Kortison
Kortison: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Interaksi obat
- 10. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 11. Gunakan di masa kecil
- 12. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 13. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Cortisone
Kode ATX: H02AB10
Bahan aktif: cortisone acetate (Cortisone acetate)
Produser: Akrihin JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-20-08
Harga di apotek: dari 940 rubel.
Membeli
Kortison adalah glukokortikosteroid oral yang digunakan untuk insufisiensi adrenal kronis.
Bentuk dan komposisi rilis
Kortison diproduksi dalam bentuk tablet: silinder datar, putih dengan semburat kekuningan atau putih, dengan bevel (10 pcs. Dalam lecet, 8 bungkus dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet meliputi:
- Bahan aktif: cortisone acetate - 25 mg;
- Komponen pembantu: gula pasir, pati kentang, asam stearat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bahan aktif obat ini adalah kortison asetat, zat yang tidak aktif secara biologis yang diubah di hati menjadi hidrokortison, glukokortikosteroid (GCS), yang mempengaruhi metabolisme protein, karbohidrat dan lipid. Memiliki khasiat anti inflamasi, anti alergi dan imunosupresif.
GCS memiliki aktivitas mineralokortikoid (retensi cairan dan ion natrium, ekskresi ion kalium), tetapi lebih lemah dari mineralokortikoid sejati. Ini menyebabkan peningkatan ekskresi nitrogen dalam urin, meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah, dan meningkatkan akumulasi glikogen di hati.
Efek antiinflamasi dari Kortison disebabkan oleh kemampuan untuk menghambat fosfolipase A2, akibatnya sintesis prostaglandin dihambat, pelepasan faktor kemotaktik makrofag menurun, migrasi limfosit dan makrofag ke fokus peradangan berkurang, membran lisosom distabilkan, dan pelepasan enzim lisosom dicegah.
Efek imunosupresif obat dikaitkan dengan kemampuannya untuk mengurangi jumlah sel imunokompeten, mengurangi pengikatan imunoglobulin ke reseptor seluler, menekan transformasi ledakan limfosit B, dan juga mengurangi jumlah sitokin, interleukin, imunokompleks yang bersirkulasi, dan fraksi komplemen.
Kortison meningkatkan ekskresi ion kalsium dalam urin, yang mengaktifkan resorpsi tulang dan meningkatkan aktivitas osteoklas, tetapi menurunkan aktivitas osteoblas.
Obat tersebut merangsang sistem enzim hati, sehingga mengaktifkan glukoneogenesis. Karena sifat lipolitiknya, ia meningkatkan konsentrasi asam lemak dalam darah. Karena tindakan kataboliknya, Kortison meningkatkan pemecahan protein. Ini juga mengurangi produksi hormon adrenokortikotropik oleh kelenjar hipofisis anterior, itulah sebabnya aktivitas korteks adrenal ditekan, diikuti oleh atrofi.
Durasi kerja obat adalah 6-8 jam.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, kortison dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap di jejunum atas. Dengan asupan makanan, tingkat penyerapan agak melambat, tetapi derajatnya tidak menurun.
Zat mencapai konsentrasi maksimumnya dalam plasma dalam waktu 0,5-1,5 jam dan mengikat protein plasma hingga 90%. Pertama, ia mengalami metabolisme presistemik, di mana kortison asetat diubah menjadi hidrokortison aktif. Kemudian dengan cepat dimetabolisme di ginjal, hati dan jaringan perifer dengan pembentukan metabolit tidak aktif, diekskresikan terutama oleh ginjal.
Waktu paruh (T ½) kira-kira 1,5 jam.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Kortison diresepkan untuk insufisiensi adrenal kronis (penyakit Addison, hipokortisme setelah adrenalektomi total bilateral, hipopituitarisme dengan hipokortisme sekunder, disfungsi bawaan korteks adrenal) - bersamaan dengan mineralokortikoid.
Kontraindikasi
Satu-satunya kontraindikasi penggunaan jangka pendek Kortison untuk alasan kesehatan adalah hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Anak-anak selama masa pertumbuhan dapat diberi resep Kortison hanya jika ada indikasi absolut dan di bawah pengawasan dokter yang merawat.
