Zyprexa - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Zyprexa

Zyprexa: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Zyprexa

Kode ATX: N05AH03

Bahan aktif: olanzapine (olanzapine)

Produsen: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Puerto Rico); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Spanyol); Eli Lilly & Company Limited (Inggris)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-20-08

Harga di apotek: dari 2018 rubel.

Membeli

Zyprexa adalah agen antipsikotik yang digunakan dalam pengobatan skizofrenia dan gangguan bipolar.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Zyprexa:

• Tablet berlapis film: bulat, putih, satu sisi memiliki tulisan identifikasi, tergantung pada kandungan bahan aktif: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 buah. Dalam lecet, 1, 2, 4, 8 lecet dalam kotak karton);
• Lyophilisate untuk pembuatan larutan untuk pemberian intramuskular (i / m): massa yang dipadatkan atau bubuk kuning (10 mg dalam botol, 1 botol dalam kotak karton).

Komposisi 1 tablet:

• Bahan aktif: olanzapine - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg atau 10 mg;
• Komponen pembantu: hidroksipropil selulosa (hiprolosa), crospovidone, laktosa monohidrat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin;
• Selubung: Metil hidroksipropil selulosa (hipromelosa), campuran pewarna putih, lilin karnauba (untuk memoles), tinta biru makanan (untuk huruf identifikasi).

Komposisi 1 botol liofilisat:

• Bahan aktif: olanzapine - 10 mg;
• Komponen pembantu: asam tartarat, laktosa monohidrat.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif dalam Zyprexa adalah olanzapine, zat antipsikotik (neuroleptik) dengan spektrum farmakologis yang luas yang mempengaruhi sejumlah sistem reseptor.

Dalam perjalanan studi praklinis, ditemukan bahwa olanzapine memiliki afinitas untuk adrenergik α ₁, dopamin D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ dan D ₅, serotonin 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ dan 5HT ₆, muskarinik M _{1– -5} dan reseptor histamin H ₁. Dalam percobaan pada hewan, olanzapine ditemukan memiliki antagonisme terhadap reseptor dopamin, kolinergik dan 5HT.

Secara in vitro dan in vivo, olanzapine memiliki aktivitas dan afinitas yang lebih jelas untuk reseptor serotonin 5HT2 dibandingkan dengan reseptor dopamin D2. Menurut data studi elektrofisiologi, olanzapine secara selektif mengurangi rangsangan neuron dopaminergik mesolimbik (A10) dan pada saat yang sama memiliki beberapa efek pada jalur saraf striatal (A9) yang terlibat dalam pengaturan fungsi motorik.

Refleks pertahanan terkondisi (tes yang mencirikan aktivitas antipsikotik) dapat dikurangi dengan olanzapine pada dosis yang lebih rendah daripada dosis yang menyebabkan katalepsi (kelainan yang mencerminkan efek yang tidak diinginkan pada fungsi motorik). Tidak seperti antipsikotik lainnya, olanzapine meningkatkan efek anti-kecemasan dari tes anxiolytic. Zyprexa memberikan pengurangan yang signifikan secara statistik pada gangguan produktif (halusinasi, delusi, dll.) Dan negatif.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, olanzapine diserap dengan baik. Konsentrasi plasma maksimumnya dicapai dalam 5-8 jam. Asupan makanan tidak mempengaruhi derajat penyerapan.

Setelah pemberian intramuskular, konsentrasi obat dalam plasma maksimum diamati dalam 15-45 menit. Dengan pemberian intramuskular dosis 5 mg, konsentrasi zat dalam plasma 5 kali lebih tinggi daripada konsentrasi, yang ditentukan saat mengambil dosis yang sama secara oral.

Karakteristik metabolik olanzapine oral dan parenteral serupa.

Olanzapine dimetabolisme di hati melalui konjugasi dan oksidasi. Metabolit utama yang bersirkulasi adalah 10-N-glukuronida, yang diduga tidak melewati sawar darah-otak. Dua metabolit olanzapine lagi adalah 2-hidroksimetil dan N-desmetil, yang pembentukannya melibatkan isoenzim CYP1A2 dan CYP2D6 dari sitokrom P450. Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa kedua metabolit in vivo ini memiliki aktivitas farmakologis yang jauh lebih sedikit dibandingkan olanzapine. Dengan demikian, tindakan farmakologis utama Zyprexa adalah karena zat aktif asli olanzapine.

