Zokor
Zokor: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Tindakan farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Interaksi obat
- 10. Analoginya
- 11. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 12. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 13. Ulasan
- 14. Harga di apotek
Nama latin: Zocor
Kode ATX: C10AA01
Bahan aktif: Simvastatin (Simvastatin)
Produser: Merck Sharp & Dohme BV (Belanda)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-06-08
Harga di apotek: dari 159 rubel.
Membeli
Zokor adalah obat penurun lipid.
Bentuk dan komposisi rilis
Diproduksi dalam bentuk tablet berlapis: oval, halus di satu sisi, di sisi lain - ukiran "MSD 735" (tablet merah muda terang) atau ukiran "MSD 740" (tablet coklat kekuningan) (14 pcs. Dalam lecet, 1 atau 2 lecet dalam kotak karton).
Zat aktifnya adalah simvastatin:
- 1 tablet merah muda muda - 10 mg;
- 1 tablet coklat kekuningan - 20 mg
Eksipien: asam askorbat, butilhidroksianisol, selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, pati pregelatinisasi, asam sitrat, magnesium stearat.
Komposisi cangkang: hidroksipropil selulosa, talek, metil hidroksipropil selulosa, titanium dioksida, pewarna oksida besi kuning dan oksida besi merah.
efek farmakologis
Menurut instruksi, Zokor ditandai dengan efek penurun lipid yang diucapkan. Tablet mengandung simvastatin bahan aktif, yang setelah hidrolisis, berubah menjadi senyawa aktif. Metabolitnya menghambat enzim reduktase HMG-CoA, yang terlibat dalam biosintesis kolesterol pada tahap awal.
Akibatnya, penggunaan obat membantu mengurangi konsentrasi total kolesterol dalam tubuh, serta tingkat kolesterol yang terikat oleh lipoprotein densitas rendah dan sangat rendah. Konsentrasi kolesterol dalam plasma trigliserida juga menurun.
Pada saat yang sama, saat mengonsumsi Zokor, kandungan kolesterol yang terikat oleh lipoprotein densitas tinggi meningkat secara signifikan. Obat ini digunakan untuk berbagai jenis hiperlipidemia, termasuk non-familial, familial, heterozigot. Ini juga diresepkan untuk jenis hiperlipidemia campuran dalam kasus di mana diet gagal untuk menormalkan konsentrasi lipid plasma.
Tingkat lipid plasma menurun 14 hari setelah memulai terapi. Jumlah mereka mencapai minimal pada 4-6 minggu pengobatan. Dengan pemberian obat lebih lanjut, hasil ini tetap ada.
Setelah terapi selesai, nilai total kolesterol plasma secara bertahap kembali ke nilai awal, yang ditentukan sebelum penggunaan obat.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Konsentrasi maksimum metabolit simvastatin dalam darah tercatat 1,3-2,4 jam setelah meminum satu dosis Zokor. Sekitar 85% zat aktif yang terkandung dalam tablet diserap ke dalam tubuh saat dikonsumsi secara oral.
Selama pengobatan dengan obat tersebut, tingkat simvastatin yang lebih tinggi dicatat di hati dibandingkan dengan jaringan lain. Sebagai hasil dari efek "aliran pertama" suatu zat melalui hati, zat itu dimetabolisme, setelah itu obat itu sendiri dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh dengan empedu.
Mengambil Zokor tidak tergantung pada asupan makanan, yang tidak mempengaruhi farmakokinetik obat. Terapi jangka panjang tidak menyebabkan penumpukan simvastatin di jaringan tubuh.
Indikasi untuk digunakan
Zokor diresepkan untuk pasien dengan penyakit arteri koroner (PJK) atau predisposisi penyakit ini, serta untuk pasien dengan risiko tinggi PJK (termasuk hiperlipidemia), misalnya pasien diabetes melitus, pasien dengan penyakit pembuluh darah perifer, stroke, atau penyakit serebrovaskular lainnya. di anamnesis. Tujuan obat:
- Mengurangi risiko kematian akibat penyakit jantung koroner;
- Mengurangi risiko komplikasi koroner atau vaskular yang serius seperti stroke, infark miokard nonfatal, kematian koroner;
- Mengurangi risiko rawat inap karena serangan angina;
- Mengurangi kemungkinan operasi karena kebutuhan untuk memulihkan aliran darah tepi atau jenis revaskularisasi non-koroner lainnya.
