Amaryl
Amaryl: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Amaryl
Kode ATX: A10BB12
Bahan aktif: glimepiride (glimepiride)
Produser: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-16-09
Harga di apotek: dari 301 rubel.
Membeli
Amaryl adalah obat yang dirancang untuk menurunkan gula darah pada diabetes tipe 2.
Bentuk dan komposisi rilis
Amaryl tersedia dalam bentuk tablet oval dengan dosis 1, 2, 3 dan 4 mg. Bahan aktif obat tersebut adalah glimepiride.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Glimepiride membantu menurunkan glukosa darah (terutama dengan merangsang pelepasan insulin oleh sel β pankreas). Efek ini terutama didasarkan pada fakta bahwa sel β pankreas meningkatkan kemampuannya untuk merespons rangsangan glukosa fisiologis. Dibandingkan dengan glibenklamid, glimepiride dosis rendah menyebabkan pelepasan insulin dosis rendah dengan penurunan kadar glukosa yang kira-kira sama, yang menunjukkan efek hipoglikemik ekstrapankreas dari glimepiride (peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin, efek insulinomimetik).
Sekresi insulin
Mirip dengan turunan sulfonylurea lainnya, glimepiride mempengaruhi sekresi insulin dengan bekerja pada saluran kalium yang sensitif terhadap ATP pada membran sel β pankreas.
Perbedaan dengan turunan sulfonylurea lainnya adalah ikatan selektif glimepiride dengan protein yang memiliki berat molekul 65 kilodalton dan terkandung dalam membran sel β. Efek glimepiride ini mengatur proses penutupan / pembukaan saluran kalium yang sensitif terhadap ATP. Amaryl menutup saluran kalium, yang menyebabkan depolarisasi sel-β, pembukaan saluran kalsium yang peka tegangan dan masuknya kalsium ke dalam sel. Dengan peningkatan konsentrasi kalsium intraseluler, sekresi insulin diaktivasi oleh eksositosis. Dibandingkan dengan glibenklamid, glimepiride mengikat lebih cepat dan lebih sering serta dilepaskan dari ikatan dengan protein yang sesuai. Diduga, tingkat pertukaran glimepiride yang tinggi dengan protein berkontribusi pada sensitisasi sel β menjadi glukosa, dan juga melindunginya dari desensitisasi dan penipisan yang cepat.
Peningkatan sensitivitas insulin
Mengambil glimepiride meningkatkan efek insulin pada penyerapan glukosa oleh jaringan perifer tubuh.
Efek insulinomimetik
Efek glimepiride mirip dengan insulin pada penyerapan glukosa oleh jaringan perifer dan pelepasannya dari hati.
Jaringan perifer menyerap glukosa dengan mengangkutnya ke sel otot dan adiposit. Glimepiride meningkatkan jumlah molekul yang mengangkut glukosa dan mengaktifkan fosfolipase C spesifik glikosilfosfatidlinositol. Akibatnya, konsentrasi kalsium intraseluler menurun, yang menyebabkan penurunan aktivitas protein kinase A dan stimulasi metabolisme glukosa. Di bawah pengaruh glimepiride, pelepasan glukosa dari hati terhambat (karena peningkatan kandungan fruktosa-2,6-bifosfat, yang menghambat glukoneogenesis).
Efek pada agregasi trombosit
In vivo dan in vitro, glimepiride mengurangi agregasi platelet. Efek ini kemungkinan besar disebabkan oleh penghambatan selektif siklooksigenase, yang bertanggung jawab untuk pembentukan tromboksan A, yang dianggap sebagai faktor endogen penting dari agregasi platelet.
Efek antiaterogenik
Glimepiride menormalkan kandungan lipid, mengurangi konsentrasi aldehida malonat dalam darah, akibatnya peroksidasi lipid berkurang secara signifikan. Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa mengonsumsi glimepiride secara signifikan mengurangi pembentukan plak aterosklerotik.
Glimepiride memberikan penurunan keparahan stres oksidatif karakteristik diabetes mellitus tipe 2, meningkatkan konsentrasi alfa-tokoferol endogen, serta aktivitas katalase, superoksida dismutase dan glutathione peroksidase.