Izin plasma rata-rata adalah 26 l / jam. Waktu paruh (T ½) olanzapine rata-rata 33 jam. Dalam studi dengan dosis berbeda dalam kisaran 1 sampai 20 mg, ditemukan bahwa konsentrasi obat dalam plasma sebanding dengan dosis dan linier.

Parameter farmakokinetik olanzapine berbeda tergantung pada jenis kelamin, usia dan status merokok. Tingkat paruh / pembersihan plasma:

• bukan perokok - 38,6 jam / 18,6 l / jam;
• perokok - 30,4 jam / 27,7 l / jam;
• pasien di bawah usia 65 tahun - 33,8 jam / 18,2 l / jam;
• pasien lanjut usia (di atas 65 tahun) - 51,8 jam / 17,5 l / jam;
• pria: 32,3 jam / 27,3 l / jam;
• wanita: 36,7 jam / 18,9 l / jam.

Namun, derajat perubahan ini pada pasien dengan jenis kelamin berbeda, usia dan pasien perokok secara signifikan lebih rendah daripada derajat perbedaan pada data ini pada individu.

Tidak ada perbedaan signifikan yang ditemukan antara mean T ½ dan nilai klirens plasma pada pasien dengan gangguan ginjal berat dan pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Sekitar 57% olanzapine berlabel radioisotop diekskresikan dalam urin, terutama dalam bentuk metabolit. Pembersihan olanzapine pada perokok dengan disfungsi hati ringan lebih rendah dibandingkan pada bukan perokok tanpa disfungsi hati. Ketika konsentrasi obat dalam plasma di kisaran 7-1.000 ng / ml, koneksi dengan protein plasma (terutama albumin dan α ₁ -acid glikoprotein) adalah sekitar 93%. Dalam studi yang melibatkan perwakilan ras Eropa, Jepang dan Cina, perbedaan farmakokinetik olanzapine yang terkait dengan ras tidak ditetapkan.

Aktivitas isoenzim CYP2D6 dari sitokrom P450 tidak mempengaruhi metabolisme olanzapine.

Indikasi untuk digunakan

Tablet berlapis film

• Gangguan bipolar: Zyprexa, sendiri atau dalam kombinasi dengan valproate atau lithium, digunakan untuk mengobati episode manik akut atau campuran pada gangguan bipolar dengan atau tanpa manifestasi psikotik dan perubahan fase yang cepat; pada pasien dengan gangguan bipolar yang mana olanzapine efektif dalam mengobati fase manik, juga diindikasikan untuk pencegahan kekambuhan;
• Skizofrenia: terapi eksaserbasi; pengobatan anti-kambuh suportif dan jangka panjang untuk skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya dengan gejala yang parah (negatif (termasuk emosi yang datar, penurunan kemampuan bicara, penurunan aktivitas sosial) dan / atau produktif (termasuk halusinasi, delusi, otomatisme)) dan gangguan afektif yang terjadi bersamaan.

Zyprexa dalam kombinasi dengan fluoxetine diindikasikan untuk pengobatan kondisi depresi yang berhubungan dengan gangguan bipolar.

Liofilisat untuk persiapan larutan injeksi intramuskular

Suntikan Zyprexa direkomendasikan untuk meredakan agitasi psikomotor (agitasi) dengan cepat pada pasien dengan gangguan bipolar dan skizofrenia.

Kontraindikasi

Mutlak:

• usia hingga 18 tahun;
• masa menyusui (laktasi);
• intoleransi terhadap galaktosa, defisiensi laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk tablet);
• mendiagnosis hipersensitivitas terhadap salah satu komponen Zyprexa.

Kontraindikasi relatif adalah periode kehamilan - minum obat diperlukan di bawah pengawasan medis.

Petunjuk penggunaan Zyprexa: metode dan dosis

Tablet berlapis film

Tablet Zyprex diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya.

