Ampisilin + Sulbaktam - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Ampisilin + Sulbaktam

Nama latin: Ampisilin + Sulbaktam

Kode ATX: J01CR01

Bahan aktif: ampisilin (Ampisilin) + sulbaktam (Sulbaktam)

Produsen: PJSC "Kraspharma" (Rusia); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Cina)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Ampisilin + Sulbaktam adalah kombinasi obat antibakteri spektrum luas.

Bentuk dan komposisi rilis

Ampisilin + Sulbaktam diproduksi dalam bentuk bubuk untuk pembuatan larutan intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): putih dengan warna kuning atau bubuk higroskopis putih massa [ampisilin + sulbaktam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg atau 2000 mg + 1000 mg dalam botol kaca bening 10 atau 20 ml, ditutup dengan sumbat karet, dikerutkan dengan tutup aluminium / kombinasi; pelarut - air untuk injeksi (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml untuk 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, masing-masing) dalam ampul yang terbuat dari kaca netral tidak berwarna atau polietilen densitas rendah; 1 botol dengan obat dan 1 ampul dengan pelarut dalam kotak karton; untuk rumah sakit - 5, 10 atau 100 botol berisi obat dan 5, 10 atau 100 ampul dengan pelarut, masing-masing,di dalam kotak karton; 10 botol berisi obat (untuk 1000 mg + 500 mg) dalam palet PVC, 1 atau 5 palet dalam kotak karton; 1 atau 10 botol kaca berisi 5 atau 10 ml (untuk 2000 mg + 1000 mg) dalam kotak karton / kotak, 1 atau 5 botol 5 ml masing-masing dengan 2 atau 10 ampul pelarut 5 ml, masing-masing, 1 atau 5 botol 10 ml masing-masing bersama dengan 1 atau 5 ampul pelarut 10 ml, dengan pisau untuk membuka ampul; untuk rumah sakit - 1-50 botol dalam kotak karton; 500 mg + 250 mg dan 1000 mg + 500 mg dalam botol kaca dengan volume 10 ml, 1 atau 10 botol dalam kotak karton; 1 botol dengan 5 ml ampul pelarut dalam blister strip, dalam kotak karton 1 paket; 1 blister strip dengan 5 botol dan 1 dengan 5 ampul pelarut lengkap dengan pisau / ampul scarifier dalam kotak karton;untuk rumah sakit - 1-50 botol dalam kotak karton. Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Ampisilin + Sulbaktam].

Komposisi obat untuk 1 botol: ampisilin natrium + natrium sulbaktam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (setara, masing-masing, ampisilin + sulbaktam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Ampisilin + Sulbaktam adalah agen gabungan yang memiliki efek bakterisidal melawan mikroorganisme yang sensitif terhadap ampisilin, termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase.

Ampisilin adalah antibiotik yang termasuk dalam kelompok penisilin semi sintetik dan memiliki efek bakterisidal dengan cara menghambat biosintesis protein (mukopeptida) dinding sel mikroorganisme patogen selama masa reproduksi aktifnya.

Sulbaktam adalah inhibitor ireversibel dari sebagian besar beta-laktamase utama yang diproduksi oleh mikroorganisme yang resisten terhadap antibiotik beta-laktam. Zat ini tidak menyebabkan perubahan aktivitas ampisilin dalam kaitannya dengan strain sensitif; membentuk ikatan dengan protein pengikat penisilin individu dari bakteri, menunjukkan sinergi dengan latar belakang penggunaan bersamaan dengan antibiotik beta-laktam. Sulbaktam menunjukkan ketahanan terhadap aksi sebagian besar beta-laktamase plasmid dan aktivitas antibakteri independen terhadap mikroorganisme dari famili Neisseriaceae, genus Acinetobacter.

Ampisilin + Sulbaktam ditandai dengan aktivitas melawan mikroorganisme berikut (termasuk strain yang mereproduksi beta-laktamase):

• aerob gram positif: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan beta-laktamase); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. kelompok viridans;
• aerob gram negatif: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (strain yang memproduksi dan tidak memproduksi beta-laktamase); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaerob: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (tidak termasuk Clostridium difficile), Bacteroides spp., termasuk Bacteroides fragilis.

