Azaleptol - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Azaleptol

Azaleptol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Azaleptol

Kode ATX: N05AN02

Bahan aktif: clozapine (Clozapine)

Produser: PJSC "Technologist" (Ukraina)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07

Azaleptol adalah obat antipsikotik yang memiliki efek neuroleptik, pelemas otot dan obat penenang.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat tersedia dalam bentuk tablet: bulat, satu lapis, dengan permukaan datar dan tepi miring, kuning muda dengan semburat hijau atau kuning muda, permukaan marbling diperbolehkan, inti memiliki struktur homogen, untuk tablet dengan dosis 100 mg, bahan pemisah diaplikasikan di satu sisi resiko (10 pcs lecet, dalam kardus 5 blister; 50 pcs dalam wadah, dalam kardus 1 wadah; masing-masing kemasan juga berisi petunjuk penggunaan Azaleptol).

1 tablet berisi:

• zat aktif: clozapine - 25 atau 100 mg;
• komponen pembantu: laktosa monohidrat, pati jagung, pati kentang, magnesium stearat, povidone 25.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Azaleptol adalah obat antipsikotik dengan bahan aktif clozapine.

Mekanisme kerja dari clozapine dikaitkan dengan memblokir reseptor dopamin dari sistem saraf pusat (SSP), sementara itu menunjukkan tinggi menghalangi efisiensi relatif terhadap dopamin D ₄ reseptor, dan memiliki efek yang lemah pada D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - dan D ₅ reseptor … Bersama dengan antidopamin, ia memiliki anti-alfa-adrenergik, antikolinergik, aktivitas antihistaminik, menghambat reaksi aktivasi, dan menunjukkan sifat antiserotonergik.

Clozapine tidak memiliki efek kataleptogenik.

Azaleptol menunjukkan efek sedatif yang cepat dan jelas secara klinis, memiliki efek antipsikotik yang kuat, termasuk pada pasien dengan gejala skizofrenia produktif dan negatif yang resisten terhadap obat antipsikotik lain. Dengan terapi lanjutan selama 12 bulan, perbaikan yang signifikan secara klinis diamati pada sekitar 60% pasien.

Selain itu, telah terjadi peningkatan pada beberapa aspek disfungsi kognitif. Berbeda dengan antipsikotik standar, penggunaan clozapine secara signifikan mengurangi risiko perilaku bunuh diri pada skizofrenia atau gangguan skizoafektif. Reaksi ekstrapiramidal yang parah jarang terjadi, termasuk distonia akut, akatisia, efek samping seperti parkinson. Obat ini praktis tidak menyebabkan peningkatan kadar prolaktin, ini menghindari perkembangan ginekomastia, amenore, galaktorea dan impotensi. Perlu dicatat bahwa efek yang tidak diinginkan ini sering terjadi dengan penggunaan antipsikotik standar.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, clozapine hampir seluruhnya diabsorbsi (90-95%). Asupan makanan simultan tidak mempengaruhi laju dan derajat penyerapan obat. Pada bagian pertama, clozapine mengalami metabolisme sedang, bioavailabilitasnya 50-60%.

Konsentrasi maksimum (C _maks) clozapine dalam darah dicapai setelah sekitar 2,1 jam Pengikatan protein plasma hingga 95%, volume distribusinya 1,6 l / kg. Itu masuk ke dalam ASI.

Clozapine hampir sepenuhnya mengalami biotransformasi, aktivitas farmakologis dari metabolit utamanya desmethyl clozapine memiliki durasi kerja yang lebih singkat dan lebih singkat.

Ekskresi clozapine bersifat bifasik. Waktu paruh (T _1/2) setelah dosis tunggal Azaleptol dengan dosis 75 mg kira-kira 8 jam. T _1/2 dengan latar belakang asupan harian 75 mg selama 7 hari meningkat menjadi 14,2 jam. Ini diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit: melalui ginjal - sekitar 50% dari dosis yang diambil, melalui usus - 30%.

