Limipranil

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Limipranil: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Lymipranil

Kode ATX: N05AL05

Bahan aktif: amisulpride (Amisulpride)

Produsen: Rivopharm S. A. (Swiss)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-29-11

Limipranil adalah obat antipsikotik neuroleptik.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan:

tablet: bulat, hampir putih atau putih, di satu sisi ada garis pemisah dan tulisan: dosis 50 mg - "C", di sisi lain "AK"; dosis 100 mg - "C" dan "AL"; dosis 200 mg - "C" dan "AM" (10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 1, 2, 3 atau 5 lepuh; untuk rumah sakit - dalam kotak karton 20, 50 atau 100 lecet);
tablet berlapis film: hampir putih atau putih, bikonveks, oval, dengan garis pemisah (10 buah lecet, dalam kotak karton berisi 3, 6 atau 10 lepuh; untuk rumah sakit - dalam kotak karton 20, 40, 50 atau 100 lecet).

Setiap paket juga berisi instruksi penggunaan Limipranil.

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: amisulpride - 50, 100 atau 200 mg;
komponen pembantu: laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid, metilselulosa 400 cP, pati jagung, magnesium stearat.

Komposisi 1 tablet salut selaput:

zat aktif: amisulpride - 400 mg;
komponen pembantu: laktosa monohidrat, pati natrium karboksimetil, metilselulosa 400 cP, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
cangkang film: kopolimer metil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat dan butil metakrilat (Eudragit E100), makrogol 6000, magnesium stearat, titanium dioksida (E171), bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Limipranil adalah obat neuroleptik dengan bahan aktif amisulpride. Mekanisme kerja dari amisulpride adalah karena properti dari selektif mutlak mengikat D ₂ atau D ₃ subtipe reseptor dopaminergik dan kurang lengkap afinitas untuk subtipe yang tersisa (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulpride dibedakan dari neuroleptik klasik dan atipikal oleh tidak adanya afinitas untuk H ₁ reseptor -histamine, alpha-adrenergic, kolinergik dan serotonin reseptor. Selain itu, itu tidak terkait dengan situs sigma.

Ketika digunakan dalam dosis tinggi, Limipranil memblokir reseptor D ₂ postsynaptic yang terletak di struktur limbik, tanpa mempengaruhi reseptor serupa di striatum. Tidak menyebabkan katalepsi dan tidak mengarah pada pengembangan peningkatan sensitivitas D ₂ reseptor -dopamine setelah pengobatan diulang. Amisulpride dalam dosis rendah mempengaruhi terutama proses memblokir presinaptik D ₂ atau D ₃ reseptor, menyebabkan pelepasan dopamin, yang bertanggung jawab untuk efek penghambatan.

Amisulpride memiliki profil farmakologis atipikal, yang dapat menjelaskan efek antipsikotik amisulpride dalam dosis tinggi, yang terjadi sebagai akibat dari blokade reseptor dopamin postsynaptic, dan efektivitasnya melawan gejala negatif pada dosis rendah karena blokade reseptor dopamin presinaptik.

Dipercaya bahwa karena aktivitas limbik yang dominan saat mengambil amisulpride, efek samping ekstrapiramidal lebih jarang terjadi.

Dalam pengobatan serangan akut skizofrenia, Limipranil bekerja pada gejala negatif sekunder dan gangguan afektif (termasuk mood depresi, keterbelakangan).

Farmakokinetik

Absorpsi amisulpride terjadi dalam dua tahap. Pada tahap pertama, konsentrasi plasma maksimum (C _max) dicapai dengan cepat dan dalam 1 jam setelah meminum Limipranil dengan dosis 50 mg adalah 36–42 ng / ml. Kemudian, antara 3 dan 4 jam, puncak C _{max kedua} dicatat, dimana nilainya adalah 50–58 ng / ml.

Ketersediaan hayati absolut obat adalah 48%.

Dengan latar belakang konsumsi simultan makanan kaya karbohidrat yang mengandung 68% cairan, terjadi penurunan konsentrasi total obat dalam plasma darah, waktu untuk mencapainya dan ukuran C _maks amisulpride. Mengambil tablet setelah mengonsumsi makanan berlemak tidak memengaruhi farmakokinetik obat.

Volume distribusi (V _d) adalah 5,8 l / kg.

Pengikatan protein plasma adalah 16%, jadi interaksi amisulpride dengan obat lain jarang terjadi.

Sekitar 4% amisulpride dimetabolisme untuk membentuk dua metabolit tidak aktif.

T _1/2 (waktu paruh) kira-kira 12 jam.

Ini diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal, pembersihan ginjal amisulpride kira-kira 330 ml / menit (20 l / jam).