Mikroorganisme yang menunjukkan resistensi obat: Staphylococcus aureus (resisten methicillin), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp.

Farmakokinetik

Setelah pemberian intravena 1,5 dan 3 g obat, konsentrasi serum maksimum (C _maks) dalam darah, masing-masing adalah, 40-71 μg / ml dan 109–150 μg / ml untuk ampisilin, dan 21–40 μg / ml dan 48-88 μg / ml untuk sulbaktam. Setelah pemberian i / m obat dengan dosis 1,5 g, C _maks dapat bervariasi untuk ampisilin dari 8 hingga 37 μg / ml dan untuk sulbaktam dari 6 hingga 24 μg / ml.

Ampisilin mengikat protein plasma darah sebesar 28%, dan sulbaktam sebesar 38%, kedua zat aktif tersebut terdistribusi dengan baik di sebagian besar cairan dan jaringan tubuh. Setelah injeksi intramuskular dan intravena, konsentrasi terapeutik dari bahan aktif obat diamati pada cairan pleura, peritoneal dan interstisial, organ panggul, dinding usus, jaringan subkutan dan kulit. Obat tersebut dengan buruk menembus sawar darah-otak, namun dengan peradangan meninges, tingkat permeabilitasnya ke dalam cairan serebrospinal meningkat.

Untuk ampisilin dan sulbaktam, waktu paruh (T _1/2) rata-rata bisa sekitar 1 jam. Kedua zat aktif tersebut diekskresikan terutama tidak berubah oleh ginjal. Selama 8 jam pertama, 75-85% dari dosis yang diberikan dieliminasi oleh ginjal, juga dengan ASI dan empedu. Sulbaktam praktis tidak mengalami biotransformasi dan diekskresikan oleh ginjal, terutama dalam bentuk yang tidak berubah, dan sekitar 25% dalam bentuk metabolit.

Indikasi untuk digunakan

Ampisilin + Sulbaktam direkomendasikan untuk digunakan pada pengobatan penyakit infeksi dan inflamasi berikut ini, yang dieksitasi oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap ampisilin dan sulbaktam:

• infeksi saluran pernapasan atas / bawah: bronkitis kronis, abses paru, pneumonia, empiema pleura;
• infeksi organ LOP: tonsilitis, sinusitis, otitis media;
• infeksi pada saluran pencernaan (GIT): salmonella, salmonellosis, disentri;
• lesi infeksius tidak rumit / rumit pada organ perut: kolangitis, kolesistitis, abses perut, peritonitis;
• penyakit infeksi dan inflamasi pada organ panggul: salpingo-ooforitis, salpingitis, endometritis, abses tubo-ovarium, pelvioperitonitis;
• lesi menular pada saluran kemih dan organ genital: uretritis, sistitis, pyelitis, pielonefritis, prostatitis, endometritis;
• infeksi sendi dan tulang;
• infeksi jaringan lunak dan kulit: dermatitis terinfeksi sekunder, impetigo, erisipelas;
• sepsis, demam berdarah, endokarditis septik, infeksi gonokokus, meningitis.

Ampisilin + Sulbaktam juga diindikasikan untuk pencegahan komplikasi pasca operasi selama operasi pada organ perut dan panggul.

Kontraindikasi

Mutlak:

• leukemia limfositik;
• mononukleosis menular (termasuk periode munculnya ruam campak);
• masa laktasi;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat, serta antibiotik beta-laktam lainnya.

Relatif (Ampisilin + Sulbaktam harus digunakan dengan hati-hati):

• gagal hati dan / atau ginjal;
• masa kehamilan;
• asma bronkial, polinosis dan penyakit alergi lainnya;
• penyakit kronis pada saluran pencernaan, termasuk di anamnesis; kolitis sebelumnya karena asupan agen antibakteri;
• usia lanjut.