Farmakokinetik clozapine adalah linier, dengan peningkatan dosis dua kali sehari dari 37,5 mg menjadi 75 mg dan 150 mg dengan latar belakang keseimbangan konsentrasi darah, peningkatan AUC yang bergantung pada dosis (area di bawah kurva konsentrasi-waktu plasma) dan C _max diamati …

Farmakokinetik clozapine jika terjadi gangguan fungsi ginjal dan hati, penyakit pada saluran empedu belum terbentuk, oleh karena itu, pasien dengan patologi ini harus berhati-hati. Dengan bentuk gangguan fungsi ginjal dan hati yang parah, penyakit pada saluran empedu, obat ini dikontraindikasikan.

Indikasi untuk digunakan

• pengobatan skizofrenia yang resisten terhadap terapi dengan antipsikotik standar (resistensi atau toleransi), atau dalam kasus intoleransi individu terhadap antipsikotik standar yang terkait dengan terjadinya efek samping neurologis berat yang tidak terkendali seperti tardive dyskinesia atau perkembangan gejala ekstrapiramidal;
• terapi perilaku bunuh diri pada pasien dengan skizofrenia atau gangguan skizoafektif - dengan tujuan pengurangan risiko jangka panjang dari terulangnya upaya bunuh diri;
• pengobatan gangguan psikotik pada pasien dengan penyakit Parkinson - dalam kasus di mana penghentian obat antikolinergik (termasuk antidepresan trisiklik) atau penurunan dosis obat antiparkinson dopaminergik tidak memungkinkan untuk mengontrol gejala psikotik dan / atau munculnya peningkatan keparahan gejala motorik yang tidak dapat diterima secara fungsional.

Kontraindikasi

Mutlak:

• riwayat agranulositosis yang diinduksi clozapine;
• riwayat granulositopenia idiosinkratik atau toksik atau agranulositosis (kecuali bila perkembangan granulositopenia atau agranulositosis merupakan konsekuensi dari kemoterapi sebelumnya);
• disfungsi sumsum tulang;
• keracunan obat, psikosis toksik (termasuk psikosis alkoholik), koma;
• epilepsi tak terkendali;
• kolaps vaskular dan / atau depresi sistem saraf pusat dari etiologi apapun;
• miokarditis dan gangguan jantung berat lainnya;
• gangguan ginjal berat;
• ileus paralitik;
• penyakit hati progresif;
• gagal hati;
• periode akut penyakit hati, yang disertai mual, nafsu makan menurun, atau penyakit kuning;
• terapi bersamaan dengan bentuk depot neuroleptik, obat yang dapat berkontribusi pada munculnya agranulositosis;
• intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• menyusui;
• masa kecil;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Selain itu, penggunaan Azaleptol merupakan kontraindikasi jika tidak mungkin untuk memantau jumlah darah pasien secara teratur.

Anda tidak dapat menggunakan Azaleptol selama kehamilan, kecuali dalam kasus yang sangat membutuhkan, ketika efek terapi yang diharapkan untuk ibu secara signifikan melebihi potensi ancaman terhadap janin.

Azaleptol, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet azaleptol diambil secara oral.

Dosis efektif minimum harus digunakan, yang dipilih dokter secara individual untuk setiap pasien.

Prasyarat untuk memulai pengobatan dengan Azaleptol adalah bahwa indikator jumlah leukosit dan jumlah absolut neutrofil sesuai dengan kisaran nilai normal standar. Jumlah leukosit dalam darah pasien harus 3500 per 1 mm ^{3 ke} atas (atau 3,5 x ¹⁰⁹ / l), jumlah absolut neutrofil - 2000 per 1 mm ^{3 ke} atas (atau 2 x 10 ⁹ / l).

