Aktilize
Instruksi untuk penggunaan:
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Indikasi untuk digunakan
- 3. Kontraindikasi
- 4. Metode aplikasi dan dosis
- 5. Efek samping
- 6. Instruksi khusus
- 7. Interaksi obat
- 8. Analoginya
- 9. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 10. Ketentuan pengeluaran dari apotek
Harga di apotek online:
dari 23.987 gosok.
Membeli
Aktilisasi - aktivator plasminogen jaringan manusia trombolitik, rekombinan; glikoprotein yang secara langsung mengaktifkan konversi plasminogen menjadi plasmin.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - liofilisat untuk persiapan larutan infus: massa kuning putih atau pucat (50 mg liofilisat dan 50 ml pelarut dalam botol kaca tak berwarna, dalam botol kardus 1 botol dengan liofilisasi lengkap dengan 1 botol pelarut).
1 botol Aktilize berisi:
- Bahan aktif: alteplase - 50 mg (dalam 1 ml larutan jadi 1 mg);
- Komponen pembantu: L-arginine, polysorbate 80, phosphoric acid, gentamicin (sisa sisa setelah proses produksi).
Pelarut: air untuk injeksi - 50 ml.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Aktilize diindikasikan untuk terapi trombolitik penyakit / kondisi berikut:
- Infark miokard akut;
- Tromboemboli masif pada arteri pulmonalis, disertai hemodinamik yang tidak stabil;
- Masa akut stroke iskemik.
Kontraindikasi
- Masa kehamilan dan menyusui;
- Anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
- Hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Kontraindikasi untuk pasien dengan peningkatan risiko perdarahan:
- Diatesis hemoragik;
- Perdarahan hebat, termasuk dalam 6 bulan sebelumnya;
- Sejarah aneurisma, neoplasma, dan patologi sistem saraf pusat lainnya, termasuk pembedahan pada otak atau sumsum tulang belakang;
- Stroke hemoragik yang dicurigai;
- Perdarahan intrakranial (termasuk subarachnoid), termasuk riwayat;
- Hipertensi arteri berat yang tidak terkontrol;
- Terapi bersamaan dengan warfarin dan antikoagulan oral lainnya;
- Trauma berat, intervensi bedah besar dalam periode sepuluh hari sebelumnya, termasuk cedera yang diderita dengan latar belakang berkembangnya infark miokard;
- Tusukan baru-baru ini pada pembuluh darah yang tidak dapat dimampatkan (termasuk vena subklavia atau jugularis)
- Resusitasi kardiopulmoner traumatis atau berkepanjangan (lebih dari 2 menit);
- Cedera otak traumatis, yang diderita baru-baru ini;
- Melahirkan dalam 10 hari sebelumnya;
- Patologi hati yang parah seperti sirosis hati, gagal hati, hepatitis aktif, hipertensi portal (termasuk varises esofagus);
- Pankreatitis akut;
- Perikarditis, endokarditis bakterial;
- Ulkus peptikum dan ulkus duodenum terdiagnosis dalam 3 bulan terakhir;
- Neoplasma dengan risiko perdarahan;
- Cacat pada perkembangan vena dan arteri, aneurisma arteri.
Kontraindikasi tambahan untuk penggunaan Aktilize pada infark miokard akut dan emboli paru:
- Riwayat stroke hemoragik atau tidak diketahui;
- Serangan iskemik transien atau stroke iskemik dalam 6 bulan terakhir (tidak termasuk 4,5 jam pertama dari stroke iskemik akut saat ini).
Selain kontraindikasi di atas, pada stroke iskemik akut, Actilize tidak dapat digunakan dalam kasus berikut:
- Tingkat keparahan gejala stroke iskemik akut yang lemah pada awal infus atau perbaikan cepat pada kondisi pasien;
- Kurangnya data akurat tentang waktu permulaan penyakit, jangka waktu lebih dari 4,5 jam dari saat gejala pertama stroke iskemik hingga dimulainya infus;
- Stroke yang parah dan terbukti secara klinis, misalnya, jika skor NIHSS (National Institutes of Health Stroke Severity Scale) lebih besar dari 25, atau CT scan atau resonansi magnetik nuklir yang sesuai diperoleh;
- Cedera kepala atau stroke yang serius dalam tiga bulan sebelumnya;
- Kejang di awal stroke;
- Munculnya stroke sebelumnya pada diabetes mellitus;
- Mengambil heparin dalam waktu 48 jam sebelum gejala pertama stroke, dengan peningkatan waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) pada waktu tertentu;
- Jumlah trombosit kurang dari 100.000 per μl;
- Tekanan darah sistolik (TD) di atas 185 mm Hg. atau tekanan darah diastolik di atas 110 mm Hg, atau, jika perlu, penggunaan terapi antihipertensi intensif (pemberian obat secara intravena) untuk mengurangi tekanan hingga batas ini;
- Konsentrasi glukosa dalam darah di bawah 3 atau di atas 20 mmol / L.