Jika prokain / lidokain digunakan sebagai pelarut, hipersensitivitas terhadap anestesi lokal jenis amida, gagal jantung parah, blokade konduksi intrakardiak, dan syok parah dapat terjadi.

Ampisilin + Sulbaktam, petunjuk pemakaian: cara dan dosis

Ampisilin + Sulbaktam diberikan secara intravena (tetes dan jet) dan secara intramuskular. Rute pemberian ditentukan tergantung pada tingkat keparahan infeksi dan dosis yang ditentukan.

Semua rekomendasi diberikan dengan indikasi dosis obat, yang merupakan total ampisilin dan sulbaktam, dengan rasio 2: 1.

Untuk orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun dan dengan berat badan lebih dari 40 kg untuk pengobatan infeksi dengan tingkat keparahan sedang, obat diberikan secara intravena atau intramuskular setiap 6 jam, 1,5 g; dengan infeksi parah - 3 g masing-masing dengan frekuensi suntikan yang sama. Dosis sulbaktam harian maksimum yang diizinkan tidak boleh lebih tinggi dari 4 g, yang sesuai dengan dosis harian maksimum obat yang sama dengan 12 g. Perawatan harus dilanjutkan setidaknya selama 2-3 hari setelah gejala klinis penyakit menghilang. Durasi terapi adalah 5-14 hari, tetapi dalam kasus penyakit yang parah, dapat ditingkatkan atau diberikan tambahan ampisilin.

Untuk gonore tanpa komplikasi, dianjurkan menggunakan Ampisilin + Sulbaktam dengan dosis 1,5 g sekali.

Untuk mencegah berkembangnya infeksi pasca operasi, pemberian diresepkan dengan dosis 1,5–3 g selama anestesi, dan selama 24 jam setelah operasi, setiap 6–8 jam dengan dosis yang sama.

Anak-anak berusia 1 bulan hingga 12 tahun, atau dengan berat badan kurang dari 40 kg, dianjurkan untuk menggunakan obat dalam dosis harian 0,15 g per 1 kg berat badan, dibagi menjadi 3-4 suntikan, pada kasus yang parah, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian menjadi 0,3 g / kg. Jalannya pengobatan tidak boleh melebihi 14 hari.

Bayi prematur dan anak-anak minggu pertama kehidupan Ampisilin + Sulbaktam diresepkan dalam dosis harian 0,075 g / kg, dibagi menjadi 2 suntikan, untuk anak-anak berusia 7 hingga 28 hari - dalam dosis 0,15 g / kg dibagi dengan 3 infus intravena per hari …

Untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intramuskular, air steril untuk injeksi, larutan lidokain 0,5% atau larutan prokain 0,5% digunakan sebagai pelarut. Dalam botol dengan 0,75 atau 1,5 g obat, tuangkan masing-masing 2 atau 4 ml pelarut. Tidak mungkin melakukan injeksi intravena dengan obat yang diencerkan dengan lidokain / prokain.

Untuk menyiapkan larutan infus jet intravena, Ampisilin + Sulbaktam dengan dosis 1,5 g diencerkan dengan 12 ml air untuk injeksi atau larutan natrium klorida 0,9%. Dianjurkan untuk memasukkan larutan yang sudah disiapkan secara perlahan selama 3-5 menit.

Untuk menyiapkan larutan infus infus infus 1,5-3 g Ampisilin + Sulbaktam diencerkan dengan 12 ml air untuk injeksi, dan kemudian 150-200 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5% ditambahkan ke cairan yang dihasilkan, setelah itu yang dilakukan dalam / dalam infus dengan kecepatan 60-80 tetes per menit.

