Tiotropium asli
Tiotropium-native: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Tiotropium-nativ
Kode ATX: R03BB04
Bahan aktif: tiotropium bromide (Tiotropium Bromide)
Produsen: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusia); Nativa LLC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07
Harga di apotek: dari 1861 rubel.
Membeli
Tiotropium-native adalah bronkodilator, penghambat reseptor m-kolinergik kerja lama.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat tersedia dalam bentuk kapsul dengan bedak untuk dihirup: no. 3, dengan cangkang transparan keras, tidak berwarna atau berwarna kuning, isi kapsul hampir putih atau bubuk putih (10 pcs. Di lecet, di kotak karton 1, 3 atau 6 paket lengkap dengan atau tanpa perangkat penghirup dan petunjuk penggunaan Tiotropium-native).
1 kapsul berisi:
- zat aktif: tiotropium bromida monohidrat - 22,5 mcg (setara dengan konten tiotropium - 18 mcg);
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, natrium benzoat;
- cangkang kapsul: hipromelosa.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tiotropium-native adalah bronkodilator. Bahan aktifnya, tiotropium bromida, adalah penghambat m-antikolinergik kerja panjang dengan afinitas yang sama untuk subtipe reseptor muskarinik yang berbeda dari M 1 hingga M 5. Relaksasi otot polos saluran napas terjadi akibat penghambatan reseptor M 3. Efek bronkodilatasi (bronkodilatasi) tergantung pada dosis tiotropium bromida dan berlangsung selama 24 jam. Tindakan berkepanjangan ini dikaitkan dengan disosiasi zat aktif yang sangat lambat dari M 3-reseptor dibandingkan dengan ipratropium bromida. Tiotropium bromida adalah agen antikolinergik N-kuaterner, oleh karena itu, bila diberikan melalui penghirupan, ia memiliki efek lokal selektif dan tidak menyebabkan reaksi m-antikolinergik sistemik yang tidak diinginkan dalam dosis terapeutik yang dianjurkan. Disosiasi tiotropium bromida dari reseptor M 3 terjadi lebih lambat daripada dari M 2. Pada penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), efek bronkodilator jangka panjang yang diucapkan dari obat ini karena afinitasnya yang tinggi terhadap reseptor dan disosiasi yang lambat. Setelah menghirup tiotropium bromida, bronkodilatasi bukan merupakan akibat dari tindakan sistemik, melainkan tindakan lokal.
Dosis tunggal tiotropium bromida secara signifikan meningkatkan fungsi paru-paru setelah 0,5 jam, memberikan peningkatan volume ekspirasi paksa dalam 1 detik (FEV 1) dan kapasitas vital paksa (FVC) selama 24 jam. Efek bronkodilatasi yang diucapkan dicapai setelah 72 jam, keseimbangan farmakodinamik terjadi dalam 168 jam setelah memulai terapi. Terjadi peningkatan yang signifikan pada peak expiratory flow rate (PEF) pagi dan sore hari.
Dengan penggunaan jangka panjang (dalam satu tahun), efektivitas Tiotropium-native dalam kaitannya dengan bronkodilatasi tidak menurun.
Sepanjang periode pengobatan dengan tiotropium bromida, terjadi penurunan dispnea yang signifikan, peningkatan toleransi olahraga, penurunan frekuensi eksaserbasi PPOK yang signifikan dan peningkatan periode hingga eksaserbasi pertama, penurunan yang signifikan dalam jumlah rawat inap pasien dengan eksaserbasi PPOK, dan peningkatan periode hingga rawat inap pertama. Penggunaan tiotropium bromida selama empat tahun mengarah pada perbaikan berkelanjutan pada FEV 1, sementara tidak ada perubahan dalam laju penurunan tahunan FEV 1.
Dibandingkan dengan penggunaan salmeterol, selama pengobatan dengan tiotropium bromide, risiko kematian berkurang 16%, periode sebelum eksaserbasi pertama dengan penurunan risiko eksaserbasi meningkat 17%.
Farmakokinetik
Setelah menghirup tiotropium bromida, ketersediaan hayati absolutnya sekitar 19%, yang menunjukkan ketersediaan hayati yang tinggi dari fraksi yang mencapai paru-paru. Konsentrasi maksimum zat dalam plasma darah (C maks) dicapai dalam 5–7 menit. Pada pasien dengan PPOK, C max tiotropium bromida dalam keadaan kesetimbangan adalah sekitar 12 pg / ml dan menurun dengan cepat, ini menunjukkan tipe distribusi multi kompartemen yang melekat. Konsentrasi basal tiotropium bromida dalam plasma darah pada keadaan stabil sekitar 1,71 pg / ml.
