Imigran
Imigran: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. , Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Imigran
Kode ATX: N02CC01
Bahan aktif: sumatriptan (sumatriptan)
Produser: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polandia), GlaxoSmithKlyain Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26
Imigran adalah obat dengan efek antimigraine, agonis reseptor serotonin 5-HT 1.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan:
- Tablet berlapis: bentuk bikonveks oval dengan permukaan datar di satu sisi, tulisan di sisi lain terukir: tablet merah muda - "GX ES3", hampir putih atau putih - "GX ET2" (2 pcs. Lepuh, di karton pak 1 blister);
- Semprotan hidung: cairan bening dari kuning tua sampai kuning muda (di dispenser sekali pakai, 1 dispenser di blister, 1 blister di kotak karton).
Setiap paket juga berisi instruksi untuk menggunakan Imigran.
Bahan aktif Imigran adalah sumatriptan:
- 1 tablet: 50 mg atau 100 mg (sebagai sumatriptan suksinat 70 mg dan 140 mg, masing-masing);
- 1 dispenser: 10 mg, 20 mg.
Komponen pembantu:
- Tablet: natrium kroskarmelosa, laktosa anhidrat, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
- Semprotan: natrium fosfat disubstitusi anhidrat, natrium hidroksida, asam sulfat, kalium fosfat monobasa, air yang dimurnikan.
Selain itu, sebagai bagian dari cangkang tablet dengan ukiran:
- "GX ES3" (50 mg): opadry merah muda YS-1-1441-G, oksida besi merah, titanium dioksida, triacetin, metil hidroksipropil selulosa;
- "GX ET2" (100 mg): opad putih OY-S-7393, titanium dioksida, methylhydroxypropyl cellulose.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Imigran merupakan salah satu obat dengan aktivitas anti migrain. Bahan aktif - sumatriptan, adalah agonis selektif dari reseptor 5-hidroksitriptamin-1-vaskular (5-HT 1 D), tidak berpengaruh pada subtipe lain dari reseptor 5-HT (5-HT 2 –5-HT 7). Reseptor 5-HT 1 D terletak terutama di pembuluh darah kranial, dan karena rangsangannya, terjadi vasokonstriksi.
Zat tersebut secara selektif mempengaruhi vasokonstriksi cabang arteri karotis, tanpa mempengaruhi aliran darah di pembuluh otak. Pasokan darah ke jaringan intrakranial dan ekstrakranial (termasuk membran meningeal) disediakan oleh baskom pembuluh darah arteri karotis. Dipercaya bahwa mekanisme utama migrain pada manusia adalah perluasan pembuluh dan / atau edema dindingnya. Sumatriptan membantu mengurangi sensitivitas saraf trigeminal. Kedua sifat ini dapat mendasari mekanisme aksi anti migrain dari zat tersebut.
Perkembangan efek klinis Imigran dicatat: setelah pemberian intranasal dalam dosis 20 mg - setelah 15 menit; setelah pemberian oral dalam dosis 100 mg - setelah 30 menit.
Meskipun dosis yang dianjurkan untuk pemberian oral adalah 50 mg, harus diingat bahwa serangan migrain berbeda dalam tingkat keparahannya baik pada satu pasien maupun pada pasien yang berbeda. Dibandingkan dengan plasebo, dosis dalam kisaran 25-100 mg lebih efektif, tetapi secara statistik 25 mg secara signifikan kurang efektif dibandingkan 50 dan 100 mg.
Sumatriptan efektif dalam pengobatan serangan migrain, termasuk migrain saat menstruasi.
Farmakokinetik
Serangan migrain tidak secara signifikan mempengaruhi proses farmakokinetik sumatriptan yang diberikan secara intranasal atau oral.
Sumatriptan cepat diserap setelah pemberian oral, 70% dari C max plasma (konsentrasi maksimum) dicapai dalam 45 menit. C maks rata-rata dalam plasma darah setelah mengonsumsi 100 mg adalah 54 ng / ml. Nilai rata-rata dari ketersediaan hayati absolut adalah 14% (sebagian karena metabolisme lintasan pertama, sebagian - dengan absorpsi yang tidak sempurna).
