Valacyclovir
Valacyclovir: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Valacyclovir
Kode ATX: J05AB11
Bahan aktif: valacyclovir (valaciclovir)
Produser: Ozone LLC (Rusia), Teknologi Obat (Rusia), Sintez, JSC (Rusia), Izvarino Pharma, LLC (Rusia)
Deskripsi dan foto diperbarui: 28.08.
Harga di apotek: dari 287 rubel.
Membeli
Valacyclovir adalah obat antivirus.
Bentuk dan komposisi rilis
Valacyclovir tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: oval biconvex, inti dan cangkangnya hampir putih atau putih, tablet 1000 mg memiliki resiko terbelah di satu sisi (7, 10, 28 atau 30 pcs. Pada lepuh, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 atau 10 bungkus; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 atau 100 pcs. dalam kaleng, dalam kotak kardus 1 kaleng; setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Valacyclovir).
1 tablet berisi:
- zat aktif: valacyclovir hydrochloride - 556,2 mg atau 1112,4 mg, yang sesuai dengan kandungan valacyclovir 500 mg atau 1000 mg;
- komponen tambahan: povidone K25, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
- komposisi cangkang: titanium dioksida, makrogol 4000, hipromelosa.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Valacyclovir adalah agen antivirus. Ini adalah ester L-valin dari asiklovir, analog dari nukleotida purin (guanin), penghambat spesifik DNA polimerase (asam deoksiribonukleat polimerase) virus herpes. Memblokir biosintesis DNA virus dan replikasi virus.
Suatu zat dalam tubuh manusia di bawah pengaruh enzim valacyclovir hydrolase dengan cepat dan sepenuhnya diubah menjadi asiklovir dan L-valine. Asiklovir trifosfat aktif terbentuk dari asiklovir sebagai hasil fosforilasi, yang mampu menekan DNA polimerase virus secara kompetitif.
Tahap pertama fosforilasi dilakukan di bawah pengaruh enzim spesifik virus (untuk Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - virus timidin kinase, yang hanya ditemukan pada sel yang terinfeksi virus). Selektivitas obat untuk cytomegalovirus disebabkan oleh fakta bahwa fosforilasi sampai batas tertentu dimediasi oleh produk dari gen UL97 fosfotransferase.
Zat tersebut aktif melawan cytomegalovirus, virus Herpes simplex tipe 1 dan 2, Varicella zoster, Epstein-Barr dan human herpesvirus tipe 6.
Farmakokinetik
Valacyclovir sangat diserap. Zat ini dengan cepat dan hampir seluruhnya diubah menjadi asiklovir dan L-valin.
Ketika 1 g valasiklovir dipakai, ketersediaan hayati asiklovir adalah 54% (3-5 kali lebih tinggi dibandingkan setelah pemberian asiklovir oral).
Setelah menggunakan 3 g valacyclovir 4 kali sehari, nilai AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) kira-kira sama dengan AUC asiklovir ketika diberikan secara intravena dengan dosis 5 mg setiap 8 jam.
C maks (konsentrasi plasma maksimum) setelah asupan tunggal 1 g zat adalah dari 15 hingga 25 μmol / ml, waktu untuk mencapainya dalam kisaran 1,6–2,1 jam; valasiklovir yang tidak termetabolisme tidak terdeteksi dalam plasma setelah 3 jam. Tingkat pengikatan protein plasma: valacyclovir - 13-18%, asiklovir - 9-33%.
Asiklovir didistribusikan secara luas dalam cairan dan jaringan tubuh, termasuk dalam cairan vesikula herpes, otak, hati, ginjal, paru-paru, usus, limpa, otot, rahim, selaput lendir dan sekresi vagina, air mani, lakrimal, ketuban dan cairan serebrospinal … Konsentrasi tertinggi ditemukan di ginjal, usus dan hati. Zat tersebut melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI.
T 1/2 (waktu paruh) valasiklovir - kurang dari 30 menit, asiklovir - dari 2,5 hingga 3,3 jam, pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir - 14 jam, pada pasien lanjut usia (65 hingga 83 tahun) - dari 3,3 hingga 3,7 jam.