Penyesuaian dosis Azaleptol diperlukan saat pasien menjalani terapi bersamaan dengan benzodiazepin, inhibitor reuptake serotonin selektif, atau obat lain yang berinteraksi dengan clozapine.

Dosis anjuran Azaleptol:

• skizofrenia, resisten terhadap terapi dengan antipsikotik standar, risiko rekurensi upaya bunuh diri: dosis awal - 12,5 mg (1/2 tablet dalam dosis 25 mg) 1-2 kali sehari, pada hari kedua - 25 mg 1-2 kali sehari hari. Jika ada toleransi yang baik, dosis secara bertahap (selama 14-21 hari) ditingkatkan 25-50 mg per hari sampai dosis harian 300 mg tercapai. Jika perlu, dosis yang dicapai dapat ditingkatkan 50-100 mg dengan interval 7 hari. Kisaran dosis terapeutik berfluktuasi, efek antipsikotik pada kebanyakan pasien terjadi dengan dosis harian 300-450 mg, dalam beberapa kasus dosis harian yang lebih rendah mungkin cukup, sedangkan pasien lain membutuhkan yang lebih tinggi (hingga 600 mg per hari). Dosis harian dibagi menjadi beberapa dosis dengan dosis yang tidak sama, yang terbesar diminum sebelum tidur. Dosis harian maksimum adalah 900 mg. Perlu diingat bahwa pada dosis lebih dari 450 mg per hari, peningkatan reaksi merugikan dimungkinkan. Perawatan dilanjutkan sampai efek terapeutik maksimum tercapai, kemudian pasien dipindahkan ke dosis pemeliharaan, secara bertahap mengurangi dosis sebelumnya ke dosis efektif minimum Azaleptol. Jika dosis pemeliharaan tidak lebih dari 200 mg, maka disarankan untuk meminumnya sekali sehari, di malam hari. Durasi pengobatan setidaknya 180 hari. Saat berencana menghentikan terapi, dianjurkan untuk mengurangi dosis harian secara bertahap selama 7-14 hari. Jika ada kebutuhan untuk penghentian obat secara tajam (termasuk yang terkait dengan perkembangan leukopenia), pasien harus dipantau secara hati-hati karena peningkatan risiko eksaserbasi gejala psikotik. Selain,Dengan latar belakang penarikan tajam, munculnya sakit kepala, peningkatan keringat, mual, muntah, diare dan gejala lain yang disebabkan oleh efek rebound kolinergik mungkin terjadi. Jika istirahat minum Azaleptol lebih dari dua hari, maka pengobatan harus dilanjutkan dengan dosis 12,5 mg 1-2 kali sehari. Meningkatkan dosis ke dosis yang efektif secara terapi saat memulihkan terapi pada pasien dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat dibandingkan dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus dilakukan pada pasien yang, sebelum penghentian pengobatan, mengalami henti napas atau serangan jantung saat mengambil obat. Anda dapat mengambil dosis pertama clozapine hanya sehari setelah penghentian total terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;diare dan gejala lain karena efek rebound kolinergik. Jika istirahat minum Azaleptol lebih dari dua hari, maka pengobatan harus dilanjutkan dengan dosis 12,5 mg 1-2 kali sehari. Meningkatkan dosis ke dosis yang efektif secara terapeutik saat memulihkan terapi pada pasien dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat daripada dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus dilakukan pada pasien yang, sebelum penghentian pengobatan, mengalami henti napas atau serangan jantung saat mengambil obat. Dosis pertama clozapine dapat diminum hanya satu hari setelah penghentian total terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;diare dan gejala lain karena efek rebound kolinergik. Jika istirahat minum Azaleptol lebih dari dua hari, maka pengobatan harus dilanjutkan dengan dosis 12,5 mg 1-2 kali sehari. Meningkatkan dosis ke dosis yang efektif secara terapi saat memulihkan terapi pada pasien dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat dibandingkan dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus dilakukan pada pasien yang, sebelum penghentian pengobatan, mengalami henti napas atau serangan jantung saat mengambil obat. Dosis pertama clozapine dapat diminum hanya satu hari setelah penghentian total terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Meningkatkan dosis ke dosis yang efektif secara terapi saat memulihkan terapi pada pasien dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat dibandingkan dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus dilakukan pada pasien yang, sebelum penghentian pengobatan, mengalami henti napas atau serangan jantung saat mengambil obat. Anda dapat mengambil dosis pertama