Ultibro Breezhaler - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Ultibro Breezhaler

Kode ATX: R03AL04

Bahan aktif: indacaterol (Indacaterol) + glycopyrronium bromide (Glycopyrronium bromide)

Produser: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07

Harga di apotek: dari 1890 rubel.

Membeli

Ultibro Breezhaler adalah kombinasi obat bronkodilator hirup.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - kapsul bedak untuk dihirup: transparan, padat, tidak berwarna, ukuran 3, pada tutupnya terdapat tanda hitam berupa logo perusahaan, pada badan di bawah garis biru ganda tulisan "IGP110.50", dibuat dengan tinta biru; kapsul berisi bubuk putih atau hampir putih (dalam kotak karton berisi 1, 2, 5, 8, 15 atau 25 lecet 6 kapsul, lengkap dengan alat pernafasan - alat untuk menghirup, serta petunjuk penggunaan Ultibro Breezhaler).

Bahan aktif dalam 1 kapsul:

• basa glikopirronium - 0,05 mg (glikopirronium bromida - 0,063 mg);
• basa indacaterol 0,11 mg (indacaterol maleate 0,143 mg).

Komponen pembantu (1 kapsul):

• bubuk: magnesium stearat - 0,037 mg; laktosa monohidrat - 24,757 mg;
• cangkang kapsul: kalium klorida - 0,18 mg; hipromelosa - 45,7 mg; karagenan - 0,42 mg; air - 2,7 mg;
• tinta hitam: lak, pewarna besi hitam oksida (E 172), propilen glikol, kalium hidroksida, air;
• tinta biru: indigo carmine (E 132), lak, titanium dioksida, propilen glikol.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ultibro Breezhaler adalah salah satu obat kombinasi inhalasi yang bekerja lama. Zat aktif - glycopyrronium bromide dan indacaterol, berkontribusi pada relaksasi otot polos bronkus, sementara karena mekanisme aksi yang berbeda, penguatan timbal balik dari efek bronkodilatasi dicatat.

Glycopyrronium bromide adalah penghambat m-antikolinergik inhalasi kerja lama, yang ditujukan untuk terapi pemeliharaan gangguan konduksi bronkial pada pasien PPOK (penyakit paru obstruktif kronik). Mekanisme aksinya disebabkan oleh pemblokiran tindakan bronkokonstriktor asetilkolin pada sel otot polos saluran pernapasan, yang karenanya diperoleh efek bronkodilatasi.

Dalam tubuh manusia, lima subtipe reseptor muskarinik telah diidentifikasi (M _1-5). Ditemukan bahwa hanya subtipe M _{1-3 yang} terlibat dalam fungsi fisiologis sistem pernapasan. Glycopyrronium bromide memiliki selektivitas 4–5 kali lebih besar untuk subtipe reseptor M ₁ dan M ₃, dibandingkan dengan subtipe M ₂. Setelah menghirup obat, faktor ini berkontribusi pada perkembangan efek terapeutik yang cepat, yang dikonfirmasi oleh studi klinis.

Efek bronkodilatasi glikopironium bromida yang menetap setelah terhirup terjadi selama 24 jam. Durasi paparan obat didasarkan pada pemeliharaan jangka panjang konsentrasi terapeutik zat di paru-paru, yang dikonfirmasi dengan T _1/2 (waktu paruh) yang lebih lama setelah penghirupan, dibandingkan dengan pemberian intravena.

Indacaterol adalah agonis β ₂ -adrenergik selektif yang bekerja sangat lama (dengan dosis tunggal - dalam 24 jam). Efek farmakologis dari indacaterol, seperti β lainnya ₂ -adrenomimetics, didasarkan pada stimulasi intraseluler adenilat siklase. Ini adalah enzim yang mengkatalisis konversi ATP menjadi siklik 3 ', 5'-AMP (AMP siklik). Dengan peningkatan isinya, relaksasi otot polos bronkus dicatat. Indacaterol adalah hampir selesai β ₂ -adrenoreceptor agonis; efek merangsang obat pada β ₂ reseptor adrenergik adalah 24 kali lebih tinggi dari β ₁ reseptor adrenergik dan 20 kali lebih tinggi dari β ₃reseptor -adrenergik. Zat setelah terhirup memiliki efek bronkodilatasi yang lama dan cepat.

Kepadatan M ₃ reseptor -cholinergic dan β ₂ adrenergik reseptor pada saluran nafas perifer dan sentral berbeda, oleh karena itu β ₂ -adrenomimetics bersantai saluran udara perifer yang lebih baik, sementara M-antikolinergik memiliki efek yang lebih signifikan dalam kaitannya dengan saluran udara pusat. Dengan demikian, berkat kombinasi dua komponen aktif Ultibro Breezhaler, perluasan bronkus yang optimal dicatat di seluruh sistem saluran pernapasan bagian bawah.