Juga, kategori pasien yang terdaftar diberi resep obat jika diperlukan untuk melakukan operasi revaskularisasi.
Selain itu, Zokor diresepkan untuk hiperkolesterolemia - sebagai tambahan pada makanan jika nutrisi makanan dan metode pengobatan non-obat lainnya tidak cukup. Tujuan obat:
- Pengobatan hiperlipidemia tipe IV menurut klasifikasi Fredrickson (hipertrigliseridemia);
- Pengobatan hiperlipidemia primer tipe III sesuai dengan klasifikasi Fredrickson (disbetalipoproteinemia);
- Mengurangi peningkatan kadar kolesterol total, kolesterol low-density lipoprotein (LDL), apolipoprotein B dan trigliserida;
- Peningkatan kolesterol high-density lipoprotein (HDL) pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer, termasuk hiperlipidemia tipe IIa menurut klasifikasi Fredrickson (hiperkolesterolemia familial heterozigot) atau hiperlipidemia tipe IIb menurut klasifikasi Fredrickson (hiperkolesterolemia campuran);
- Mengurangi rasio kolesterol total dalam kaitannya dengan kolesterol HDL, serta kolesterol LDL dengan kolesterol HDL;
- Mengurangi peningkatan kadar kolesterol total, kolesterol LDL dan apolipoprotein B pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot (selain diet dan pengobatan lain).
Pada pasien dengan diabetes mellitus, Zokor mengurangi risiko komplikasi perifer yang berasal dari vaskular (termasuk kemungkinan ulkus trofik, revaskularisasi dan amputasi ekstremitas bawah).
Pada pasien dengan penyakit jantung koroner, disertai dengan peningkatan kandungan kolesterol, obat ini mengurangi risiko terjadinya aterosklerosis koroner, termasuk. munculnya komplikasi dan cedera baru.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Peningkatan terus-menerus dalam tingkat transaminase hati dalam plasma darah dengan etiologi yang tidak jelas;
- Penyakit hati aktif;
- Kehamilan dan masa perencanaannya;
- Laktasi;
- Hipersensitivitas individu terhadap komponen obat.
Karena data yang tidak mencukupi tentang keamanan penggunaan simvastatin pada pediatri, tidak disarankan untuk meresepkan obat tersebut kepada anak-anak.
Relatif:
- Sejarah rhabdomyolysis;
- Diabetes;
- Peningkatan yang stabil dalam tingkat transaminase serum (jika norma atas terlampaui 3 kali, obat tersebut dibatalkan);
- Gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit);
- Penyalahgunaan alkohol.
Petunjuk penggunaan Zokor: metode dan dosis
Sebelum menggunakan Zokor, pasien diberi resep diet hipokolesterol standar, yang harus diikuti selama pengobatan.
Dosis harian obat (dari 5 sampai 80 mg) harus diambil dalam 1 dosis di malam hari.
Selama periode titrasi dosis, peningkatannya dilakukan setidaknya dengan interval 4 minggu. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 80 mg.
Dosis yang dianjurkan:
- Penderita penyakit arteri koroner atau risiko tinggi perkembangannya: 40 mg 1 kali sehari. Terapi obat dimulai bersamaan dengan terapi diet dan olahraga;
- Pasien dengan hiperkolesterol (tidak termasuk dalam kelompok risiko IHD): dosis awal adalah 20 mg per hari. Dalam beberapa kasus (jika penurunan kadar LDL diperlukan lebih dari 45%), dosis awal 40 mg dapat diresepkan. Dengan bentuk hiperkolesterolemia ringan sampai sedang, terapi dapat dimulai dengan dosis harian 10 mg, jika perlu, secara bertahap ditingkatkan;
- Pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot: 40 mg sekali sehari atau 80 mg dalam 3 dosis terbagi - 20 mg di pagi dan sore hari dan 40 mg di malam hari. Dalam kasus ini, Zokor dapat diresepkan sebagai monoterapi atau sebagai tambahan metode terapi lain yang menurunkan kadar kolesterol (misalnya, LDL plasmapheresis).