Dengan hati-hati, hanya berdasarkan penilaian awal tentang tingkat manfaat yang diharapkan dari terapi dan risiko perdarahan, Aktilize harus diresepkan untuk pasien setelah intervensi jarum minor baru-baru ini untuk biopsi atau tusukan pembuluh besar, pijat jantung selama resusitasi dilakukan dengan injeksi intramuskular (i / m); untuk penyakit apa pun (tidak tercantum dalam daftar kontraindikasi) yang terkait dengan peningkatan risiko perdarahan; dalam kasus pemberian antikoagulan oral secara simultan, penggunaan obat diindikasikan hanya jika aktivitas antikoagulan menurut uji laboratorium tidak signifikan secara klinis.
Pada infark miokard akut dan emboli paru akut, kewaspadaan tambahan harus dilakukan saat merawat pasien dengan tekanan darah sistolik di atas 160 mm Hg. Seni. dan pasien usia lanjut, karena mereka mungkin memiliki peningkatan risiko perdarahan intrakranial.
Karena kemungkinan efek klinis positif dari terapi ini pada pasien lanjut usia cukup tinggi, meskipun terdapat indikasi efek samping negatif, perlu membandingkan dengan cermat manfaat dan risiko yang dimaksudkan.
Pada stroke iskemik akut, penggunaan Aktilize disertai dengan peningkatan ancaman perdarahan intrakranial, karena sebagian besar terjadi di daerah nekrotik. Sehubungan dengan hal ini, perlu memperhitungkan tambahan fitur-fitur berikut pada pasien:
- Patologi terkait dengan risiko perdarahan yang tinggi;
- Aneurisma otak kecil tanpa gejala;
- Penundaan dalam memulai terapi;
- Terapi sebelumnya dengan asam asetilsalisilat atau agen / obat antiplatelet lainnya meningkatkan risiko perdarahan intraserebral, terutama pada awal pengobatan (dosis alteplase harus tidak lebih dari 0,9 mg per 1 kg berat badan pasien per hari);
- Usia yang lebih tua lebih dari 80 tahun, risiko perdarahan otak meningkat dan manfaat keseluruhan terapi menurun.
Tidak mungkin memulai pengobatan dengan alteplase 4,5 jam setelah timbulnya gejala penyakit, karena ini mengarah pada penurunan efek positif, peningkatan mortalitas dengan latar belakang terapi pendahuluan dengan asam asetilsalisilat dan risiko perdarahan.
Cara pemberian dan dosis
Liofilisat dimaksudkan untuk pembuatan larutan infus dengan melarutkan isi 1 botol (50 mg) obat dalam 1 botol (50 ml) pelarut.
Aduk sampai larut sempurna harus dilakukan dengan hati-hati, hindari agitasi yang kuat untuk mencegah pembentukan busa. Cairan harus memiliki struktur kuning pucat yang bening, tidak berwarna, tanpa partikel apa pun.
Untuk pengenceran tambahan, larutan natrium klorida 0,9% dapat digunakan.
Konsentrasi minimum alteplase dalam larutan infus harus 0,2 mg / ml.
Larutan yang diperoleh awalnya tidak dapat diencerkan lebih lanjut dengan larutan infus berbasis karbohidrat atau air untuk injeksi, serta dicampur dengan obat lain dalam sistem pemberian intravena.
Penggunaan Aktilize harus dimulai saat gejala pertama penyakit muncul.
