Meropenem
Meropenem: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Meropenem
Kode ATX: J01DH02
Bahan aktif: meropenem (Meropenem)
Produsen: Elfa NPC (Rusia); S. P. Disambut (SP Incomed) (India); Rafarma (Rusia); Sintesis (Rusia); Sandoz Private (India); Kraspharma (Rusia); Laboratorium Galpha (India); Khimfarm (Kazakhstan); M. J. Biopharm Pvt. Ltd. divisi korporasi M. J. Group (India)
Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018
Harga di apotek: dari 301 rubel.
Membeli
Meropenem adalah karbapenem antibiotik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena (iv): putih atau putih dengan semburat kekuningan (masing-masing 0,5 g dalam botol kaca tak berwarna berukuran 10 atau 20 ml, masing-masing 1 g dalam botol kaca tak berwarna berukuran 30 ml); dalam 1 botol karton box dan petunjuk penggunaan Meropenem).
Komposisi bedak dalam 1 botol:
- zat aktif: meropenem (dalam bentuk trihydrate) - 0,5 atau 1 g;
- komponen pembantu: natrium karbonat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif obat, meropenem, adalah antibiotik dari kelompok karbapenem, yang memiliki aktivitas bakterisidal (menghambat sintesis dinding sel bakteri).
Tidak seperti imipenem, meropenem tidak dihancurkan oleh dehidropeptidase-1 di tubulus ginjal, oleh karena itu, tidak memerlukan penggunaan cilastatin secara bersamaan, penghambat khusus dehidropeptidase-1. Karena sifat ini, produk kerusakan nefrotoksik tidak terbentuk selama pengobatan dengan obat tersebut.
Obat ini resisten terhadap aksi sebagian besar beta-laktamase. Konsentrasi bakteriostatik dan bakterisidalnya hampir sama.
Meropenem memiliki afinitas tinggi terhadap protein yang mengikat penisilin. Di permukaan membran sitoplasma, ia berinteraksi dengan reseptor, yang merupakan protein pengikat penisilin spesifik. Menekan transpeptidase. Menghambat sintesis lapisan peptidoglikan dari dinding sel. Mempromosikan pelepasan enzim autolitik dari dinding sel, karena itu bakteri kemudian rusak dan mati.
Meropenem memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang luas terhadap mikroorganisme berikut:
- aerob gram negatif: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (penicillinase-non-produksi dan penicillinase-memproduksi);
- aerob gram positif: Staphylococcus aureus [penghasil penicillinase dan penghasil penisilinase (sensitif methicillin)], Streptococcus spp. kelompok viridans, Streptococcus pneumoniae (hanya sensitif terhadap penisilin), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (termasuk strain yang resisten terhadap vankomisin), Streptococcus pyogenes;
- bakteri anaerob: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
Secara in vitro, meropenem juga aktif melawan mikroorganisme berikut, namun kemanjuran klinisnya pada penyakit yang disebabkan oleh patogen ini belum terbukti:
- aerob gram negatif: Haemophilus influenzae (strain resisten ampisilin, penicillinase-nonproductive), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbs. vulgaris., Proteus vulgaris. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (tidak memproduksi penisilinase dan tidak memproduksi penisilinase);
- aerob gram positif: Staphylococcus epidermidis [tidak memproduksi penisilinase dan penghasil penisilinase (rentan terhadap metisilin)];
- Bakteri anaerob: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.
Farmakokinetik
Setelah i.v. 30 menit pemberian meropenem dengan dosis 250 mg, konsentrasi maksimum (C maks) adalah 11 μg / ml, dengan dosis 500 mg - 23 μg / ml, dengan dosis 1000 mg - 49 μg / ml. Tidak ada ketergantungan proporsional farmakokinetik absolut dari C max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) pada dosis yang diberikan. Ketika dosis ditingkatkan dari 250 menjadi 2000 mg, klirens menurun dari 287 menjadi 205 ml / menit.
Setelah injeksi bolus intravena meropenem selama 5 menit dengan dosis 500 mg, C maks adalah 52 μg / ml, dengan dosis 1000 mg - 112 μg / ml.
Sekitar 2% dari dosis terikat pada protein plasma.
