Pentylin
Pentilin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Pentilin
Kode ATX: C04AD03
Bahan aktif: Pentoxifylline (Pentoxifylline)
Produsen: KRKA (Slovenia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10
Pentylin adalah vasodilator.
Bentuk dan komposisi rilis
- larutan untuk pemberian intravena dan intra-arteri: transparan, tidak berwarna atau agak kekuningan (5 ml dalam ampul, 5 ampul dalam blister atau baki plastik, dalam kotak karton 1 blister atau nampan);
- tablet aksi lama, dilapisi film: oval, bikonveks, putih (10 pcs dalam blister, dalam kotak karton 2 blister).
Komposisi 1 ampul larutan Pentylin (5 ml):
- zat aktif: pentoxifylline - 100 mg;
- komponen tambahan: natrium hidrogen fosfat dihidrat, natrium dihidrogen fosfat dihidrat, natrium klorida, disodium edetat, air untuk injeksi.
Komposisi 1 tablet Pentilin:
- zat aktif: pentoxifylline - 400 mg;
- komponen tambahan: magnesium stearat, hipromelosa, makrogol 6000, silikon dioksida anhidrat koloid;
- cangkang: hipromelosa, makrogol 6000, bedak, titanium dioksida E171.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Pentoxifylline - zat aktif Pentylin adalah agen antispasmodik dari kelompok purin yang meningkatkan sifat reologi (fluiditas) dan mikrosirkulasi darah. Mekanisme kerja obat adalah karena kemampuannya untuk menghambat fosfodiesterase dan meningkatkan konsentrasi AMP siklik dalam trombosit dan ATP dalam eritrosit, sekaligus menjenuhkan potensi energi, akibatnya vasodilatasi berkembang, resistensi pembuluh darah perifer total menurun, stroke dan volume darah menit meningkat, sedangkan detak jantung tidak signifikan perubahan.
Pentoxifylline melebarkan arteri koroner, sehingga meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardium (efek antianginal), dan pembuluh paru-paru, sehingga meningkatkan oksigenasi darah.
Obat tersebut meningkatkan nada otot pernafasan, khususnya otot diafragma dan interkostal.
Meningkatkan mikrosirkulasi darah di area sirkulasi darah yang terganggu, meningkatkan elastisitas membran eritrosit, mengurangi viskositas darah.
Dalam kasus lesi oklusif pada arteri perifer (klaudikasio intermiten) Pentylin memperpanjang jarak berjalan kaki, menghilangkan kram otot betis di malam hari dan nyeri saat istirahat.
Farmakokinetik
Pentoxifylline dimetabolisme secara ekstensif di eritrosit dan hati. Setelah pemberian oral, hampir seluruhnya diserap dari saluran gastrointestinal. Bentuk tablet yang berkepanjangan memberikan pelepasan terus menerus dari komponen aktif obat dan penyerapannya yang seragam.
Pentoxifylline menjalani perjalanan primer melalui hati, menghasilkan pembentukan dua metabolit farmakologis utama yang aktif: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolite V) dan 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolite I), plasma konsentrasinya masing-masing adalah 8 dan 5 kali lebih tinggi daripada pentoxifylin.
Pentoxifylline dan metabolitnya tidak mengikat protein plasma darah.
Obat dalam bentuk lama mencapai konsentrasi maksimum dalam 2-4 jam. Didistribusikan secara merata. Waktu paruh adalah 0,5-1,5 jam.
Waktu paruh pentoxifylline setelah dosis intravena 100 mg adalah sekitar 1,1 jam. Ini memiliki volume distribusi yang besar (setelah infus 30 menit 200 mg - 168 l), serta bersihan tinggi (4500-5100 ml / menit).
94% dari dosis yang diterima diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk metabolit (terutama metabolit V), sekitar 4% - oleh usus. Dalam kasus ini, hingga 90% dosis diekskresikan dalam 4 jam pertama. Ekskresi metabolit diperlambat pada pasien dengan gangguan ginjal berat. Dalam kasus gangguan fungsi hati, paruh pentoxifylline diperpanjang dan ketersediaan hayati meningkat.
