Zeldoks - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Zeldox

Zeldoks: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Dalam kasus gangguan fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Zeldox

Kode ATX: N05AE04

Bahan aktif: Ziprasidone (Ziprasidone)

Pabrikan: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irlandia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 18.10.2018

Harga di apotek: dari 3.198 rubel.

Membeli

Zeldox adalah obat antipsikotik (neuroleptik).

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan:

• kapsul gelatin keras dengan "kunci": ukuran No. 4 - tutup biru, badan putih dengan tulisan ZDX 20, ukuran No. 4 - tutup biru dan badan dengan tulisan ZDX 40, ukuran No. 3 - tutup putih dan badan putih dengan tulisan ZDX 60, ukuran 2 - tutup biru, badan putih dengan tulisan ZDX 80, semua tutup - tulisan Pfizer, tulisan dengan tinta hitam; di dalam kapsul - bubuk bubuk kristal dengan warna hampir putih dengan warna merah muda [dalam lepuh: 20 mg atau 80 mg - 7 pcs., dalam kotak karton 2 atau 8 lepuh; 10 pcs., Dalam kotak karton 2, 3, 5, 6 atau 10 lecet; 14 pcs., Dalam kotak karton 1, 2 atau 4 lecet; 40 mg dan 60 mg - 10 pcs., Dalam kotak karton 3 blister (kotak karton dengan kontrol bukaan pertama)];
• lyophilisate untuk pembuatan larutan untuk pemberian intramuskular (i / m): hampir putih atau putih, setelah dicampur dengan pelarut (cairan transparan tidak berwarna) - larutan tidak berwarna dengan struktur transparan (dalam botol kaca tidak berwarna, dalam kotak karton 1 botol lengkap dengan 1 ampul pelarut).

1 kapsul berisi:

• zat aktif: ziprasidone hydrochloride monohydrate - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) atau 90,6 mg (ZDX 80), yang setara dengan 20 mg, 40 mg, 60 mg, atau 80 mg ziprasidone;
• komponen tambahan: pati jagung pregelatinized, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
• komposisi badan kapsul dan tutupnya: gelatin, titanium dioksida;
• komposisi tinta: Tek SW-9008 - etanol, lak, isopropanol, kalium hidroksida, propilen glikol, butanol, amonia encer, air, pewarna besi oksida hitam.

Selain itu, sebagai bagian dari kapsul:

• tubuh kapsul 40 mg: indigo carmine;
• kapsul kapsul 20 mg, 40 mg dan 80 mg: indigo carmine.

1 botol lyophilisate berisi:

• zat aktif: ziprasidone mesylate trihydrate - 40,93 mg, yang setara dengan isi 30 mg ziprasidone;
• komponen pembantu: sodium sulfobutylate cyclodextrin (SBECD).

Pelarut: air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ziprasidone adalah antagonis reseptor serotonin tipe 2A (5-HT _2A) dan reseptor dopaminergik tipe 2 (D ₂), antagonis ampuh dari 5-HT _2c, 5-HT _ID dan agonis reseptor 5-HT _{1A yang} kuat, yang menentukan efek antipsikotiknya.

Ziprasidone menghambat pengambilan kembali serotonin dan norepinefrin di neuron.

Aktivitas antidepresan ziprasidone berkontribusi pada efeknya pada reuptake neurotransmitter di neuron dan aktivitas serotonergik.

Efek anxiolytic obat ini disebabkan oleh adanya agonisme reseptor 5-HT _1A. Aktivitas antipsikotik dikaitkan dengan antagonisme yang diucapkan terhadap reseptor 5-HT _2c.

Ziprasidone menghambat kejang saraf balik serotonin dan norepinefrin, afinitasnya terhadap reseptor alfa-adrenergik dan reseptor histamin H ₁ dicatat. Antagonisme terhadap reseptor ini menentukan kemungkinan hipotensi ortostatik dan kantuk.