Efek terapeutik Ultibro Breezhaler berkembang 5 menit setelah penghirupan, tetap pada tingkat yang konstan selama 24 jam, yang memungkinkan peningkatan yang signifikan dalam fungsi paru-paru.

Pada minggu ke-26 pengobatan, terjadi peningkatan FEV1 (volume ekspirasi paksa pada detik pertama) rata-rata 320 ml dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo, dan sebesar 110 ml dibandingkan dengan pasien yang mendapat terapi terpisah dengan glycopyrronium bromide, indacaterol atau tiotropium bromide. … Ada juga penurunan kapasitas paru sisa fungsional dan volume paru sisa.

Dengan latar belakang penggunaan Ultibro Breezhaler, ada penurunan sesak napas, aktivitas fisik ditoleransi dengan lebih baik. Ada juga penurunan yang signifikan dalam risiko eksaserbasi PPOK (waktu sampai eksaserbasi meningkat berikutnya), penurunan kebutuhan untuk inhalasi short-acting β ₂ -adrenomimetics, dan peningkatan kualitas hidup pasien (sebagaimana dinilai berdasarkan kuesioner bersertifikat dari Rumah Sakit St George).

Berdasarkan hasil uji klinis, Ultibro Breezhaler, bila digunakan dalam dosis terapeutik dan supratherapeutic, tidak berpengaruh signifikan secara klinis terhadap denyut jantung, panjang interval QT, konsentrasi glukosa serum dan kandungan kalium.

Farmakokinetik

Waktu rata-rata untuk mencapai C _max (konsentrasi zat maksimum) indacaterol dan glycopyrronium bromide dalam plasma darah setelah terhirup adalah 5 dan 15 menit.

AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) dari glikopironium bromida dalam kesetimbangan saat menggunakan Ultibro Breezhaler sesuai dengan saat zat dihirup sendiri.

Menurut sebuah penelitian yang meneliti keefektifan inhalasi yang dikirim ke paru-paru saat menggunakan Ultibro Breezhaler, dosis indacaterol sesuai dengan penggunaan indacaterol saja 0,15 mg. AUC suatu zat dalam keadaan kesetimbangan saat menggunakan Ultibro Breezhaler sesuai dengan atau mungkin sedikit lebih rendah daripada bila dihirup 0,15 mg indacaterol saja. Ketersediaan hayati mutlak adalah: indacaterol - 47-66%, glycopyrronium bromide - sekitar 40%.

Tidak ada informasi tentang penggunaan Ultibro Breezhaler pada pasien dengan gangguan hati yang parah.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah atau gagal ginjal kronis tahap akhir, yang memerlukan hemodialisis, Ultibro Breezhaler hanya dapat digunakan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul.

Glycopyrronium bromide

Setelah terhirup, zat tersebut cepat diserap dan mencapai C _max dalam plasma darah dalam 5 menit. Sekitar 90% dari paparan sistemik terhadap glikopironium bromida disebabkan oleh penyerapan di paru-paru dan 10% di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati absolut zat setelah terhirup diperkirakan 40% dari dosis yang diterima. Dengan latar belakang inhalasi harian (1 kali per hari) C _ss (konsentrasi kesetimbangan) glycopyrronium bromide dicapai dalam 7 hari. AUC suatu zat dalam keadaan kesetimbangan 1,4-1,7 kali lebih tinggi daripada setelah penghirupan pertama. Dengan _maksimum zat dalam kesetimbangan dan konsentrasi plasma dalam darah pada akhir periode pemberian dosis masing-masing adalah 166 dan 8 pg / ml.

V _ss (volume distribusi dalam keadaan kesetimbangan) setelah pemberian glikopironium bromida intravena adalah 83 L, dan V _z (volume distribusi dalam fase terminal) adalah 376 L. V _z / F (volume distribusi yang tampak pada fase terminal setelah penghirupan) adalah 7310 liter, yang merupakan cerminan dari eliminasi zat yang lebih lambat setelah terhirup. Hubungan glikopironium bromida dengan protein plasma darah manusia pada konsentrasi 1–10 ng / ml adalah 38–41%.

Tercatat bahwa sebagai hasil hidroksilasi glikopironium bromida, pembentukan berbagai metabolit mono- dan bis-hidroksilasi terjadi, dan sebagai akibat hidrolisis langsung - turunan asam karboksilat (M ₉). Menurut hasil penelitian, isoenzim CYP berkontribusi pada biotransformasi oksidatif glikopironium bromida. Kemungkinan, hidrolisis menjadi M ₉ dikatalisis oleh enzim dari keluarga cholinesterase. Selama penelitian, metabolisme zat aktif di paru-paru tidak terungkap, tetapi ditemukan bahwa M ₉ memberikan kontribusi yang tidak signifikan terhadap sirkulasi. Berdasarkan hal ini, diasumsikan bahwa M ₉terbentuk dari fraksi zat aktif yang diserap dari saluran gastrointestinal (setelah terhirup) melalui hidrolisis jalan pertama dan / atau selama saluran primer melalui hati.