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit / kondisi berikut:
- Penyakit infeksi dan parasit yang bersifat virus, bakteri atau jamur (baru atau baru-baru ini, termasuk kontak baru-baru ini dengan pasien): cacar air, herpes simpleks, herpes zoster (fase viremik), campak, amebiasis, strongyloidosis (dicurigai atau terjadi), sistemik mikosis, tuberkulosis aktif atau laten (penggunaan untuk penyakit menular yang parah hanya mungkin dilakukan dengan latar belakang terapi antimikroba spesifik);
- Periode pasca vaksinasi (periode 8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi), limfadenitis setelah vaksinasi BCG;
- Status imunodefisiensi (termasuk sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS) atau infeksi HIV);
- Penyakit pada saluran pencernaan: gastritis, esofagitis, tukak lambung dan ulkus duodenum, tukak lambung (laten atau akut), kolitis ulserativa dengan ancaman pembentukan abses atau perforasi, anastomosis usus baru-baru ini dibuat, divertikulitis;
- Penyakit pada sistem kardiovaskular: infark miokard baru-baru ini (pada pasien dengan infark miokard subakut dan akut, penyebaran fokus nekrosis, perlambatan pembentukan jaringan parut dan, akibatnya, pecahnya otot jantung dimungkinkan), hipertensi arteri, gagal jantung kronis dekompensasi, hiperlipidemia;
- Penyakit endokrin: diabetes mellitus (termasuk gangguan toleransi karbohidrat), obesitas 3-4 derajat, hipotiroidisme, tirotoksikosis, penyakit Itsenko-Cushing;
- Gagal hati dan / atau ginjal kronis berat, nefrourolitiasis;
- Hipoalbuminemia dan kondisi yang mempengaruhi perkembangannya;
- Osteoporosis sistemik, psikosis akut, miastenia gravis, poliomielitis (kecuali bentuk ensefalitis bulbar), glaukoma sudut tertutup dan terbuka.
Untuk ibu hamil (terutama pada trimester pertama), tablet Cortisone hanya bisa diresepkan untuk alasan kesehatan. Selama laktasi, menyusui dianjurkan untuk dihentikan saat mengkonsumsi obat.
Petunjuk penggunaan Cortisone: metode dan dosis
Tablet kortison diambil secara oral.
Dosis pemeliharaan rata-rata yang biasa untuk insufisiensi adrenal kronis adalah 25-50 mg per hari. Obat ini diminum dalam 2 dosis, sementara itu perlu untuk mereproduksi ritme harian sekresi kortison: 2/3 dosis harian pada 6-8 pagi, 1/3 pada 17-18 jam. Dengan ancaman stres, tarif harian dapat ditingkatkan 2-3 kali, sambil meningkatkan frekuensi asupan hingga 3-4 kali sehari (setelah 6-8 jam).
Dengan disfungsi kongenital korteks adrenal, Kortison dikonsumsi 25 mg per hari bersama dengan glukokortikosteroid lain (deksametason, prednisolon). Dosis dewasa maksimum adalah: tunggal - 150 mg, setiap hari - 300 mg.
Untuk anak-anak, obat tersebut diresepkan tergantung usia. Dosis maksimum adalah (tunggal / harian):
- Sampai 5 tahun - 25/75 mg;
- 5-10 tahun - 50/150 mg;
- Di atas 10 tahun - 75/225 mg.
Jika perlu untuk mengganti Kortison dengan obat lain dengan aktivitas glukokortikosteroid, harus diingat bahwa 25 mg Kortison setara dengan tindakan untuk:
- Hidrokortison - 20 mg;
- Prednison, prednisolon - 5 mg;
- Triamcinolone, methylprednisolone - 4 mg;
- Deksametason - 0,75 mg.
Efek samping
Frekuensi kejadian dan tingkat keparahan efek samping ditentukan oleh durasi terapi, dosis dan kemungkinan mengamati ritme sirkadian saat janji temu.