Sumatriptan cepat diserap setelah pemberian intranasal, waktu untuk mencapai C max dalam plasma adalah 1–1,5 jam. Nilai rata-rata setelah mengonsumsi 20 mg Imigran adalah 12,9 ng / ml. Nilai rata-rata bioavailabilitas absolut adalah 15,8% setelah pemberian subkutan (terkait dengan metabolisme jalur pertama).
Sumatriptan mengikat protein plasma darah secara tidak signifikan (dari 14 sampai 21%), rata-rata total Vd (volume distribusi) adalah 170 liter.
Metabolit utama adalah analog indoleacetic dari sumatriptan; ekskresi dilakukan terutama oleh ginjal dalam bentuk konjugat glukuronat dan asam bebas. Metabolit ini tidak memiliki aktivitas melawan reseptor 5-HT 1 - atau 5-HT 2. Tidak ada metabolit minor dari zat yang ditemukan.
T 1/2 (waktu paruh) - sekitar 2 jam. Klirens total plasma rata-rata sekitar 1160 ml / menit, klirens ginjal 260 ml / menit, dan klirens ekstrarenal sekitar 80% dari total. Sumatriptan dimetabolisme oleh MAO (monoamine oxidase) -A.
Ketika fungsi hati terganggu, pembersihan pra-sistemik zat tersebut menurun dan konsentrasi plasma meningkat. Pada disfungsi hati sedang, perubahan signifikan pada parameter farmakokinetik tidak diamati.
Karena penggunaan Imigran intranasal pada pasien usia 12-18 tahun, rata-rata C maks sumatriptan plasma adalah 13,9 ng / ml, rata-rata T 1/2 adalah sekitar 2 jam setelah dosis 20 mg. Clearance dan V d meningkat sesuai dengan kenaikan berat badan, yaitu paparan sumatriptan pada bobot badan rendah relatif lebih tinggi.
Indikasi untuk digunakan
Tablet berlapis film
Penghapusan sindrom nyeri serangan migrain akut dengan atau tanpa aura.
Semprotan hidung
Meredakan serangan migrain dengan atau tanpa aura.
Imigran dalam bentuk sediaan ini diindikasikan secara khusus untuk serangan migren, yang disertai mual dan muntah, serta bila diperlukan untuk mencapai efek klinis segera.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Penyakit jantung iskemik (PJK), termasuk angina pektoris Prinzmetal, infark miokard, kardiosklerosis pasca infark (termasuk dengan gejala atau dugaan PJK);
- Bentuk opthalmoplegic, basilar dan hemiplegic dari migrain;
- Patologi oklusif pembuluh darah perifer;
- Hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
- Stroke atau pelanggaran sementara dari sirkulasi otak (termasuk riwayat yang terbebani);
- Disfungsi hati yang parah;
- Gangguan ginjal berat (tablet);
- Terapi bersamaan dengan penghambat monoamine oxidase (MAO) dan hingga dua minggu setelah penghentiannya;
- Penggunaan bersama dengan obat-obatan yang mengandung ergotamine atau turunannya, termasuk metisergida, atau dengan triptan / agonis reseptor 5-HT 1 lainnya;
- Usia hingga 12 tahun (untuk semprotan), hingga 18 tahun (untuk tablet) dan di atas 65 tahun;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Relatif (terapi dengan Imigran harus dilakukan di bawah pengawasan medis jika ada penyakit / kondisi berikut):
- Hipertensi arteri terkontrol;
- Epilepsi (termasuk kondisi apa pun di mana ada penurunan ambang kejang);
- Penyakit yang dapat mempengaruhi penyerapan, metabolisme atau ekskresi Imigran (misalnya, gangguan fungsi ginjal / hati);
- Defisiensi laktase, intoleransi galaktosa dan malabsorpsi glukosa-galaktosa (tablet, karena mengandung laktosa);
- Hipersensitivitas terhadap sulfonamida (penggunaan sumatriptan dapat menyebabkan perkembangan reaksi alergi, tingkat keparahannya bervariasi dari manifestasi kulit hingga anafilaksis);
- Kehamilan dan menyusui.
