakan sistem transfer cairan konvensional memastikan keakuratan dosis dengan menghitung jumlah tetes cairan yang ditransfer. Sebelum pendahuluan, larutan nitrogliserin diencerkan terlebih dahulu dalam larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa (dekstrosa) 5% hingga konsentrasi 0,01%. Jangan gunakan pelarut lain.
Dianjurkan untuk menggunakan tabung kaca dan polietilen, karena zat aktif diserap di dinding tabung PVC (kerugian bisa 40-80%). Larutan Nitrogliserin dengan cepat terdegradasi dalam cahaya, oleh karena itu, sistem transfusi dan vial harus dilindungi dengan bahan yang tidak tembus cahaya. Penyimpanan larutan dalam ampul terbuka tidak diperbolehkan.
Kecepatan awal pemberian larutan adalah 0,5-1 mg per jam, kecepatan maksimum 8-10 mg per jam.
Konsentrasi dan laju pemberian Nitrogliserin yang disarankan adalah: 1 mg / jam (0,0166 mg / menit) - 24 mg per hari melalui dispenser otomatis (volume larutan 1 mg / ml) atau 240 mg per hari melalui sistem intravena (volume larutan 0, 1 mg / ml); kecepatan pemberian adalah 3-4 tetes per menit (1 ml sesuai dengan 20 tetes).
Durasi terapi ditentukan oleh indikasi klinis dan dapat bervariasi dari beberapa jam hingga 2-3 hari.
Efek samping
- Sistem Saraf Pusat: kelemahan; jarang - reaksi psikotik, kecemasan, disorientasi, kelesuan;
- Sistem pencernaan: kekeringan pada mukosa mulut; jarang - muntah, mual, sakit perut;
- Sistem kardiovaskular: sakit kepala, pusing, demam, takikardia, tekanan darah rendah; jarang (terutama dalam kasus overdosis) - sianosis, kolaps ortostatik, peningkatan gejala angina pektoris (reaksi paradoks terhadap nitrat); kadang-kadang - pingsan dengan hilangnya kesadaran dan bradiaritmia;
- Reaksi lokal: rasa terbakar di bawah lidah, kemerahan pada kulit;
- Reaksi alergi: jarang - gatal, ruam kulit, dermatitis eksfoliatif;
- Lainnya: jarang - hipotermia, penglihatan kabur, methemoglobinemia.
Overdosis
Gejala overdosis Nitrogliserin adalah: mual, muntah, kantuk meningkat, kelemahan parah, astenia, pusing parah, sakit kepala, kejang, demam, sesak napas, refleks takikardia, penurunan tekanan darah (di bawah 90 mm Hg), disertai disregulasi ortostatik … Mengambil obat dalam dosis tinggi (lebih dari 20 mg / kg) dapat menyebabkan perkembangan takipnea, dispnea, sianosis, kolaps, methemoglobinemia.
Jika ada tanda-tanda overdosis, sebaiknya segera berikan pasien posisi horizontal, angkat kaki, dan juga mencari pertolongan medis.
instruksi khusus
Dosis terapeutik yang ditunjukkan dalam instruksi tidak boleh dilampaui.
1 tablet Nitrogliserin sublingual mengandung 2,65X10 -3 XE (grain unit).
Selama terapi, penurunan tekanan darah yang signifikan dan timbulnya pusing dapat terjadi dengan transisi tajam ke posisi tegak dari posisi berbaring atau duduk, serta dalam cuaca panas, saat berolahraga atau minum alkohol.
Dengan pengawetan atau keparahan yang signifikan dari penglihatan kabur atau kekeringan pada mukosa mulut, pengobatan harus dihentikan.
Menurut petunjuknya, Nitrogliserin, seperti nitrat organik lainnya, dapat membuat ketagihan (dalam hal ini, diperlukan peningkatan dosis).
Tingkat keparahan sakit kepala selama terapi dapat dikurangi dengan mengurangi dosis obat dan / atau pemberian validol secara bersamaan.
Dengan serangan angina pektoris yang sering, dianjurkan untuk menggunakan obat nitrogliserin berkepanjangan.