Dalam urin setelah inhalasi atau pemberian intravena, jumlah minimum M _{9 ditemukan} (<0,5% dari dosis). Konjugat sulfat dan / atau glukuron dari glikopironium bromida terdeteksi dalam urin setelah penghirupan berulang dalam volume sekitar 3% dari dosis yang diberikan. Menurut studi tentang penghambatan zat, glycopyrronium bromide memiliki kemampuan yang diucapkan untuk menekan aktivitas isoenzim CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 atau CYP3A4 / 5, protein transpor dari sel MRP1, MDR1 atau obat ekskresi MXR, yang juga memediasi ekskresi sel MXR transporter OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 atau OST2 tidak memiliki. Studi induksi enzim pada glycopyrronium bromide kemampuan yang signifikan secara klinis untuk menginduksi isoenzim sitokrom P ₄₅₀, Protein transporter MDR1 dan MRP2 serta enzim UGT1A1 tidak terdeteksi.

Sebagian besar dosis (60-70% dari total bersihan plasma) diekskresikan oleh ginjal, dari 30 sampai 40% diekskresikan dengan cara lain - melalui metabolisme atau dengan empedu. Pembersihan ginjal rata-rata dari glikopirronium pada sukarelawan sehat dan pasien PPOK yang menerima glikopironium dengan dosis 0,05-0,2 mg sekali sehari, baik sekali dan berulang kali, berada pada kisaran 17,4-24,4 l / jam.

Ekskresi zat melalui ginjal dikaitkan dengan sekresi tubular aktif. Tidak berubah dalam urin terdeteksi hingga 23% dari dosis. Konsentrasi plasma glikopironium bromida dalam darah menurun secara multifase. T _1/2 akhir rata-rata lebih lama setelah inhalasi dan 33-57 jam (setelah pemberian intravena dan oral - 6,2 dan 2,8 jam, masing-masing). Berdasarkan sifat eliminasi, dapat diasumsikan bahwa zat tersebut memiliki penyerapan jangka panjang di paru-paru dan / atau memasuki sirkulasi sistemik selama dan setelah 24 jam sejak saat penghirupan.

Ekskresi total oleh ginjal dan AUC glycopyrronium bromide pada kondisi tunak pada pasien PPOK meningkat secara proporsional bila menggunakan dosis dalam kisaran 0,05-0,2 mg.

Studi klinis pada pasien dengan insufisiensi hati belum dilakukan. Ekskresi glikopironium bromida terjadi terutama karena ekskresi oleh ginjal. Diasumsikan bahwa penurunan metabolisme glycopyrronium bromide di hati tidak akan menyebabkan peningkatan AUC yang signifikan secara klinis.

Gagal ginjal mempengaruhi AUC glycopyrronium bromide. Peningkatan AUC sedang hingga 1,4 kali diamati pada pasien dengan gagal ginjal ringan / sedang, pada gagal ginjal berat dan pada pasien dengan stadium akhir, nilai ini meningkat menjadi 2,2 kali lipat. Dengan gagal ginjal ringan sampai sedang, tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Indacaterol

C _max indacaterol dalam serum setelah inhalasi tunggal / berulang dicapai rata-rata dalam 15 menit. Konsentrasi serum indacaterol dalam darah meningkat dengan penggunaan berulang Ultibro Breezhaler. C _ss dalam darah dicapai dalam 12-15 hari setelah terapi. Ketika dihirup dalam kisaran dosis 0,06-0,48 mg (dosis yang dikirim ke paru-paru) dengan frekuensi 1 kali per hari selama 14 hari, koefisien kumulasi indacaterol, diperkirakan oleh AUC obat pada tanggal 1 dan 14-15 hari adalah 2.9-3.8.

Setelah pemberian intravena, V _{z dari} indacaterol adalah 2557 L, yang menunjukkan bahwa zat tersebut memiliki distribusi yang signifikan. Hubungan dengan plasma manusia dan protein serum kira-kira 95%.

Dengan pemberian oral indacaterol berlabel radioaktif, komponen utama serum adalah zat yang tidak berubah, sekitar 1/3 dari AUC harian obat. Untuk sebagian besar metabolit indacaterol dalam serum darah, turunan hidroksilasi ditentukan. Dalam jumlah yang lebih kecil, indacaterol terhidroksilasi dan fenolik O-glukuronida dari indacaterol terdeteksi. Juga diidentifikasi: N-glukuronida dari indacaterol, diastereomer dari turunan terhidroksilasi, dan produk N- dan C-dealkilasi.