Ekskresi dilakukan oleh ginjal (45,6%), terutama sebagai asiklovir dan metabolitnya (9-karboksimetoksimetilguanin), kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah, serta melalui usus (47,12%) selama 96 jam.
Indikasi untuk digunakan
Untuk pasien berusia di atas 12 tahun, penggunaan Valacyclovir diindikasikan:
- pengobatan dan pencegahan (termasuk pada orang dewasa dengan imunodefisiensi) penyakit infeksi pada selaput lendir dan kulit yang disebabkan oleh virus herpes simpleks [termasuk herpes labialis (Herpes labialis) dan herpes genital yang baru didiagnosis atau berulang (Herpes genitalis)];
- pencegahan patologi infeksius setelah transplantasi organ parenkim;
- pencegahan infeksi sitomegalovirus.
Selain itu, hanya orang dewasa yang diberi resep pil untuk pengobatan herpes zoster (Herpes zoster), termasuk ophthalmic herpes zoster.
Kontraindikasi
- Infeksi HIV dengan jumlah CD4 dan limfosit kurang dari 100 dalam 1 μl;
- usia hingga 12 tahun (bila diresepkan untuk pencegahan infeksi yang disebabkan oleh sitomegalovirus, dan penyakit setelah transplantasi organ padat);
- usia hingga 18 tahun (bila diresepkan untuk semua indikasi lain; karena data klinis tidak cukup);
- hipersensitivitas thd asiklovir atau komponen obat.
Tablet valasiklovir harus digunakan dengan hati-hati jika ada risiko dehidrasi, gagal ginjal, penggunaan obat nefrotoksik secara bersamaan, selama kehamilan dan menyusui, di usia tua, pada pasien dengan bentuk infeksi HIV yang dinyatakan secara klinis.
Valacyclovir, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet valacyclovir diminum dengan air, apa pun makanannya.
Dosis yang dianjurkan:
- pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simpleks: 500 mg 2 kali sehari. Jika kambuh - dalam 3 atau 5 hari, jika herpes primer - durasi kursus harus diperpanjang hingga 10 hari. Dalam kasus kambuh, perlu untuk mulai minum obat dalam periode prodromal atau sejak tanda pertama penyakit muncul. Sebagai alternatif, dalam pengobatan herpes labial, dosis ganda 2000 mg selama 1 hari dengan interval minimal 6 jam dianggap efektif;
- penekanan atau pencegahan kambuhnya infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simpleks (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun): pasien imunokompeten - 500 mg 1 kali per hari, dewasa dengan defisiensi imun - 500 mg 2 kali sehari. Durasi kursus adalah 6-12 bulan, maka perlu dilakukan evaluasi keefektifan terapi;
- pencegahan infeksi dan penyakit cytomegalovirus setelah transplantasi (transplantasi) organ parenkim: 2000 mg 4 kali sehari, lama pengobatan 3 bulan atau lebih. Obat harus diminum segera setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi dengan mempertimbangkan pembersihan kreatinin;
- pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan herpes zoster oftalmik pada pasien dewasa: 1000 mg 3 kali sehari, kursus - 7 hari.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, diperlukan penyesuaian dosis.