Dosis harian dipilih secara individual dan tergantung pada kondisi klinis pasien. Dosis harus dinaikkan di atas standar secara bertahap (dengan interval minimal 24 jam), dan hanya setelah pemeriksaan klinis yang sesuai.

Regimen dosis yang dianjurkan Zyprexa:

• Skizofrenia dan gangguan psikotik serupa: dosis awal obat (ini juga standar) - 10 mg 1 kali per hari; dosis terapeutik - dari 5 hingga 20 mg per hari;
• Mania akut dalam gangguan bipolar: dosis awal obat (ini juga standar) - 15 mg sekali sehari; dosis terapeutik - dari 5 hingga 20 mg per hari.

Untuk orang tua, pasien dengan gangguan hati sedang, dengan gangguan ginjal berat, dosis awal olanzapine dianjurkan - 5 mg per hari.

Juga, penurunan dosis awal Zyprexa ditunjukkan dengan kombinasi faktor-faktor berikut: pasien wanita, bukan perokok, pasien lanjut usia - karena kemungkinan perlambatan metabolisme zat aktif.

Liofilisat untuk persiapan larutan injeksi intramuskular

Larutan yang dibuat dari liofilisat disuntikkan secara intramuskular. Zyprex tidak boleh diberikan secara subkutan atau intravena.

Penggunaan olanzapine dalam bentuk suntikan diperlukan untuk menghilangkan agitasi secara cepat pada pasien dengan gangguan bipolar dan skizofrenia.

Dosis awal Zyprexa yang direkomendasikan adalah 10 mg (injeksi intramuskular tunggal). Selanjutnya, dengan mempertimbangkan kondisi klinis pasien, tidak lebih awal dari 2 jam kemudian, diperbolehkan untuk melakukan suntikan kedua - hingga 10 mg. Setelah setidaknya 4 jam setelah injeksi kedua, diperbolehkan untuk membuat yang ketiga - hingga 10 mg. Keamanan dosis lebih dari 30 mg per hari belum dievaluasi dalam studi klinis.

Jika ada indikasi untuk melanjutkan terapi, injeksi Zyprexa intramuskular harus dibatalkan dan, jika memungkinkan secara klinis, beralih ke pemberian olanzapine oral dengan dosis 5 sampai 20 mg.

Suntikan Zyprexa intramuskular tunggal dengan dosis 2,5-5 mg direkomendasikan untuk orang tua atau pasien dengan faktor risiko klinis lainnya.

Liofilisat dibiarkan dilarutkan secara eksklusif dengan air steril untuk injeksi.

Jangan mencampur olanzapine dalam jarum suntik yang sama dengan lorazepam, diazepam dan haloperidol, karena waktu pelarutan, pengendapan dan / atau pelemahan efek olanzapine dimungkinkan.

Untuk menyiapkan solusinya, 2,1 ml air steril untuk injeksi harus ditambahkan ke isi vial:

1. Solusinya harus kuning, transparan;
2. Diperlukan untuk menggunakan larutan dalam waktu 1 jam setelah persiapan;
3. Residu yang tidak terpakai harus dikeringkan;
4. Sebelum pendahuluan, Anda perlu mengontrol solusi untuk mengetahui adanya kotoran mekanis (jika wadah dan larutan memungkinkan).

Dosis olanzapine dalam mg, sesuai dengan volume larutan yang digunakan untuk injeksi i / m:

• Seluruh isi botol adalah 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Efek samping

Efek samping yang terkait dengan penggunaan olanzapine, menurut studi klinis:

• Sangat sering (> 1/10): mengantuk dan penambahan berat badan, peningkatan sementara konsentrasi prolaktin plasma (hingga 34% kasus) *;
• Seringkali (<1/10 sampai? 1/100): pusing, astenia, akatisia, nafsu makan meningkat, edema perifer, hipotensi ortostatik, konstipasi, mulut kering;
• Jarang (1/10 000): peningkatan sementara parameter ALT hati (alanine aminotransferase) dan AST (aspartate aminotransferase) tanpa gejala dalam serum darah;
• Dalam kasus terisolasi (<1/10 000): peningkatan konsentrasi glukosa plasma ≥200 mg / dL (dugaan diabetes mellitus), peningkatan konsentrasi glukosa plasma dari ≥160 mg / dL menjadi <200 mg / dL (dicurigai hiperglikemia) dengan glukosa awal ≤140 mg / dL.