Satu-satunya isoenzim yang memetabolisme indacaterol menjadi fenolik O-glukuronida adalah isoenzim UGT1A1. Hidroksilasi zat terjadi terutama dengan bantuan isoenzim CYP3A4. Juga ditentukan bahwa indacaterol termasuk dalam substrat berafinitas rendah untuk transporter membran molekul P-gp (P-glikoprotein).

Jumlah indacaterol yang tidak berubah, yang diekskresikan oleh ginjal, mencapai 2,5% dari dosis yang diberikan. Pembersihan ginjal rata-rata zat adalah dari 0,46 hingga 1,2 l / jam. Bersihan serum indacaterol adalah 18,8-23,3 l / jam, jadi jelas bahwa zat tersebut diekskresikan sedikit melalui ginjal (sekitar 2-5% dari pembersihan sistemik). Setelah pemberian oral, indacaterol diekskresikan terutama melalui usus sebagai zat yang tidak berubah dan sebagai metabolit terhidroksilasi (masing-masing 54 dan 23% dari dosis).

Konsentrasi serum indacaterol dalam darah menurun secara multifase dengan titik akhir rata-rata T _{1/2 dari} 45,5–126 jam. T1 _{/ 2} efektif, yang dihitung berdasarkan akumulasi indacaterol dengan penggunaan berulang, berada dalam kisaran 40-52 jam, yang konsisten dengan waktu yang ditetapkan untuk mencapai keadaan ekuilibrium (dari 12 hingga 15 hari).

AUC suatu zat dalam keadaan kesetimbangan meningkat sebanding dengan dosis yang diberikan dalam kisaran 0,12-0,48 mg.

Paparan sistemik dari indacaterol meningkat sebanding dengan peningkatan dosis bila digunakan dalam kisaran 0,15-0,6 mg. Paparan sistemik suatu zat dikaitkan dengan penyerapannya di saluran gastrointestinal dan paru-paru.

Pada pasien dengan disfungsi hati ringan / sedang, parameter farmakokinetik tidak berubah secara signifikan. Penggunaan indacaterol pada pasien dengan disfungsi hati yang parah belum pernah diteliti.

Pengalaman menggunakan indacaterol pada orang kulit hitam terbatas.

Indikasi untuk digunakan

Ultibro Breezhaler diresepkan untuk terapi pemeliharaan jangka panjang dari gangguan obstruksi bronkial pada pasien PPOK untuk meredakan gejala dan mengurangi jumlah eksaserbasi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• dikombinasikan dengan penggunaan obat lain yang mengandung long-acting M-antikolinergik atau long-acting β ₂ -adrenomimetics;
• usia hingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Kerabat (Ultibro Breezhaler diresepkan di bawah pengawasan medis):

• penyakit yang disertai retensi urin;
• gagal ginjal berat (pada pasien dengan laju filtrasi glomerulus di bawah 30 ml / menit / 1,73 m ²), termasuk gagal ginjal stadium akhir, yang membutuhkan hemodialisis;
• disfungsi hati yang parah;
• penyakit kardiovaskular, termasuk penyakit jantung iskemik (termasuk angina pektoris tidak stabil), infark miokard akut (termasuk riwayat yang rumit), aritmia jantung, hipertensi arteri, perpanjangan interval QTc (QT terkoreksi> 0,44 detik), perpanjangan interval QT bawaan;
• gangguan kejang;
• diabetes;
• tirotoksikosis;
• glaukoma sudut tertutup;
• dibebani sejarah respon memadai untuk aksi β ₂ -adrenomimetics;
• penggunaan gabungan dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT (antiaritmia kelas IA dan III, antidepresan trisiklik dan tetrasiklik, antipsikotik, makrolida, obat antijamur, turunan imidazol, beberapa antihistamin, termasuk terfenadine, astemizole, obat untuk kelompok anestesi), barbiturat;
• kehamilan dan menyusui.

Ultibro Breezhaler, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Ultibro Breezhaler ditujukan untuk penghirupan oral menggunakan alat pernafasan (alat khusus untuk penghirupan) yang disertakan dalam kit. Obat tidak bisa diminum. Kapsul harus disimpan dalam lepuh dan dikeluarkan segera sebelum digunakan.

Dosis ultibro Breezhaler yang dianjurkan adalah 1 kapsul sekali sehari. Penghirupan harus dilakukan setiap hari pada waktu yang sama. Jika dosis terlewat, harus diminum secepat mungkin. Jangan gunakan lebih dari 1 dosis per hari.