Ziprasidone hampir tidak berinteraksi dengan m ₁ -cholinoreceptors, hal ini dapat menyebabkan gangguan memori.

12 jam setelah pemberian obat oral tunggal dengan dosis 40 mg, tingkat blokade reseptor aD2 adalah 50%, reseptor serotonin tipe 2 _A - 80% (data tomografi emisi positron).

Efek antipsikotik bila diberikan secara intramuskular terjadi setelah 1/4 jam dan berlangsung selama 1-2 jam setelah pemberian 10 mg dan dari 0,5 sampai 4 jam - 20 mg larutan ziprasidone.

Farmakokinetik

Farmakokinetik ziprasidone dalam kapsul linier bila diminum setelah makan dengan dosis harian 80-160 mg.

Ketika ziprasidone diambil secara oral selama makan, konsentrasi maksimumnya (C _max) di dalam darah dicapai dalam 6-8 jam. Ketersediaan hayati absolut dari 20 mg obat ketika diminum setelah makan adalah 60%, dengan perut kosong - penyerapan berkurang 50%.

Minum obat 2 kali sehari memungkinkan Anda mencapai kondisi keseimbangan dalam 3 hari. Durasi mempertahankan keadaan kesetimbangan secara langsung bergantung pada dosis. V _d (volume distribusi) pada kesetimbangan adalah 1,5 l / kg.

Ketika diberikan secara intramuskuler, ketersediaan hayati ziprasidone adalah 100%.

Konsentrasi serum obat dengan injeksi intramuskular tunggal mencapai maksimum setelah 1 jam dan lebih awal, meningkat sebanding dengan peningkatan dosis, setelah tiga hari pemberian, penumpukan obat tidak signifikan.

Waktu paruh ziprasidone adalah 2–5 jam, pembersihan sistemik rata-rata 7,5 ml / menit / kg, volume distribusi 1,5 l / kg.

Pengikatan protein plasma tidak tergantung pada konsentrasi dan 99%.

Pemberian ziprasidone oral dimetabolisme untuk sebagian besar; kurang dari 1% dan 4% obat diekskresikan dalam urin dan feses tidak berubah, masing-masing. Dalam keadaan kesetimbangan, waktu paruh (T _1/2) ziprasidone adalah 6,6 jam.

Sebagai hasil dari biotransformasi ziprasidone, 4 metabolit utama terbentuk: S-methyldihydroziprasidone, benzisothiazolepiperazine (BITP) sulfoxide, BITP sulfone, ziprasidone sulfoxide, dimana sekitar 20% diekskresikan dalam urin, 66% dalam feses. Proporsi ziprasidone yang tidak berubah adalah sekitar 44% dari total kandungan dan metabolit serumnya. Konversi oksidatif ziprasidone mengkatalisis CYP3A4. Pembentukan S-methyldihydroziprasidone terjadi sebagai hasil reaksi yang dikatalisis oleh aldehyde oxidase dan thiomethyltransferase.

Perpanjangan interval QT mungkin karena kesamaan sifat ziprasidone, ziprasidone sulfoxide dan S-methyldihydroziprasidone.

S-methyldihydroziprasidone terutama diekskresikan dalam tinja, ziprasidone sulfoxide diekskresikan oleh ginjal, dan kedua zat tersebut selanjutnya dimetabolisme oleh CYP3A4.

Dengan penggunaan ketokonazol secara bersamaan (penghambat CYP3A4) dalam dosis harian 400 mg, tingkat konsentrasi ziprasidone dalam serum darah meningkat sekitar 40%, S-methyldihydroziprasidone - sebesar 55%. Perpanjangan interval QT _c terjadi lebih lanjut.

Usia, jenis kelamin, merokok, gangguan ginjal berat dan sedang dengan pemberian ziprasidone oral tidak mempengaruhi farmakokinetik obat.