Pengikatan protein plasma - 72%. Volume distribusinya 32 l / kg. Tiotropium bromide tidak mengatasi sawar darah-otak.
Derajat biotransformasi dapat diabaikan. Sebagai hasil dari pembelahan non-enzimatik oleh ikatan eter, etanol-N-metilskopin dan asam glikolat ditienil terbentuk, yang tidak mengikat reseptor muskarinik. Metabolisme zat aktif dapat terganggu dengan penggunaan bersamaan dengan gestodene, quinidine, ketoconazole, yang merupakan inhibitor isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4, yang menunjukkan partisipasinya dalam metabolisme tiotropium bromide. Obat, digunakan bahkan dalam konsentrasi supertherapeutic, tidak menghambat isoenzim CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 atau 2E1 di mikrosom hati.
Setelah terhirup, T 1/2 (waktu paruh) tiotropium bromida bisa dari 27 hingga 45 jam. Klirens ginjal melebihi klirens kreatinin, menunjukkan sekresi tiotropium bromida melalui tubulus. Keseimbangan farmakokinetik pada pasien PPOK dengan latar belakang penggunaan Tiotropium-native sekali sehari tercapai pada hari ke-7, sementara tidak ada penumpukan yang diamati.
Dalam kisaran dosis terapeutik, tiotropium bromida menunjukkan farmakokinetik linier.
Ini diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 24 jam hingga 7% dari dosis, melalui usus - sisanya.
Pada pasien usia lanjut dengan PPOK dengan latar belakang penurunan klirens ginjal (hingga 365 ml / menit pada pasien PPOK di bawah usia 65 tahun dan hingga 271 ml / menit pada pasien PPOK 65 tahun ke atas), variasi yang sesuai dalam karakteristik tiotropium bromida seperti C max dan AUC 0-6h (area di bawah "konsentrasi - waktu" kurva farmakokinetik untuk periode dari 0 sampai 6 jam) dalam darah tidak terjadi.
Fitur farmakokinetik pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal:
- gagal ginjal ringan dengan klirens kreatinin (CC) 50-80 ml / menit: inhalasi tiotropium bromida sekali sehari dalam keadaan kesetimbangan menyebabkan peningkatan nilai AUC dari 0-6 jam menjadi 30%, sedangkan C max tidak berubah;
- gagal ginjal sedang atau berat (CC kurang dari 50 ml / menit): terjadi peningkatan dua kali lipat konsentrasi zat dalam plasma darah dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal.
Dalam kasus gangguan fungsi hati, perubahan yang signifikan dalam farmakokinetik tiotropium bromida tidak mungkin terjadi, yang disebabkan oleh ekskresi preferensial oleh ginjal dan pembentukan metabolit menggunakan pemecahan ikatan eter non-enzimatik.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Tiotropium-native diindikasikan sebagai terapi pemeliharaan pada pasien COPD, termasuk mereka yang menderita bronkitis kronis dan emfisema (untuk mencegah eksaserbasi dan sesak napas yang terus-menerus).
Kontraindikasi
Mutlak:
- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- Saya trimester kehamilan;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap atropin (termasuk ipratropium, oxytropium, dan turunannya yang lain) dan komponen obat lainnya.
Perhatian harus dilakukan saat meresepkan Tiotropium asli untuk pasien dengan glaukoma sudut tertutup, obstruksi leher kandung kemih, hiperplasia prostat, gagal ginjal sedang dan berat (CC kurang dari 50 ml / menit).
Tidak dianjurkan untuk menggunakan tiotropium bromida selama kehamilan atau menyusui, kecuali efek terapeutik yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada kemungkinan ancaman terhadap janin atau anak.
Tiotropium-native, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Kapsul tidak dimaksudkan untuk pemberian oral. Anda tidak bisa menelannya!
Tiotropium-native digunakan dalam bentuk inhalasi menggunakan Inhaler CDM inhaler.
Inhaler CDM inhaler adalah perangkat dosis tunggal untuk pemberian obat melalui penghirupan - perangkat plastik setinggi sekitar 6 cm. Sangat mudah digunakan, dilengkapi dengan bagian atas yang dapat digerakkan dan kompartemen kapsul yang dapat ditarik yang memungkinkan Anda untuk memberi dosis dan menghirup dosis yang sangat kecil dari obat saat melakukan inhalasi aktif melalui corong.