Efek samping

• sistem pencernaan: nafsu makan berkurang, glositis, perut kembung, muntah, mual, diare, kolitis pseudomembran, peningkatan aktivitas transaminase hati;
• sistem saraf pusat (SSP): sakit kepala, malaise, mengantuk; sangat jarang - kejang;
• organ hematopoietik: penurunan kadar hemoglobin, anemia hemolitik, monositosis, leukopenia, trombositopenia, neutropenia, eosinofilia, limfositosis, limfopenia, trombositosis, uji Coombs positif palsu;
• reaksi alergi: pruritus, kemerahan pada kulit, urtikaria, konjungtivitis, rinitis, artralgia, demam, syok anafilaksis, edema Quincke, eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik;
• reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan (injeksi intramuskular), tromboflebitis / flebitis (infus intravena);
• indikator laboratorium: penurunan kadar protein serum, peningkatan kadar urea plasma dalam darah, azotemia, cylindruria, leukocyturia, hypercreatininemia;
• lain-lain: bengkak, sakit tenggorokan, nyeri dada, perdarahan, disuria; dengan perjalanan panjang - perkembangan superinfeksi, kandidiasis.

Overdosis

Gejala overdosis obat Ampisilin + Sulbaktam dapat meliputi: mual, diare, muntah, ketidakseimbangan air dan keseimbangan elektrolit (karena muntah dan diare), gangguan neurologis, termasuk kejang (terutama dengan latar belakang gangguan fungsional ginjal).

Perawatan untuk kondisi ini diresepkan simtomatik, pada kasus yang parah, obat tersebut dihilangkan menggunakan hemodialisis.

instruksi khusus

Selama penggunaan Ampisilin + Sulbaktam dalam jangka panjang, diperlukan pemantauan berkala terhadap aktivitas ginjal dan hati, serta hitung darah lengkap.

Dengan adanya hipersensitivitas terhadap penisilin, risiko kemungkinan reaksi alergi silang dengan antibiotik sefalosporin diperburuk. Sebelum memulai pengobatan, perlu diketahui apakah pasien pernah mengalami reaksi alergi sebelumnya terhadap antibiotik beta-laktam. Jika reaksi alergi berkembang, obat harus segera ditarik dan pengobatan yang tepat harus dilakukan. Jika perlu, infus intravena hormon glukokortikosteroid diberikan, epinefrin (adrenalin) diberikan, oksigen disediakan, dan tindakan diresepkan untuk meningkatkan patensi jalan napas, termasuk intubasi.

Selama masa terapi, serta setelah 2-3 minggu setelah selesai, ada kemungkinan berkembangnya diare yang disebabkan oleh Clostridium difficile - kolitis pseudomembran. Jika komplikasi ini terjadi dalam bentuk ringan, cukup dengan membatalkan pengobatan obat dan meresepkan penggunaan resin penukar ion (kolestipol, kolestiramin), pasien dengan diare berat harus mengkompensasi hilangnya elektrolit, cairan dan protein, dan meresepkan vankomisin atau metronidazol. Dalam kasus ini, mengonsumsi obat yang menghambat motilitas usus dilarang.

Jika terapi obat diterima oleh pasien yang mengikuti diet rendah garam, maka mereka harus memperhitungkan bahwa 1500 mg obat tersebut mengandung rata-rata 115 mg (5 mmol) natrium.

Pada pasien yang menggunakan Ampicillin + Sulbactam, terdapat ancaman superinfeksi, yang membutuhkan penghentian obat dan penunjukan pengobatan yang tepat. Tes Coombs positif palsu dan tes glukosa urin positif palsu juga dapat dicatat.

Saat merawat pasien dengan sepsis, reaksi bakteriolisis (reaksi Jarish-Herxheimer) dimungkinkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Efek negatif Ampisilin + Sulbaktam pada kemampuan untuk mengemudikan transportasi atau bekerja dengan peralatan yang kompleks belum teridentifikasi. Pada saat yang sama, mengingat kemungkinan munculnya efek samping dari sistem saraf pusat seperti sakit kepala, mengantuk, dll., Kehati-hatian harus dilakukan saat melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya selama terapi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, Ampisilin + Sulbaktam hanya dapat digunakan jika manfaat yang diharapkan dari pengobatan untuk ibu secara signifikan lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin.