Konsentrasi ziprasidone dalam serum darah dengan disfungsi hati ringan sampai sedang (kelas A atau B pada skala Child-Pugh) dengan adanya sirosis meningkat 30%, dan waktu paruh terminal lebih lama sekitar 2 jam.

Indikasi untuk digunakan

• kapsul: pencegahan dan pengobatan gangguan jiwa, termasuk pengobatan gejala negatif dan produktif, gangguan afektif pada skizofrenia;
• lyophilisate: menghilangkan agitasi psikomotor pada skizofrenia.

Kontraindikasi

• sindrom interval QT panjang bawaan;
• penggunaan obat antiaritmia kelas IA dan III secara bersamaan;
• masa kehamilan;
• menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Zeldox digunakan dengan hati-hati pada gagal hati yang parah. Selain itu, kontraindikasi tambahan penggunaan kapsul:

• gagal jantung dekompensasi;
• perpanjangan interval QT;
• kondisi setelah infark miokard akut baru-baru ini.

Kontraindikasi tambahan untuk penunjukan lyophilisate:

• tahap dekompensasi gagal jantung;
• riwayat perpanjangan interval QT;
• stadium subakut dan akut dari infark miokard;
• kombinasi dengan obat yang memperpanjang interval QT: arsenous anhydride, metadone, halofantrine, mesoridazine, thioridazine, sparfloxacin, dolasetron, gatifloxacin, pimozide, moxifloxacin, sertindole, mefloquine atau cisapride;
• psikosis karena demensia;
• usia di atas 65.

Perhatian harus dilakukan saat meresepkan Zeldox lyophilisate dengan perpanjangan interval QT, infark miokard, angina pektoris tidak stabil, bradikardia, ketidakseimbangan elektrolit, dalam kombinasi dengan obat yang memperpanjang interval QT.

Petunjuk penggunaan Zeldoks: metode dan dosis

Kapsul

Kapsul diminum saat makan.

Dosis anjuran: dosis awal - 40 mg 2 kali sehari, kemudian dosis disesuaikan, dengan mempertimbangkan kondisi klinis pasien. Dosis ditingkatkan secara bertahap. Dalam 3 hari, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 80 mg dengan frekuensi 2 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 160 mg.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, pada pasien usia lanjut atau pada pasien perokok, pengurangan dosis tidak diperlukan.

Dengan disfungsi hati yang ringan atau sedang, disarankan untuk mengurangi dosis obat.

Lyophilisate

Tidak bisa diberikan secara intravena!

Larutan lyophilisate yang sudah jadi digunakan hanya sebagai injeksi intramuskular.

Larutan injeksi dibuat dengan melarutkan isi vial dengan air yang disediakan untuk injeksi, setelah disambungkan, vial dikocok sampai liofilisat larut seluruhnya. Konsentrasi larutan yang dihasilkan sesuai dengan kandungan ziprasidone dalam 1 ml - 20 mg.

Jangan gunakan obat jika ada inklusi yang terlihat dalam larutan.

Solusi untuk setiap injeksi disiapkan sebelum pemberian langsung, sisa obat dalam botol dibuang.

Dosis anjuran: 10 mg tiap 2 jam atau 20 mg tiap 4 jam. Dosis harian maksimum adalah 40 mg. Durasi terapi tidak lebih dari 3 hari.

Efektivitas pemberian i / m obat selama lebih dari 3 hari belum ditetapkan, oleh karena itu, jika penggunaan Zeldox lebih lama diperlukan, pasien dipindahkan ke penggunaan kapsul.

Dalam kasus gangguan fungsi hati, dosis dikurangi sesuai dengan tingkat keparahan penyakit.

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien perokok.

Efek samping

• mungkin: dengan latar belakang terapi jangka panjang - perkembangan sindrom ekstrapiramidal jauh, termasuk tardive lambat (atau lambat);
• jarang: komplikasi yang berpotensi fatal - neuroleptic malignant syndrome (NMS), manifestasi klinisnya meliputi kekakuan otot, peningkatan suhu tubuh secara tiba-tiba, perubahan status mental, aritmia, takikardia, perubahan tekanan darah (TD), keringat berlebih, gangguan irama jantung, rhabdomyolysis, gagal ginjal akut, peningkatan kadar kreatin fosfokinase dalam darah.