Imigran, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet berlapis film
Tablet imigran diambil secara oral, ditelan utuh dan dicuci dengan air secukupnya.
Efek obat pada setiap tahap serangan adalah sama, tetapi disarankan untuk menggunakannya saat gejala migrain pertama muncul.
Dosis yang dianjurkan untuk meredakan serangan migrain akut adalah 50-100 mg sekali. Jika tidak ada efek klinis, dosis berulang tidak boleh diambil untuk meredakan sindrom nyeri dari serangan yang sedang berlangsung.
Jika gejala kambuh setelah serangan pertama mereda, dosis kedua dapat diminum dalam 24 jam berikutnya, dengan memperhatikan interval antar dosis minimal 2 jam.
Dosis maksimum Imigran tidak boleh melebihi 300 mg dalam 24 jam.
Semprotan hidung
Spray Imigran digunakan secara intranasal, menyuntikkan dosis yang ditentukan ke dalam satu lubang hidung.
Dengan hati-hati, tanpa menekan tombol biru, keluarkan dispenser dari lepuh. Menekan satu lubang hidung dengan kuat ke septum hidung dengan jari Anda, Anda harus bernapas dengan tenang melalui mulut. Masukkan ujung pipet ke dalam rongga hidung yang terbuka (sudah dibersihkan sebelumnya) sedalam sekitar 1 cm Jangan miringkan kepala ke belakang, tutup mulut. Sambil menarik napas dengan tenang melalui hidung, tekan tombol biru dengan kuat menggunakan ibu jari Anda. Kemudian, selama 10-20 detik, Anda harus menarik napas dengan tenang melalui hidung dan menghembuskan napas melalui mulut.
Dosis Imigran tergantung pada manifestasi klinis serangan dan bisa 10 mg atau 20 mg sumatriptan.
Jika serangan migrain tidak dapat dikendalikan dengan dosis pertama, dosis kedua sebaiknya tidak digunakan.
Dosis semprot Imigran yang dianjurkan untuk anak-anak berusia 12-18 tahun adalah 10 mg dalam satu saluran hidung. Karena penyerapan sumatriptan dan serangan migrain memiliki variabilitas yang signifikan dalam manifestasi dan intensitas klinis, dosis 20 mg mungkin diperlukan. Jika serangan migrain tidak berhenti setelah dosis pertama, dosis kedua Imigran tidak boleh diberikan untuk menghentikan serangan yang sama. Dalam kasus seperti itu, penggunaan parasetamol, asam asetilsalisilat atau obat antiinflamasi non steroid diindikasikan.
Jika, setelah perbaikan sementara karena penggunaan dosis pertama, gejala penyakit telah kembali, maka dosis kedua dapat diberikan dalam 24 jam berikutnya, dengan tetap menjaga interval antara dosis minimal 2 jam.
Secara intranasal, Anda dapat memasukkan tidak lebih dari 2 dosis 20 mg per 24 jam.