Regimen dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal berat tergantung pada bersihan kreatinin (CC):
- terapi herpes zoster oftalmik dan herpes zoster pada pasien dewasa imunokompeten: CC 50 ml / menit ke atas - 1000 mg 3 kali sehari, CC 30-49 ml / menit - 1000 mg 2 kali sehari, CC 10-29 ml / menit - 1000 mg sekali sehari, CC kurang dari 10 ml / menit - 500 mg sekali sehari;
- terapi virus herpes simpleks pada pasien imunokompeten di atas 12 tahun: CC 30 ml / menit ke atas - 500 mg 2 kali sehari, CC hingga 30 ml / menit - 500 mg sekali sehari;
- terapi herpes labial pada pasien imunokompeten: CC 50 ml / menit ke atas - 2000 mg 2 kali sehari, CC 30-49 ml / menit - 1000 mg 2 kali sehari, CC 10-29 ml / menit - 500 mg 2 kali sehari, CC hingga 10 ml / menit - 500 mg sekali sehari;
- pencegahan (penekanan) virus herpes simpleks pada pasien imunokompeten di atas 12 tahun: CC 30 ml / menit ke atas - 500 mg sekali sehari, CC hingga 30 ml / menit - 500 mg setiap dua hari sekali;
- pencegahan (penekanan) virus herpes simpleks pada orang dewasa dengan imunodefisiensi: CC 30 ml / menit - 500 mg 2 kali sehari, CC hingga 30 ml / menit - 500 mg sekali sehari;
- pencegahan infeksi cytomegalovirus: CC hingga 75 ml / menit - 2000 mg 4 kali sehari, CC 50-75 ml / menit - 1500 mg 4 kali sehari, CC 25-50 ml / menit - 1500 mg 3 kali sehari, CC 10-25 ml / menit - 1500 mg 2 kali sehari, CC sampai 10 ml / menit atau dengan hemodialisis - 1500 mg sekali sehari. Tablet diambil setelah prosedur hemodialisis.
Pasien perlu memastikan pemeliharaan keseimbangan air dan elektrolit yang memadai.
Dengan sirosis hati dengan tingkat keparahan ringan dan sedang pada pasien dewasa (dengan fungsi hati sintetis yang diawetkan), dimungkinkan untuk meresepkan obat dalam dosis 1000 mg sekali sehari.
Efek samping
- pada bagian dari jiwa dan sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - kebingungan, pusing, depresi kesadaran, halusinasi; sangat jarang - gejala psikotik, agitasi, tremor, ensefalopati, ataksia, disartria, kejang, koma;
- dari saluran gastrointestinal: sering - mual; jarang - muntah, ketidaknyamanan perut, diare;
- dari sistem kekebalan: jarang - anafilaksis;
- dari sistem darah dan organ hematopoietik: sangat jarang - trombositopenia, leukopenia (lebih sering dengan latar belakang penurunan kekebalan);
- dari sistem pernapasan: jarang - sesak napas;
- pada bagian sistem hepatobilier: sangat jarang - pelanggaran tes hati fungsional yang reversibel;
- dari sistem kemih: jarang - hematuria (biasanya dengan kelainan patologis pada ginjal); jarang - gangguan fungsional ginjal; sangat jarang - kolik ginjal, gagal ginjal akut; mungkin - akumulasi kristal obat di lumen tubulus ginjal;
- reaksi dermatologis: jarang - ruam kulit, fotosensitifitas; jarang - gatal; sangat jarang - urtikaria, angioedema;
- lain: dengan latar belakang terapi jangka panjang dalam dosis tinggi (pasien dengan infeksi HIV) - gagal ginjal, anemia hemolitik mikroangiopatik, trombositopenia (tingkat efek obat belum ditetapkan).
Overdosis
Gejala utama: muntah, mual, gagal ginjal akut, gangguan neurologis (termasuk halusinasi, kebingungan, depresi kesadaran, agitasi, koma). Dalam kebanyakan kasus, perkembangan kondisi seperti itu diamati dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien lanjut usia yang menerima valacyclovir berulang melebihi dosis yang direkomendasikan, yang dikaitkan dengan ketidakpatuhan dengan rejimen dosis.
Terapi: kondisi pasien harus dipantau dengan cermat. Penghapusan asiklovir dari darah sebagian besar difasilitasi oleh hemodialisis; ini dapat dianggap sebagai metode pilihan dalam pengobatan overdosis asiklovir.
instruksi khusus
Pengobatan dengan Valacyclovir harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter, ini akan memungkinkan untuk menentukan perkembangan efek yang tidak diinginkan secara tepat waktu dan mengambil tindakan yang memadai.
Penggunaan valasiklovir sejak tanda pertama kambuh muncul mungkin memiliki efek terapeutik yang lebih besar dan menghindari perkembangan lesi yang disebabkan oleh virus herpes simpleks. Gejala herpes labial termasuk gatal, kesemutan, dan rasa terbakar.