clozapine hanya sehari setelah penghentian total terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Meningkatkan dosis ke dosis yang efektif secara terapi saat memulihkan terapi pada pasien dengan toleransi yang baik dapat dilakukan lebih cepat dibandingkan dengan penggunaan awal Azaleptol. Perhatian harus dilakukan pada pasien yang, sebelum penghentian pengobatan, mengalami henti napas atau serangan jantung saat mengambil obat. Dosis pertama clozapine dapat diminum hanya satu hari setelah penghentian total terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Anda dapat mengambil dosis pertama clozapine hanya sehari setelah penghentian total terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;Anda dapat mengambil dosis pertama clozapine hanya sehari setelah penghentian total terapi sebelumnya dengan antipsikotik oral;
• Gangguan psikotik pada penderita penyakit Parkinson: dosis awal 12,5 mg per hari, sekali pada malam hari. Selanjutnya dosis dapat ditingkatkan 12,5 mg dengan selang waktu 3-4 hari dengan peningkatan maksimum yang diijinkan 2 kali dalam 7 hari menjadi 50 mg. Kisaran dosis efektif yang biasa adalah 25 hingga 37,5 mg per hari. Jika mengonsumsi Azaleptol dengan dosis 50 mg per hari selama 7 hari tidak mencapai respons klinis yang diinginkan, Anda dapat dengan hati-hati meningkatkan dosis 12,5 mg setiap 7 hari sekali. Selama periode peningkatan dosis (7-14 hari), tekanan darah (TD) harus dipantau dengan hati-hati. Jika pasien mengalami sedasi berlebihan, hipotensi ortostatik atau kebingungan, maka perlu untuk membatasi peningkatan dosis atau menghentikannya. Azaleptol harus diminum satu kali di malam hari. Melebihi dosis harian 50 mg diindikasikan hanya dalam kasus luar biasa. Dosis maksimalnya adalah 100 mg per hari. Setelah remisi lengkap gejala psikotik setidaknya selama 14 hari, dosis neuroleptik dapat ditingkatkan, asalkan peningkatannya didasarkan pada status motorik. Jika hal ini menyebabkan gejala psikotik kambuh, maka dosis Azaleptol dapat ditingkatkan 12,5 mg setiap 7 hari ke dosis maksimum dan diminum 1 atau 2 kali sehari. Dianjurkan untuk berhenti minum obat dengan secara bertahap mengurangi dosis 12,5 mg selama 14 hari. Penghentian pengobatan segera diindikasikan ketika pasien didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam hal ini, penting untuk memantau kondisi mental pasien dengan cermat. Setelah remisi lengkap gejala psikotik setidaknya selama 14 hari, dosis neuroleptik dapat ditingkatkan, asalkan peningkatannya didasarkan pada status motorik. Jika hal ini menyebabkan gejala psikotik kambuh, maka dosis Azaleptol dapat ditingkatkan 12,5 mg setiap 7 hari ke dosis maksimum dan diminum 1 atau 2 kali sehari. Dianjurkan untuk berhenti minum obat dengan secara bertahap mengurangi dosis 12,5 mg selama 14 hari. Penghentian pengobatan segera diindikasikan ketika pasien didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam hal ini, penting untuk memantau kondisi mental pasien dengan cermat. Setelah remisi lengkap gejala psikotik setidaknya selama 14 hari, dosis neuroleptik dapat ditingkatkan, asalkan peningkatannya didasarkan pada status motorik. Jika hal ini menyebabkan gejala psikotik kambuh, maka dosis Azaleptol dapat ditingkatkan 12,5 mg setiap 7 hari ke dosis maksimum dan diminum 1 atau 2 kali sehari. Dianjurkan untuk berhenti minum obat dengan secara bertahap mengurangi dosis 12,5 mg selama 14 hari. Penghentian pengobatan segera diindikasikan ketika pasien didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam hal ini, penting untuk memantau kondisi mental pasien dengan cermat.5 mg setiap 7 hari sampai dosis maksimum dan diminum 1 atau 2 kali sehari. Dianjurkan untuk berhenti minum obat dengan secara bertahap mengurangi dosis 12,5 mg selama 14 hari. Penghentian pengobatan segera diindikasikan ketika pasien didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam hal ini, penting untuk memantau kondisi mental pasien dengan cermat.5 mg setiap 7 hari sampai dosis maksimum dan diminum 1 atau 2 kali sehari. Dianjurkan untuk berhenti minum obat dengan secara bertahap mengurangi dosis 12,5 mg selama 14 hari. Penghentian pengobatan segera diindikasikan ketika pasien didiagnosis dengan neutropenia atau agranulositosis. Dalam hal ini, penting untuk memantau kondisi mental pasien dengan cermat.