Zokor digunakan sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan sekuestran asam empedu. Dalam hal ini, koreksi dosisnya diperlukan tergantung pada obat yang digunakan secara bersamaan:
- Danazol, siklosporin, gemfibrozil, fibrat lain (dengan pengecualian fenofibrate), niasin dalam dosis penurun lipid (> 1000 mg / hari): dosis harian Zokor adalah 10 mg;
- Verapamil, amiodarone: dosis harian tidak boleh melebihi 20 mg.
Penderita gangguan ginjal sedang tidak perlu menyesuaikan dosis. Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit) tidak dianjurkan melebihi dosis harian 10 mg. Jika kebutuhan seperti itu dibenarkan, perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang sangat hati-hati.
Efek samping
- Sistem pencernaan: dispepsia (diare, mual dan muntah); jarang - pankreatitis, penyakit kuning, hepatitis;
- Sistem saraf pusat: vertigo, neuropati perifer;
- Sistem muskuloskeletal: mialgia; jarang - rhabdomyolysis;
- Reaksi alergi dan imunopatologis: sindrom mirip lupus, angioedema, polymyalgia rheumatica, peningkatan ESR, eosinofilia, artritis, trombositopenia, artralgia, vaskulitis, urtikaria, hiperemia kulit, fotosensitisasi, sesak napas, demam, malaise umum;
- Reaksi dermatologis: ruam kulit, gatal, dermatomiositis, alopecia;
- Lainnya: kram otot, parestesia, malaise umum, anemia;
- Indikator laboratorium: peningkatan kadar transaminase, alkali fosfatase dan gamma-glutamyl transpeptidase, kreatin fosfokinase.
Overdosis
Jika terjadi overdosis, metode pengobatan tradisional digunakan untuk mengatasi konsekuensi keracunan pada tubuh.
instruksi khusus
Seperti semua inhibitor reduktase HMG-CoA, Zocor dapat menyebabkan miopati, yang dimanifestasikan oleh gejala seperti nyeri otot, nyeri atau kelemahan umum, disertai dengan peningkatan kreatin fosfokinase (lebih dari 10 kali batas atas normal). Miopati dapat memanifestasikan dirinya dalam bentuk rhabdomyolysis, yang terkadang disertai gagal ginjal sekunder akut akibat mioglobinuria dan, dalam beberapa kasus, berakibat fatal. Risiko mengembangkan miopati meningkat dengan peningkatan konsentrasi zat dalam plasma darah yang memiliki efek penghambatan pada reduktase HMG-CoA.
Beberapa obat yang digunakan bersamaan dengan Zokor (terutama dalam dosis tinggi) meningkatkan risiko miopati / rhabdomyolysis.
Semua pasien yang diresepkan simvastatin harus diberi tahu tentang perlunya perhatian medis segera jika terjadi kelemahan otot, nyeri otot atau nyeri yang tidak dapat dijelaskan. Pada awal pengobatan dan pada setiap peningkatan dosis, dianjurkan untuk menentukan konsentrasi kreatinin fosfokinase.
Dalam kasus di mana intervensi bedah yang direncanakan diperlukan, Zokor harus dibatalkan beberapa hari sebelum operasi dan menahan diri dari mengambilnya dalam periode pasca operasi.
