Retard Diklofenak

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Retard diklofenak: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Retard diklofenak

Kode ATX: M01AB05

Bahan aktif: diklofenak (diklofenak)

Produsen: LLC "Ozon" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11

Harga di apotek: dari 29 rubel.

Membeli

Tablet salut enterik lepas lambat, retard diklofenak

Retard diklofenak - obat antiinflamasi non steroid (NSAID); turunan dari asam fenilasetat.

Bentuk dan komposisi rilis

Retard diklofenak diproduksi dalam bentuk tablet aksi lama, dilapisi dengan lapisan enterik: bikonveks, bulat, hampir putih atau putih, dengan kemungkinan adanya permukaan kasar (10 atau 20 buah dalam paket sel berkontur, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 atau 100 paket dalam kotak karton; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 lembar dalam wadah polimer, 1, 5, 10 atau 20 wadah dalam kotak karton).

1 tablet berisi:

zat aktif: natrium diklofenak - 100 mg;
komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat (gula susu), povidon (polivinilpirolidon), magnesium stearat, bedak, hipromelosa;
lapisan enterik: polisorbat-80, cellacephate, titanium dioksida.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Natrium diklofenak adalah NSAID yang memiliki efek analgesik, antiinflamasi, antipiretik, dan antiplatelet. Dengan menekan aktivitas siklooksigenase-1 dan siklooksigenase-2 tanpa pandang bulu, zat aktif obat menyebabkan gangguan metabolisme asam arakidonat dan penurunan jumlah prostaglandin pada fokus peradangan. Agen tersebut menunjukkan efisiensi terbesar dengan latar belakang nyeri inflamasi.

Farmakokinetik

Karena pelepasan berkelanjutan, konsentrasi maksimum (C _maks) zat aktif dalam plasma lebih rendah daripada konsentrasi yang dibuat saat menggunakan obat kerja pendek, pada saat yang sama tetap tinggi untuk waktu yang lama setelah mengonsumsi retard Diklofenak. Dengan pemberian oral dari sediaan lepas-lambat dalam dosis 100 mg, waktu yang dibutuhkan untuk mencapai C _maks (TC _maks) adalah 5 jam, C _maks - 0,5–1 μg / ml.

Konsentrasi zat dalam plasma secara linier tergantung pada dosis yang diminum. Perubahan parameter farmakokinetik diklofenak setelah pemberian berulang tidak diamati. Jika rejimen dosis yang dianjurkan diikuti, zat tidak menumpuk. Ketersediaan hayati adalah 50%, hubungan dengan protein (kebanyakan dengan albumin) melebihi 99%.

Agen tersebut menembus ke dalam cairan sinovial dan ASI. Dalam cairan sinovial, C _maks dicapai 2–4 jam lebih lambat dari pada plasma, dan waktu paruh (T _½) dari eksudat artikular dapat bervariasi dari 3 sampai 6 jam. Kadar diklofenak dalam cairan sinovial 4–6 jam setelah pemberiannya lebih tinggi daripada dalam plasma, dan tetap lebih tinggi selama 12 jam berikutnya.

50% obat dimetabolisme selama bagian pertama melalui hati. Setelah pemberian oral, area di bawah kurva waktu konsentrasi adalah 2 kali lebih sedikit dibandingkan setelah pemberian parenteral obat dengan dosis yang sama. Biotransformasi diklofenak dilakukan dengan hidroksilasi dan konjugasi tunggal atau ganda dengan asam glukuronat. Isoenzim CYP2C9 juga terlibat dalam transformasi metabolik. Metabolit kurang aktif secara farmakologis jika dibandingkan dengan diklofenak.

Pembersihan total retard diklofenak adalah 260 ml / menit, T _½ dari plasma adalah 1–2 jam. Melalui ginjal dalam bentuk metabolit, 60% dosis diekskresikan, tidak berubah - 1%, dalam bentuk metabolit, sisa dosis diekskresikan ke empedu.

Di hadapan gagal ginjal berat [klirens kreatinin (CC) kurang dari 10 ml / menit], ekskresi metabolit di empedu meningkat, tetapi konsentrasinya dalam darah tidak meningkat.