Selain itu, efek samping saat mengonsumsi kapsul dicatat dalam uji klinis (> 1% pasien):

• dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, astenia, sindrom ekstrapiramidal, insomnia, kantuk, penglihatan kabur, tremor, agitasi psikomotor, reaksi distonik, akatisia; sangat jarang - kejang;
• dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah, sembelit, dispepsia, peningkatan air liur;
• lainnya: hipertensi arterial, peningkatan kadar prolaktin (biasanya dinormalisasi tanpa penghentian obat); mungkin - peningkatan berat badan (sekitar 0,5 kg) dengan durasi kursus 4–6 minggu atau penurunan berat sebesar 1–3 kg selama pengobatan selama satu tahun.

Dalam studi pasca-pemasaran kapsul ziprasidone, efek samping berikut dicatat: takikardia (termasuk aritmia tipe pirouette), hipotensi postural, reaksi alergi, insomnia, galaktorea, dan ruam kulit.

Efek samping tambahan, terjadinya yang mungkin dengan latar belakang penggunaan lyophilisate:

• gangguan mental: jarang - perilaku antisosial, agitasi, gangguan psikotik, tics, insomnia;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala, mengantuk, akatisia, distopia, pusing, sedasi; jarang - disartria, pusing postural, kekakuan otot tipe "cogwheel", tardive, dyspraxia, tremor, parkinsonisme;
• dari sistem vaskular: sering - hipertensi arteri; jarang - hipotensi ortostatik, hiperemia;
• dari sisi jantung: jarang - takikardia, bradikardia;
• dari organ pendengaran dan keseimbangan: jarang - pusing;
• gangguan toraks, mediastinum, dan pernapasan: jarang - spasme laring;
• dari sistem pencernaan: sering - mual, muntah; jarang - mulut kering, sembelit, diare;
• di bagian nutrisi dan metabolisme: jarang - anoreksia;
• dari jaringan ikat dan sistem muskuloskeletal: sering - kekakuan otot;
• reaksi dermatologis: jarang - hiperhidrosis;
• tes laboratorium: jarang - menurunkan tekanan darah, meningkatkan aktivitas enzim hati;
• lain: sering - terbakar dan / atau nyeri di tempat suntikan, astenia; jarang - kelelahan, penghentian obat, ketidaknyamanan dan / atau iritasi di tempat suntikan, sindrom mirip flu.

Overdosis

Gejala: setelah konsumsi dosis maksimum yang dikonfirmasi (12.800 mg), perkembangan efek sedatif obat, retardasi bicara, dan hipertensi arteri transien dicatat. Tidak ada aritmia jantung yang signifikan secara klinis atau perubahan fungsional.

Pengobatan: tidak ada obat penawar khusus, kemungkinan efek terapi bersamaan harus dipertimbangkan. Pertama-tama, pasien harus memberikan patensi jalan napas, oksigenasi dan ventilasi paru-paru yang memadai, lavage lambung, pengenalan karbon aktif yang dikombinasikan dengan pencahar. Fungsi sistem kardiovaskular perlu dipantau, termasuk elektrokardiografi kontinu untuk mendeteksi kemungkinan aritmia. Hemodialisis dengan overdosis ziprasidone tidak efektif.

instruksi khusus

Untuk itu perlu dilakukan pemantauan terhadap kondisi penderita bradikardia dan gangguan elektrolit. Jika interval QT melebihi 500 msec, disarankan untuk membatalkan Zeldox, karena ada risiko tinggi berkembangnya takikardia ventrikel paroksismal.

Kapsul harus digunakan dengan hati-hati saat merawat pasien dengan riwayat kondisi kejang.