Efek samping
Tablet berlapis film
- Sistem saraf: pusing, hot flashes, kelemahan (sementara, biasanya ringan atau sedang); jarang - merasa lelah, mengantuk; dalam beberapa kasus - kejang kejang (lebih sering pada pasien dengan riwayat epilepsi atau lesi otak struktural yang dapat menyebabkan perkembangan epilepsi); kadang-kadang - diplopia, nistagmus, skotoma, berkedip di depan mata, penurunan ketajaman visual; sangat jarang - kehilangan penglihatan parsial sementara (harus diingat bahwa serangan migrain itu sendiri dapat menyebabkan gangguan penglihatan);
- Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipotensi arteri, palpitasi, peningkatan tekanan darah sementara (segera setelah minum pil), takikardia (termasuk ventrikel); dalam beberapa kasus - aritmia jantung, perubahan sementara pada elektrokardiografi iskemik (EKG), kejang arteri koroner, infark miokard, sindrom Raynaud;
- Sistem pencernaan: mungkin - mual, muntah (hubungan dengan penggunaan Imigran belum dibuat); jarang - kolitis iskemik; dalam beberapa kasus - sedikit peningkatan aktivitas enzim hati, perasaan tidak nyaman di perut, disfagia;
- Reaksi alergi: dalam beberapa kasus - eritema, ruam kulit, gatal pada kulit, anafilaksis;
- Lainnya: mungkin - nyeri, sensasi panas dan / atau kesemutan, perasaan berat sementara, kompresi, tekanan di bagian tubuh mana pun, termasuk tenggorokan dan dada.
Semprotan hidung
- Sistem saraf: sering - mengantuk, pusing, gangguan sensitivitas (termasuk penurunan sensitivitas, paresthesia);
- Sistem kardiovaskular: sering - semburan panas, peningkatan tekanan darah sementara (segera setelah berangsur-angsur);
- Sistem pernapasan: sering - sensasi terbakar ringan dan iritasi sementara pada selaput lendir hidung dan / atau tenggorokan, sesak napas, mimisan;
- Sistem pencernaan: sering - mual, muntah; sangat jarang - pelanggaran kecil pada tes fungsi hati;
- Reaksi umum: sering - kelelahan, kelemahan, sensasi nyeri, berat, dingin, panas, tekanan atau penyempitan (tingkat intensitas yang bervariasi, bersifat sementara, dapat terjadi di bagian tubuh mana pun).
Efek samping dari penggunaan semprotan Imigran diperoleh dalam studi pasca pemasaran:
- Sistem saraf: sangat jarang - kejang (diamati baik pada pasien dengan kejang dan kondisi dalam sejarah, dan pada pasien tanpa faktor risiko), distonia, tremor, nistagmus;
- Organ penglihatan: sangat jarang - diplopia, penurunan ketajaman penglihatan, berkedip-kedip, skotoma, kebutaan (biasanya sementara);
- Sistem kardiovaskular: sangat jarang - takikardia, bradikardia, flutter, perubahan EKG transien, aritmia, angina pektoris, vasospasme koroner, infark miokard, sindrom Raynaud, hipotensi;
- Sistem pencernaan: sangat jarang - disfagia, kolitis iskemik, ketidaknyamanan perut;
- Reaksi alergi: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas.
Overdosis
Pemberian intranasal tunggal 40 mg Imigran atau pemberian oral dengan dosis lebih dari 400 mg tidak menyebabkan perkembangan reaksi merugikan lainnya, kecuali yang dijelaskan dalam efek samping.
Terapi: pengamatan kondisi pasien ditunjukkan setidaknya selama 10 jam, jika perlu, pengobatan simtomatik diresepkan. Tidak ada data yang mengkonfirmasi atau menyangkal efek hemodialisis / dialisis peritoneal pada konsentrasi plasma sumatriptan.
instruksi khusus
Imigran hanya dapat digunakan dengan diagnosis serangan migrain yang akurat.
Penggunaan Imigran untuk tujuan profilaksis dikontraindikasikan!
Pelanggaran regimen dosis dilarang.
Dengan tidak adanya efek klinis dari dosis pertama, diagnosis perlu diklarifikasi.
Saat meresepkan Imigran untuk meredakan sakit kepala pada pasien dengan migrain yang tidak terdiagnosis atau gejala migrain atipikal, diperlukan pengecualian sebelumnya dari patologi neurologis yang berpotensi berbahaya lainnya. Perlu diingat bahwa dengan migrain ada risiko stroke, gangguan sirkulasi otak sementara dan komplikasi serebrovaskular lainnya.
