Valsartan Zentiva

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Valsartan Zentiva: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Valsartan Zentiva

Kode ATX: C09CA03

Bahan aktif: valsartan (Valsartan)

Produsen: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Republik Ceko)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-05-07

Valsartan Zentiva adalah antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, merah muda tua (dosis 80 mg) atau kuning kecoklatan (dosis 160 mg) warna, dengan garis di satu sisi; pada penampang hampir putih atau putih (14 dan 15 pcs dalam lepuh, dalam kotak karton 2 atau 6 lecet dan petunjuk penggunaan Valsartan Zentiva).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: valsartan - 80 atau 160 mg;
komponen pembantu: sorbitol, povidone K25, pati jagung prelatinisasi, natrium lauril sulfat, natrium stearil fumarat, destab magnesium karbonat 90 (magnesium karbonat, air, pati yang telah dipregelatin), selulosa mikrokristalin silisifikasi SMCC 90 (silikon dioksida koloid silikon dioksida) silikon dioksida koloid (Aerosil 200 Pharma) crospovidone Tipe A;
cangkang film: macrogol / PEG 6000, hypromellose, talc, lactose monohydrate; Tablet 80 mg juga mengandung besi oksida merah, 160 mg tablet mengandung pernis aluminium nila carmine dan pewarna coklat oksida besi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II spesifik. Ia memiliki kemampuan untuk secara selektif memblokir reseptor subtipe AT1 yang bertanggung jawab atas efek angiotensin II yang diketahui. Karena blokade reseptor AT1, konsentrasi angiotensin II dalam plasma meningkat, yang dapat merangsang reseptor AT2 yang tidak terblokir.

Obat tersebut tidak memiliki aktivitas agonis reseptor AT1. Afinitas untuk reseptor subtipe AT1 kira-kira 20.000 kali lebih tinggi daripada reseptor subtipe AT2.

Valsartan praktis tidak berpengaruh pada kininase II, enzim pengubah angiotensin (ACE) yang bertanggung jawab atas degradasi bradikinin, jadi ketika digunakan, kemungkinan batuk sangat rendah.

Pada pasien dengan hipertensi arteri, Valsartan Zentiva membantu menurunkan tekanan darah, tetapi tidak mengubah detak jantung (HR).

Setelah mengambil satu dosis, dalam banyak kasus, efek hipotensi mulai berkembang dalam 2 jam, mencapai maksimum setelah 4-6 jam dan berlangsung selama 24 jam. Sebagai hasil dari aplikasi berulang Valsartan Zentiv, terlepas dari dosisnya, efek terapeutik yang diucapkan biasanya dicapai dalam 2-4 minggu dan dengan penggunaan obat yang berkepanjangan dipertahankan pada tingkat yang dicapai. Penunjukan hydrochlorothiazide secara bersamaan secara signifikan berkontribusi pada penurunan tekanan darah tambahan. Penghentian valsartan tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tajam tekanan darah dan perkembangan reaksi yang tidak diinginkan lainnya.

Mekanisme kerja Valsartan Zentiva pada gagal jantung kronik (CHF) dijelaskan dengan menghilangkan konsekuensi negatif hiperaktivasi kronik sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) dan efektor utamanya angiotensin II, seperti:

retensi cairan dalam tubuh;
vasokonstriksi;
proliferasi sel yang menyebabkan renovasi organ target (ginjal, pembuluh darah, jantung);
stimulasi sintesis berlebihan hormon yang bekerja secara sinergis dengan RAAS: vasopresin, aldosteron, endotelin, katekolamin.

Pada CHF, valsartan mengurangi preload, mengurangi tekanan diastolik di arteri pulmonalis dan tekanan penjepit di kapiler paru, dan meningkatkan curah jantung. Selain efek hemodinamik, Valsartan Zentiva mengurangi retensi air dan natrium dalam tubuh (karena blokade tidak langsung dari sintesis aldosteron).

Diketahui secara andal bahwa Valsartan Zentiva tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap kadar kolesterol total, konsentrasi asam urat, serta kandungan glukosa dan trigliserida dalam serum darah saat diperiksa dalam keadaan perut kosong.