Jika, dengan latar belakang terapi Ultibro Breezhaler, peningkatan fungsi pernapasan tidak terjadi, perlu dipastikan bahwa itu digunakan dengan benar. Obat harus dihirup, tidak ditelan.

Cara menggunakan inhaler:

1. Lepaskan penutup dan, pegang inhaler pada alas dan miringkan corong searah panah, buka perangkat.
2. Dengan tangan yang bersih dan kering, keluarkan kapsul dari lepuh, bebaskan dari film pelindung (jangan meremas kapsul melalui film) dan masukkan ke dalam Breezhaler, letakkan di tempat yang ditentukan khusus (jangan taruh di corong).
3. Tutup Breezhaler (Anda akan mendengar bunyi klik).
4. Untuk menembus kapsul: pegang perangkat secara vertikal, tekan secara bersamaan tombol alat penusuk di kedua sisi (pada saat menusuk kapsul, klik harus terjadi) dan lepaskan. Anda tidak dapat menekan tombol lagi.
5. Buang napas sepenuhnya (jangan tertiupkan ke corong).
6. Tempatkan corong di mulut Anda dan balut bibir Anda erat-erat. Ambil napas cepat, rata, dan dalam. Selama terhirup, rasa manis dari produk dapat dirasakan di mulut dan suara berderak khas yang dihasilkan selama perputaran kapsul di dalam bilik dan penyemprotan bubuk akan terdengar. Tidak adanya suara khas dapat berarti bahwa kapsul tersangkut di ruang penghirup. Jika ini terjadi, Anda harus melepasnya dengan hati-hati, sedikit mengetuk bagian bawah perangkat. Jangan tekan tombol samping berulang kali untuk mengeluarkan kapsul.
7. Jika ada suara khas, yang menunjukkan pelaksanaan prosedur yang benar, tahan napas Anda selama mungkin (tanpa menimbulkan sensasi yang tidak menyenangkan), saat ini corong dapat dilepas.
8. Menghembuskan.
9. Buka inhaler dan periksa kapsul untuk residu bubuk. Jika masih ada bubuk di dalam kapsul, tutup Breezhaler dan ulangi prosedur penghirupan. Untuk pelepasan kapsul secara lengkap, kebanyakan pasien biasanya membutuhkan 1-2 tarikan napas. Tidak adanya bubuk dalam kapsul menunjukkan dosis penuh. Dalam beberapa kasus, setelah terhirup, batuk dicatat untuk waktu yang singkat, yang bukan merupakan alasan untuk khawatir.
10. Setelah terhirup, buka Breezhaler dengan memiringkan corong, keluarkan kapsul kosong dan buang, lalu tutup corong dan inhaler.

Saat menggunakan inhaler, pasien harus mengingat beberapa aturan dasar:

• hindari menelan kapsul;
• jangan meniup ke corong;
• simpan kapsul dalam lepuh, dan bukan di Breezhaler, keluarkan sebelum prosedur;
• gunakan hanya perangkat yang disertakan dalam paket;
• simpan kapsul dan Breezhaler di tempat yang kering;
• jangan mencuci Breezhaler atau membongkar;
• jangan letakkan kapsul di corong, jangan lupa untuk menusuknya sebelum terhirup;
• tekan alat tombak tidak lebih dari sekali;
• gunakan Breezhaler baru saat memulai paket baru;
• bersihkan inhaler dengan kain kering bersih seminggu sekali.

Efek samping

Reaksi merugikan bila menggunakan Ultibro Breezhaler yang ditandai dengan gejala yang khas untuk M-antikolinergik dan β ₂ -adrenomimetics digunakan sebagai monoterapi. Paling sering (lebih dari 3% kasus), ada perkembangan batuk dan nyeri di orofaring (termasuk sakit tenggorokan).

Ketika dihirup dalam dosis yang direkomendasikan pada pasien dengan PPOK, Ultibro Breezhaler tidak memiliki β sistemik yang signifikan secara klinis ₂ efek -adrenomimetic. Rata-rata, detak jantung berubah tidak lebih dari 1 detak per menit, dan takikardia jarang terjadi dan dengan frekuensi yang lebih rendah dibandingkan pada kelompok plasebo. Insiden hipokalemia dan perpanjangan interval QTc yang signifikan (> 450 ms) serupa dengan yang terjadi pada kelompok plasebo.