Dengan latar belakang sirosis hati kompensasi atau hepatitis kronis, parameter farmakokinetik dari retard Diklofenak tidak berubah.

Indikasi untuk digunakan

penyakit degeneratif dan inflamasi pada sistem muskuloskeletal: ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteochondrosis, gout arthritis, deformasi osteoartritis pada tulang belakang dan sendi perifer, termasuk dengan sindrom radikuler, bursinitis, tendinitis;
algodismenore, proses inflamasi yang terjadi di panggul kecil, termasuk adnitis;
sindrom nyeri: sakit kepala (termasuk migrain) dan sakit gigi, linu panggul, artralgia, neuralgia, linu panggul, mialgia, ossalgia, lumbago, sindrom nyeri pasca-trauma dan pasca operasi, disertai dengan proses inflamasi, nyeri yang berhubungan dengan kanker;
penyakit tenggorokan, telinga, hidung yang bersifat infeksi dan inflamasi dengan sindrom nyeri parah: tonsilitis, faringitis, otitis media (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Menurut petunjuknya, Retard diklofenak dimaksudkan untuk pengobatan simtomatik, mengurangi keparahan nyeri dan pembengkakan pada saat penggunaan. Obat tersebut tidak mempengaruhi perkembangan penyakit.

Kontraindikasi

Mutlak:

kombinasi asma bronkial parsial atau lengkap, poliposis rinosinusitis berulang dan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat atau NSAID lainnya (termasuk indikasi dalam sejarah);
perdarahan gastrointestinal aktif, defek erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal dan 12 ulkus duodenum;
penyakit usus yang bersifat inflamasi (kolitis ulserativa, penyakit Crohn);
periode setelah operasi pencangkokan bypass arteri koroner;
gagal jantung parah
hiperkalemia yang didiagnosis;
kerusakan ginjal progresif, gagal ginjal berat (CC di bawah 30 ml / menit);
penyakit hati aktif atau gagal hati parah;
usia hingga 18 tahun;
gangguan absorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa herediter;
Trimester III kehamilan;
hipersensitivitas terhadap salah satu konstituennya atau NSAID lain.

Relatif (disarankan untuk menggunakan retard Diklofenak dengan sangat hati-hati):

gagal jantung kronis, penyakit jantung iskemik;
hipertensi arteri;
lesi arteri perifer;
gagal ginjal kronis (CC 30-60 ml / menit);
riwayat kerusakan hati, porfiria hati;
diabetes;
dislipidemia / hiperlipidemia;
penyakit serebrovaskular;
asma bronkial;
riwayat penyakit ulkus gastrointestinal, adanya infeksi Helicobacter pylori;
penurunan volume darah yang beredar (BCC) (termasuk keadaan setelah operasi ekstensif);
merokok dan / atau alkoholisme;
patologi somatik yang parah;
penggunaan NSAID jangka panjang;
usia tua (termasuk pasien dengan berat badan rendah, lemah, menerima diuretik);
I - II trimester kehamilan;
penggunaan gabungan obat-obatan berikut: agen antiplatelet (asam asetilsalisilat, clopidogrel dan lainnya), antikoagulan (termasuk warfarin), inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) (misalnya, fluoxetine, citalopram, sertraline, paroxetine), glukokortikosteroid oral (glukokortikosteroid) termasuk prednison).

Petunjuk penggunaan Retard diklofenak: metode dan dosis

Tablet retard diklofenak 100 mg diminum, ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan, minum banyak air.

Obatnya diminum sekali sehari, 100 mg (1 tablet). Ketika efek terapeutik yang diinginkan tercapai, beralih ke terapi pemeliharaan, dosis secara bertahap dikurangi menjadi 50 mg (½ tablet) per hari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 150 mg.

Jika perlu untuk meningkatkan dosis harian hingga maksimum, selain 1 tablet retard Diklofenak (100 mg) diperbolehkan untuk mengambil 1 tablet biasa diklofenak kerja pendek (50 mg).