Farmakokinetik

Valsartan cepat diserap setelah pemberian oral, tetapi tingkat absorpsi bervariasi dalam rentang yang luas. Ketersediaan hayati absolut rata-rata 23%. Zat dicirikan oleh kinetika linier, dengan penggunaan berulang, tidak ada perubahan indikator yang dicatat.

Asupan makanan secara bersamaan mengurangi efek valsartan sekitar 40% dan konsentrasi keseimbangan (Css) sekitar 50%. Namun, perubahan tersebut tidak disertai dengan penurunan efek terapeutik yang signifikan. Setelah 8 jam setelah minum obat, konsentrasi plasma kira-kira sebanding pada kelompok yang menerima Valsartan Zentiva dengan perut kosong dan kelompok yang minum tablet dengan makanan. Dalam hal ini, tidak ada kebutuhan yang tegas untuk memisahkan waktu konsumsi obat dan makanan.

Setelah pemberian valsartan intravena, volume distribusinya (Vd) dalam keadaan kesetimbangan adalah ~ 17 L, yang menunjukkan distribusi obat yang lemah di jaringan. Protein plasma (terutama albumin) mengikat 94-97% dosis.

Valsartan mengalami metabolisme ringan. Dalam bentuk metabolit, sekitar 20% dari dosis yang diterima dicatat. Dalam plasma darah, ditemukan hidroksimetabolit, yang tidak memiliki aktivitas farmakologis.

Dibandingkan dengan aliran darah hati (~ 30 L / jam), pembersihan plasma obat relatif kecil (~ 2 L / jam). Waktu paruh (T _1/2) adalah 9 jam Obat ini diekskresikan terutama melalui usus - 70%. Kira-kira 30% dari dosis diekskresikan oleh ginjal, sebagian besar tidak berubah.

Farmakokinetik dalam kasus khusus:

usia tua: efek sistemik obat lebih terasa daripada pada pasien muda, tetapi fenomena ini tidak memiliki signifikansi klinis;
fungsi ginjal: tidak ada korelasi antara fungsi ginjal dan aksi sistemik valsartan, jadi tidak perlu menyesuaikan dosis jika terjadi gangguan ginjal [klirens kreatinin (CC)> 10 ml / menit]. Tidak ada pengalaman dengan Valsartan Zentiva pada pasien dengan CC <10 ml / menit dan pada pasien yang menjalani hemodialisis. Obat ini sebagian besar terikat pada protein plasma, sehingga eliminasi dari tubuh selama hemodialisis tidak mungkin terjadi;
fungsi hati: valsartan mengalami metabolisme yang tidak signifikan, sebagian besar dosis diekskresikan melalui usus terutama tidak berubah, oleh karena itu tidak ada korelasi antara fungsi hati dan efek sistemik valsartan. Dalam hal ini, tidak perlu menyesuaikan dosis Valsartan Zentiv pada pasien dengan insufisiensi hati yang bukan biliaris tanpa kolestasis. Tidak ada pengalaman menggunakan obat pada gangguan fungsional hati yang parah;
CHF: konsentrasi plasma maksimum (Cmax) dan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) meningkat secara linier dan hampir proporsional dengan peningkatan dosis dalam kisaran dari 40 hingga 160 mg 2 kali sehari. Waktu rata-rata untuk mencapai Cmaks dan T _1/2 serupa dengan relawan yang sehat.

Indikasi untuk digunakan

hipertensi arteri;
gagal jantung kronis (kelas fungsional II - IV menurut klasifikasi NYHA) pada pasien yang menerima terapi standar untuk penyakit ini, termasuk salah satu obat berikut: glikosida jantung, diuretik, ACE inhibitor, beta-blocker;
infark miokard akut dan infark miokard akut, dipersulit oleh disfungsi sistolik ventrikel kiri dan / atau kegagalan ventrikel kiri, dengan adanya parameter hemodinamik yang stabil - untuk meningkatkan kelangsungan hidup.