catatan:

* - Nilai maksimum konsentrasi prolaktin rata-rata tidak mencapai batas atas norma dan secara statistik tidak berbeda signifikan dengan plasebo; gejala klinis dan tanda hiperprolaktinemia seperti ginekomastia, pembesaran payudara dan galaktorea jarang terjadi; dalam banyak kasus, normalisasi kadar prolaktin terjadi tanpa membatalkan Zyprexa.

Dalam studi klinis dengan partisipasi 1185 pasien (N = 1185), peningkatan kadar trigliserida dengan rata-rata 20 mg / dL dari awal dicatat.

Menurut hasil studi terkontrol plasebo (N = 2528), kadar kolesterol meningkat rata-rata 0,4 mg / dL dari baseline.

Ada kasus terisolasi dari eosinofilia asimtomatik.

Ringkasan data tentang efek samping utama dan frekuensi manifestasinya (menurut hasil uji klinis dan / atau data dari periode pasca-registrasi dalam pengobatan berbagai bentuk sediaan Zyprexa):

• Organisme secara keseluruhan: sangat sering - peningkatan berat badan ¹; sering - astenia ²; jarang - peningkatan fotosensitifitas ²;
• Sistem kardiovaskular: sering - hipotensi ortostatik ¹; jarang - bradikardia ²;
• Sistem pencernaan: sering - sembelit ², mulut kering ², nafsu makan meningkat ²; sangat jarang - hepatitis ³;
• Gangguan metabolisme: sering - edema perifer ²; sangat jarang - koma diabetik ³, ketoasidosis diabetik ^3,5, hiperglikemia ³, hipertrigliseridemia ^3,6;
• Sistem saraf: sangat sering - gangguan gaya berjalan ⁴, mengantuk ²; sering - akathisia ², pusing ²; jarang - kejang ³;
• Kulit dan pelengkap: jarang - ruam ³;
• Sistem genitourinari: sangat jarang - priapism ³;
• Biokimia klinis: sangat sering - peningkatan prolaktin ¹; sering - peningkatan ALT ¹, peningkatan AST ¹, kasus terisolasi peningkatan konsentrasi glukosa ≥160 mg / dl- <200 mg / dl (dugaan hiperglikemia) ¹, kasus terisolasi peningkatan konsentrasi glukosa ≥200 mg / dl (dugaan diabetes) ¹;
• Hematologi: sering - eosinofilia ¹; jarang - leukopenia ³; sangat jarang - trombositopenia ³.

Catatan

1 - Penilaian indikator dari database studi klinis.

2 - Efek samping dicatat dalam database uji klinis.

3 - Efek samping dilaporkan secara spontan selama studi pasca pemasaran.

4 - Efek samping yang ditemukan dalam studi klinis pada pasien dengan demensia tipe Alzheimer.

5 - Asidosis diabetik sebagaimana diklasifikasikan dalam Coding Dictionary for Adverse Reactions (COSTART).

6 - Hiperlipidemia menurut klasifikasi COSTART.

Gradasi frekuensi tergantung pada jumlah episode yang ditandai: sangat sering (> 1/10); sering (1/100); jarang (1/1000); jarang (1/10 000); sangat jarang (<1/10 000).

Overdosis

Paling sering (≥ 10%) dengan overdosis, gejala berikut terjadi: gangguan artikulasi, agitasi, agresivitas, takikardia, berbagai gangguan ekstrapiramidal, gangguan kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (dari sedasi hingga koma). Tanda overdosis lainnya: sindrom maligna neuroleptik, kejang, delirium, aspirasi, depresi pernapasan, aritmia, penurunan atau peningkatan tekanan darah, pernapasan, dan serangan jantung.