Tanpa pemeriksaan pendahuluan untuk menyingkirkan penyakit kardiovaskular pada pasien yang berisiko (periode pascamenopause pada wanita, pria di atas usia 40 tahun, predisposisi penyakit jantung koroner) Imigran tidak boleh diresepkan.
Terjadinya efek samping berupa nyeri hebat yang menjalar ke leher dan rasa sesak di dada dapat menjadi gejala manifestasi penyakit jantung iskemik, oleh karena itu perlu dilakukan pemeriksaan diagnostik.
Imigran harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan fungsional ginjal atau hati (karena kemungkinan pelanggaran signifikan terhadap absorpsi, metabolisme, ekskresi sumatriptan), hipertensi arteri terkontrol (karena ada risiko peningkatan sementara pada tekanan darah dan resistensi pembuluh darah perifer).
Pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien diperlukan saat mengonsumsi penghambat reuptake serotonin.
Dengan hipersensitivitas terhadap sumatriptan, dimungkinkan untuk mengembangkan manifestasi alergi kulit hingga syok anafilaksis.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama serangan migrain dan penggunaan Imigran, pasien harus mengemudikan kendaraan dan mekanisme dengan sangat hati-hati.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- Kehamilan: Imigran hanya dapat digunakan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari terapi melebihi risiko yang mungkin terjadi;
- Masa menyusui: efek sumatriptan pada bayi baru lahir dapat diminimalkan jika menyusui dihindari selama 12 jam setelah menggunakan obat (zat tersebut dikeluarkan melalui ASI).
Penggunaan masa kecil
Kontraindikasi:
- Semprot: hingga 12 tahun (metode penggunaan Imigran pada anak-anak berusia 12-18 tahun berbeda dari orang dewasa, yang dikaitkan dengan kekhasan proses farmakokinetik);
- Tablet: hingga 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- Disfungsi ginjal berat (tablet): Terapi imigran merupakan kontraindikasi;
- Disfungsi ginjal: obat harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- Pelanggaran berat fungsi hati: terapi dengan Imigran merupakan kontraindikasi;
- Disfungsi hati: obat harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Gunakan pada orang tua
Terapi imigran pada pasien usia lanjut merupakan kontraindikasi, karena profil keamanan belum dipelajari.
Interaksi obat
Terapi bersamaan dengan ergotamine menyebabkan vasospasme berkepanjangan, oleh karena itu, sumatriptan harus digunakan 24 jam setelah mengambil produk yang mengandung ergotamine, dan obat yang mengandung ergotamine dapat digunakan hanya 6 jam setelah sumatriptan.
Karena kemungkinan interaksi, penggunaan bersamaan dengan penghambat MAO merupakan kontraindikasi.
Saat menggabungkan Imigran dan obat triptan lainnya dengan penghambat reuptake serotonin selektif, ada risiko berkembangnya sindrom serotonin dengan kemungkinan gangguan mental, labilitas otonom, dan gangguan neuromuskuler.
Interaksi dengan etanol, flunarizin, propranolol, pizotifen tidak dicatat.
Analog
Analog Imigran adalah: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu: tablet - hingga 30 ° C, semprot - 2-30 ° C, terlindung dari cahaya.
Umur simpan: 50 mg tablet - 3 tahun, 100 mg tablet - 4 tahun; semprotan - 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Imigran
Ulasan tentang Imigran mencirikannya sebagai obat yang efektif. Beberapa pengguna mencatat bahwa lebih praktis menggunakan semprotan, efeknya berkembang segera setelah aplikasi. Hampir tidak ada laporan efek samping.
Biaya obat dalam banyak kasus diperkirakan cukup tinggi, karena analog yang lebih murah tidak memiliki efek terapeutik yang cepat dan jelas.
Harga untuk Imigran di apotek
Perkiraan harga untuk Imigran adalah:
- Tablet (2 pcs. Dalam satu paket): dosis 50 mg - 225 rubel; dosis 100 mg - 397 rubel;
- Semprot 20 mg / dosis (botol sekali pakai): 1 pc. - 349 rubel; 2 buah. - 423 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