Kontraindikasi

Mutlak:

kolestasis;
disfungsi hati yang parah;
sirosis bilier;
intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
masa kehamilan dan menyusui;
usia hingga 18 tahun;
peningkatan kepekaan terhadap komponen obat apa pun.

Tablet Valsartan Zentiva harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal soliter, hiperaldosteronisme primer, stenosis mitral / aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, kondisi yang disertai dengan penurunan volume darah yang bersirkulasi (termasuk diare)), gangguan ringan dan sedang dari fungsi hati non-bilier tanpa kolestasis, gagal ginjal berat (CC <10 ml / menit, termasuk selama hemodialisis atau setelah transplantasi ginjal), serta pada pasien yang menjalani diet dengan konsumsi terbatas garam.

Valsartan Zentiva, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Valsartan Zentiva harus dikonsumsi secara oral. Waktu makan tidak penting.

Dalam kasus hipertensi arteri, pengobatan dimulai dengan dosis Valsartan Zentiva 80 mg 1 kali sehari, jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 320 mg. Jika perlu, diuretik diresepkan sebagai tambahan.

Pada gagal jantung kronis, dosis awal yang dianjurkan adalah 40 mg (½ tablet Valsartan Zentiva 80 mg) 2 kali sehari. Dosis secara bertahap ditingkatkan menjadi 80 mg 2 kali sehari. Jika efeknya tidak mencukupi dan obat dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum 160 mg 2 kali sehari.

Setelah menderita infark miokard, optimal untuk memulai pengobatan dalam jangka waktu hingga 12 jam, Dosis awal 20 mg 2 kali sehari. Secara bertahap, selama beberapa minggu, dosis ditingkatkan. Peningkatan dosis tunggal yang direkomendasikan: pada akhir minggu pertama - 40 mg, pada akhir minggu kedua - 80 mg, pada akhir bulan ketiga - dosis target 160 mg. Frekuensi masuk adalah 2 kali sehari. Pencapaian dosis target tergantung pada toleransi Valsartan Zentiv selama periode titrasi.

Untuk gangguan ginjal ringan sampai sedang tanpa kolestasis, dosis harian 80 mg tidak boleh dilampaui.

Efek samping

Efek samping yang dijelaskan di bawah ini diklasifikasikan berdasarkan frekuensi perkembangan sebagai berikut: sangat sering -> 10%, sering - dari> 1% hingga 0,1% hingga 0,01% hingga <0,1%, sangat jarang - <0,01% (termasuk pesan individu), frekuensi yang tidak ditentukan - tidak mungkin untuk secara akurat menetapkan frekuensi pengembangan.

Reaksi negatif yang mungkin terjadi dari Valsartan Zentiva pada pasien dengan hipertensi arteri:

reaksi alergi: frekuensi tidak ditentukan - penyakit serum, reaksi hipersensitivitas;
parameter laboratorium: frekuensi tidak ditentukan - peningkatan serum kalium;
pada bagian sistem kardiovaskular: frekuensi tidak ditentukan - vaskulitis;
pada bagian sistem hematopoietik: frekuensi tidak ditentukan - trombositopenia, neutropenia, penurunan hemoglobin dan hematokrit;
dari sistem pernapasan: jarang - batuk;
pada bagian sistem kemih: frekuensi yang tidak ditentukan - peningkatan konsentrasi kreatinin serum, gangguan fungsi ginjal;
dari sistem pencernaan: jarang - sakit perut; frekuensi tidak ditentukan - peningkatan aktivitas transaminase hati, hiperbilirubinemia, fungsi hati abnormal;
dari sistem muskuloskeletal: frekuensi tidak ditentukan - mialgia;
di bagian kulit: sangat jarang - ruam kulit, gatal, angioedema;
dari indera: jarang - vertigo;
lainnya: jarang - kelelahan meningkat.