Regimen dosis yang dianjurkan:
- Infark miokard, dengan pengobatan dimulai dalam waktu 6 jam setelah timbulnya gejala: rejimen terapi yang dipercepat - jet intravena dengan dosis 15 mg, kemudian infus selama 30 menit dengan dosis 50 mg, dalam 60 menit berikutnya - 35 mg, total dosis maksimum adalah 100 mg. Pasien dengan berat hingga 65 kg: jet intravena - 15 mg, kemudian infus - dengan kecepatan 0,75 mg per 1 kg berat badan (tidak lebih dari 50 mg) selama 30 menit, dalam 60 menit berikutnya pasien diberikan dosis 0,5 mg per 1 kg (tidak lebih dari 35 mg);
- Infark miokard, saat memulai pengobatan antara 6 dan 12 jam setelah timbulnya gejala: rejimen dosis tiga jam - aliran intravena 10 mg, kemudian teteskan 50 mg secara intravena selama 60 menit, lalu 10 mg setiap 30 menit berikutnya sampai dosis total maksimum 100 mg tercapai. Untuk pasien dengan berat hingga 65 kg, dosis diresepkan dengan kecepatan 1,5 mg per 1 kg berat pasien;
- Emboli paru: pertama, dalam 1-2 menit aliran intravena - 10 mg, kemudian infus selama 120 menit - 90 mg, dosis total 100 mg. Dengan pasien dengan berat hingga 65 kg - tidak lebih dari 1,5 mg per 1 kg;
- Periode akut stroke iskemik (dalam 4,5 jam pertama, pengobatan harus dimulai sesegera mungkin setelah timbulnya gejala pertama): dengan kecepatan 0,9 mg per 1 kg berat badan pasien (tidak lebih dari 90 mg), dimana 10% - dalam / dalam aliran, lalu sisa obat disuntikkan / di teteskan selama 60 menit. Perawatan lebih dini dimulai dalam jangka waktu tertentu, semakin besar kemungkinan hasil perawatan yang diinginkan.
Pasien dengan infark miokard elevasi segmen ST diperlihatkan terapi adjuvan antitrombotik sesuai dengan rekomendasi internasional.
Setelah pemberian Aktilize, terapi tambahan untuk emboli paru dalam bentuk infus heparin mungkin diperlukan untuk pasien jika APTT kurang dari 2 kali lebih tinggi dari hiperplasia adrenal kongenital (ANH).
Selama 24 jam pertama setelah memulai pengobatan untuk stroke iskemik, terapi adjuvan dengan asam asetilsalisilat atau heparin intravena harus dihindari.
Efek samping
Efek samping yang paling umum dari penggunaan Actilize untuk infark miokard, emboli paru, atau stroke iskemik akut adalah pendarahan, yang menyebabkan penurunan hemoglobin. Hal tersebut dapat terjadi pada rongga atau bagian tubuh manapun dan menyebabkan situasi yang mengancam jiwa, bahkan fatal.
Pendarahan bisa dari luar (dari hidung, tempat tusukan, kerusakan pembuluh darah) dan internal (pendarahan di rongga atau bagian tubuh manapun).
Gejala neurologis perdarahan intrakranial meliputi kantuk, afasia, hemiparesis, kejang.
Selain itu, penggunaan obat untuk infark miokard, emboli paru, atau periode akut stroke iskemik dapat menyebabkan fenomena yang tidak diinginkan berikut ini:
- Sistem kekebalan: reaksi anafilaktoid; kemungkinan - penurunan tekanan darah, bronkospasme, urtikaria, angioedema, ruam, reaksi hipersensitivitas lainnya, syok;
- Sistem kardiovaskular: perdarahan (dalam bentuk hematoma), perdarahan perikardial, emboli, perdarahan ke organ parenkim (perdarahan intrahepatik, perdarahan paru);
- Sistem saraf: perdarahan intrakranial - hematoma otak, perdarahan otak, stroke hemoragik, hematoma intrakranial, transformasi hemoragik stroke, perdarahan subarachnoid;
- Organ penglihatan: perdarahan retinal;
- Sistem pencernaan: mual, muntah, pendarahan dari gusi, muntah darah, pendarahan dari mulut, pendarahan dari tukak lambung, pendarahan lambung, pendarahan dari rektum, melena, perdarahan retroperitoneal (hematoma retroperitoneal);
- Sistem pernapasan: hemoptisis, pendarahan dari tenggorokan atau hidung;
- Sistem kemih: perdarahan dari saluran kemih, hematuria;
- Reaksi dermatologis: ecchymosis;
- Reaksi lokal: perdarahan di tempat suntikan, hematoma, perdarahan di tempat tusukan;
- Lainnya: peningkatan suhu tubuh, penurunan tekanan darah, emboli lemak, kebutuhan transfusi.