Pentoxifylline diekskresikan dalam ASI.
Indikasi untuk digunakan
- gangguan pendengaran yang berasal dari vaskular;
- kegagalan sirkulasi kronis, subakut, dan akut di retina dan koroid;
- gangguan kronis sirkulasi otak dari asal iskemik;
- melenyapkan endarteritis;
- gangguan peredaran darah perifer akibat aterosklerosis, diabetes mellitus (angiopati diabetik);
- angiopati (paresthesia, penyakit Raynaud);
- kerusakan jaringan trofik akibat gangguan mikrosirkulasi vena atau arteri (radang dingin, sindrom pasca-tromboflebit, tukak trofik, gangren);
- ensefalopati discirculatory dan aterosklerotik.
Kontraindikasi
- perdarahan di otak;
- perdarahan di retina;
- pendarahan hebat;
- stroke hemoragik akut;
- aritmia parah;
- hipotensi arteri yang tidak terkontrol;
- infark miokard akut;
- lesi aterosklerotik parah pada arteri koroner atau serebral;
- porfiria;
- kehamilan, masa menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen Pentylin atau methylxanthines lainnya.
Hati-hati:
- hipotensi arteri;
- gagal jantung kronis;
- gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit);
- disfungsi hati yang parah;
- peningkatan kecenderungan perdarahan, termasuk dengan penggunaan antikoagulan, gangguan pada sistem pembekuan darah, setelah menjalani intervensi bedah baru-baru ini;
- tukak lambung dan 12 tukak duodenum - untuk tablet.
Petunjuk penggunaan Pentilin: metode dan dosis
Injeksi
Dalam bentuk larutan, Pentylin diberikan secara intravena atau intra-arteri.
Dokter menentukan rute pemberian dan dosis optimal obat untuk setiap pasien, tergantung pada tingkat keparahan gangguan peredaran darah dan toleransi individu pentoxifylline. Infus intravena dilakukan dengan pasien berbaring.
Sebagai aturan, untuk pasien dewasa, obat tersebut diresepkan secara intravena 2 kali sehari (pagi dan sore), 200 mg (2 ampul 5 ml) atau 300 mg (3 ampul 5 ml) dalam 250 atau 500 ml larutan natrium klorida 0,9%. atau solusi Ringer. Kompatibilitas dengan larutan infus lain harus diuji secara terpisah, tetapi hanya larutan bening yang harus digunakan.
Durasi infus setidaknya 60 menit untuk dosis 100 mg pentoxifylline. Volume yang diberikan dapat menurun dengan adanya penyakit yang menyertai, misalnya gagal jantung. Dalam kasus seperti itu, ada baiknya menggunakan infuser khusus untuk mengontrol infus.
Setelah infus harian, jika perlu, tablet Pentylin 400 mg juga diresepkan - 2 pcs. Jika dua infus dibuat dengan interval yang lebih lama, maka 1 tablet dapat diminum lebih awal (sekitar jam 12 siang).
Dalam kasus di mana infus intravena karena kondisi klinis dapat dilakukan hanya sekali sehari, dimungkinkan untuk meresepkan Pentylin tambahan dalam tablet dalam jumlah 3 pcs. (2 tablet di siang hari, 1 di malam hari).
Dalam kasus yang parah, misalnya, dengan gangren, ulkus trofik pada tahap III-IV menurut klasifikasi Fontaine-Leriche-Pokrovsky, nyeri parah saat istirahat, pemberian obat intravena berkepanjangan diindikasikan - dalam waktu 24 jam.
Dosis yang dianjurkan untuk pemberian intra-arteri: pada awal pengobatan - 100 mg pentoxifylline dalam 50-100 ml larutan natrium klorida 0,9%, pada hari-hari berikutnya - 100-400 mg dalam 50-100 ml larutan natrium klorida 0,9%. Kecepatan pemberian 10 mg / menit, lama pemberian 10-30 menit.