Reaksi negatif yang mungkin terjadi dari Valsartan Zentiva pada pasien dengan gagal jantung kronis dan / atau setelah serangan jantung:

reaksi alergi: sangat jarang - angioedema; frekuensi tidak ditentukan - penyakit serum, reaksi hipersensitivitas;
pada bagian dari sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah yang nyata, hipotensi ortostatik; jarang - peningkatan gejala CHF; frekuensi tidak ditentukan - vaskulitis;
dari sistem kemih: sering - gangguan fungsi ginjal; jarang - gagal ginjal akut; frekuensi tidak ditentukan - peningkatan serum urea nitrogen, hiperkreatinemia;
dari sistem pernapasan: jarang - batuk;
dari sisi metabolisme: jarang - hiperkalemia;
dari sistem pencernaan: jarang - mual, diare; frekuensi tidak ditentukan - disfungsi hati;
dari sistem muskuloskeletal: jarang - rhabdomyolysis; frekuensi tidak ditentukan - mialgia;
dari sistem saraf: sering - pusing (termasuk postural); jarang - sakit kepala, pingsan;
pada bagian organ hematopoietik: frekuensi tidak ditentukan - trombositopenia;
pada bagian kulit: frekuensi tidak ditentukan - gatal, ruam kulit;
dari indera: jarang - vertigo;
lainnya: jarang - astenia, kelelahan meningkat.

Overdosis

Mengonsumsi Valsartan Zentiva dalam dosis berlebihan menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan, yang penuh dengan hilangnya kesadaran, perkembangan kolaps dan / atau syok.

Sebagai tindakan pertolongan pertama, lavage lambung dan asupan arang aktif diindikasikan. Perawatan lebih lanjut bersifat simtomatik. Larutan natrium klorida 0,9% disuntikkan secara intravena. Dialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Dengan defisiensi natrium yang diucapkan dan / atau volume darah yang bersirkulasi berkurang (misalnya, karena mengambil diuretik), hipotensi arteri dapat berkembang pada awal penggunaan Valsartan Zentiva. Sehubungan dengan ini, sebelum terapi, disarankan untuk memperbaiki kondisi ini, misalnya dengan mengurangi dosis diuretik.

Dalam studi valsartan, dilakukan pada 12 pasien dengan hipertensi renovaskular, sekunder untuk stenosis arteri ginjal unilateral, tidak ada perubahan signifikan pada hemodinamik ginjal, nitrogen urea dan konsentrasi kreatinin serum yang terdeteksi. Namun, ada kasus peningkatan kadar ureum dan kreatinin serum pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau unilateral yang menerima obat lain yang mempengaruhi RAAS. Dalam hal ini, selama masa terapi, disarankan untuk memantau indikator ini.

Pada pasien CHF atau setelah infark miokard pada awal pengobatan, tekanan darah seringkali sedikit menurun, sehingga harus dipantau secara hati-hati pada tahap awal terapi. Pasien yang secara ketat mengikuti anjuran dosis, sebagai aturan, tidak harus menghentikan kursus karena perkembangan hipotensi arteri.

Pada pasien sensitif, fungsi ginjal bisa berubah karena penghambatan RAAS. Pada gagal jantung kongestif berat, ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin dapat menyebabkan oliguria dan / atau peningkatan azotemia, dalam beberapa kasus - gagal ginjal akut dan kematian. Untuk alasan ini, sebelum penunjukan Valsartan Zentiva, pasien yang mengalami infark miokard akut dan pasien dengan gagal jantung harus menilai keadaan fungsi ginjal.

Untuk pengobatan hipertensi arteri, Valsartan Zentiva dapat digunakan sebagai monopreparasi atau dikombinasikan dengan diuretik.

Pada CHF, Valsartan Zentiva dapat digunakan sebagai monopreparasi atau dalam kombinasi dengan obat lain, seperti glikosida jantung, diuretik, penghambat ACE atau beta-blocker. Perawatan khusus diperlukan dengan pemberian beta-blocker atau ACE inhibitor secara simultan.

Mungkin penunjukan Valsartan Zentiva dalam hubungannya dengan obat lain yang digunakan setelah infark miokard, seperti asam asetilsalisilat sebagai agen antiplatelet, trombolitik, beta-blocker, HMG-CoA reduktase inhibitor (statin).