Kemungkinan reaksi merugikan yang terjadi saat menggunakan Ultibro Breezhaler 1 kali per hari pada pasien dengan PPOK selama uji klinis pendaftaran yang berlangsung selama 6 dan 12 bulan (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):

• sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas;
• sistem pernapasan: sering - nyeri di orofaring, batuk, sakit tenggorokan; jarang - mimisan;
• penyakit menular dan parasit: sangat sering - infeksi saluran pernapasan bagian atas; sering - rinitis, sinusitis, infeksi saluran kemih, nasofaringitis;
• metabolisme dan nutrisi: jarang - hiperglikemia, diabetes mellitus;
• jiwa: jarang - insomnia;
• ginjal dan saluran kemih: jarang - retensi urin, obstruksi kandung kemih;
• sistem saraf: sering - sakit kepala, pusing; jarang - paresthesia;
• organ penglihatan: jarang - glaukoma ¹;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - gatal / ruam;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - nyeri pada tulang dan otot; jarang - mialgia, kejang otot;
• jantung: jarang - takikardia, penyakit jantung iskemik, palpitasi, fibrilasi atrium;
• sistem pencernaan: sering - karies gigi, dispepsia; jarang - kekeringan pada mukosa mulut;
• gangguan umum: sering - nyeri dada, demam ¹; jarang - kelelahan, edema perifer.

¹ Reaksi merugikan baru yang berkembang selama penggunaan Ultibro Breezhaler dan tidak diamati dengan penggunaan masing-masing zat aktif secara terpisah.

Ketika digunakan sebagai monoterapi glycopyrronium bromide atau indacaterol, pelanggaran berikut dicatat:

• sistem pernapasan: jarang - bronkospasme paradoks;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - nyeri pada tungkai;
• sistem pencernaan: sering - gastroenteritis.

Dalam kebanyakan kasus, saat menggunakan Ultibro Breezhaler, mulut kering terasa ringan. Perkembangan batuk sering dicatat, tetapi kelainan ini biasanya ringan.

Penyakit jantung iskemik dan reaksi hipersensitivitas dicatat dengan frekuensi masing-masing 0,4 dan 0,1% (0,3 dan 0% pada pasien dari kelompok plasebo).

Overdosis

Setelah 14 hari penggunaan Ultibro Breezhaler dalam dosis beberapa kali lebih tinggi dari pada terapi, pada pasien dengan PPOK, terjadi peningkatan kejadian ekstrasistol ventrikel. Takikardia ventrikel tidak stabil umumnya diamati pada empat pasien, dengan episode terpanjang 9 kali (4 detik).

Ia telah mengemukakan bahwa overdosis Ultibro Breezhaler akan menunjukkan gejala yang khas dari overdosis β ₂ -adrenomimetics (termasuk tremor, takikardia, palpitasi, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, aritmia ventrikel, asidosis metabolik, hiperglikemia), dan - cholinoblocker (termasuk peningkatan tekanan intraokular, yang disertai dengan nyeri mata, mata merah atau penglihatan kabur, kesulitan buang air kecil, sembelit).

Glycopyrronium bromide

Pada pasien dengan PPOK, dengan pemberian inhalasi glikopironium sekali sehari dengan dosis total 0,1 dan 0,2 mg selama 4 minggu, terdapat toleransi yang baik.

Jika kapsul tidak sengaja tertelan, keracunan akut zat tidak mungkin terjadi, yang disebabkan oleh ketersediaan hayati yang rendah setelah pemberian oral (sekitar 5%).

Setelah pemberian intravena 0,15 mg glikopironium bromida pada sukarelawan sehat, C _max dan AUC kira-kira 50 dan 6 kali lebih tinggi dari nilai-nilai ini dalam keadaan kesetimbangan yang dicapai dengan menghirup glikopironium dalam dosis yang dianjurkan. Pada saat yang sama, tidak ada tanda-tanda overdosis yang terdeteksi.

Indacaterol

Pada pasien dengan PPOK, setelah penggunaan tunggal indacaterol dengan dosis 10 kali dosis terapi maksimum, terjadi peningkatan detak jantung moderat, perpanjangan interval QTc dan peningkatan tekanan darah.

Terapi

Ketika tanda-tanda overdosis muncul, perawatan suportif dan simptomatik dilakukan. Dalam kasus yang parah, pasien dirawat di rumah sakit. Jika perlu, penyekat β selektif dapat digunakan, tetapi hanya dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang ketat, karena ini dapat menyebabkan perkembangan bronkospasme.

instruksi khusus

Ultibro Breezhaler direkomendasikan untuk digunakan dalam meredakan episode akut dari bronkospasme.

Obat tersebut ditujukan untuk perawatan pemeliharaan pada pasien COPD. Karena fakta bahwa pasien berusia di atas 40 tahun mendominasi populasi umum PPOK, dalam kasus penunjukan Ultibro Breezhaler untuk pasien di bawah usia ini, konfirmasi diagnosis secara spirometri diperlukan.

Dengan penggunaan komponen aktif sebagai monoterapi, kasus reaksi hipersensitivitas langsung telah dilaporkan. Jika muncul gejala yang menunjukkan perkembangan reaksi alergi (berupa kesulitan bernapas atau menelan, pembengkakan pada lidah, wajah dan bibir, gatal-gatal, ruam kulit), maka perlu membatalkan Ultibro Breezhaler dan memilih pengobatan alternatif.