Efek kardiovaskular
Derivatif sulfonilurea mempengaruhi keadaan sistem kardiovaskular dengan mempengaruhi saluran kalium yang sensitif terhadap ATP. Dibandingkan dengan turunan sulfonylurea lainnya, glimepiride dicirikan oleh efek yang jauh lebih rendah pada sistem kardiovaskular, yang mungkin disebabkan oleh proses spesifik hubungannya dengan protein saluran kalium yang peka terhadap ATP.
Dosis efektif minimum pada sukarelawan sehat adalah 0,6 mg. Efek glimepiride dapat direproduksi dan bergantung pada dosis.
Saat mengambil Amaril, reaksi fisiologis terhadap aktivitas fisik dipertahankan (penurunan sekresi insulin).
Tidak ada data yang dapat dipercaya tentang perbedaan pengaruh waktu penggunaan obat (bila diminum langsung sebelum makan atau 0,5 jam sebelum makan). Dengan diabetes mellitus, satu dosis Amaril memungkinkan Anda memberikan kontrol metabolik yang cukup selama 1 hari. Dalam studi klinis yang melibatkan 16 sukarelawan dengan gangguan ginjal (pembersihan kreatinin dari 4 sampai 79 ml / menit), kontrol metabolik yang cukup dicapai pada 12 pasien.
Pengobatan kombinasi dengan metformin
Dengan kontrol metabolik yang tidak memadai pada pasien yang memakai glimepiride dosis maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan glimepiride. Dalam dua penelitian, terapi kombinasi menunjukkan peningkatan yang signifikan pada kontrol metabolik dibandingkan dengan pengobatan terpisah dengan masing-masing obat ini.
Pengobatan gabungan dengan insulin
Dengan kontrol metabolik yang tidak memadai pada pasien yang memakai glimepiride dosis maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan insulin. Dalam dua penelitian, terapi kombinasi telah menunjukkan peningkatan kontrol metabolik, mirip dengan monoterapi insulin. Namun, terapi kombinasi membutuhkan dosis insulin yang lebih rendah.
Terapi pada anak-anak
Tidak ada cukup data tentang keamanan jangka panjang dan efektivitas penggunaan Amaril di masa kanak-kanak.
Farmakokinetik
Dalam kasus pemberian glimepiride berulang dengan dosis 4 mg per hari, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam serum darah sekitar 2,5 jam, dan konsentrasi zat aktif plasma maksimum adalah 309 ng / ml. Konsentrasi plasma maksimum glimepiride dan area di bawah kurva farmakokinetik konsentrasi-waktu secara linier tergantung pada dosis Amaril. Dengan pemberian glimepiride oral, ketersediaan hayati absolut lengkap diamati. Penyerapan tidak secara signifikan bergantung pada asupan makanan (kecuali untuk sedikit perlambatan laju penyerapan). Glimepiride memiliki volume distribusi yang sangat rendah (~ 8,8 L), yang kira-kira sama dengan volume distribusi albumin. Zat aktif dicirikan oleh tingkat pengikatan yang tinggi pada protein plasma (lebih dari 99%) dan bersihan rendah (~ 48 ml / menit). Ditentukan oleh konsentrasi serum dengan administrasi berulang Amaril, eliminasi paruh rata-rata dari 5 sampai 8 jam. Dalam kasus penggunaan dosis tinggi, waktu paruh sedikit meningkat.
Sebagai hasil dari pemberian glimepiride oral tunggal, 58% dosis diekskresikan oleh ginjal, dan 35% dari dosis melalui usus. Dalam urin, glimepiride yang tidak berubah tidak terdeteksi.
Dalam feses dan urin, dua metabolit yang terbentuk di hati (terutama dengan partisipasi isoenzim CYP2C9) diidentifikasi, salah satunya adalah turunan karboksi, dan yang lainnya adalah turunan hidroksi. Setelah pemberian oral, paruh akhir dari metabolit ini masing-masing adalah 5-6 dan 3-5 jam.
Zat aktif melewati penghalang plasenta dan diekskresikan ke dalam ASI.
Ketika membandingkan dosis tunggal dan ganda glimepiride, tidak ada perbedaan signifikan dalam parameter farmakokinetik, dan ada juga variabilitas yang sangat rendah pada pasien yang berbeda. Tidak ada akumulasi zat aktif yang signifikan.