Selama penggunaan Cortisone, efek samping berikut dapat terjadi:
- Sistem pencernaan: esofagitis erosif, mual, pankreatitis, muntah, tukak "steroid" pada perut dan duodenum, perforasi dan perdarahan saluran cerna, perut kembung, nafsu makan menurun atau meningkat, cegukan: dalam kasus yang jarang terjadi - peningkatan alkali fosfatase dan aktivitas hati transaminase;
- Sistem endokrin: penurunan toleransi glukosa, penekanan fungsi adrenal, manifestasi diabetes mellitus laten atau "steroid" diabetes mellitus, sindrom Itsenko-Cushing (hirsutisme, wajah bulan, amenore, miastenia gravis, obesitas tipe hipofisis, peningkatan tekanan darah, dismenore) perkembangan seksual yang tertunda pada anak-anak;
- Sistem saraf: kejang, sakit kepala, disorientasi, delirium, halusinasi, euforia, psikosis manik-depresif, paranoia, depresi, insomnia, peningkatan tekanan intrakranial, kecemasan atau kegugupan, pusing, pseudotumor otak kecil, vertigo;
- Sistem kardiovaskular: bradikardia (hingga serangan jantung), aritmia, perkembangan (pada pasien yang memiliki kecenderungan) atau peningkatan keparahan gagal jantung, EKG mengubah karakteristik hipokalemia, hiperkoagulasi, peningkatan tekanan darah, trombosis; pada pasien dengan infark miokard subakut dan akut - penyebaran fokus nekrosis, perlambatan laju pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung;
- Sistem muskuloskeletal: memperlambat proses osifikasi dan pertumbuhan pada anak-anak (penutupan dini zona pertumbuhan epifisis), osteoporosis (sangat jarang - nekrosis aseptik pada kepala dan humerus femoralis, patah tulang patologis), miopati "steroid", pecahnya tendon otot, penurunan massa otot (atrophia);
- Kulit dan selaput lendir: petechiae, penyembuhan luka yang tertunda, ekimosis, penipisan kulit, hipo- atau hiperpigmentasi, striae, jerawat "steroid", kecenderungan mengembangkan kandidiasis dan pioderma;
- Metabolisme: peningkatan keringat, hipokalsemia, peningkatan ekskresi ion kalsium, keseimbangan nitrogen negatif (karena peningkatan pemecahan protein), peningkatan berat badan;
- Organ indera: perubahan trofik pada kornea, katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik, eksophthalmos, kecenderungan untuk mengembangkan infeksi mata bakteri, virus atau jamur sekunder;
- Reaksi alergi: umum (syok anafilaksis, gatal, ruam kulit), reaksi alergi lokal;
- Lainnya: leukosituria, eksaserbasi atau perkembangan infeksi (munculnya gangguan ini difasilitasi oleh penggunaan simultan dengan imunosupresan dan vaksin), sindrom penarikan.
Selain itu, selama terapi, gangguan yang terkait dengan aktivitas mineralokortikoid obat dapat terjadi, dimanifestasikan dalam bentuk retensi ion natrium dan cairan (edema perifer), hipernatremia, sindrom hipokalemia (aritmia, hipokalemia, mialgia atau kejang otot, kelelahan dan kelemahan yang tidak biasa).
Overdosis
Jika terjadi overdosis, keparahan efek samping meningkat, dan gejala hiperkortisolisme dapat berkembang. Tidak ada obat penawar khusus untuk kortison. Pengobatannya bergejala.
instruksi khusus
Selama penggunaan Cortisone, perlu dilakukan pemantauan kondisi kornea dan tekanan intraokular.
Pembatalan obat Kortison harus dilakukan dengan mengurangi dosis secara bertahap (karena bahaya sindrom "penarikan") - semakin lama pengobatan, semakin lambat penurunan dosis harian.
Selama penggunaan Cortisone, vaksinasi tidak boleh dilakukan karena penurunan efektivitasnya (respon imun).
Dengan perawatan anak yang berkepanjangan, perlu untuk memantau dengan cermat dinamika tumbuh kembang mereka.
Anak-anak yang, selama penggunaan kortison, melakukan kontak dengan pasien cacar air atau campak, secara profilaksis harus diberi imunoglobulin spesifik.
Selama pertumbuhan anak-anak, glukokortikosteroid hanya dapat digunakan untuk indikasi absolut dan di bawah pengawasan dokter yang merawat.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Karena kemungkinan disorientasi, kejang, pusing, halusinasi, kerusakan pada saraf optik, Cortisone harus digunakan dengan hati-hati oleh pasien yang mengemudikan kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan reaksi psikomotorik cepat.