Efek utama ziprasidone pada sistem saraf pusat (SSP) harus diperhitungkan saat meresepkan obat yang dikombinasikan dengan obat yang bekerja secara terpusat.

Tidak disarankan mengonsumsi alkohol selama perawatan.

Lyophilisate digunakan hanya untuk meredakan agitasi psikomotor, kemudian pasien harus dipindahkan ke penggunaan kapsul.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena tindakan obat dapat menyebabkan kantuk pada pasien, perawatan harus dilakukan saat melakukan pekerjaan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan tinggi reaksi psikomotor, termasuk mengemudi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut petunjuknya, Zeldoks dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan, kecuali, menurut pendapat dokter, manfaat terapi yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.

Wanita usia subur harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Meresepkan obat untuk pasien di bawah usia 18 merupakan kontraindikasi, karena keamanan dan kemanjuran ziprasidone dalam kategori pasien ini belum ditetapkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, perubahan regimen dosis untuk kapsul tidak diperlukan.

Perhatian harus digunakan dalam pemberian / m obat karena kemampuan siklodekstrin untuk diekskresikan dengan filtrasi glomerulus.

Jika fungsi hati terganggu

Dengan disfungsi hati yang ringan atau sedang, disarankan untuk mengurangi dosis obat. Karena kurangnya pengalaman dengan penggunaan ziprasidone pada insufisiensi hati yang parah, Zeldox direkomendasikan untuk digunakan dengan hati-hati pada kategori pasien ini.

Gunakan pada orang tua

Di atas usia 65, kemanjuran dan keamanan ziprasidone belum ditetapkan.

Interaksi obat

Dengan penggunaan Zeldox secara bersamaan:

• Antiaritmia kelas IA dan III serta obat lain yang menyebabkan perpanjangan interval QT meningkatkan risiko perpanjangan interval QT dan takikardia ventrikel paroksismal;
• obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat dapat menyebabkan aksi saling memperkuat;
• obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2, CYP2C9 atau CYP2C19 tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinis;
• sediaan litium, hormonal oral (mengandung estrogen, atau etinil estradiol, atau progesteron), obat kontrasepsi tidak mengubah farmakokinetik secara signifikan;
• warfarin, propranolol (agen dengan tingkat pengikatan tinggi pada protein) tidak mengubah pengikatannya pada protein plasma dan tidak mempengaruhi pengikatan protein plasma dari ziprasidone;
• inhibitor CYP3A4 (termasuk ketoconazole dengan dosis harian 400 mg) tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinis;
• Penginduksi CYP3A4 (termasuk karbamazepin dengan dosis harian 400 mg) tidak menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinis;
• Inhibitor isoenzim nonspesifik - simetidin - tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik ziprasidone;
• antasida yang mengandung magnesium dan aluminium tidak mempengaruhi farmakokinetik obat;
• benztropine, propranolol, lorazepam tidak berpengaruh pada konsentrasi serum dan parameter farmakokinetik ziprasidone.

Analog

Analog dari Zeldox adalah: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C, liofilisat harus dilindungi dari cahaya.

Umur simpan: kapsul - 4 tahun, liofilisat - 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Zeldox

Beberapa ulasan tentang Zeldox menunjukkan keefektifan obat, dan perkembangan efek samping yang sering juga diindikasikan.

Harga Zeldox di apotek

Harga Zeldox dalam kapsul 40 mg (30 pcs. Dalam paket) adalah dari 3689 rubel, 60 mg (30 pcs. Dalam paket) - dari 4159 rubel.

Biaya obat dalam bentuk liofilisat tidak diketahui.

Zeldoks: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Zeldox 40 mg kapsul 30 pcs. RUB 3198 Membeli

Zeldox 60 mg kapsul 30 pcs. 4699 RUB Membeli

Kapsul Zeldox 60mg 30 pcs. 5781 PUTIH Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!