Meropenem menembus dengan baik ke sebagian besar cairan dan jaringan tubuh (termasuk cairan serebrospinal pada pasien dengan meningitis bakterial) dan mencapai konsentrasi yang lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk menekan sebagian besar bakteri (konsentrasi bakterisidal dibuat 0,5-1,5 jam setelah dimulainya pemberian meropenem). Dalam jumlah kecil itu masuk ke dalam ASI. Tidak menumpuk di tubuh.
Mengalami sedikit metabolisme di hati dengan pembentukan salah satu metabolit yang tidak aktif secara farmakologis.
Waktu paruh (T ½) adalah 1 jam, pada anak di bawah usia 2 tahun - 1,5-2,3 jam.
Pada anak-anak dan orang dewasa, saat menggunakan obat dalam kisaran dosis 10 hingga 40 mg / kg, ada ketergantungan linier parameter farmakokinetik.
Sekitar 70% obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal dalam waktu 12 jam Konsentrasi meropenem dalam urin di atas 10 μg / ml ditentukan dalam 5 jam setelah dosis 500 mg.
Pada gagal ginjal, klirens meropenem berkorelasi dengan klirens kreatinin (CC).
Pada pasien usia lanjut, penurunan klirens meropenem berkorelasi dengan penurunan CC terkait usia. T ½ adalah 1,5 jam, obat diekskresikan selama hemodialisis.
Indikasi untuk digunakan
Meropenem diresepkan untuk pengobatan penyakit menular dan inflamasi berikut yang disebabkan oleh mikroorganisme sensitif (termasuk beberapa):
- bakteri meningitis;
- infeksi saluran kemih (termasuk pielonefritis dan pyelitis);
- infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk pneumonia, termasuk rumah sakit);
- infeksi intra-abdominal (termasuk peritonitis, pelvioperitonitis, dan apendisitis dengan komplikasi);
- infeksi pada organ panggul (termasuk endometritis);
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak (termasuk dermatosis yang terinfeksi sekunder, impetigo dan erisipelas);
- keracunan darah;
- dugaan infeksi pada orang dewasa dengan episode demam dengan neutropenia (pengobatan empiris).
Bergantung pada situasi klinis, Meropenem dapat digunakan sebagai monopreparasi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi yang dikombinasikan dengan agen antibakteri, antijamur dan antivirus lainnya.
Kontraindikasi
Mutlak:
- usia anak sampai 3 bulan;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas berat (reaksi kulit yang parah atau reaksi anafilaksis) terhadap antibiotik apa pun dengan struktur beta-laktam (misalnya, penisilin, sefalosporin);
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat atau agen lain dari kelompok karbapenem.
Dengan hati-hati, setelah penilaian manfaat dan risikonya secara menyeluruh, antibiotik Meropenem diresepkan dalam kasus berikut:
- radang usus besar;
- penurunan ambang kesiapan kejang;
- penggunaan obat nefrotoksik secara bersamaan;
- kehamilan;
- riwayat reaksi hipersensitivitas terhadap antibiotik beta-laktam.
Meropenem, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Meropenem diberikan secara intravena: sebagai injeksi bolus setidaknya selama 5 menit atau sebagai infus selama 15-30 menit.
Sebelum digunakan, larutan disiapkan dari bedak. Untuk injeksi bolus, obat dilarutkan dengan air injeksi steril (250 mg - 5 ml), konsentrasi larutan dalam hal ini adalah 50 mg / ml. Untuk infus, obat tersebut dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%, konsentrasi larutan dalam hal ini harus dari 1 hingga 20 mg / ml.
Dokter menetapkan dosis Meropenem dan durasi pengobatan secara individual, tergantung pada kondisi pasien dan tingkat keparahan proses infeksi.
Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa:
- pneumonia, infeksi saluran kemih, jaringan lunak dan kulit, penyakit infeksi dan inflamasi pada organ panggul: 500 mg setiap 8 jam;
- meningitis: 2000 mg setiap 8 jam;
- pneumonia rumah sakit, peritonitis, septikemia, dugaan infeksi bakterial pada penderita neutropenia: 1000 mg tiap 8 jam.
Keamanan penggunaan obat sebagai suntikan bolus dengan dosis 2000 mg pada orang dewasa belum cukup diteliti.
Orang tua dengan fungsi ginjal normal atau CC> 50 ml / menit tidak perlu menyesuaikan rejimen pengobatan.