Sebelum memulai terapi, dan di masa mendatang, sesuai dengan parameter klinis pasien, disarankan untuk memantau fungsi hati. Studi tambahan tentang fungsi hati harus dilakukan pada pasien yang berencana untuk meningkatkan dosis simvastatin menjadi 80 mg / hari, kemudian 3 bulan setelah dimulainya dosis tinggi obat, kemudian sekitar sekali setiap 6 bulan selama tahun pertama pengobatan. Perhatian khusus harus diberikan pada pasien yang didiagnosis dengan peningkatan kadar transaminase serum. Pasien kategori ini perlu diperiksa ulang dalam waktu dekat dan kemudian dilakukan secara rutin hingga kadar transaminase serum kembali normal. Jika level naik, terutama dalam kasus kenaikan stabil 3 kali lipat dari batas atas norma, Zokor harus dibatalkan.
Interaksi obat
Obat-obatan berikut, diminum bersamaan dengan simvastatin (terutama dalam dosis tinggi), meningkatkan risiko miopati / rhabdomyolysis:
- Penghambat CYP3A4 ampuh: klaritromisin, eritromisin, telitromisin, ketokonazol, nefazodon, itrakonazol, penghambat protease virus human immunodeficiency;
- Agen penurun lipid lain yang bukan merupakan penghambat CYP3A4 yang manjur, tetapi dapat menyebabkan perkembangan miopati: gemfibrozil dan fibrat lain (dengan pengecualian fenofibrate), niasin (asam nikotinat) dalam dosis penurun lipid (> 1 g / hari);
- Siklosporin, Danazol;
- Amiodarone, verapamil;
- Diltiazem.
Simvastatin, digunakan dalam dosis harian 20-40 mg, mempotensiasi aksi antikoagulan kumarin dan meningkatkan risiko perdarahan: waktu protrombin (Rasio Normalisasi Internasional) meningkat dari tingkat awal 1,7 menjadi 1,8 pada sukarelawan sehat, dan pada pasien dengan hiperkolesterolemia - dari 2, 6 hingga 3.4. Untuk menyingkirkan perubahan signifikan pada indikator ini, pasien yang menerima antikoagulan kumarin, waktu protrombin harus ditentukan sebelum memulai penggunaan Zokor dan secara berkala selama periode awal pengobatan. Setelah indikator INR stabil, penentuan selanjutnya harus dilakukan pada interval yang direkomendasikan untuk memantau pasien yang menjalani terapi antikoagulan.
Jus jeruk bali mengandung setidaknya satu komponen yang menghambat CYP3A4 dan dapat meningkatkan kadar obat dalam plasma yang dimetabolisme oleh enzim ini. Konsumsi 1 gelas jus (250 ml) per hari tidak memiliki signifikansi klinis. Namun, bila jus dalam jumlah besar (lebih dari 1 liter per hari) dikonsumsi selama terapi dengan simvastatin, tingkat aktivitas HMG-CoA reduktase inhibitor dalam plasma meningkat secara signifikan. Untuk alasan ini, jus grapefruit dalam jumlah besar sebaiknya tidak dikonsumsi selama pengobatan.
Analog
Analog Zokor adalah: Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Avestatin, Simvakard, Simlo, Aterostat, Levomir, Vabadin, Simgal, Zovatin, Simvor.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ºC jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Zokor
Ada banyak ulasan tentang Zokora, yang mengkonfirmasikan keefektifan obat tersebut. Bahan aktifnya benar-benar membantu menurunkan kadar kolesterol secara signifikan. Namun, untuk mendapatkan hasil yang diharapkan, disarankan untuk menggunakan obat secara ketat untuk jangka waktu yang ditentukan oleh dokter yang merawat. Pasien juga mencatat hasil positif saat menggunakan simvastatin untuk tujuan profilaksis.
Harga Zokor di apotek
Harga Zokor 20 mg (untuk paket 28 tablet) rata-rata 720-800 rubel. Anda dapat membeli obat dengan dosis 10 mg di apotek dengan harga sekitar 440-500 rubel (28 pcs per bungkus).
Zokor: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tablet salut selaput Zokor 10 mg 28 pcs. 159 r Membeli |
|
Zokor 20 mg tablet salut selaput 28 pcs. 307 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