Dalam pengobatan infark miokard, dimungkinkan untuk mengembangkan efek tambahan yang tidak diinginkan dari sistem kardiovaskular - aritmia reperfusi: takikardia, ekstrasistol, aritmia, fibrilasi atrium, bradikardia, blok atrioventrikuler (AV) dari derajat I hingga blokade lengkap, aritmia ventrikel, tibakikardia ventrikel, serangan jantung, kematian.
instruksi khusus
Penggunaan Aktilize harus dilakukan di rumah sakit, dengan peralatan resusitasi standar dan obat-obatan yang sesuai, di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman dalam terapi trombolitik.
Infus harus disertai dengan pemantauan toleransi pengobatan secara teratur, terutama dengan penggunaan inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE) secara bersamaan. Dengan perkembangan reaksi anafilaktoid, pemberian obat dihentikan.
Karena perdarahan merupakan komplikasi terapi yang sering, perlu untuk menghindari penggunaan suntikan intramuskular, kateter kaku, manipulasi yang tidak masuk akal selama masa pengobatan dan dengan hati-hati memantau area yang mungkin mengalami perdarahan.
Terjadinya perdarahan dapat difasilitasi dengan penggunaan heparin secara bersamaan. Jika perdarahan berkembang saat mengambil heparin dalam 4 jam berikutnya, pasien harus diberi protamin.
Dengan pendarahan otak dan pendarahan hebat lainnya, terapi fibrinolitik dan penggunaan heparin harus dibatalkan. Jika tidak ada efek klinis dari tindakan konservatif untuk menghentikan perdarahan, terapi dengan sediaan darah (kriopresipitat, plasma segar, dan trombosit) diindikasikan.
Diagnosis emboli paru memerlukan konfirmasi objektif dengan angiografi paru atau tomografi paru.
Telah terbukti secara klinis bahwa pada infark miokard akut, penggunaan Actilize membantu mengurangi kematian dalam 30 hari pertama penyakit.
Dalam pengobatan infark miokard akut, risiko perdarahan meningkat dengan terapi bersamaan dengan antagonis glikoprotein IIb / IIIa, tromboemboli - dengan penggunaan agen trombolitik pada pasien dengan trombosis jantung kiri. Aritmia reperfusi dapat disebabkan oleh trombolisis koroner.
Pengobatan stroke iskemik pada periode akut harus dimulai hanya setelah mengeluarkan perdarahan intrakranial menggunakan computed tomography atau magnetic resonance imaging otak.
Pada stroke iskemik akut, efek klinis terapi lebih rendah pada pasien dengan stroke sebelumnya dengan diabetes mellitus yang tidak terkontrol.
Tidak disarankan menggunakan Aktilize untuk stroke dengan tingkat keparahan ringan, karena potensi risiko penggunaan obat lebih tinggi dari manfaat yang diharapkan.
Karena risiko tinggi perdarahan intrakranial dan kematian, tidak disarankan untuk menggunakan alteplase pada stroke berat.
Melanjutkan aliran darah ke daerah iskemik dapat menyebabkan edema serebral di daerah infark. Karena risiko perdarahan yang tinggi, agen antiplatelet sebaiknya tidak dimulai dalam waktu 24 jam setelah penggunaan alteplase.
Interaksi obat
Obat-obatan yang mengubah fungsi trombosit atau memengaruhi pembekuan darah dapat meningkatkan risiko perdarahan.
Risiko mengembangkan reaksi anafilaktoid meningkat dengan penggunaan penghambat ACE dengan alteplase secara bersamaan.
Analog
Alteplaza adalah analog dari Aktilize.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Di lemari es, pada suhu 2-8 ° C, larutan siap infus dapat disimpan selama 24 jam; pada suhu hingga 25 ° C - tidak lebih dari 8 jam.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Aktilize: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Aktifkan liofilisat 50 mg untuk sediaan larutan infus lengkap dengan pelarut 50 ml 1 pc. RUB 23987 Membeli |
|
Aktilisasi lyoph. d / inf. 50mg 50ml n1 RUB 27393 Membeli |
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