Efek samping

sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala; jarang - mengantuk; sangat jarang - insomnia, lekas marah, mimpi buruk, kecemasan, gangguan memori, gangguan mental, depresi, gangguan sensitivitas, termasuk paresthesia, kejang, tremor, gangguan serebrovaskular, disorientasi, meningitis aseptik;
sistem kardiovaskular: sangat jarang - nyeri dada, palpitasi, peningkatan tekanan darah, gagal jantung, vaskulitis, infark miokard;
organ hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, trombositopenia, anemia aplastik dan hemolitik, agranulositosis;
sistem pencernaan: sering - mual, nyeri epigastrium, anoreksia, muntah, perut kembung, dispepsia, diare, peningkatan aktivitas aminotransferase; jarang - proktitis, gastritis, diare bercampur darah, melena, muntah dengan darah, tukak gastrointestinal (dengan atau tanpa perdarahan atau dengan perforasi), penyakit kuning, disfungsi hati, hepatitis; sangat jarang - glositis, stomatitis, esofagitis, sembelit, eksaserbasi penyakit Crohn atau kolitis ulserativa, kolitis hemoragik nonspesifik, hepatitis fulminan, pankreatitis;
sistem kemih: sangat jarang - proteinuria, hematuria, gagal ginjal akut, sindrom nefrotik, nefritis interstisial, nekrosis papiler;
sistem pernapasan: jarang - asma bronkial (termasuk sesak napas); sangat jarang - pneumonitis;
organ indera: sering - vertigo; sangat jarang - pelanggaran rasa, gangguan penglihatan (diplopia, penglihatan kabur), tinnitus, gangguan pendengaran;
reaksi alergi: reaksi anafilaksis / anafilaktoid, termasuk penurunan tekanan darah dan syok; sangat jarang - angioedema (termasuk pembengkakan wajah);
kulit: sering - ruam kulit; jarang - urtikaria; sangat jarang - fotosensitifitas, rambut rontok, gatal, ruam bulosa, purpura, termasuk alergi, dermatitis eksfoliatif, eksim, termasuk sindrom multiforme dan Stevens-Johnson, sindrom Lyell;
lainnya: jarang - edema.

Overdosis

Gejala overdosis retard Diklofenak meliputi: nyeri epigastrium, muntah, diare, perdarahan gastrointestinal, tinitus, pusing, kejang, lesu; jarang - peningkatan tekanan darah, efek hepatotoksik, gagal ginjal akut, depresi pernapasan, koma.

Jika kondisi ini dicurigai, lavage lambung, asupan arang aktif, pengobatan simtomatik yang bertujuan untuk menghilangkan peningkatan tekanan darah, kejang, gangguan fungsi ginjal, iritasi gastrointestinal, dan depresi pernapasan ditentukan. Mengingat karakteristik metabolisme intensif dari retard diklofenak dan hubungan yang signifikan dengan protein, pengangkatan hemodialisis atau diuresis paksa tidak efektif.

instruksi khusus

Untuk mengurangi ancaman reaksi merugikan dari saluran gastrointestinal, perlu untuk mengambil Retard Diklofenak dalam dosis efektif minimum untuk kursus sesingkat mungkin.

Pada pasien dengan gagal jantung atau ginjal, pada manula yang menerima diuretik, serta pada pasien dengan penurunan BCC yang nyata (termasuk karena pembedahan ekstensif), saat meresepkan diklofenak, fungsi ginjal harus dipantau sebagai tindakan pencegahan (karena prostaglandin berperan peran penting dalam menjaga aliran darah ginjal).

Dengan latar belakang penggunaan jangka panjang retard diklofenak, diperlukan pemantauan indikator fungsi hati, gambaran darah tepi, analisis tinja untuk darah gaib.

Untuk meredakan serangan asam urat akut, disarankan untuk menggunakan bentuk sediaan kerja cepat.

Diklofenak dapat mempengaruhi nilai transaminase serum, jika efek ini berkepanjangan atau timbul komplikasi, obat harus dihentikan. Selain itu, mengonsumsi retard Diklofenak dapat meningkatkan kadar kalium.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode terapi, seseorang harus menahan diri dari mengendarai kendaraan dan mekanisme kompleks lainnya karena kemungkinan penurunan kecepatan reaksi motorik dan mental.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pada trimester III kehamilan, obat tersebut dikontraindikasikan, pada trimester I - II harus diminum dengan hati-hati.