Setelah mengambil dosis berulang, farmakokinetik obat tetap tidak berubah, amisulpride tidak terakumulasi di dalam tubuh.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Limipranil diindikasikan untuk pengobatan pasien skizofrenia akut dan kronis, yang disertai dengan gangguan produktif yang parah (mengigau, gangguan pikiran, halusinasi, dll.) Dan / atau gangguan negatif (kurangnya emosi, perataan afektif, penarikan diri dari komunikasi, dll.), Termasuk nomor dalam kasus dominasi gejala negatif.

Kontraindikasi

Mutlak:

prolaktinoma hipofisis, kanker payudara, dan neoplasma yang bergantung pada prolaktin lainnya;
feokromositoma;
terapi bersamaan dengan obat-obatan berikut (karena peningkatan risiko fibrilasi atrium): antiaritmia kelas IA (procainamide, quinidine, disopyramide) dan kelas III (sotalol, amiodarone), halofantrine, pentamidine, bepridil, cisapride, sparfloxacin, sultopride, thioridazine pemberian eritromisin dan vincamine intravena;
pemberian levodopa secara simultan;
usia subur pada wanita - dengan tidak adanya jaminan penggunaan kontrasepsi yang memadai;
masa kehamilan;
laktasi;
usia hingga 15 tahun;
hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Dengan hati-hati, tablet Limipranil harus diresepkan untuk gagal ginjal, epilepsi, parkinsonisme, di usia tua.

Limipranil, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet diambil secara oral.

Saat meresepkan Limipranil dalam dosis harian lebih dari 400 mg, itu harus dibagi menjadi 2 dosis.

Jangan gunakan obat dalam dosis harian lebih dari 1200 mg.

Dosis harian yang direkomendasikan Limipranil:

episode psikotik akut: 400-800 mg, dalam beberapa kasus - 1200 mg. Peningkatan dosis harian harus dilakukan dengan mempertimbangkan toleransi individu;
campuran gejala negatif dan produktif skizofrenia: dosis dipilih secara individual, dosis awal harus memberikan kontrol optimal terhadap gejala produktif, dosis pemeliharaan ditetapkan pada tingkat efektif minimum;
skizofrenia dengan dominasi gejala negatif: 50-300 mg, dosisnya dipilih secara individual.

Pemilihan dosis pasien lansia Limipranil harus dilakukan dengan sangat hati-hati, memantau kondisi pasien untuk perkembangan sedasi yang berlebihan atau hipotensi arteri.

Dengan gagal ginjal, diperlukan penyesuaian dosis, itu dikurangi tergantung pada klirens kreatinin pasien (CC). Dengan CC 30-60 ml / menit, dosis harian ditentukan dalam jumlah ½ dari dosis biasa, dengan CC 10-30 ml / menit - dalam jumlah ⅓ dari dosis biasa.

Tidak diperlukan penyesuaian dosis Limipranil jika terjadi disfungsi hati.

Efek samping

dari sistem saraf pusat: sering - kecemasan, agitasi, insomnia; jarang - mengantuk; mungkin - distonia akut (termasuk tortikolis kejang, trismus, krisis okulogi); sangat jarang (dalam pengobatan skizofrenia dengan dominasi gejala negatif dalam dosis harian 50 hingga 300 mg) - peningkatan tekanan darah (BP), akatisia, tremor, hipersalivasi, hipokinesia; dengan latar belakang terapi jangka panjang - tardive dyskinesia (munculnya gerakan ritmik tak sadar, terutama pada lidah dan / atau wajah; penggunaan obat antiparkinson tidak efektif dan dapat memperburuk kondisi); kasus terisolasi - kejang, sindrom ganas neuroleptik;
pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - perpanjangan interval QT, bradikardia, hipotensi arteri; sangat jarang - fibrilasi atrium;
dari sistem pencernaan: jarang - mulut kering, mual, muntah, sembelit; jarang - peningkatan aktivitas enzim hati (terutama transaminase);
dari sistem endokrin: dengan latar belakang peningkatan reversibel tingkat prolaktin dalam plasma darah - nyeri dada, galaktorea, amenore, ginekomastia, impotensi, penambahan berat badan;
lainnya: jarang - reaksi alergi.

Overdosis

Gejala: peningkatan efek farmakologis amisulpride (mengantuk, sedasi), perkembangan hipotensi arteri, gejala ekstrapiramidal, pada kasus yang parah - koma.

Pengobatan: penunjukan terapi simtomatik. Karena peningkatan risiko perpanjangan interval QT, fungsi jantung perlu dipantau dengan cermat, juga disarankan untuk memantau fungsi vital tubuh lainnya. Jika terjadi gejala ekstrapiramidal yang serius, antikolinergik diindikasikan.

Tidak ada obat penawar khusus. Hemodialisis tidak efektif.