Pengobatan pasien lansia, pasien dengan riwayat kejang, gangguan kardiovaskular atau insufisiensi ginjal dianjurkan untuk memulai dengan dosis tunggal 12,5 mg - pada hari pertama dan kemudian meningkatkan dosis secara perlahan dan sedikit, pada usia tua - tidak lebih dari 25 mg per hari.

Penggunaan Azaleptol pada pasien dengan insufisiensi hati harus dibarengi dengan pemantauan rutin terhadap indikator fungsi hati.

Efek samping

Efek samping Azaleptol diklasifikasikan sebagai berikut: sangat umum -> 10%; sering -> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1%; sangat jarang - <0,01%, termasuk kasus yang terisolasi; frekuensi tidak ditetapkan - tidak ada kemungkinan untuk menetapkan frekuensi terjadinya reaksi merugikan berdasarkan data yang tersedia:

• dari sistem limfatik dan sistem darah: sering - penurunan jumlah leukosit, leukopenia, neutropenia; jarang - agranulositosis; jarang - limfopenia; sangat jarang - anemia, trombositopenia, trombositosis;
• dari sisi metabolisme: sangat sering - peningkatan berat badan hingga 31%; jarang - toleransi glukosa terganggu, diabetes mellitus; sangat jarang - bentuk hiperglikemia parah, ketoasidosis, koma hiperosmolar, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia; frekuensi tidak ditetapkan - pseudopheochromocytoma;
• di pihak jiwa: sering - disartria; jarang - disfemia; jarang - keadaan gelisah, kecemasan; sangat jarang - gangguan obsesif-kompulsif;
• dari sistem saraf: sangat sering - mengantuk, pusing; sering - gejala ekstrapiramidal, sakit kepala, kejang epilepsi, akatisia, kejang, kekakuan otot, kedutan mioklonik, tremor; jarang - sindrom ganas neuroleptik (termasuk saat menggunakan sediaan lithium atau obat yang bekerja secara terpusat lainnya); jarang - mengigau, kebingungan; sangat jarang - tardive dyskinesia dengan latar belakang terapi bersamaan dengan neuroleptik lain; frekuensi tidak ditetapkan - pleurotonus, sindrom kolinergik perubahan elektroensefalografi;
• pada bagian organ penglihatan: sering - penglihatan kabur;
• dari hati: sangat sering - takikardia (lebih sering pada awal pengobatan); sering - perubahan elektrokardiogram (gangguan konduksi, penurunan segmen ST, inversi dan penghalusan gelombang-T); jarang - aritmia, perikarditis (termasuk efusi perikardial), miokarditis (termasuk eosinofilia), dalam beberapa kasus berakibat fatal; sangat jarang - kardiomiopati, serangan jantung; frekuensi belum ditentukan - angina pektoris, infark miokard (termasuk fatal);
• dari sistem vaskular: sering - sinkop, hipotensi ortostatik, hipertensi arteri; jarang - tromboemboli (termasuk fatal), nekrosis organ (termasuk usus), hipotensi arteri, kolaps sirkulasi, henti jantung atau pernapasan;