Selama penggunaan Nitrogliserin, penggunaan minuman beralkohol sangat dilarang.
Semprotan sublingual mengandung alkohol, yang penting untuk wanita menyusui dan hamil, pasien dengan gangguan fungsi hati, epilepsi, cedera otak traumatis dan penyakit lain pada sistem saraf pusat, serta penyalahgunaan alkohol.
Larutan infus mengandung glukosa (dekstrosa), yang harus diperhitungkan pada pasien diabetes mellitus.
Pada gagal jantung akut atau infark miokard akut, Nitrogliserin harus digunakan hanya dengan kondisi observasi klinis yang cermat terhadap kondisi pasien.
Untuk mencegah peningkatan frekuensi serangan angina, dianjurkan untuk menghindari penghentian obat secara tiba-tiba.
Untuk mencegah penurunan tekanan darah yang tidak diinginkan, kecepatan pemberian larutan infus Nitrogliserin harus dipilih secara individual. Penurunan tekanan darah dapat diamati tidak hanya ketika kecepatan pemberian larutan dipilih, tetapi juga kemudian, dengan latar belakang tekanan darah yang awalnya stabil (pemantauan harus dilakukan setidaknya 3-4 kali per jam sepanjang waktu infus).
Pasien yang sebelumnya diobati dengan nitrat organik (isosorbide-5-mononitrate, isosorbide dinitrate) mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi untuk mendapatkan efek hemodinamik yang diinginkan.
Selama penggunaan Nitrogliserin, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Nitroglycerin secara bersamaan dengan beberapa obat, efek berikut dapat terjadi:
- Vasodilator, obat antihipertensi, penghambat enzim pengubah angiotensin, penghambat fosfodiesterase-5, penghambat saluran kalsium "lambat", antidepresan trisiklik, etanol, diuretik, penghambat beta, penghambat oksidase monoamine, prokainamid: peningkatan efek hipotensi;
- Dihydroergotamine: peningkatan kandungannya dalam darah dan peningkatan tekanan darah;
- Heparin: penurunan keefektifannya;
- Asam asetilsalisilat: meningkatkan kadar nitrogliserin dalam darah dan meningkatkan aksinya.
Analog
Analog dari Nitrogliserin adalah: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin, Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak.
Kehidupan rak:
- Tablet sublingual: 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
- Semprotan sublingual: 2 tahun pada suhu hingga 15 ° C;
- Konsentrat larutan infus: 3 tahun pada suhu 5-25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Nitrogliserin
Menurut ulasan, Nitrogliserin ternyata menjadi obat yang sangat diperlukan untuk pasien angina pektoris. Terutama sering diambil oleh pasien lanjut usia. Obat ini bekerja cepat dan menghentikan serangan jantung segera setelah pemberian. Namun, ada laporan yang menyebutkan reaksi merugikan, terutama pusing dan sakit kepala hebat.
Harga Nitrogliserin di apotek
Perkiraan harga Nitrogliserin dalam bentuk tablet sublingual adalah 48-66 rubel (paket berisi 40 pcs.). Anda dapat membeli semprotan sublingual terukur seharga 80-127 rubel (dirancang untuk 200 dosis). Biaya konsentrat untuk menyiapkan larutan infus bervariasi dari 540 hingga 624 rubel (paket berisi 10 ampul).
Nitrogliserin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Nitrogliserin 0,5 mg kapsul sublingual 40 pcs. Gosok 14 Membeli |
|
Nitrogliserin 0,5 mg tablet sublingual 40 pcs. 42 Gosok Membeli |
|
Nitrogliserin 0,5 mg tablet sublingual 40 pcs. Gosok 48 Membeli |
|
Nitrogliserin 0,5 mg tablet sublingual 40 pcs. RUB 49 Membeli |
|
Tablet nitrogliserin sublingual. 0,5mg 40 pcs. RUB 51 Membeli |
|
Nitrogliserin 0,4 mg / dosis 200 dosis semprotan sublingual dosis 1 pc. 91 rbl. Membeli |
|
Nitrogliserin 1 mg / ml konsentrat untuk sediaan larutan infus 10 ml 10 pcs. RUB 590 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