Pada siang hari, Anda bisa memasukkan obat dengan dosis hingga 1200 mg. Dalam kasus ini, dosis individu dapat dihitung dengan menggunakan rumus berikut: 0,6 mg pentoxifylline untuk setiap kg berat badan per jam. Dengan demikian, dosis harian akan menjadi 1000 mg untuk pasien dengan berat badan 70 kg, 1150 mg untuk pasien dengan berat badan 80 kg.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, tergantung pada toleransi obat individu, dosisnya dikurangi 30-50%.
Pengurangan dosis juga diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, sedangkan toleransi individu dari Pentylin harus diperhitungkan.
Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis rendah dengan peningkatan bertahap pada pasien dengan tekanan darah rendah, serta pada pasien yang rentan terhadap tekanan darah rendah (misalnya, dengan penyakit jantung koroner yang parah, stenosis vaskular serebral yang signifikan secara hemodinamik).
Pil
Tablet Pentylin 400 mg harus dikonsumsi secara oral, setelah makan: telan utuh dan minum banyak air.
Dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet 2 atau 3 kali sehari. Jangan melebihi dosis harian 1200 mg.
Untuk pasien dengan gagal ginjal kronis (klirens kreatinin <10 ml / menit), dosis dikurangi sebanyak 2 kali.
Dosis awal yang dianjurkan untuk pasien hemodialisis adalah 400 mg (1 tablet) per hari. Selanjutnya, jika diperlukan, secara bertahap ditingkatkan.
Dokter menetapkan durasi pengobatan secara individual, tergantung pada gambaran klinis penyakit dan tingkat keparahan efek terapeutik. Perbaikan kondisi biasanya dicatat setelah 2-4 minggu, tetapi terapi dianjurkan setidaknya selama 8 minggu - ini adalah seberapa banyak yang diperlukan untuk menilai efektivitas pengobatan secara memadai.
Efek samping
- reaksi alergi: pruritus, urtikaria, kemerahan pada kulit, syok anafilaksis, angioedema;
- pada bagian sistem hemostatik dan organ hematopoietik: hipofibrinogenemia, pansitopenia, trombositopenia, leukopenia, pendarahan dari pembuluh kulit / usus / selaput lendir perut;
- dari sistem pencernaan: peningkatan aktivitas enzim hati, atonia usus, anoreksia, mual, xerostomia, diare, muntah, hepatitis kolestatik, peningkatan alkali fosfatase, eksaserbasi kolesistitis;
- dari sistem saraf pusat dan perifer: gelisah, pusing, gangguan tidur, sakit kepala, kejang;
- pada bagian dari sistem kardiovaskular: perkembangan angina pektoris, kardialgia, penurunan tekanan darah, aritmia, takikardia;
- dari indera: skotoma, gangguan penglihatan;
- pada bagian kulit dan lemak subkutan: peningkatan kerapuhan pada kuku, edema, kemerahan pada kulit wajah dan dada bagian atas, hiperemia pada kulit wajah;
- lainnya: hipoglikemia.
Overdosis
Gejala: pusing, sianosis, berkeringat, lemas, mual, tanda perdarahan gastrointestinal (muntah seperti "ampas kopi"), kantuk atau agitasi, hipertermia, takikardia, aritmia, penurunan tekanan darah, kejang tonik-klonik, kehilangan kesadaran, arefleksia, pingsan.
Pengobatan overdosis bergejala, perhatian khusus harus diberikan untuk menjaga tekanan darah dan fungsi pernapasan, serta tindakan perdarahan yang mendesak, jika diperlukan. Anda harus segera berhenti menggunakan obat, berikan pasien posisi horizontal dengan posisi kepala lebih rendah dan tubuh bagian atas. Setelah overdosis Pentylin dalam bentuk tablet, lavage lambung dan asupan arang aktif direkomendasikan. Kejang kejang dihentikan dengan masuknya diazepam.
instruksi khusus
Perawatan dengan Pentylin harus dilakukan di bawah kendali tekanan darah.