Jika Anda perlu minum retard Diklofenak selama menyusui, Anda harus berhenti menyusui.

Tidak disarankan menggunakan obat untuk wanita yang merencanakan kehamilan, karena berdampak negatif pada kesuburan. Penderita infertilitas (termasuk yang menjalani pemeriksaan) sebaiknya juga membatalkan retardasi diklofenak.

Penggunaan masa kecil

Retard diklofenak dikontraindikasikan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Penggunaan retard diklofenak dikontraindikasikan dengan latar belakang penyakit ginjal progresif atau gagal ginjal berat (CC di bawah 30 ml / menit). Pada gagal ginjal kronis (CC dari 30 sampai 60 ml / menit), agen harus digunakan dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Di hadapan penyakit hati aktif atau insufisiensi hati yang parah, retard diklofenak dikontraindikasikan. Jika ada riwayat kerusakan hati atau porfiria hati, obat ini diresepkan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia disarankan untuk menggunakan retard Diklofenak dengan hati-hati.

Interaksi obat

persiapan litium, metotreksat, digoksin, siklosporin - konsentrasi plasma zat-zat ini meningkat;
diuretik - efeknya menurun;
asam asetilsalisilat - tingkat diklofenak dalam darah menurun;
diuretik hemat kalium - ancaman hiperkalemia diperburuk;
siklosporin - nefrotoksisitasnya meningkat;
agen trombolitik (urokinase, streptokinase, alteplase), antikoagulan, kortikosteroid, NSAID lain - risiko perdarahan meningkat (terutama dari saluran gastrointestinal);
methotrexate - toksisitasnya meningkat;
hipnotik dan obat antihipertensi - efeknya melemah;
parasetamol - kemungkinan peningkatan efek nefrotoksik diklofenak;
obat hipoglikemik - efeknya menurun;
asam valproik, cefotetan, cefoperazone, cefamandol, plikamycin - kejadian hipoprothrombinemia meningkat;
sediaan emas, siklosporin - efek diklofenak pada produksi prostaglandin di ginjal meningkat, yang berkontribusi pada peningkatan nefrotoksisitasnya;
colchicine, ethanol, corticotropin, SSRI, sediaan St. John's wort - risiko perdarahan di saluran gastrointestinal meningkat;
antibiotik dari kelompok kuinolon - ancaman kejang diperburuk;
obat yang memblokir sekresi tubular - tingkat diklofenak dalam plasma meningkat, yang menyebabkan peningkatan toksisitasnya;
agen yang menyebabkan fotosensitisasi - efek sensitisasi diklofenak terhadap radiasi UV meningkat.

Analog

Analog retard diklofenak adalah: Lipogel Diclac, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofenaclofenako Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Naklofenaklofentou, Naklofenaklong, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari kelembaban dan cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang retard diklofenak

Menurut ulasan, retard diklofenak adalah obat yang efektif dengan berbagai aplikasi. Ulasan tersebut menunjukkan bahwa obat tersebut mengurangi nyeri tulang dengan baik dengan osteochondrosis, osteoartritis dan radang sendi, sakit gigi, nyeri dengan latar belakang otitis media, faringitis, radang amandel, sakit kepala migrain. Untuk keuntungan obat, pasien mempertimbangkan tindakan yang berkepanjangan, cara pemberian yang nyaman, dan biaya rendah. Dalam beberapa kasus, untuk meningkatkan keefektifan obat untuk nyeri pada persendian dan jaringan lunak, itu digunakan dalam kombinasi dengan salep dan gel yang mengandung diklofenak.

Kerugian dari retard diklofenak dianggap kemungkinan efek samping yang serius dan daftar besar kontraindikasi, dan oleh karena itu pasien merekomendasikan penggunaan obat hanya dengan kursus minimal dalam dosis terkecil.

Harga retard Diklofenak di apotek

Perkiraan harga untuk Diklofenak retard 100 mg per bungkus berisi 20 tablet bisa sekitar 30 rubel.