Untuk dosis yang benar dari Tiotropium-native saat menggunakan inhaler CDM inhaler, urutan tindakan berikut harus diperhatikan:
- Lepaskan tutup transparan dari perangkat.
- Pegang kuat inhaler dengan satu tangan, dengan jari telunjuk tangan lainnya, tekan tulisan "tekan" di bagian yang dapat digerakkan dari perangkat dan gerakkan kompartemen kapsul ke arah yang berlawanan.
- Setelah membuka kompartemen, masukkan kapsul dengan obat ke dalam celah khusus (depresi).
- Sambil menahan Inhaler CDM dalam posisi tegak, pastikan kapsul berada pada posisi yang benar di slot dan tutup kompartemennya. Untuk melakukan ini, tekan ke arah yang berlawanan dengan ibu jari Anda sampai berhenti. Bunyi klik menunjukkan bahwa perangkat siap untuk dihirup.
- Untuk menembus kapsul di dalam perangkat, Anda harus menekan corong dengan kuat (panah di badan harus menghilang melewati batas bagian bawah perangkat ke garis atas) dan melepaskannya. Pada saat ini, akses ke isi kapsul terbuka ke lumen corong.
- Anda harus menghembuskan napas sebelum menghirup. Anda tidak bisa bernapas melalui corong.
- Remas corong perangkat dengan gigi Anda dan genggam erat dengan bibir Anda, tarik napas dalam dan kuat melalui mulut Anda. Pada saat ini, suara getar dari kapsul yang berputar terdengar di dalam inhaler, yang mengindikasikan penyebaran obat tersebut. Setelah mengambil napas dalam-dalam, tahan napas Anda setidaknya selama 10 detik (atau selama mungkin).
- Kemudian perangkat dikeluarkan dari mulut dan pernafasan perlahan dilakukan, kemudian mereka terus bernapas secara normal.
- Untuk memastikan bahwa seluruh dosis obat dihirup, penghirupan dengan kapsul yang sudah dimasukkan ke dalam perangkat dapat diulangi.
Selama prosedur, perangkat harus dipegang erat dalam posisi tegak, tanpa menutupi lubang yang terletak di sisi corong dengan jari Anda.
Jangan menekan corong saat menghirup, agar tidak menghalangi pergerakan kapsul.
Setelah terhirup, kompartemen kapsul dibuka, kapsul kosong dikeluarkan, dan alat ditutup. Corong harus ditutup dengan tutup. Gunakan kain kering untuk membersihkan bagian luar corong.
Dosis anjuran: 1 kapsul per hari, sebaiknya selalu pada waktu yang sama.
Untuk pasien usia lanjut dan dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Pasien dengan gagal ginjal sedang atau berat yang menerima Tiotropium-native dalam kombinasi dengan obat lain yang diekskresikan terutama oleh ginjal harus dipantau dengan cermat.
Efek samping
- dari sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: jarang - batuk, disfonia, faringitis; jarang - radang tenggorokan, sinusitis, bronkospasme paradoks, epistaksis;
- dari saluran gastrointestinal: sering - mulut kering (lebih sering ringan); jarang - kandidiasis oropharyngeal, sembelit, gastroesophageal reflux; jarang - gingivitis, glositis, mual, stomatitis, disfagia, obstruksi usus (termasuk ileus paralitik); frekuensi tidak ditetapkan - karies;
- dari sisi metabolisme dan nutrisi: frekuensinya tidak ditetapkan - dehidrasi;
- dari sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas (termasuk reaksi tipe langsung, edema Quincke), urtikaria; frekuensi tidak ditetapkan - reaksi anafilaksis;
- dari sistem saraf: jarang - pelanggaran rasa, pusing, sakit kepala; jarang - insomnia;
- pada bagian organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur; jarang - peningkatan tekanan intraokular, glaukoma;
- dari jantung: jarang - fibrilasi atrium; jarang - palpitasi, takikardia (termasuk takikardia supraventrikular atau supraventrikular);
- dari sistem muskuloskeletal: frekuensi tidak terbentuk - pembengkakan sendi;
- dari sistem kemih: jarang - disuria, kesulitan buang air kecil, retensi urin (dengan adanya faktor predisposisi pada pria); jarang - infeksi saluran kemih;
- reaksi dermatologis: jarang - ruam; jarang - gatal; frekuensi tidak terbentuk - kulit kering, infeksi kulit, bisul kulit.
Overdosis
Gejala overdosis tiotropium bromida mungkin merupakan sedikit manifestasi dari tindakan antikolinergik sistemik. Jika kapsul tertelan secara tidak sengaja, keracunan akut tidak mungkin terjadi.
