Sildenafil
Sildenafil: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Dengan gangguan fungsi ginjal
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi hati
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Sildenafil
Kode ATX: G04BE03
Bahan aktif: sildenafil (sildenafil)
Produser: Actavis LTD (Malta), Severnaya Zvezda CJSC (Rusia), Vertes St. Petersburg CJSC (Rusia), Sandoz (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-10-26
Harga di apotek: dari 47 rubel.
Membeli
Sildenafil adalah obat untuk pengobatan disfungsi ereksi.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan sildenafil - tablet salut selaput (25/50/100 mg): bentuk wajik, bikonveks, biru di bagian luar dan putih atau hampir putih di bagian pecah, dengan ukiran "I" di samping dan "35" (untuk tablet 25 mg), "36" (untuk tablet 50 mg) dan "58" (untuk tablet 100 mg).
Komposisi 1 tablet 25/50/100 mg:
- zat aktif: sildenafil sitrat - 35,12 / 70,24 / 140,48 mg (dalam istilah sildenafil - 25/50/100 mg);
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat anhidrat, natrium krosarmelosa, magnesium stearat, opadray biru II (laktosa monohidrat, hipromelosa HPMC 2910, titanium dioksida, triacetin, pewarna biru / indigo carmine), opadry transparan (hipromelosa, triacetin HPMC 2910).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Sildenafil adalah inhibitor selektif cyclic guanosine monophosphate (cGMP), jenis fosfodiesterase spesifik 5 (PDE5).
Mekanisme ereksi dikaitkan dengan pelepasan oksida nitrat di korpus kavernosum, yang mengarah pada peningkatan kadar cGMP, relaksasi jaringan otot polos korpus kavernosum dan peningkatan aliran darah.
Efek obat ini disebabkan oleh peningkatan efek oksida nitrat karena penghambatan fosfodiesterase 5 (PDE5), yang bertanggung jawab untuk pemecahan cGMP.
Stimulasi seksual merupakan prasyarat untuk efektivitas sildenafil.
Farmakokinetik
Obat cepat diserap saat diminum. Ketersediaan hayati sekitar 40%. In vitro, sildenafil pada konsentrasi sekitar 1,7 ng / ml (3,5 nM) menghambat aktivitas PDE5 manusia hingga 50%. Dengan dosis tunggal obat pada saat perut kosong dengan dosis 100 mg, konsentrasi maksimum sildenafil gratis dicapai dalam 30–120 menit dan 18 ng / ml (38 nM). Mengambil obat bersama dengan makanan berlemak mengurangi laju penyerapannya.
Volume distribusi rata-rata 105 liter. Pengikatan protein plasma sekitar 96%. Metabolisme utama sildenafil terjadi di hati. Paruhnya adalah 3-5 jam. Obat tersebut diekskresikan terutama oleh usus, pada tingkat yang lebih rendah oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Sildenafil diindikasikan untuk pengobatan disfungsi ereksi, khususnya dengan ketidakmampuan untuk mencapai dan mempertahankan ereksi yang cukup untuk hubungan seksual.
Kontraindikasi
Kontraindikasi absolut:
- hipotensi arteri;
- kondisi di mana aktivitas seksual tidak diinginkan;
- kondisi setelah infark miokard baru atau kecelakaan serebrovaskular (dalam 6 bulan terakhir);
- penyakit degeneratif retina (keturunan), termasuk rinitis pigmentosa;
- gagal hati yang parah;
- Perempuan;
- peningkatan kepekaan terhadap komponen obat;
- usia hingga 18 tahun.
Kontraindikasi relatif:
- kelainan bentuk anatomi penis;
- kondisi disertai perdarahan;
- penyakit yang berkontribusi pada perkembangan priapisme, seperti anemia sel sabit, leukemia, mieloma multipel, trombositemia;
- tukak lambung pada stadium akut;
- aritmia, hipertensi arteri, gagal jantung, penyakit obstruktif pada saluran keluar ventrikel kiri, seperti stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- riwayat episode perkembangan neuropati iskemik non-arteritis anterior saraf optik.
Petunjuk penggunaan Sildenafil: metode dan dosis
Tablet sildenafil dianjurkan untuk diminum 1 jam sebelum aktivitas seksual, dosis yang biasa dianjurkan adalah 50 mg, jika perlu dan tergantung pada toleransi obat, dapat ditingkatkan menjadi 100 mg atau diturunkan menjadi 25 mg.
Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 100 mg / hari.