Pasien yang telah menjalani operasi dalam waktu dekat perlu memantau secara sistematis tingkat hematokrit dan hemoglobin.
Dalam kasus penggunaan gabungan antikoagulan, perlu untuk memantau indikator sistem koagulasi darah.
Dalam dosis tinggi, Pentilin dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia berat pada pasien diabetes mellitus yang menerima agen hipoglikemik, oleh karena itu diperlukan penyesuaian dosis pentoxifylin.
Pengurangan dosis diperlukan pada pasien dengan tekanan darah rendah atau tidak stabil.
Merokok dapat mengurangi kemanjuran terapeutik pentoxifylline.
Apakah larutan Pentylin kompatibel dengan larutan infus lain atau tidak harus diperiksa pada setiap kasus sebelum memulai terapi.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Tidak ada data tentang efek Pentylin pada kemampuan seseorang untuk mengemudikan kendaraan dan melakukan pekerjaan dengan konsekuensi yang berpotensi berbahaya (aktivitas yang membutuhkan kecepatan reaksi dan / atau perhatian yang meningkat).
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Pentylin dikontraindikasikan selama kehamilan.
Jika memang perlu melakukan terapi selama menyusui, masalah berhenti menyusui harus diselesaikan.
Penggunaan masa kecil
Pentylin dikontraindikasikan sebelum usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Obat harus digunakan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pentylin harus digunakan dengan hati-hati pada disfungsi hati yang parah.
Gunakan pada orang tua
Di usia tua, peningkatan bioavailabilitas dan penurunan laju ekskresi pentoxifylline dimungkinkan. Dalam kasus ini, diperlukan penurunan dosis Pentylin.
Interaksi obat
- obat-obatan yang menurunkan tekanan darah (termasuk nitrat, penghambat enzim pengubah angiotensin): efeknya ditingkatkan;
- meloxicam: risiko perdarahan meningkat;
- asam valproat, antibiotik (termasuk sefalosporin - cefoperazone, cefamandol, cefotetan), obat-obatan yang mempengaruhi sistem pembekuan darah (termasuk trombolitik, antikoagulan langsung dan tidak langsung): efeknya ditingkatkan;
- ciprofloxacin: konsentrasi plasma pentoxifylline meningkat (dianjurkan untuk mengurangi dosisnya sebanyak 2 kali);
- agen hipoglikemik oral, insulin: dimungkinkan untuk meningkatkan aksi mereka dan meningkatkan risiko hipoglikemia (perlu untuk memantau secara ketat pasien yang menerima kombinasi tersebut);
- simetidin: meningkatkan konsentrasi plasma pentoxifylline dan risiko efek samping;
- penghambat reseptor H 2 (nizatidine, ranitidine, famotidine): rangsangan saraf yang berlebihan mungkin terjadi;
- ketorolac: meningkatkan waktu protrombin dan risiko perdarahan;
- teofilin: peningkatan konsentrasinya dimungkinkan dan, sebagai akibatnya, peningkatan / peningkatan efek sampingnya.
Analog
Analog Pentoxifylline adalah: Trental, Agapurin, Trenpental, Vazonit, Pentoxifylline-Eskom, Flexital, Pentoxifylline, Pentoxifylline Zentiva, Pentoxifylline Sandoz, Pentoxifylline-FPO, Pentoxifylline-SZ, Trentaline 400, Pentoxifylline.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Pentilin
Menurut ulasan, Pentylin adalah agen antispasmodik efektif yang meningkatkan sirkulasi darah dan sifat reologi darah, menghilangkan kram otot betis dan nyeri.
Kerugian obat, banyak termasuk daftar besar efek samping dan kontraindikasi penggunaannya.
Harga untuk Pentylin di apotek
Harga Pentylin tidak diketahui, karena obat tersebut belum terdaftar di Federasi Rusia hingga saat ini.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
