Doxazosin
Doxazosin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Doxazosin
Kode ATX: C02CA04
Bahan aktif: doxazosin (doxazosin)
Produsen: Nu-Pharm Inc. (Kanada), pabrik farmasi Skopinsky (Rusia), Obolenskoe - perusahaan farmasi (Rusia), ZiO-Zdorov'e (Rusia), NIOPIK SSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-14
Harga di apotek: dari 94 rubel.
Membeli
Doxazosin adalah obat dengan efek hipolipidemik, hipotensi, antispasmodik dan vasodilatasi.
Bentuk dan komposisi rilis
Doxazosin diproduksi dalam bentuk tablet: dari putih dengan warna krem keabu-abuan hingga putih (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 pcs. Dalam lecet, 1-5 bungkus dalam kotak karton; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 pcs dalam kaleng atau botol 1 kaleng atau botol dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet meliputi:
- Bahan aktif: doxazosin - 1, 2 atau 4 mg (dalam bentuk mesylate);
- Komponen pembantu: gula susu, natrium glikolat, pati, magnesium asam stearat, selulosa mikrokristalin, natrium lauril sulfat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Pada benign prostatic hyperplasia (BPH), doxazosin secara signifikan meningkatkan parameter urodinamik dan mengurangi gejala penyakit. Efek ini disebabkan oleh blokade selektif reseptor α-adrenergik di kapsul dan stroma kelenjar prostat, serta di leher kandung kemih.
Doksazosin blok α 1 adrenergik reseptor subtipe 1A, yang merupakan sekitar 70% dari total jumlah α 1 reseptor adrenergik dari semua subtipe yang terletak di kelenjar prostat. Tindakan obat di BPH didasarkan pada mekanisme ini.
Efek keamanan dan suportif pengobatan doxazosin telah dibuktikan selama penggunaan obat jangka panjang (misalnya, hingga 48 bulan).
Saat menggunakan doxazosin pada pasien dengan hipertensi arteri, penurunan resistensi pembuluh darah perifer total dicatat, yang menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan. Efek ini adalah hasil blokade selektif reseptor alfa1-adrenergik di jaringan vaskular.
Bila diminum sekali sehari, obat tersebut memberikan efek antihipertensi yang signifikan secara klinis selama 24 jam. Penurunan tekanan darah terjadi secara bertahap. Setelah pemberian oral, efek maksimal biasanya dicapai setelah 2-6 jam. Pada kasus hipertensi arteri, efek pengobatan doxazosin adalah sama pada posisi berdiri dan berbaring.
Tercatat bahwa pengobatan jangka panjang dengan doxazosin tidak mengembangkan toleransi terhadap obat, berbeda dengan terapi dengan alpha1-blocker non-selektif. Selama terapi pemeliharaan, takikardia dan peningkatan aktivitas renin plasma jarang terjadi.
Terapi doksazosin secara menguntungkan mempengaruhi profil lipid darah, karena dalam kasus ini rasio lipoprotein densitas tinggi terhadap kolesterol total meningkat, dan konsentrasi kolesterol total dan trigliserida total berkurang secara signifikan. Perawatan dengan obat memiliki keunggulan dibandingkan penggunaan beta-blocker dan diuretik, yang tidak memiliki efek menguntungkan pada parameter ini.
Mempertimbangkan hubungan yang mapan antara profil lipid darah, hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner, normalisasi tekanan darah dan konsentrasi lipid yang terjadi saat mengonsumsi doxazosin membantu mengurangi kemungkinan penyakit jantung koroner.
Ditemukan bahwa, sebagai hasil terapi doxazosin, regresi hipertrofi ventrikel kiri diamati, agregasi platelet ditekan, dan aktivitas aktivator plasminogen jaringan meningkat. Penelitian juga menunjukkan bahwa pada pasien dengan gangguan toleransi glukosa, doxazosin meningkatkan sensitivitas insulin.
Doxazosin tidak memiliki efek samping metabolik dan dapat diresepkan untuk pasien dengan asma bronkial, gagal ventrikel kiri, asam urat dan diabetes mellitus.
In vitro, sifat antioksidan dari 7 'dan 6'-hidroksimetabolit doxazosin dimanifestasikan pada konsentrasi 5 μmol.
Dalam uji klinis terkontrol pada pasien hipertensi, terapi doxazosin disertai dengan perbaikan fungsi ereksi. Bersamaan dengan ini, pada pasien yang menerima doxazosin, disfungsi ereksi selanjutnya terjadi lebih jarang dibandingkan pada pasien yang menerima obat antihipertensi.
Farmakokinetik
Setelah pemberian dosis terapeutik Doxazosin oral, zat aktif diserap dengan baik (dari 80 hingga 90%). Konsentrasinya dalam darah mencapai maksimum setelah sekitar 2 jam.
Hubungan dengan protein plasma darah kira-kira 98%.