Parameter farmakokinetik serupa pada pasien dengan kelompok usia berbeda dan jenis kelamin berbeda. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (dengan klirens kreatinin rendah), peningkatan klirens glimepiride dan penurunan konsentrasi rata-rata dalam serum darah dimungkinkan. Kemungkinan besar, hal ini disebabkan oleh laju eliminasi obat yang lebih tinggi karena tingkat pengikatan yang lebih rendah pada protein. Karenanya, pasien dalam kategori ini tidak memiliki risiko akumulasi amaril.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Amaryl diresepkan untuk diabetes mellitus tipe 2 (diabetes yang tidak tergantung insulin).
Bahan aktif glimepiride merangsang produksi insulin oleh pankreas dan masuk ke dalam darah. Insulin, pada gilirannya, mengurangi jumlah gula dalam darah. Glimepiride meningkatkan metabolisme kalium dalam sel, dan juga membantu mencegah pembentukan plak aterosklerotik di dinding pembuluh darah.
Kontraindikasi
Amaryl dikontraindikasikan pada penyakit berikut:
- Diabetes mellitus tipe 1 (tergantung insulin);
- Ketoasidosis diabetik (komplikasi diabetes tipe 1)
- Penyakit ginjal dan hati yang parah;
- Koma diabetes dan prekoma sebelumnya;
- Malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi galaktosa;
- Masa kecil;
- Intoleransi individu terhadap komponen Amaril;
- Kehamilan dan menyusui.
Petunjuk penggunaan Amaril: metode dan dosis
Menurut petunjuknya, Amaryl harus diminum tanpa dikunyah, segera sebelum atau selama sarapan pagi, dicuci dengan banyak air (setidaknya ½ gelas). Minum obat harus selalu dikaitkan dengan asupan makanan, jika tidak, penurunan kadar gula darah yang kritis mungkin terjadi.
Dosis untuk setiap pasien dipilih oleh dokter yang merawat secara individual, tergantung pada tingkat gula darah.
Pengobatan biasanya dimulai dengan dosis minimal Amaril - 1 mg per hari. Tergantung pada kondisi pasien, dokter dapat secara bertahap (setiap 1-2 minggu) meningkatkan dosis Amaril, mengikuti skema: 1-2-3-4-6 mg. Dosis yang paling umum adalah 1-4 mg per hari.
Jika pasien lupa meminum dosis harian obat, maka pada saat dosis diambil, dosisnya tidak boleh ditingkatkan. Tindakan jika terjadi pelanggaran yang tidak disengaja dari rejimen pengobatan harus didiskusikan dengan dokter sebelumnya.
Selama penggunaan Amaryl, diperlukan kontrol terhadap kadar gula darah.
Efek samping
Efek samping yang paling umum dari penggunaan obat adalah hipoglikemia (penurunan kadar gula darah di bawah normal). Selain itu, penggunaan Amaril dapat menyebabkan efek negatif berikut ini:
- Dari sisi sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, takikardia, angina pektoris, bradikardia;
- Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, anemia, pansitopenia, granulositopenia, agranulositosis;
- Dari sistem saraf: kantuk atau insomnia, sakit kepala, peningkatan agresivitas, penurunan laju reaksi, kecemasan, kehilangan kesadaran, gangguan bicara, kejang, tremor pada anggota badan;
- Pada bagian sistem pencernaan: muntah, mual, diare, rasa berat di perut, kolestasis, penyakit kuning, hepatitis;
- Reaksi alergi: gatal, urtikaria, vaskulitis alergi, ruam kulit;
- Gangguan penglihatan.
Overdosis
Gejala
Dalam kasus overdosis akut atau dengan terapi berkepanjangan dengan glimepiride dosis tinggi, ada risiko berkembangnya hipoglikemia parah dengan ancaman terhadap kehidupan.
Pengobatan
Saat mendiagnosis overdosis, Anda harus segera mencari pertolongan medis. Hampir selalu, hipoglikemia dapat dengan cepat dihentikan dengan segera mengonsumsi karbohidrat (segumpal gula, glukosa, teh, atau jus buah manis), jadi pasien harus selalu membawa 4 gumpalan gula (20 g glukosa). Pengganti gula tidak efektif dalam pengobatan hipoglikemia.
Pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat sampai dokter memutuskan bahwa tidak ada bahaya komplikasi. Pertimbangan harus diberikan untuk kemungkinan dimulainya kembali hipoglikemia setelah pemulihan glukosa darah.
Saat merawat pasien diabetes mellitus dengan dokter yang berbeda (misalnya pada akhir pekan atau saat dirawat di rumah sakit akibat kecelakaan), ia harus menginformasikan secara pasti tentang penyakit yang dideritanya, serta tentang perawatan sebelumnya.
Dalam beberapa kasus, rawat inap mungkin diperlukan. Overdosis yang signifikan dengan reaksi yang parah (kehilangan kesadaran atau gangguan neurologis serius lainnya) adalah keadaan darurat medis dan membutuhkan rawat inap dan terapi segera.
Ketika pasien tidak sadar, larutan glukosa pekat (dekstrosa) 20% disuntikkan secara intravena (orang dewasa diperlihatkan dosis 40 ml larutan). Pada orang dewasa, pilihan pengobatan alternatif adalah glukagon intravena, intramuskular, atau subkutan (0,5 sampai 1 mg).
Jika Amaril secara tidak sengaja dikonsumsi oleh anak kecil atau bayi, dosis dekstrosa yang diberikan untuk hipoglikemia harus disesuaikan dengan hati-hati berdasarkan kemungkinan hiperglikemia berbahaya. Pengenalan dekstrosa harus dilakukan di bawah pemantauan kadar glukosa darah secara konstan.
Jika terjadi overdosis, lavage lambung dan pemberian arang aktif mungkin diperlukan.
Pemulihan cepat glukosa darah membutuhkan pemberian intravena dengan konsentrasi larutan dekstrosa yang lebih rendah untuk mencegah terulangnya hipoglikemia. Pada pasien seperti itu, konsentrasi glukosa dalam darah harus terus dipantau selama 1 hari. Dalam kasus yang parah, dengan hipoglikemia yang berkepanjangan, risiko penurunan kadar glukosa ke tingkat hipoglikemik tetap ada selama beberapa hari.
instruksi khusus
Dalam kasus efek samping setelah mengambil Amaril dan memburuknya kondisi umum, Anda harus segera mencari nasihat dari dokter Anda.
Selama pengobatan, dianjurkan untuk memantau kadar glukosa darah dan fungsi hati secara teratur.
Penggunaan obat membutuhkan peningkatan kehati-hatian saat bekerja dengan mekanisme kompleks dan kontrol transportasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, penggunaan Amaril merupakan kontraindikasi. Dengan kehamilan yang direncanakan atau dengan permulaan kehamilan selama terapi obat, seorang wanita harus dipindahkan ke terapi insulin.
Karena glimepiride diekskresikan dalam ASI, penggunaan Amaril saat menyusui dikontraindikasikan. Dalam kasus ini, transisi ke terapi insulin atau penghentian menyusui diindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Amaryl dikontraindikasikan untuk perawatan pasien di masa kanak-kanak.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada gangguan ginjal berat, penggunaan Amaril merupakan kontraindikasi.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada disfungsi hati yang parah, penggunaan Amaril merupakan kontraindikasi.
Interaksi obat
Glimepiride dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9 dari sistem sitokrom P4502C9, yang harus diperhitungkan saat digunakan bersama dengan induser (misalnya rifampisin) atau inhibitor (misalnya, flukonazol) CYP2C9. Ketika dikombinasikan dengan obat-obatan yang tercantum di bawah ini, potensiasi aksi hipoglikemik dapat berkembang, dan dalam beberapa kasus perkembangan hipoglikemia disebabkan oleh: insulin dan obat hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral, penghambat enzim pengubah angiotensin, hormon seks pria, steroid anabolik, turunan kumarin, kloramfenikol, disloopiramid, feniramidol, fenfluramine, fluoxetine, fibrates, ifosfamide, guanethidine, monoamine oxidase inhibitor, fluconazole, pentoxifylline (dalam dosis parenteral tinggi), asam para-aminosalicylic, azapropazone, phenylbutazone, probenecid,oxyphenbutazone, salicylates, quinolones, clarithromycin, sulfinpyrazone, tetracyclines, sulfonamides, trophosphamide, tritoqualin.