Dengan gagal hati, tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis Meropenem disesuaikan tergantung pada CC. Dengan CC 26-50 ml / menit, dosis biasa ditentukan sesuai indikasi, tetapi pemberian dilakukan dengan interval 12 jam Dengan CC 10-25 ml / menit, dosis standar dikurangi 2 kali dan diberikan dengan interval 12 jam. Untuk CC <10 ml / menit. Dosis biasa dikurangi 2 kali dan obat diberikan dengan interval 24 jam Setelah sesi hemodialisis, dianjurkan untuk memasukkan dosis tambahan untuk mengembalikan konsentrasi obat dalam plasma yang efektif. Tidak ada pengalaman menggunakan meropenem pada pasien yang menjalani dialisis peritoneal.
Anak-anak berusia 3 bulan sampai 12 tahun (dengan berat badan 50 kg diresepkan dengan dosis yang sama dengan pasien dewasa.
Untuk meningitis, dosis yang dianjurkan untuk anak-anak adalah 40 mg / kg setiap 8 jam.
Keamanan penggunaan obat sebagai suntikan bolus dengan dosis 40 mg / kg pada anak belum cukup diteliti.
Efek samping
- dari sistem pencernaan: diare, sembelit, nyeri di daerah epigastrium, anoreksia, mual, muntah, peningkatan aktivitas transaminase hati, dehidrogenase laktat dan fosfatase alkali, penyakit kuning, hiperbilirubinemia, hepatitis kolestatik; jarang - kandidiasis oral, kolitis pseudomembran;
- dari sistem saraf: insomnia, mengantuk, gangguan kesadaran, agitasi, pusing, peningkatan rangsangan, halusinasi, kecemasan, paresthesia, sakit kepala, depresi, kejang, kejang epileptiform;
- pada bagian sistem kardiovaskular: penurunan atau peningkatan tekanan darah, perkembangan atau perburukan gagal jantung, bradikardia, takikardia, pingsan, tromboemboli cabang arteri pulmonalis, infark miokard, henti jantung;
- pada bagian sistem kemih: edema, disuria, hematuria, gangguan fungsi ginjal (peningkatan konsentrasi urea plasma, hiperkreatinemia);
- reaksi alergi: urtikaria, ruam kulit, gatal pada kulit, angioedema, eritema multiforme eksudatif, syok anafilaksis, eritema eksudatif maligna (sindrom Stevens-Johnson);
- reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, flebitis, peradangan, tromboflebitis;
- parameter laboratorium: leukopenia, neutropenia, eosinofilia; jarang - penurunan waktu tromboplastin parsial, trombositopenia reversibel, hipokalemia, agranulositosis, leukositosis;
- lain-lain: dispnea, hipervolemia, anemia, tes Coombs langsung / tidak langsung positif palsu, kandidiasis vagina.
Overdosis
Overdosis terutama mungkin terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Pengobatannya bergejala. Jika perlu, hemodialisis dilakukan untuk mengeluarkan obat dari tubuh.
instruksi khusus
Jika monoterapi dengan obat yang diketahui atau dicurigai mengalami infeksi saluran pernapasan bawah parah yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, dianjurkan untuk secara teratur menentukan sensitivitas patogen terhadap meropenem.
Pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap penisilin, karbapenem, atau antibiotik beta-laktam lainnya dapat mengalami hipersensitivitas terhadap meropenem.
Terdapat bukti laboratorium dan klinis dari reaksi silang alergi antara karbapenem lain dan antibiotik beta-laktam, penisilin dan sefalosporin. Kasus reaksi hipersensitivitas berat, termasuk yang fatal, telah dilaporkan pada pasien yang menerima meropenem. Sebelum meresepkan obat, dokter harus mempelajari riwayat pasien dengan cermat, memberi perhatian khusus pada adanya reaksi hipersensitivitas terhadap antibiotik beta-laktam. Jika ada riwayat kesehatan, antibiotik harus digunakan dengan hati-hati. Jika reaksi alergi berkembang selama pengobatan dengan meropenem, obat tersebut harus dihentikan dan terapi yang tepat harus dilakukan.
Penggunaan antibiotik tidak dianjurkan untuk infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus yang resistan terhadap metisilin.