Tidak ada informasi tentang penggunaan obat pada pasien asma bronkial, oleh karena itu, terapi Ultibro Breezhaler tidak diresepkan untuk pasien dalam kelompok ini. Dengan menggunakan long-acting β ₂ -adrenomimetics dalam pengobatan asma bronkial, kemungkinan mengembangkan efek samping serius yang berhubungan dengan asma bronkial (termasuk kematian) meningkat.

Selama uji klinis obat, kasus bronkospasme paradoks tidak diamati. Namun, dengan latar belakang terapi dengan agen inhalasi lainnya, perkembangan gangguan ini diamati, yang berpotensi mengancam nyawa. Jika itu terjadi, Ultibro Breezhaler harus segera dibatalkan, dengan pengobatan alternatif yang ditentukan.

Tidak ada data tentang penggunaan obat pada glaukoma sudut tertutup, jadi terapi harus dilakukan dengan hati-hati. Perlu Anda ketahui tentang gejala dan tanda serangan akut glaukoma sudut tertutup, jika terjadi kelainan, Anda perlu membatalkan penggunaan Ultibro Breezhaler dan berkonsultasi dengan dokter.

Jantung manusia terutama mengandung reseptor β ₁ -adrenergik, reseptor β ₂ -adrenergik disajikan terutama di otot polos bronkus, sedangkan bagiannya di jantung manusia adalah 10-50% dari semua reseptor adrenergik. The tepat fungsi β ₂ reseptor adrenergik di dalam hati belum tepat didirikan, tetapi kehadiran mereka menunjukkan bahwa bahkan sangat selektif β ₂ agonis adrenergik dapat mempengaruhi jantung.

Penggunaan β ₂ -adrenomimetics dapat memiliki efek klinis yang signifikan pada sistem kardiovaskular (dimanifestasikan sebagai peningkatan denyut jantung, peningkatan tekanan darah, dll). Dengan perkembangan reaksi merugikan dari sistem kardiovaskular, Ultibro Breezhaler dapat dibatalkan.

Juga, selama terapi dengan β ₂ -adrenomimetics, perubahan elektrokardiografi berikut dapat diamati: memperpanjang interval QT, perataan gelombang T dan depresi segmen ST (belum ditetapkan apa signifikansi klinis memiliki perubahan ini). Dalam uji klinis, penggunaan Ultibro Breezhaler dalam dosis terapeutik yang direkomendasikan tidak mengarah pada pengembangan perpanjangan interval QT yang signifikan, dibandingkan dengan plasebo.

Pada beberapa pasien, penggunaan β ₂ -adrenomimetics dapat menyebabkan hipokalemia yang signifikan, yang mengarah ke pengembangan dari efek samping dari sistem kardiovaskular. Biasanya, penurunan konsentrasi kalium serum dalam darah bersifat sementara dan tidak memerlukan koreksi. Pada pasien dengan COPD, hipokalemia berat dapat dikaitkan dengan hipoksia dan pengobatan bersamaan, yang pada gilirannya dapat meningkatkan risiko aritmia. Saat melakukan studi klinis tentang penggunaan Ultibro Breezhaler dalam dosis terapeutik yang direkomendasikan, efek hipokalemia yang signifikan secara klinis tidak diamati.

Dalam kasus inhalasi dosis tinggi β ₂ -adrenomimetics, peningkatan tingkat plasma glukosa dalam darah adalah mungkin. Pasien dengan diabetes mellitus selama periode terapi Ultibro Breezhaler perlu secara teratur memantau konsentrasi glukosa plasma dalam darah. Saat melakukan studi klinis pada pasien yang menerima obat dalam dosis yang dianjurkan, peningkatan kejadian hiperglikemia yang signifikan secara klinis diamati dibandingkan dengan kelompok plasebo. Keamanan dan kemanjuran Ultibro Breezhaler pada pasien dengan diabetes mellitus tanpa kompensasi belum dipelajari.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Ultibro Breezhaler memiliki sedikit atau tidak sama sekali berpengaruh pada kemampuan mengemudi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Ultibro Breezhaler selama kehamilan / menyusui hanya dapat digunakan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi.

Profil keamanan dan kemanjuran obat pada wanita hamil belum diteliti; juga tidak ada informasi tentang penggunaan glycopyrronium bromide atau indacaterol pada kelompok pasien ini.

Saat melakukan studi embriogenesis awal dan akhir pada tikus, tidak ditemukan efek Ultibro Breezhaler, yang digunakan dalam dosis berbeda, pada embrio atau janin. Pada kelinci dan tikus yang dihirup glycopyrronium bromide, perkembangan efek teratogenik juga tidak ditemukan. Konsentrasi plasma glikopironium bromida yang tidak signifikan dalam darah tali pusat tercatat 86 menit setelah injeksi intramuskular tunggal dengan dosis 0,006 mg / kg untuk wanita yang menjalani operasi caesar.