Doxazosin secara aktif mengalami biotransformasi di hati. Metabolitnya tidak memiliki aktivitas farmakologis. Ketersediaan hayati sekitar 69-70% (efek lulus pertama). Jalur utama metabolisme doxazosin adalah hidroksilasi dan O-demetilasi.
Obat ini ditandai dengan eliminasi dua fase dari plasma darah. Waktu paruh adalah 22 jam, yang memungkinkan Anda untuk meresepkan obat sekali sehari. Ketika dikonsumsi secara oral, sebagian besar doxazosin diekskresikan melalui usus dalam bentuk metabolit tidak aktif, dan dalam bentuk yang tidak berubah - hingga 5% dari dosis yang dikonsumsi.
Data dari studi farmakokinetik tentang efek obat pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan insufisiensi ginjal menunjukkan bahwa farmakokinetik doxazosin tidak berbeda secara signifikan dari pada pasien yang lebih muda dengan fungsi ginjal normal.
Hanya ada data terbatas tentang farmakokinetik pada pasien dengan gangguan fungsi hati, serta pengaruh obat yang dapat mengubah metabolisme hati (misalnya, simetidin). Dalam sebuah studi klinis, dosis tunggal doxazosin pada 12 pasien dengan disfungsi hati sedang disertai dengan peningkatan AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) 43% dan penurunan pembersihan oral yang sebenarnya sebesar 40%.
Indikasi untuk digunakan
- Hipertensi arteri (sebagai terapi tunggal atau bersamaan dengan obat antihipertensi lain: beta-blocker, diuretik tiazid, inhibitor enzim pengubah angiotensin atau penghambat saluran kalsium);
- Hiperplasia prostat jinak (dengan tekanan darah normal dan dengan adanya hipertensi arteri).
Kontraindikasi
- Usia di bawah 18 tahun;
- Kehamilan dan menyusui;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Menurut petunjuknya, Doxazosin harus dikonsumsi dengan hati-hati pada penyakit / kondisi berikut:
- Edema paru akibat stenosis mitral atau aorta;
- Kegagalan ventrikel kiri dengan tekanan pengisian rendah;
- Ventrikel kanan jantung tidak mencukupi, karena efusi ke dalam rongga perikardial atau emboli paru;
- Curah jantung tidak mencukupi.
Perawatan khusus diperlukan untuk meresepkan obat untuk gangguan fungsional hati, bila obat yang dapat memiliki efek negatif pada fungsi hati digunakan secara bersamaan. Jika indikator keadaan fungsional hati memburuk, Doxazosin harus segera dibatalkan.
Petunjuk penggunaan Doxazosin: metode dan dosis
Doxazosin diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya. Tablet harus diminum dengan banyak air tanpa dikunyah.
Obatnya diminum sekali sehari (pagi atau sore). Dosis harian ditentukan oleh indikasi:
- Hipertensi arteri: dosis dapat bervariasi dari 1 (awal) hingga 16 mg (maksimum). Dianjurkan agar dosis awal diminum sebelum tidur. Setelah minum obat, pasien harus berada di tempat tidur selama 6-8 jam (karena kemungkinan perkembangan fenomena "dosis pertama", terutama diucapkan setelah asupan diuretik sebelumnya). Setelah 7-14 hari pengobatan berkelanjutan, jika efek terapeutik tidak mencukupi, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian sebanyak 2 kali. Jika perlu, setelah interval waktu yang sama, Anda dapat meningkatkan dosis 2 mg lagi, dan seterusnya sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Di masa depan, setelah mencapai efek terapeutik yang stabil, dosis harian biasanya dikurangi (dengan terapi pemeliharaan, dosis harian terapeutik rata-rata adalah 2-4 mg);
- Hiperplasia prostat jinak tanpa hipertensi arteri: dari 2-4 (biasanya) hingga 8 mg (maksimum) per hari.
Efek samping
Selama terapi, terutama pada permulaan, hipotensi ortostatik paling sering berkembang, yang dalam beberapa kasus dapat menyebabkan pingsan. Untuk mencegah terjadinya gangguan ini, disarankan untuk menghindari perubahan posisi tubuh yang tiba-tiba dan tidak terduga (transisi ke posisi berdiri dari posisi tengkurap).
Selain itu, saat mengonsumsi Doxazosin, Anda mungkin mengalami: mual, pusing, sakit kepala, perasaan lemas secara umum, mengantuk, kelelahan, dan rinitis. Penderita hipertensi arteri terkadang dapat mengalami: aritmia, takikardia, nyeri dada, infark miokard, serangan angina, gangguan serebrovaskular.
Ada juga kasus yang terisolasi dari reaksi alergi (penyakit kuning, ruam kulit, peningkatan kadar transaminase, purpura trombositopenik), mimisan, mulut kering, priapisme, inkontinensia urin, sembelit, nafsu makan meningkat, pengeluaran urin meningkat, artralgia dan mialgia.