• dari sistem pernapasan: jarang - aspirasi makanan saat menelan; sangat jarang - depresi pernapasan atau henti napas; frekuensi tidak ditetapkan - hidung tersumbat, bronkospasme, pneumonia, infeksi saluran pernapasan bagian bawah (termasuk kematian);
• dari sistem kemih: sering - retensi urin, inkontinensia urin; sangat jarang - gangguan fungsi ginjal, nefritis interstisial, gagal ginjal; frekuensi tidak ditetapkan - enuresis nokturnal;
• dari saluran gastrointestinal: sangat sering - sembelit, hipersalivasi; sering - mulut kering, mual, muntah, anoreksia; jarang, disfagia; sangat jarang - retensi feses, obstruksi usus, kelenjar ludah membesar, obstruksi usus paralitik; frekuensi tidak terbentuk - ketidaknyamanan perut, dispepsia, diare, mulas, kolitis;
• dari sistem hepatobilier dan pankreas: sering - peningkatan enzim hati; jarang - pankreatitis, penyakit kuning kolestatik, hepatitis; sangat jarang - nekrosis hati fulminan; frekuensi belum ditentukan - hepatotoksisitas, hepatofibrosis, steatosis hati, nekrosis hati, gangguan fungsi hati, gagal hati (termasuk fatal), sirosis hati;
• dari sistem reproduksi: sangat jarang - dismenore, perubahan ejakulasi, impotensi, priapisme; frekuensi tidak ditetapkan - ejakulasi retrograde;
• dari sistem kekebalan: frekuensinya belum ditetapkan - vaskulitis leukositoklastik, edema Quincke;
• pada bagian sistem muskuloskeletal: frekuensinya belum ditetapkan - kelemahan dan / atau kejang otot, mialgia, lupus eritematosus sistemik;
• reaksi dermatologis: sangat jarang - reaksi kulit; frekuensi tidak terbentuk - gangguan pigmentasi;
• indikator laboratorium: jarang - peningkatan tingkat CPK (kreatin fosfokinase); sangat jarang - hiponatremia, takikardia ventrikel tipe pirouette, perpanjangan interval QT;
• gangguan umum: sering - kelelahan, gangguan regulasi suhu tubuh dan berkeringat, peningkatan suhu tubuh.

Overdosis

Gejala

Gejala overdosis Azaleptol meliputi: pelebaran pupil, sesak napas, kantuk, peningkatan air liur, fluktuasi suhu tubuh, depresi atau gangguan pernapasan, agitasi, arefleksia, halusinasi, kebingungan, delirium, peningkatan refleks, gejala ekstrapiramidal, kejang, gagal napas, pneumonia aspirasi takikardia, hipotensi arteri, aritmia, lesu, koma, kolaps.

Perlu diingat bahwa mengonsumsi 400 mg clozapine pada orang dewasa yang belum pernah mengonsumsi obat dapat mengancam jiwa. Pada anak kecil, dosis 50 sampai 200 mg dapat menyebabkan sedasi berat, koma, tapi tanpa kematian.

Pengobatan

Dalam enam jam setelah penerapan Azaleptol, perlu dilakukan beberapa lavage lambung diikuti dengan asupan karbon aktif, elektrokardiografi. Di masa depan, penunjukan terapi intensif kardiorespirasi, pemantauan terus-menerus terhadap kondisi pasien, kontrol keseimbangan asam-basa dan elektrolit ditunjukkan.