Dosis fatal minimum adalah 450 mg olanzapine. Dosis maksimum yang berakhir dengan baik (pasien bertahan) adalah 1500 mg.

Tidak ada obat penawar khusus untuk olanzapine. Memicu muntah tidak dianjurkan. Prosedur standar dapat dilakukan, termasuk lavage lambung dan asupan arang aktif (asupan adsorben mengurangi ketersediaan hayati olanzapine secara oral menjadi sekitar 50-60%). Perawatan overdosis lebih lanjut bersifat simptomatis, ditujukan untuk menjaga fungsi organ vital dan menghilangkan komplikasi yang telah berkembang, termasuk menurunkan tekanan darah tinggi, memulihkan gangguan peredaran darah, dan menjaga fungsi pernapasan. Penggunaan dopamin, epinefrin dan simpatomimetik lainnya, yang merupakan agonis reseptor beta-adrenergik, merupakan kontraindikasi, karena stimulasi reseptor ini dapat memperburuk penurunan tekanan darah.

instruksi khusus

Terapi dengan neuroleptik apa pun, termasuk olanzapine, dapat menyebabkan perkembangan sindrom neuroleptik maligna (NMS), kompleks gejala yang berpotensi fatal. Manifestasi klinis NMS: peningkatan suhu tubuh secara signifikan, perubahan status mental, kekakuan otot, gangguan otonom (tekanan darah tidak stabil, nadi, aritmia jantung, takikardia, peningkatan keringat). Konfirmasi tambahan ZNS mungkin: peningkatan kadar kreatin fosfokinase, mioglobinuria (rhabdomyolysis), gagal ginjal akut. Manifestasi klinis NNS seperti itu, atau peningkatan suhu yang signifikan tanpa gejala lain, memerlukan penghapusan semua antipsikotik, termasuk olanzapine.

Dalam studi perbandingan selama lebih dari 6 minggu, terapi olanzapine secara signifikan lebih kecil kemungkinannya untuk disertai dengan perkembangan diskinesia yang membutuhkan koreksi medis daripada pengobatan dengan haloperidol. Dalam hal ini, perlu memperhitungkan risiko tardive dyskinesia dalam kasus terapi jangka panjang dengan antipsikotik. Dalam kasus perkembangan tanda-tanda tardive dyskinesia, pengurangan dosis atau penghentian olanzapine dianjurkan. Setelah penghentian, Zyprexa dapat meningkatkan atau memanifestasikan gejala tardive dyskinesia.

Dalam beberapa kasus, penggunaan Zyprexa, sebagai aturan, pada awal terapi, disertai dengan peningkatan kadar transaminase hati (ALT dan AST) yang asimtomatik dan sementara. Perhatian khusus harus diberikan pada peningkatan pasien dengan insufisiensi hati, dengan cadangan fungsional hati terbatas, atau dalam kasus terapi dengan obat yang berpotensi hepatotoksik. Peningkatan level ALT dan / atau AST selama pengobatan memerlukan pemantauan pasien secara ketat dan, jika perlu, pengurangan dosis.

Zyprexa digunakan dengan hati-hati jika ada riwayat kejang epilepsi, atau pada pasien yang terpapar faktor-faktor yang mengurangi ambang kejang. Kejang pada pasien ini jarang terjadi selama terapi olanzapine.

Anda juga harus berhati-hati dengan: penurunan jumlah neutrofil dan / atau leukosit; tanda-tanda gangguan toksik / penekanan fungsi sumsum tulang di bawah pengaruh obat-obatan di anamnesis; depresi fungsi sumsum tulang karena penyakit yang menyertai; riwayat radioterapi atau kemoterapi; hipereosinofilia; penyakit mieloproliferatif.

Menurut hasil studi klinis, tidak ada kambuh neutropenia tergantung clozapine atau agranulositosis saat menggunakan Zyprexa pada pasien dengan riwayat gangguan ini.

Dalam perjalanan uji klinis, penggunaan Zyprexa dengan efek samping antikolinergik jarang disertai. Namun, dengan adanya penyakit yang menyertai, pengalaman klinis dengan olanzapine terbatas, oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan pada hipertrofi prostat yang signifikan secara klinis, obstruksi usus paralitik, glaukoma sudut tertutup dan kondisi serupa.