Ketika dikombinasikan dengan obat-obatan yang tercantum di bawah ini, pelemahan efek hipoglikemik dapat diamati, serta peningkatan glukosa darah yang terkait dengan ini: acetazolamide, glukokortikosteroid, barbiturat, diuretik, epinefrin, obat simpatomimetik lainnya, glukagon, asam nikotinat (dosis tinggi), pencahar (dalam kasus penggunaan jangka panjang), progestogen, estrogen, rifampisin, fenitoin, fenotiazin, hormon tiroid yang mengandung yodium.
Ketika digunakan bersama dengan beta-blocker, penghambat reseptor H 2- histamin, klonidin dan reserpin, keduanya dapat melemahkan dan meningkatkan efek hipoglikemik glimepiride.
Saat mengonsumsi obat simpatolitik (beta-blocker, guanethidine, reserpin, dan clonidine), tanda-tanda regulasi kontra adrenergik mungkin tidak ada atau menurun pada hipoglikemia.
Penggunaan gabungan glimepiride dan turunan kumarin dapat meningkatkan atau melemahkan efek yang terakhir.
Dalam kasus konsumsi alkohol tunggal atau kronis, efek hipoglikemik glimepiride dapat meningkat dan menurun.
Gunakan dengan sequestrants asam empedu: colesevelam, mengikat dengan glimepiride, mengurangi penyerapannya dari saluran gastrointestinal; saat menggunakan glimepiride 4 jam sebelum mengambil colesevelam, tidak ada interaksi yang tercatat.
Analog
Analog struktural Amaril termasuk obat-obatan berikut: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Kondisi dan periode penyimpanan
Obat harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu udara tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan Amaril adalah 3 tahun sejak tanggal produksi.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Amaril
Tinjauan tentang Amaril menunjukkan bahwa kunci keefektifan obat adalah pemilihan dosis dan rejimen pengobatan yang benar. Pada saat yang sama, beberapa laporan berisi informasi bahwa pada tahap awal mengonsumsi Amaril pada pasien, kadar gula darah berubah tajam. Menurut para ahli, fenomena ini dapat diatasi dengan menyesuaikan dosis oleh dokter (jika obat diminum secara buta huruf, risiko komplikasi penyakit meningkat).
Harga Amaryl di apotek
Perkiraan harga untuk Amaryl adalah: 30 tablet 1 mg - 330 rubel, 30 tablet 2 mg - 620 rubel, 30 tablet 3 mg - 940 rubel, 30 tablet 4 mg - 1200 rubel, 90 tablet 2 mg - 1700 rubel., 90 tablet 3 mg - 2200 rubel, 90 tablet 4 mg - 2900 rubel.
Amaryl: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Amaryl 1 mg tablet 30 pcs. 301 RUB Membeli |
|
Tablet amaryl 1mg 30 pcs. 336 r Membeli |
|
Amaryl 2 mg tablet 30 pcs. 428 r Membeli |
|
Amaryl 3 mg tablet 30 pcs. 573 r Membeli |
|
Tablet Amaryl 2mg 30 pcs. 601 RUB Membeli |
|
Amaryl M 2 mg + tablet salut selaput 500 mg 30 pcs. 698 r Membeli |
|
Tablet Amaryl M p.p. 2mg + 500mg 30 pcs. 746 RUB Membeli |
|
Tablet Amaryl 3mg 30 pcs. 857 r Membeli |
|
Amaryl 4 mg tablet 30 pcs. 1098 RUB Membeli |
|
Amaryl 2 mg tablet 90 pcs. 1160 RUB Membeli |
|
Tablet amaryl 4mg 30 pcs. 1169 RUB Membeli |
|
Tablet amaryl 2mg 90 pcs. 1459 RUB Membeli |
|
Amaryl 3 mg tablet 90 pcs. 1627 RUB Membeli |
|
Tablet Amaryl 3mg 90 pcs. RUB 2166 Membeli |
|
Amaryl 4 mg tablet 90 pcs. 2400 RUB Membeli |
|
Tablet Amaryl 4mg 90 pcs. 2873 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