Dengan adanya oliguria atau anuria, hemodialisis atau dialisis peritoneal dilakukan, tetapi tingkat ikatan klozapin yang tinggi pada protein tidak akan secara signifikan meningkatkan laju penghentian obat. Tidak ada obat penawar khusus.

Dalam kasus efek antikolinergik, physostigmine, neostigmine, pyridostigmine digunakan, untuk menghilangkan kejang, diazepam atau fenitoin secara perlahan disuntikkan secara intravena, untuk aritmia, digitalis, preparat kalium atau kalium bikarbonat diresepkan, tergantung pada gejalanya. Jangan gunakan quinidine atau procainamide. Dalam kasus hipotensi arteri, infus albumin atau pengganti plasma diindikasikan. Stimulan yang paling efektif adalah dopamin atau angiotensin.

Penggunaan barbiturat kerja panjang, epinefrin, dan simpatomimetik beta lainnya dikontraindikasikan, yang dapat meningkatkan vasodilatasi.

Kondisi pasien harus dipantau selama 5 hari karena kemungkinan keterlambatan perkembangan reaksi.

instruksi khusus

Karena fakta bahwa agranulositosis dan granulositopenia adalah salah satu efek samping Azaleptol yang paling berbahaya dan parah dan dapat menimbulkan ancaman bagi kehidupan pasien, resep obat harus dibuat sesuai dengan indikasi klinis untuk digunakan.

Untuk mengurangi kejadian agranulositosis dan angka kematian yang terkait dengan perkembangannya, pengobatan harus disertai dengan pemantauan jumlah leukosit dan jumlah absolut neutrofil, yang dimulai 1,5 minggu sebelum pengobatan dimulai.

Direkomendasikan untuk menghitung jumlah leukosit dan jumlah absolut neutrofil selama 18 minggu pertama pengobatan seminggu sekali, kemudian setiap 4 minggu sekali selama seluruh periode pengobatan. Jumlah darah ini harus dipantau selama 4 minggu setelah penghentian total obat.

Selama penunjukan Azaleptol, dokter harus memberi tahu pasien dan mereka yang merawatnya tentang perlunya segera menghubungi fasilitas medis jika terjadi perkembangan penyakit menular untuk tes darah dengan menghitung jumlah leukosit. Anda harus menyadari bahwa kondisi seperti flu, termasuk demam dan sakit tenggorokan, bisa jadi merupakan tanda neutropenia.

Dalam kasus penghentian terapi yang berlangsung lebih dari 18 minggu untuk jangka waktu 1/2 sampai 4 minggu karena alasan yang tidak berhubungan dengan parameter hematologi, pemantauan mingguan terhadap jumlah leukosit selama 6 minggu diindikasikan sebagai tambahan. Jika tidak ada penyimpangan dari norma, maka tes darah dapat dilakukan 1 kali dalam 4 minggu. Jika pengobatan dihentikan selama 4 minggu atau lebih, maka dalam 18 minggu setelah kembali minum pil, perlu dilakukan tes darah setiap minggu dan titrasi ulang dosis Azaleptol.

Jika selama 18 minggu pertama pengobatan, terjadi penurunan jumlah leukosit dan jumlah absolut neutrofil dibandingkan dengan kisaran nilai normal standar, maka tes hematologi harus dilakukan minimal 2 kali seminggu.

Penentuan berulang dari jumlah leukosit dan formula leukosit harus dilakukan jika terjadi penurunan jumlah leukosit yang signifikan dibandingkan dengan tingkat awal.