Saat mendiagnosis overdosis akut, seseorang harus mempertimbangkan kemungkinan interaksi obat yang diminum secara bersamaan.

instruksi khusus

Dengan latar belakang penggunaan Limipranil, ada risiko berkembangnya sindrom neuroleptik maligna. Ciri khasnya meliputi: hipertermia, kekakuan otot, disfungsi sistem saraf tepi, dan peningkatan kadar kreatin fosfokinase. Dalam kasus hipertermia, terutama saat mengonsumsi amisulpride dosis tinggi, pengobatan dengan obat harus dihentikan.

Komplikasi kondisi pasien berupa distonia akut bersifat reversibel. Dalam kasus ini, penunjukan obat antiparkinson antikolinergik dianjurkan.

Pemantauan rutin keadaan fungsi ginjal diperlukan; jika gangguan fungsional ginjal terdeteksi, dosis Limipranil harus dikurangi. Perhatian khusus dalam pemilihan dosis diperlukan saat merawat pasien dengan gagal ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit), karena tidak ada rekomendasi untuk pengobatan kategori pasien ini.

Saat merawat pasien dengan riwayat epilepsi, harus diingat bahwa Limipranil ditandai dengan penurunan ambang kejang, dan pastikan mereka terus dipantau selama seluruh periode terapi.

Pada penyakit Parkinson, kombinasi agonis dopamin dan amisulpride dapat memperburuk kondisi pasien, oleh karena itu, penggunaan Limipranil hanya dimungkinkan karena alasan kesehatan.

Karena risiko aritmia ventrikel yang parah, dianjurkan untuk memperhitungkan sifat Limipranil yang menyebabkan perpanjangan interval QT yang bergantung pada dosis. Kemungkinan efek ini meningkat jika pasien mengalami bradikardia, hipokalemia, perpanjangan interval QT bawaan atau didapat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Limipranil memiliki efek negatif pada kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mekanisme yang rumit.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Limipranil dikontraindikasikan selama masa kehamilan dan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Penunjukan Limipranil dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien di bawah usia 15 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Tablet limipranil harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.

Dengan gagal ginjal, diperlukan penyesuaian dosis. Dengan CC 30-60 ml / menit, dosis harian harus ½ dari dosis biasa, dengan CC 10-30 ml / menit - ⅓.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk disfungsi hati.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia diresepkan Limipranil dengan sangat hati-hati.

Saat memilih dosis, kondisi pasien harus dipantau dengan cermat untuk perkembangan sedasi yang berlebihan atau hipotensi arteri.

Interaksi obat

quinidine, disopyramide, procainamide (class IA antiarrhythmics), amiodarone, sotalol (class III antiarrhythmics), sultopride, thioridazine, bepridil, cisapride, halofantrine, sparfloxacin, pentamidine, iv administrasi peningkatan eritromisin dan vincamine yang signifikan: aritmia tipe "pirouette", oleh karena itu, pengangkatan mereka dalam kombinasi dengan amisulpride merupakan kontraindikasi;
levodopa: antipsikotik yang dikombinasikan dengan levodopa memiliki aksi antagonisme timbal balik;
etanol: ada peningkatan efek penghambatan alkohol pada sistem saraf pusat (SSP);
beta-blocker, penghambat saluran kalsium (termasuk diltiazem dan verapamil), guanfacine, clonidine, obat digitalis: obat-obatan yang menyebabkan bradikardia dapat meningkatkan kemungkinan terjadinya aritmia ventrikel seperti "pirouette", jadi pengangkatannya harus dilakukan dengan sangat hati-hati;
diuretik ekskresi kalium, amfoterisin B, pencahar, glukokortikoid, tetrakosaktida: dapat menyebabkan hipokalemia, oleh karena itu, disarankan untuk berhati-hati saat meminumnya secara bersamaan dengan Limipranil;
pimozide, haloperidol (antipsikotik), imipramine (antidepresan lain dari jenis ini), sediaan lithium: penggunaan obat ini tidak diinginkan atau memerlukan perawatan khusus;
obat-obatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat (termasuk antipsikotik, analgesik narkotik), antihistamin dengan efek sedatif, barbiturat, benzodiazepin, dan ansiolitik lainnya: bila dikombinasikan dengan Limipranil, obat-obatan tersebut menyebabkan peningkatan nyata dalam efek penghambatannya;
obat antihipertensi: peningkatan efek antihipertensi obat antihipertensi harus dipertimbangkan.

Analog

Analog Limipranil adalah: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Limipranil

Ulasan tentang Limipranil jarang terjadi. Paling sering, pasien mendiskusikan tingkat efektivitas zat aktif obat antipsikotik. Ulasan tentang amisulpride sebagian besar positif.

Harga Limipranil di apotek

Harga Limipranil untuk kemasan isi 30 pcs. Bisa jadi:

tablet 200 mg - 1509-1934 rubel;
tablet salut selaput, 400 mg - 2782–3235 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!