Setelah pemberian subkutan pada kelinci dan tikus, efek teratogenik indacaterol tidak terungkap. Namun, zat tersebut memiliki efek toksik pada sistem reproduksi, yang memanifestasikan dirinya sebagai peningkatan frekuensi perubahan kerangka pada kelinci.

Tidak ditentukan apakah zat aktif Ultibro Breezhaler masuk ke dalam ASI. Namun, baik indacaterol dan glycopyrronium bromide (termasuk metabolitnya) ditemukan dalam susu tikus menyusui.

Indacaterol, karena efek relaksasi pada otot polos rahim, dapat memperlambat proses persalinan.

Penggunaan masa kecil

Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, Ultibro Breezhaler tidak diresepkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Hati-hati ketika menggunakan Ultibro Breezhaler diperlukan untuk pasien dengan penyakit disertai dengan retensi urin, pasien dengan gagal ginjal berat (dengan laju filtrasi glomerulus di bawah 30 ml / menit / 1,73 m ²), termasuk gagal ginjal stadium akhir, yang membutuhkan hemodialisis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ultibro Breezhaler dengan disfungsi hati yang parah diresepkan dengan hati-hati.

Interaksi obat

Dengan penggunaan penghirupan Ultibro Breezhaler dalam kondisi keseimbangan, sifat farmakokinetik dari kedua komponen aktif tidak berubah.

Studi khusus tentang interaksi Ultibro Breezhaler dengan obat lain belum dilakukan. Informasi tentang interaksi potensial didasarkan pada informasi tentang kemungkinan interaksi dari masing-masing bahan aktifnya.

Menurut penelitian, glycopyrronium bromide, kemungkinan besar, tidak berpengaruh pada metabolisme obat lain.

Interaksi Ultibro Breezhaler dengan obat / zat lain yang mengandung antikolinergik-M kerja panjang belum dipelajari, oleh karena itu, penggunaan gabungan tidak disarankan.

Mengingat bahwa β-blocker dapat melemahkan atau mengganggu efek dari β ₂ -adrenomimetics, dikombinasikan dengan penggunaan β-blocker (termasuk tetes mata) tidak dianjurkan (kecuali untuk alasan kuat untuk digunakan secara simultan mereka).

Jika perlu untuk menggunakan kedua kelas obat, preferensi harus diberikan pada penyekat β selektif, namun terapi memerlukan kehati-hatian.

Interaksi lain yang mungkin:

• antidepresan trisiklik, inhibitor monoamine oksidase, atau obat lain yang dapat menyebabkan perpanjangan interval QT: penggunaan kombinasi memerlukan kehati-hatian, karena efek pada panjang interval QT dapat meningkat, yang mengarah pada peningkatan kemungkinan aritmia ventrikel;
• simpatomimetik: dengan latar belakang penggunaan gabungan, risiko efek samping dapat meningkat; administrasi simultan dengan obat lainnya yang mengandung long-acting β ₂ -adrenomimetics tidak dianjurkan;
• turunan dari methylxanthine, glukokortikosteroid atau diuretik yang menyebabkan hipokalemia: mungkin ada peningkatan mungkin hipokalemia yang disebabkan oleh β ₂ -adrenomimetics;
• inhibitor spesifik isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein (eritromisin, ketokonazol, ritonavir, verapamil): sebuah penelitian dibuat tentang interaksi obat antara indacaterol dan obat-obat ini; dengan terapi kombinasi, peningkatan AUC dan C _{max yang} signifikan dicatat, sementara ini tidak menyebabkan perubahan pada profil keamanan.

Analog

Analog dari Ultibro Breezhaler adalah: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban, pada suhu hingga 25 ° C, dalam kemasan aslinya. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Ultibro Breezhaler

Ulasan tentang Ultibro Breezhaler sebagian besar positif. Efek terapeutik berkembang dengan cepat, khususnya, memanifestasikan dirinya dalam penurunan sesak napas yang diucapkan. Beberapa tanggapan menunjukkan perkembangan efek samping. Biayanya dinilai tinggi.

Harga untuk Ultibro Breezhaler di apotek

Perkiraan harga untuk Ultibro Breezhaler (kapsul 30) adalah 3197-3437 rubel.

Ultibro Breezhaler: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg powder capsules untuk inhalasi lengkap dengan Breezhaler inhaler 30 pcs. 1890 RUB Membeli

Kapsul nafas ultibro untuk penghirupan. 50μg + 110μg 30 pcs. 2976 PUTIH Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!