Overdosis
Gejala: pusing, sakit kepala, sesak napas, mual, muntah, kehilangan kesadaran, penurunan tekanan darah yang nyata, kadang disertai pingsan, takikardia, jantung berdebar, aritmia, hipokalemia, hipoglikemia.
Pengobatan: terapi simtomatik. Pemantauan tekanan darah ditampilkan. Dialisis tidak efektif, karena pengikatan zat aktif ke protein plasma darah tinggi.
instruksi khusus
Alkohol meningkatkan reaksi yang tidak diinginkan.
Pada awal terapi atau selama peningkatan dosis harian, disarankan untuk tidak melakukan semua jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, khususnya, mengemudi dan mengemudikan kendaraan dan mekanisme lain.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dalam percobaan pada hewan, telah dibuktikan bahwa doxazosin tidak memiliki efek teratogenik. Pada saat yang sama, penggunaan zat dalam dosis sangat tinggi menyebabkan penurunan kelangsungan hidup janin. Akibatnya, meskipun tidak ada efek embriotoksik dan teratogenik dalam hasil studi eksperimental, obat tersebut dapat diresepkan untuk wanita hamil hanya dalam kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada potensi risiko bagi janin.
Studi pada tikus menunjukkan bahwa doxazosin terakumulasi dalam susu betina.
Tidak diketahui apakah zat ini diekskresikan melalui ASI. Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Dilarang menggunakan Doxazosin untuk merawat pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dilarang menggunakan obat ini jika terjadi gagal ginjal progresif.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dilarang menggunakan Doxazosin untuk gangguan hati yang parah. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan hati ringan sampai sedang.
Gunakan pada orang tua
Saat merawat pasien lanjut usia, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Doxazosin secara bersamaan dengan obat-obatan tertentu, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi:
- Obat antihipertensi: peningkatan efek hipotensi;
- Induser oksidasi mikrosomal di hati: efek doxazosin dapat meningkat;
- Penghambat oksidasi mikrosomal di hati: dapat menurunkan efek doxazosin;
- Obat antiinflamasi nonsteroid (terutama indometasin), agen simpatomimetik dan estrogen: menurunkan efek hipotensi;
- Efedrin: menurunkan efek pressor;
- Epinefrin: bersamaan dengan penghapusan efek alfa-adrenostimulasi, dimungkinkan untuk mengembangkan penyimpangan aksi pressor dan takikardia.
Doxazosin kompatibel dengan furosemid, diuretik tiazid, penghambat saluran kalsium, penghambat beta, penghambat enzim pengubah angiotensin, agen hipoglikemik oral, antibiotik, agen urikosurik dan antikoagulan tidak langsung.
Analog
Analog Doxazosin adalah: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering jauh dari jangkauan anak-anak dengan suhu 5-25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Tersedia tanpa resep dokter.
Ulasan tentang Doxazosin
Tinjauan tentang Doxazosin dari pengguna dengan BPH menunjukkan bahwa ketika obat ini dikonsumsi, kondisinya sering membaik, tetapi pemulihan total tidak terjadi. Banyak pria mencatat bahwa saat minum pil dan melakukan prosedur fisioterapi, mereka merasa lebih baik, tetapi setelah menghentikan terapi, manifestasi penyakit kembali.
Efektivitas penggunaan Doxazosin dalam pengobatan hipertensi arteri dievaluasi oleh pengguna dengan cara yang berbeda. Dalam kasus seperti itu, obat tersebut sering digunakan sebagai bagian dari terapi kompleks.
Bagaimanapun, pengguna mencatat bahwa Doxazosin hanya dapat digunakan sesuai petunjuk oleh spesialis dan di bawah pengawasan medis.
Harga Doxazosin di apotek
Perkiraan harga untuk Doxazosin adalah: 30 tablet 4 mg - 280 rubel, tablet 90 4 mg - 810 rubel.
Doxazosin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Doxazosin 2 mg tablet 30 pcs. 94 r Membeli |
|
Tablet doksazosin 2mg 30 pcs. 136 RUB Membeli |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tablet 20 pcs. 161 RUB Membeli |
|
Doxazosin 2 mg tablet 30 pcs. 167 r Membeli |
|
Tablet doksazosin 2mg 30 pcs. 192 RUB Membeli |
|
Doxazosin 4 mg tablet 30 pcs. 216 r Membeli |
|
Doxazosin 4 mg tablet 20 pcs. 231 RUB Membeli |
|
Tablet doksazosin 4mg 30 pcs. Ozon 238 r Membeli |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tablet 20 pcs. 262 r Membeli |
|
Tablet doksazosin 4mg 30 pcs. 279 r Membeli |
|
Doxazosin 4 mg tablet 30 pcs. 289 r Membeli |
|
Tablet doksazosin 4mg 30 pcs. Nu-Pharm RUB 312 Membeli |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tablet 30 pcs. 367 r Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