Dengan latar belakang penggunaan inhalasi zat dengan dosis hingga 340 mcg sekali atau dengan dosis hingga 170 mcg selama 7 hari pada sukarelawan yang sehat, kecuali untuk mulut kering, tidak ada reaksi yang tidak diinginkan lainnya yang diamati.
Pengobatan: jika perlu, terapi simtomatik dilakukan.
instruksi khusus
Tiotropium-native tidak dimaksudkan untuk pengobatan awal serangan akut bronkospasme sebagai ambulans, karena merupakan bronkodilator kerja panjang untuk terapi pemeliharaan.
Harus diingat bahwa setelah menghirup tiotropium bromida, reaksi hipersensitivitas langsung dapat berkembang, serta, seperti dalam kasus penggunaan obat hirup lainnya, bronkospasme paradoks.
Saat meresepkan kapsul, dokter harus memastikan bahwa pasien memahami aturan penggunaan inhaler dan secara tepat mengikuti urutan semua langkah selama prosedur.
Jangan sampai isi kapsul masuk ke dalam mata karena berisiko terkena serangan glaukoma sudut tertutup. Selama penunjukan Tiotropium-native, pasien harus diberitahu bahwa jika gejala seperti penglihatan kabur, ketidaknyamanan atau nyeri pada mata muncul, munculnya lingkaran cahaya visual yang dikombinasikan dengan kemerahan pada mata, edema kornea dan kongesti konjungtiva, mereka harus segera berkonsultasi dengan dokter. Penggunaan obat-obatan penyebab miosis tidak efektif dalam kasus ini.
Tiotropium bromide tidak mempengaruhi hasil tes doping pada atlet.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode penerapan Tiotropium-native, jika perlu melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, pasien harus berhati-hati. Jika terjadi pusing, sakit kepala atau penglihatan kabur, mereka disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan dan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Tiotropium-native pada trimester pertama kehamilan merupakan kontraindikasi.
Karena informasi yang terbatas tentang efek tiotropium bromida pada manusia selama kehamilan, perkembangan janin, persalinan dan perkembangan anak setelah melahirkan, sebagai tindakan pencegahan, disarankan untuk tidak menggunakan Tiotropium-native selama seluruh periode kehamilan.
Hasil studi praklinis mengkonfirmasi ekskresi sejumlah kecil tiotropium bromida dalam ASI.
Dimungkinkan untuk meresepkan Tiotropium asli untuk wanita hamil atau selama menyusui hanya dalam kasus di mana, menurut pendapat dokter, manfaat yang diharapkan dari terapi kepada ibu lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin atau anak.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan Tiotropium-native untuk pengobatan pasien di bawah usia 18 tahun merupakan kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan hati-hati, Tiotropium-native harus diresepkan untuk pasien dengan gagal ginjal sedang dan berat (CC kurang dari 50 ml / menit).
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, regimen dosis biasa digunakan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Untuk pengobatan pasien dengan gangguan fungsi hati, penyesuaian dosis Tiotropium-native tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Untuk pasien lanjut usia, koreksi regimen dosis asli Tiotropium tidak diperlukan.
Interaksi obat
Penggunaan Tiotropium-native telah ditunjukkan sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan obat-obatan seperti simpatomimetik, methylxanthines, glukokortikosteroid oral dan hirup, yang biasanya digunakan pada PPOK. Efek terapeutik tiotropium bromida bila digunakan bersamaan dengan glukokortikosteroid inhalasi, agonis beta2-adrenergik kerja lama, atau kombinasinya tidak terganggu.
Penggunaan Tiotropium-native secara konstan dalam hubungannya dengan antikolinergik lain tidak dianjurkan karena kurangnya informasi tentang keamanan dan efektivitas kombinasi ini.
Analog
Analog dari Tiotropium-native adalah Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tiotropium-native
Ulasan tentang Tiotropium-asli jarang terjadi dan bersifat ambigu. Beberapa pasien menunjukkan keefektifan obat, penurunan frekuensi dan tingkat keparahan serangan, dan tidak adanya reaksi samping yang tidak diinginkan. Namun, pada beberapa pasien, penggunaan kapsul malah memperburuk kondisi.
Harga untuk Tiotropium-native di apotek
Harga Tiotropium-native untuk paket berisi 10 kapsul bisa dari 569 rubel, 30 kapsul - dari 1708 rubel, 60 kapsul - dari 3416 rubel.
Tiotropium-native: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tiotropium-native 18 mcg capsules with powder untuk inhalasi 30 pcs. 1861 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