Ditemukan bahwa ampisilin dan sulbaktam dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI. Jika perlu, terapi obat selama menyusui harus menghentikan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Pada pasien di bawah usia 18 tahun, Ampisilin + Sulbaktam hanya digunakan seperti yang diarahkan oleh dokter yang merawat, sesuai dengan regimen dosis yang ditunjukkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Jika ada gagal ginjal, terapi antibakteri harus dilakukan dengan hati-hati. Pada pasien dengan gagal ginjal berat dengan klirens kreatinin (CC) mencapai 30 ml / menit atau di bawah nilai ini, eliminasi sulbaktam dan ampisilin berubah dengan cara yang sama - T _1/2 diperpanjang, yang memerlukan pemilihan dosis obat, metode dan cara pemberian obat secara individual.

Koreksi rejimen dosis Ampisilin + Sulbaktam pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dilakukan dengan mempertimbangkan nilai CC dan T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / menit; T _1/2 - 1 jam: setiap 6-8 jam, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / menit; T _1/2 - 5 jam: setiap 12 jam, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / menit; T _1/2 - 9 jam: setiap 24 jam selama 1,5-3 g.

Di hadapan gagal ginjal pada anak-anak (CC di bawah 30 ml / menit), obat ini diresepkan dalam dosis tunggal biasa - 0,05-0,075 g / kg, meningkatkan interval antara suntikan, seperti yang direkomendasikan pada orang dewasa.

Jika terdapat gagal ginjal kronis stadium akhir, dengan CC di bawah 5 ml / menit, keamanan terapi obat belum ditetapkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Jika ada gagal hati, Ampicillin + Sulbactam harus diresepkan dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia disarankan untuk menggunakan Ampicillin + Sulbactam dengan hati-hati.

Interaksi obat

• aminoglikosida, produk darah, hidrolisat protein: ketidakcocokan farmasi obat dengan agen ini telah ditetapkan; bila digunakan bersamaan dengan aminoglikosida, larutan tidak boleh dicampur dalam satu jarum suntik atau satu sistem infus, suntikan intramuskular harus dilakukan di berbagai bagian tubuh, dan dengan infus intravena, obat harus diberikan secara terpisah sesuai dengan urutan tertentu dengan interval waktu maksimum antara suntikan atau penggunaan terpisah. kateter intravena;
• antikoagulan tidak langsung: keefektifannya meningkat dengan latar belakang penekanan mikroflora usus, penurunan produksi vitamin K dan indeks protrombin;
• kloramfenikol, tetrasiklin, lincosamides, makrolida, sulfonamida dan antibiotik bakteriostatik lainnya: efek antagonis dicatat;
• vankomisin, sefalosporin, aminoglikosida, rifampisin, sikloserin, dan antibiotik bakterisida lainnya: muncul efek sinergis;
• kontrasepsi oral, obat-obatan, dalam proses metabolisme yang membentuk etinilestradiol dan asam para-aminobenzoat (ancaman perdarahan terobosan diperparah): keefektifan obat-obatan ini melemah;
• diuretik: mengurangi pembersihan penisilin;
• obat antiinflamasi nonsteroid, alopurinol, probenesid, fenilbutazon dan obat lain yang mengurangi sekresi tubular: meningkatkan kadar ampisilin plasma;
• allopurinol: kemungkinan peningkatan ruam kulit.

Analog

Analoginya dari Ampisilin + Sulbaktam adalah: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari sinar matahari, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Ampicillin + Sulbactam

Ulasan Ampicillin + Sulbactam yang sangat langka, ditemukan di situs medis, menunjukkan keefektifan obat dalam pengobatan lesi infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap ampisilin dan sulbaktam. Tidak ada keluhan tentang efek sampingnya.

Harga Ampisilin + Sulbaktam di Apotik

Harga yang dapat diandalkan untuk Ampisilin + Sulbaktam tidak diketahui, karena obat antibakteri saat ini tidak tersedia untuk dijual di rantai apotek.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!