Efek samping
- sistem saraf: sakit kepala, pusing, hipestesia, mengantuk, stroke, pingsan, serangan iskemik transien, kejang (termasuk berulang);
- sistem kardiovaskular: hot flashes, palpitasi, takikardia, penurunan atau peningkatan tekanan darah (TD), infark miokard, fibrilasi atrium, aritmia ventrikel, angina pektoris tidak stabil, kematian mendadak;
- organ penglihatan: gangguan penglihatan dan persepsi warna, kerusakan konjungtiva, gangguan lakrimasi, neuropati optik iskemik anterior, oklusi pembuluh retina, defek lapang pandang;
- organ pendengaran: vertigo, tinnitus, mimisan;
- saluran gastrointestinal (GIT): dispepsia, mual, muntah, kekeringan pada mukosa mulut;
- reaksi alergi: ruam kulit, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell;
- alat kelamin: hematospermia, pendarahan dari penis, priapisme, ereksi berkepanjangan;
- sistem muskuloskeletal: mialgia;
- lainnya: nyeri dada, kelelahan.
Overdosis
Overdosis menyebabkan peningkatan frekuensi dan keparahan efek samping.
Perawatan simptomatik direkomendasikan. Hemodialisis tidak efektif.
instruksi khusus
Sebelum menggunakan Sildenafil, disarankan untuk melakukan pemeriksaan kesehatan yang bertujuan untuk mengetahui penyebab disfungsi ereksi, serta kondisi di mana aktivitas seksual memiliki risiko tertentu, seperti penyakit pada sistem kardiovaskular. Risiko efek yang tidak diinginkan dari efek vasodilatasi obat harus dievaluasi dengan hati-hati, terutama pada pasien dengan obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (stenosis aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik), serta dengan sindrom langka atrofi sistemik multipel, yang dimanifestasikan oleh disregulasi tekanan darah yang parah oleh sistem saraf otonom.
Saat mengambil penghambat PDE5, ada kasus perkembangan neuropati iskemik-optik anterior dari genesis non-arteri. Faktor risiko ekskavasi kepala saraf optik, usia di atas 50 tahun, diabetes melitus, penyakit jantung iskemik, hipertensi arteri, hiperlipidemia, merokok.
Tablet sildenafil harus digunakan dengan hati-hati dengan tukak lambung aktif dan perdarahan internal.
Menurut beberapa penelitian, ada kasus kehilangan atau kehilangan pendengaran mendadak, yang diamati terutama pada pasien dengan faktor risiko perkembangannya. Hubungan kausal dari fenomena ini dengan asupan inhibitor PDE5 belum ditetapkan, namun, jika terjadi penurunan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba, disarankan untuk berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter.
Anda juga perlu segera berkonsultasi dengan dokter jika ereksi berlangsung lebih dari 4 jam, karena hal ini dapat menyebabkan kerusakan pada jaringan penis dan kehilangan potensi yang tidak dapat dipulihkan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Sehubungan dengan kemungkinan perkembangan efek yang tidak diinginkan dari obat, seperti gangguan penglihatan, pusing, dll., Perhatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan mekanisme lain yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotorik.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin <30 ml / menit, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat menjadi 25 mg.
Jika fungsi hati terganggu
Pasien dengan gangguan fungsi hati disarankan untuk mengurangi dosis obat menjadi 25 mg.
Interaksi obat
Efek obat pada farmakokinetik sildenafil:
- inhibitor isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9: mengurangi pembersihannya;
- penginduksi isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9: meningkatkan pembersihannya;
- simetidin (800 mg) + 50 mg sildenafil: konsentrasi sildenafil dalam plasma meningkat 56%;
- eritromisin (500 mg / hari 2 kali selama 5 hari) + 100 mg sildenafil: area di bawah kurva sildenafil meningkat 182%;
- saquinavir (1200 mg / hari 3 kali) + 100 mg sildenafil: area di bawah kurva meningkat 210%, dan konsentrasi maksimum 140%;
- ritonavir: menyebabkan peningkatan konsentrasi maksimum sildenafil sebanyak 4 kali, dan area di bawah kurva sebanyak 11 kali, dan oleh karena itu dosis maksimum sildenafil yang direkomendasikan adalah 25 mg 1 kali dalam 48 jam;
- bosentan: area di bawah kurva berkurang 62,6% dan konsentrasi maksimum berkurang 52,4%.
Jangan mempengaruhi farmakokinetik obat tolbutamide, warfarin, inhibitor reuptake serotonin selektif, antidepresan trisiklik, diuretik seperti tiazid dan tiazid, inhibitor ACE, antagonis kalsium, azitromisin.