Interaksi obat
Dengan penggunaan kortison secara bersamaan dengan obat tertentu, efek yang tidak diinginkan berikut dapat terjadi:
- Penginduksi enzim mikrosom "hati" (rifampisin, fenobarbital, teofilin, fenitoin, rifampisin, efedrin): penurunan konsentrasi Kortison;
- Diuretik (terutama "thiazide" dan penghambat karbonat anhidrase) dan amfoterisin B: peningkatan ekskresi K + dari tubuh;
- Obat yang mengandung natrium: terjadinya edema dan peningkatan tekanan darah;
- Amfoterisin B: peningkatan risiko gagal jantung;
- Hormon tiroid: peningkatan pembersihan kortison;
- Glikosida jantung: penurunan toleransi dan peningkatan kemungkinan berkembangnya denyut prematur ventrikel (karena hipokalemia yang diinduksi);
- Antikoagulan tidak langsung: melemahnya (lebih jarang - penguatan) tindakan mereka (penyesuaian dosis diperlukan);
- Antikoagulan dan trombolitik: peningkatan risiko perdarahan dari ulkus di saluran pencernaan;
- Obat antiinflamasi etanol dan non steroid: peningkatan risiko pengembangan lesi erosif dan ulseratif di saluran pencernaan dan perdarahan (dalam kombinasi dengan obat antiinflamasi non steroid selama terapi artritis, dimungkinkan untuk menurunkan dosis glukokortikosteroid karena penjumlahan tindakan terapeutik);
- Parasetamol: peningkatan risiko hepatotoksisitas (pembentukan metabolit toksik parasetamol dan induksi enzim hati);
- Asam asetilsalisilat: mempercepat ekskresinya dan menurunkan konsentrasinya dalam darah (ketika kortison dibatalkan, tingkat salisilat dalam darah dan risiko efek samping meningkat);
- Insulin dan obat hipoglikemik oral, obat antihipertensi: penurunan keefektifannya;
- Siklosporin dan ketokonazol: Peningkatan toksisitas kortison;
- Vitamin D: penurunan pengaruhnya terhadap penyerapan Ca2 + di usus;
- Hormon pertumbuhan: penurunan keefektifannya;
- Hormon adrenokortikotropik: meningkatkan aksi kortison;
- Praziquantel: penurunan konsentrasinya;
- M-antikolinergik (termasuk antidepresan trisiklik dan antihistamin) dan nitrat: peningkatan tekanan intraokular;
- Estrogen dan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen: penurunan pembersihan Cortisone, peningkatan keparahan aksinya;
- Isoniazides dan mexiletine: peningkatan metabolisme (terutama pada asetilator "lambat") dan penurunan konsentrasi plasma;
- Penghambat karbonat anhidrase dan loop diuretik: peningkatan risiko osteoporosis;
- Indometasin: peningkatan risiko berkembangnya efek samping;
- Ergocalciferol dan hormon paratiroid: pencegahan perkembangan osteopati yang disebabkan oleh kortison;
- Androgen dan obat anabolik steroid: perkembangan edema perifer dan hirsutisme, munculnya jerawat;
- Obat antitiroid: penurunan pembersihan kortison;
- Vaksin antivirus hidup dan jenis imunisasi lainnya: peningkatan risiko berkembangnya infeksi dan aktivasi virus;
- Antasida: penurunan absorpsi kortison;
- Azathioprine dan antipsikotik (neuroleptik): peningkatan risiko terkena katarak.
Dengan penggunaan simultan dengan mitotane dan penghambat fungsi korteks adrenal lainnya, peningkatan dosis kortison mungkin diperlukan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Obat tersebut melewati penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI.
Selama kehamilan (terutama pada trimester pertama) Kortison hanya dapat digunakan untuk alasan kesehatan, jika manfaat yang diharapkan bagi wanita pasti lebih tinggi daripada kemungkinan risikonya pada janin. Dengan penggunaan pil yang berkepanjangan selama kehamilan, retardasi pertumbuhan intrauterin mungkin terjadi. Ada juga risiko mengembangkan atrofi korteks adrenal. Dalam kasus terakhir, setelah melahirkan, bayi baru lahir membutuhkan terapi pengganti.
Jika pengobatan diperlukan selama menyusui, wanita harus berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Untuk anak-anak, Kortison hanya bisa diresepkan jika ada indikasi pasti. Perawatan dilakukan di bawah pengawasan ketat dari dokter yang merawat, termasuk pemantauan pertumbuhan dan perkembangan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Obat harus digunakan dengan sangat hati-hati pada gagal ginjal berat dan nefrourolitiasis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan hati yang terjadi secara bersamaan selama pengobatan harus di bawah pengawasan khusus.
Analog
Analog kortison adalah Dexazone, Dexamethasone, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Cortisone
Ulasan Kortison sebagai obat untuk pengobatan insufisiensi adrenal kronis adalah positif. Namun, banyak pasien mengeluhkan perkembangan efek samping.
Harga untuk Cortisone di apotek
Bergantung pada rantai apotek, harga Kortison bervariasi dalam kisaran 905-1030 rubel. per bungkus 80 tablet 25 mg.
Kortison: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tablet kortison 25mg 80 pcs. RUB 940 Membeli |
|
Kortison 0,025 g tablet 80 pcs. RUB 940 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