Olanzapine in vitro bertindak sebagai antagonis dopamin dan, seperti antipsikotik lainnya, secara teoritis mampu menghambat kerja agonis dopamin dan levodopa.

Mengingat efek utama pada sistem saraf pusat (SSP), kehati-hatian harus diberikan saat menggunakan Zyprexa dalam kombinasi dengan obat yang bekerja secara terpusat dan zat yang mengandung etanol.

Pengaruh olanzapine untuk injeksi intramuskular pada kelompok usia pasien di bawah 18 tahun belum diteliti.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Menurut petunjuknya, Zyprexa dapat menyebabkan kantuk, oleh karena itu, selama terapi, disarankan untuk sangat berhati-hati saat mengemudikan alat mekanis, termasuk mobil.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pengalaman menggunakan olanzapine selama kehamilan tidak cukup untuk menilai keamanannya, oleh karena itu Zyprexa hanya dapat digunakan jika manfaat yang diharapkan pada wanita lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin. Wanita usia subur harus diperingatkan bahwa mereka harus memberi tahu dokter mereka jika ada perencanaan kehamilan atau kejadiannya selama perawatan obat.

Pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi antipsikotik pada trimester ketiga kehamilan, terdapat risiko timbulnya efek yang tidak diinginkan, termasuk gejala putus obat dan gangguan ekstrapiramidal dengan tingkat keparahan dan durasi yang bervariasi. Kasus mengantuk, tremor, agitasi, hipotensi, sindrom gangguan pernapasan, hipertensi, dan malnutrisi juga telah dilaporkan. Karena itu, bayi baru lahir seperti itu harus di bawah pengawasan medis yang konstan.

Olanzapine masuk ke dalam ASI, dan oleh karena itu Zyprexa dikontraindikasikan selama menyusui. Jika pengobatan diperlukan, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Kemanjuran dan keamanan olanzapine pada pasien di bawah usia 18 belum ditentukan, oleh karena itu, Zyprex dikontraindikasikan dalam praktik pediatrik.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gagal ginjal berat, dianjurkan penurunan dosis harian awal Zyprexa.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan insufisiensi hati dengan tingkat keparahan sedang, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian awal Zyprexa.

Gunakan pada orang tua

Dosis harian awal yang direkomendasikan Zyprexa untuk pengobatan pasien lanjut usia, tergantung pada bentuk pelepasan obat:

• tablet - hingga 5 mg;
• larutan untuk injeksi intramuskular, dibuat dari liofilisat - 2,5-5 mg sekali.

Interaksi obat

Dengan penggunaan Zyprexa secara bersamaan dengan obat tertentu, efek berikut dapat terjadi:

• Karbon aktif: bila diberikan secara oral, olanzapine mengurangi ketersediaan hayati hingga 50-60%;
• Antasida: mengandung aluminium atau magnesium, simetidin - penggunaan dalam dosis tunggal tidak mengganggu ketersediaan hayati Zyprexa dalam bentuk tablet;
• Asam valproat: interaksi farmakokinetik yang tidak signifikan secara klinis dengan olanzapine;
• Zat / obat dimetabolisme dengan partisipasi CYP1A2, seperti teofilin: farmakokinetiknya sebagian besar tidak berubah, karena olanzapine bukanlah penghambat potensial aktivitas CYP1A2;
• Penghambat potensial CYP1A2 yang diketahui: Dapat menurunkan pembersihan olanzapine;
• Isozim sitokrom P ₄₅₀ (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 dan CYP3A): olanzapine berpotensi tidak dapat menekan aktivitas mereka (menurut penelitian in vitro menggunakan mikrosom hati manusia);
• Imipramine atau metabolit desipramine (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarin (CYP2C19), teofilin (CYP1A2) atau diazepam (CYP3A4, CYP2C19): metabolisme zat ini tidak terhambat (menurut studi klinis, bila diberikan dengan zapratine) ol
• Inhibitor atau induser isoenzim sitokrom P ₄₅₀, menunjukkan aktivitas spesifik terhadap CYP1A2: dapat mengubah metabolisme olanzapine;
• Karbamazepin dan pasien merokok: tingkatkan pembersihan olanzapine (meningkatkan aktivitas CYP1A2);
• Lithium, biperiden: tidak ditemukan tanda-tanda interaksi obat;
• Lorazepam: dengan pemberian i / m lorazepam dengan dosis 2 mg 1 jam setelah injeksi i / m olanzapine dengan dosis 5 mg, tidak ada efek yang signifikan pada farmakokinetik olanzapine dan lorazepam total atau tidak terkonjugasi, tetapi kombinasi suntikan ini meningkatkan rasa kantuk yang diamati dengan penggunaan masing-masing obat secara terpisah;
• Obat yang dapat menurunkan tekanan darah dengan mekanisme selain antagonisme adrenergik α-1: dimungkinkan untuk menurunkan tekanan darah dan / atau bradikardia dengan pemberian olanzapine intramuskular, karena aktivitasnya sebagai antagonis adrenergik α-1;
• Fluvoxamine (penghambat CYP1A2): mengurangi pembersihan olanzapine, meningkatkan nilai rata-rata C _max-nya: pada wanita non-perokok sebesar 54%, pada pria perokok sebesar 77%; rata-rata AUC: masing-masing sebesar 52% dan 108%. Olanzapine dalam dosis rendah harus dikonsumsi oleh pasien yang menerima pengobatan fluvoxamine;
• Fluoxetine (dengan dosis tunggal 60 mg atau 60 mg setiap hari selama 8 hari): menyebabkan peningkatan konsentrasi maksimum olanzapine rata-rata 16% dan juga rata-rata 16% - penurunan klirensnya. Tidak dianjurkan untuk mengubah dosis olanzapine bila diberikan dalam kombinasi dengan fluoxetine;
• Etanol: tidak ada perubahan farmakokinetik etanol dengan latar belakang konsentrasi olanzapine yang stabil, tetapi dengan kombinasi seperti itu, dimungkinkan untuk meningkatkan aksi farmakologis olanzapine, misalnya obat penenang.

Analog

Analog dari Zyprexa adalah: Zalasta, Zyprexa Zidis, Ku-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak dengan suhu 15-30 ° C. Jangan membekukan lyophilisate.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Solusi yang disiapkan harus digunakan dalam waktu satu jam.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Zyprex

Ulasan tentang Zyprex sebagai agen antipsikotik sebagian besar positif. Pasien mencatat efisiensi obat yang tinggi bila digunakan sesuai indikasi.

Ulasan negatif menggambarkan efek samping, yang paling umum adalah peningkatan nafsu makan yang signifikan, penambahan berat badan, gangguan metabolisme, dan perkembangan sindrom penarikan setelah menghentikan terapi. Ada keluhan pusing, mulut kering, sembelit. Pada beberapa pria, kelenjar susu membesar, tetapi fenomena ini menghilang seiring pengobatan berlanjut. Banyak pasien mengungkapkan ketidakpuasan dengan mahalnya biaya Zyprexa.

Harga Zyprexa di apotek

Perkiraan harga untuk Zyprexa (tablet berlapis film, 28 pcs. Per paket): masing-masing 5 mg - 2220-2650 rubel; 10 mg masing-masing - 4200–4860 rubel.

Zyprexa: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Zyprexa 5 mg tablet salut selaput 28 pcs. 2018 gosok. Membeli

Zyprexa Zidis 5 mg tablet dispersibel 28 pcs. 2045 RUB Membeli

Review tentang Zyprexa Zidis 2045 RUB Membeli

Tablet Zyprexa p.p. 5mg 28 pcs. 2372 RUB Membeli

Zyprexa 10 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 4098 Membeli

Zyprexa Zidis 10 mg tablet dispersibel 28 pcs. 4233 GABUNG Membeli

Review tentang Zyprexa Zidis 4233 GABUNG Membeli

Tablet Zyprexa p.p. 10mg 28 pcs. RUB 4587 Membeli

Lihat semua penawaran dari apotek

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!