Untuk mencegah perkembangan dehidrasi, selama periode minum tablet, perlu minum cairan dalam jumlah yang cukup, terutama untuk pasien lanjut usia.
Penentuan pembersihan kreatinin secara teratur, terutama setelah transplantasi atau pencangkokan organ, memungkinkan penyesuaian dosis valasiklovir yang memadai dan mengurangi risiko efek samping pada bagian fungsi ginjal.
Di hadapan gejala herpes genital, hubungan seksual tanpa alat kontrasepsi penghalang yang andal dikontraindikasikan, bahkan dengan latar belakang terapi antiviral.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mengonsumsi valacyclovir dosis tinggi seringkali menyebabkan perkembangan efek samping, terutama dari sistem saraf, oleh karena itu, selama masa pengobatan, dianjurkan untuk berhati-hati saat mengemudi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Valacyclovir selama kehamilan / menyusui diresepkan dengan hati-hati setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko.
Menurut catatan registrasi tentang hasil kehamilan pada perempuan yang memakai Valacyclovir dan obat lain yang mengandung asiklovir, tidak ada peningkatan jumlah cacat lahir pada anak mereka dibandingkan dengan populasi umum. Namun, kesimpulan yang dapat diandalkan dan pasti tentang keamanan penggunaan valacyclovir selama kehamilan tidak dapat dibuat, karena hanya sejumlah kecil wanita yang menggunakan valacyclovir selama masa kehamilan yang dimasukkan dalam daftar.
Penggunaan masa kecil
Kontraindikasi:
- hingga 12 tahun: bila diresepkan untuk pencegahan infeksi yang disebabkan oleh sitomegalovirus, dan penyakit setelah transplantasi organ padat;
- sampai usia 18 tahun: bila diresepkan untuk semua indikasi lain (karena data klinis tidak mencukupi).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Valacyclovir diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Gunakan pada orang tua
Valacyclovir untuk pasien lanjut usia diresepkan di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
Karena Valacyclovir diekskresikan tanpa perubahan oleh sekresi ginjal, perawatan harus dilakukan dengan terapi bersamaan dengan obat dengan mekanisme eliminasi serupa. Ini termasuk: agen nefrotoksik, aminoglikosida, agen kontras iodinasi, pentamidin, senyawa platinum organik, metotreksat, foscarnet, siklosporin, tacrolimus.
Risiko peningkatan tingkat konsentrasi dalam plasma darah dari masing-masing obat atau metabolitnya meningkat saat memakai valasiklovir dosis tinggi per hari (4000 mg dan lebih).
Analog
Analog valasiklovir adalah: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Valacyclovir
Ulasan tentang Valacyclovir sebagian besar positif. Pasien mencatat efisiensi obat yang tinggi. Biayanya dinilai terjangkau, apalagi kalau tidak perlu waktu lama. Perkembangan efek samping jarang dilaporkan.
Harga Valacyclovir di apotek
Perkiraan harga untuk Valacyclovir adalah 328-467 rubel. (10 tablet) atau 1998–2695 rubel. (50 tablet).
Valacyclovir: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Valacyclovir Canon 500 mg tablet salut selaput 10 pcs. 287 r Membeli |
|
Ulasan Valacyclovir Canon 287 r Membeli |
|
Valacyclovir 500 mg tablet salut selaput 10 buah. 374 r Membeli |
|
Valacyclovir 500 mg tablet salut selaput 10 buah. 376 r Membeli |
|
Tablet valacyclovir p.o. 500mg 10 pcs. 377 r Membeli |
|
Tablet valacyclovir p.o. 500mg 10 pcs. 411 r Membeli |
|
Valacyclovir 500 mg tablet salut selaput 10 buah. 601 RUB Membeli |
|
Tablet valacyclovir p.o. 500mg 10 pcs. 720 RUB Membeli |
|
Tablet valacyclovir p.o. 500mg 40 pcs. 1359 RUB Membeli |
|
Valacyclovir 500 mg tablet salut selaput 40 pcs. 1359 RUB Membeli |
|
Valacyclovir 500 mg tablet salut selaput 50 pcs. 1431 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