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Mengingat kemungkinan pusing dan bahkan pingsan selama penggunaan Valsartan Zentiva, perawatan khusus dianjurkan saat mengendarai mobil dan aktivitas lain yang memerlukan reaksi psikofisik cepat dan konsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut data retrospektif, penggunaan ACE inhibitor pada trimester pertama kehamilan disertai dengan peningkatan risiko memiliki anak cacat lahir. Pada trimester II dan III kehamilan, inhibitor ACE, karena efeknya pada RAAS, dapat menyebabkan kerusakan dan kematian janin. Ada kasus aborsi spontan, oligohidramnion dan gangguan ginjal fungsional pada bayi baru lahir yang ibunya tidak sengaja meminum valsartan selama kehamilan. Dalam hal ini, wanita hamil dikontraindikasikan untuk menggunakan Valsartan Zentiva. Dalam kasus kehamilan selama masa minum obat, pengobatan harus dihentikan sesegera mungkin.

Tidak ada data tentang pelepasan valsartan dalam ASI, oleh karena itu tidak disarankan untuk menggunakan obat tersebut selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Valsartan Zentiva tidak digunakan pada anak-anak dan remaja (di bawah usia 18 tahun).

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika CC> 10 ml / menit, tidak perlu menyesuaikan dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Dengan CC <10 ml / menit, termasuk selama hemodialisis dan setelah transplantasi ginjal, Valsartan Zentiva harus digunakan dengan hati-hati. Diperlukan pemantauan yang cermat terhadap fungsi ginjal dan kadar kalium plasma.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penunjukan Valsartan Zentiva merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan fungsional hati yang parah, sirosis bilier dan kolestasis.

Dengan disfungsi hati ringan dan sedang tanpa perkembangan kolestasis, dosis harian 80 mg tidak boleh terlampaui.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia diresepkan Valsartan Zentiva dalam dosis standar.

Interaksi obat

Obat antihipertensi dan diuretik lainnya meningkatkan efek hipotensi dari Valsartan Zentiva.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis pada pasien dengan hipertensi arteri dengan penggunaan simultan obat lain dengan valsartan, misalnya, hidroklorotiazid, simetidin, furosemid, amlodipin, atenolol, digoksin, warfarin, indometasin, glibenklamid.

Obat antiinflamasi non steroid, termasuk inhibitor selektif siklooksigenase (COX) -2, dapat melemahkan efek antihipertensi dari Valsartan Zentiva.

Risiko berkembangnya hiperkalemia meningkat dengan penggunaan sediaan kalium secara bersamaan, diuretik hemat kalium, garam yang mengandung kalium, serta obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium dalam plasma darah (seperti heparin). Jika perlu untuk meresepkan salah satu agen ini, konsentrasi kalium plasma harus dipantau dengan cermat.

Dilaporkan tentang peningkatan reversibel tingkat litium dalam plasma dan perkembangan efek toksik saat menggunakan valsartan dengan sediaan litium. Tidak ada pengalaman klinis untuk penggunaan gabungannya, jadi penunjukan kombinasi semacam itu tidak disarankan. Jika kebutuhan penggunaan obat bersama secara klinis dapat dibenarkan, Anda harus secara teratur memeriksa konsentrasi litium dalam plasma.

Analog

Analog dari Valsartan Zentiva adalah Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordiss, Prezkardis Tanidol, Telmisartan, Edarbi dan banyak lainnya.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Valsartan Zentiva

Ulasan tentang Valsartan Zentiva sedikit, tetapi sebagian besar positif: obat ini secara efektif mengurangi tekanan darah tinggi, cocok untuk penggunaan jangka panjang, dapat ditoleransi dengan baik, tidak menyebabkan batuk kering.

Harga Valsartan Zentiva di apotek

Harga perkiraan untuk Valsartan Zentiva, tablet berlapis film:

dosis 80 mg: bungkus 28 tablet - 202-236 rubel, pak 84 tablet - 497-563 rubel;
dosis 160 mg: bungkus 28 tablet - 320–339 rubel, pak 84 tablet - 786-792 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!