Pengaruh sildenafil pada obat lain:
- donor nitrat dan oksida nitrat: meningkatkan efek hipotensi mereka, dan oleh karena itu penggunaan gabungan dikontraindikasikan;
- doxazosin (alpha-blocker): dalam kasus yang jarang terjadi, gejala hipotensi postural dapat berkembang, pada pasien dengan hipersensitivitas, ada risiko gejala hipotensi;
- bosentan: area di bawah kurva bertambah 49,8%, dan konsentrasi maksimumnya meningkat 42%.
Tidak ada interaksi sildenafil yang bermakna secara klinis dengan tolbutamide, warfarin, HIV protease inhibitor, saquinavir, ritonavir, asam asetilsalisilat, amlodipin, obat antihipertensi.
Mengambil obat bersama dengan beta-blocker hanya mungkin setelah mencapai hemodinamik yang stabil, yang mengurangi risiko hipotensi postural. Anda juga harus mempertimbangkan kelayakan untuk mengurangi dosis awal Sildenafil.
Tidak disarankan mengonsumsi Sildenafil bersama dengan obat lain untuk pengobatan disfungsi ereksi karena kurangnya data tentang keamanan dan keefektifan kombinasi keduanya.
Analog
Analog dari Sildenafil adalah Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamiko.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Sildenafil
Ulasan Sildenafil sebagian besar positif, efektivitas dan toleransi obat yang baik dicatat. Di antara kerugiannya adalah terjadinya efek samping sementara, seperti kemerahan pada wajah, sakit kepala, dispepsia, hidung tersumbat dan perubahan persepsi warna saat mengambil 100 mg Sildenafil.
Harga Sildenafil di apotek
Perkiraan harga Sildenafil adalah 530 rubel per bungkus berisi 10 tablet masing-masing 50 mg.
Sildenafil: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Effex Sildenafil tablet salut selaput 100 mg 1 pc. RUB 47 Membeli |
Sildenafil Vertex 25 mg tablet salut selaput 1 pc. RUB 64 Membeli |
Effex Sildenafil tablet po 100 mg 1 pc. RUB 72 Membeli |
Sildenafil tablet salut selaput 100 mg 1 pc. RUB 80 Membeli |
Sildenafil 50 mg tablet salut selaput 1 pc. Gosok 88 Membeli |
Sildenafil Vertex 50 mg tablet salut selaput 1 pc. RUB 90 Membeli |
Sildenafil 50 mg tablet salut selaput 2 pcs. Gosok 95 Membeli |
Tablet sildenafil p.o. 50mg 1 pc. RUB 105 Membeli |
Sildenafil Vertex tablet salut selaput 100 mg 1 pc. RUB 105 Membeli |
Sildenafil 100 mg tablet salut selaput 4 pcs. 126 RUB Membeli |
Sildenafil 100 mg tablet salut selaput 2 pcs. RUB 138 Membeli |
Tablet sildenafil p.o. 100mg 2 pcs. RUB 150 Membeli |
Effex sildenafil tablets p.o. 50mg 6 pcs. 153 r Membeli |
Effex Sildenafil 50 mg tablet salut selaput 6 pcs. 153 r Membeli |
Sildenafil 50 mg tablet salut selaput 4 pcs. 159 r Membeli |
Tablet sildenafil p.o. 50mg 4 Pcs. RUB 160 Membeli |
Tablet sildenafil p.o. 50mg 4 Pcs. bintang Utara 168 RUB Membeli |
Effex Sildenafil 100 mg tablet salut selaput 4 pcs. 202 RUB Membeli |
Sildenafil Vertex 100 mg tablet salut selaput 4 buah. RUB 218 Membeli |
Effex Sildenafil tablet po 100 mg 4 Pcs. 223 r Membeli |
Tablet sildenafil p.o. 100mg 4 pcs. 247 r Membeli |
Sildenafil Vertex 50 mg tablet salut selaput 4 buah. 271 r Membeli |
Ulasan Sildenafil Vertex 271 r Membeli |
Sealex Sildenafil 50 mg tablet salut selaput 1 pc. 273 r Membeli |
Sealex Sildenafil tablet p.o. 50mg 1 pc. 282 r Membeli |
Sildenafil 50 mg tablet salut selaput 10 pcs. 313 r Membeli |
Sildenafil 100 mg tablet salut selaput 10 pcs. 316 Gosok Membeli |
Tablet sildenafil p.o. 50mg 10 pcs. 317 r Membeli |
Tablet sildenafil p.o. 100mg 10 pcs. Puncak 320 RUB Membeli |
Sildenafil Vertex 100 mg tablet salut selaput 10 pcs. 320 RUB Membeli |
Lihat semua penawaran dari apotek |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!