Kasus kejang yang jarang dilaporkan pada pasien yang diobati dengan karbapenem, termasuk meropenem. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan ambang kejang yang berkurang.
Ketika pasien memiliki keluhan dari sistem pencernaan, terutama dengan kolitis, perlu memperhitungkan kemungkinan berkembangnya kolitis pseudomembran, yang gejala pertamanya mungkin diare. Jika diagnosis sudah pasti, obat harus dihentikan dan terapi yang tepat harus dilakukan.
Selama masa penggunaan Meropenem, dilarang mengonsumsi obat yang menghambat peristaltik usus.
Selama terapi antibiotik, perkembangan patogen resisten dimungkinkan, oleh karena itu, pengobatan harus disertai dengan pemantauan rutin untuk pembentukan galur resisten.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pengemudi kendaraan dan orang yang dipekerjakan di industri yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan kecepatan reaksi dan perhatian yang lebih besar harus berhati-hati selama terapi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Untuk wanita hamil, antibiotik Meropenem hanya dapat diresepkan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari terapi jelas lebih tinggi daripada risiko potensial.
Jika pengobatan diperlukan selama menyusui, dianjurkan untuk mempertimbangkan berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Meropenem dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 3 bulan.
Tidak ada pengalaman penggunaan obat pada anak-anak dengan neutropenia, defisiensi imun primer dan sekunder. Tidak ada pengalaman menggunakan obat untuk pengobatan anak dengan gangguan ginjal dan hati.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis tergantung pada pembersihan kreatinin.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Jika fungsi hati terganggu, tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis. Namun, pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan ketat aktivitas transaminase hati dan konsentrasi bilirubin.
Gunakan pada orang tua
Orang tua dengan fungsi ginjal normal atau CC> 50 ml / menit tidak perlu menyesuaikan rejimen pengobatan.
Interaksi obat
Jangan mencampur atau menambahkan Meropenem ke obat lain.
Meropenem mengurangi konsentrasi asam valproik dalam plasma, yang dapat menyebabkan penurunan efek antikonvulsan. Penggunaan obat-obatan ini secara bersamaan tidak dianjurkan.
Obat yang menghalangi sekresi tubular meningkatkan konsentrasi plasma meropenem dan memperlambat ekskresinya.
Probenesid menghambat ekskresi meropenem oleh ginjal (dengan bersaing untuk sekresi tubular aktif), yang menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dan peningkatan waktu paruh. Efektivitas dan durasi kerja meropenem tanpa probenesid cukup memadai, oleh karena itu, penggunaan obat ini secara bersamaan tidak dianjurkan.
Antibiotik dapat meningkatkan efek antikoagulan dari antikoagulan tidak langsung yang digunakan secara bersamaan (termasuk warfarin). Bergantung pada jenis infeksi, kondisi dan usia pasien, kemungkinan efek ini sangat bervariasi, oleh karena itu sulit untuk menilai tingkat pengaruh agen antibakteri terhadap peningkatan INR (International Normalized Ratio). Dianjurkan untuk terus memantau INR selama penggunaan meropenem dan untuk beberapa waktu setelah pembatalannya.
Analog
Analog meropenem adalah: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen dan lain-lain.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Meropenem
Menurut ulasan, Meropenem adalah agen antibakteri kuat yang efektif untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme sensitif.
Dari efek samping, pasien menyebutkan diare, sakit perut dan kandidiasis mulut.
Harga Meropenem di apotek
Bergantung pada wilayah penjualan dan jaringan apotek, harga Meropenem mungkin: 1 botol 500 mg - 569-715 rubel, 1 botol 1000 mg - 575-920 rubel.
Meropenem: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Bubuk meropenem untuk prig. solusi untuk injeksi intravena. 500mg 301 RUB Membeli |
|
Meropenem 1 g bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena 1 pc. RUB 514 Membeli |
|
Bubuk meropenem untuk larutan prig untuk injeksi intravena. 500mg 566 r Membeli |
|
Meropenem 0,5 g bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena 1 pc. 566 r Membeli |
|
Meropenem 1 g bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena 1 pc. 767 RUB Membeli |
|
Meropenem 1 g bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena 1 pc. 873 r Membeli |
|
Bubuk meropenem untuk larutan prig untuk injeksi intravena. 1.0g fl. Ons 1186 PUTIH Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