Pengobatan dengan Azaleptol harus segera dihentikan jika jumlah leukosit dalam darah kurang dari 3000 per 1 mm ³, dan jumlah absolut neutrofil kurang dari 1500 per 1 mm ³ setelah 18 minggu terapi. Pasien harus diberikan kontrol tindak lanjut harian untuk jumlah leukosit dan hitung darah leukosit, observasi yang cermat untuk mengetahui adanya gejala yang menunjukkan perkembangan infeksi, termasuk gejala mirip flu. Analisis parameter hematologi harus dilanjutkan sampai pulih sepenuhnya. Melanjutkan penggunaan obat dalam kategori pasien ini merupakan kontraindikasi.

Jika, setelah menghentikan pengobatan dengan Azaleptol, penurunan jumlah leukosit atau jumlah absolut neutrofil tidak berhenti, diperlukan konsultasi dengan ahli hematologi yang berpengalaman.

Efek samping potensial termasuk leukositosis dan / atau eosinofilia dengan etiologi yang tidak diketahui, terutama selama minggu-minggu pertama terapi.

Jika jumlah eosinofil melebihi 3000 mm ³ (atau 3 x 10 ⁹ / l), maka pengobatan harus ditunda atau dibatalkan, dimulainya kembali penggunaan Azaleptol diindikasikan hanya jika jumlah eosinofil di bawah 1000 mm ³ (atau 1 x 10 ⁹ / l).

Dengan berkembangnya infeksi, terapi antibiotik segera diperlukan karena risiko tinggi syok septik.

Perawatan pasien dengan riwayat patologi jantung atau kelainan pada sistem kardiovaskular yang diidentifikasi selama pemeriksaan medis harus dimulai setelah berkonsultasi dengan spesialis dan melakukan elektrokardiografi. Meresepkan Azaleptol untuk kategori pasien ini dimungkinkan jika manfaat yang diharapkan dari penggunaan obat secara signifikan melebihi risiko pengembangan efek samping yang ada.

Kemungkinan hipotensi ortostatik (termasuk sinkop), kolaps, henti jantung dan / atau henti napas (termasuk kematian) meningkat dengan peningkatan cepat dosis Azaleptol selama periode titrasi dan bila dikombinasikan dengan benzodiazepine atau obat psikotropika lainnya. Pada penderita penyakit Parkinson, selama minggu-minggu pertama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri.

Jika sesak napas, takikardia, disertai aritmia, gejala gagal jantung, infark miokard, atau influenza terjadi, terutama selama periode pemilihan dosis, diagnosis segera diperlukan untuk menyingkirkan miokarditis. Jika miokarditis atau kardiomiopati dicurigai, penarikan segera Azaleptol dan konsultasi dengan ahli jantung diperlukan. Di masa depan, tidak dianjurkan melanjutkan penggunaan obat pada pasien yang telah menjalani miokarditis atau kardiomiopati akibat clozapine.

Dalam tiga minggu pertama pengobatan, peningkatan sementara suhu tubuh di atas 38 ° C dapat terjadi, dalam banyak kasus jinak, tetapi kadang-kadang karena perubahan jumlah leukosit. Oleh karena itu, ketika suhu tubuh naik, pasien harus diperiksa dengan cermat untuk menyingkirkan kemungkinan terjadinya infeksi, agranulositosis, atau sindrom ganas neuroleptik. Jika penyebab suhu tinggi adalah sindrom neuroleptik maligna, maka Azaleptol segera dihentikan.

Untuk mengurangi risiko tromboemboli, pasien disarankan untuk menjaga aktivitas fisik.

Pasien dengan glaukoma sudut tertutup dan kelenjar prostat yang membesar memerlukan pemantauan kondisi yang cermat.

Sifat antikolinergik Azaleptol dapat menyebabkan berbagai tingkat keparahan gangguan motilitas usus. Oleh karena itu, pasien dengan riwayat penyakit usus besar atau operasi pada perut bagian bawah memerlukan perhatian khusus. Efek obat terapi bersamaan (termasuk antidepresan, antipsikotik, obat antiparkinsonian) pada terjadinya sembelit dan kemungkinan kerusakan kondisi harus diperhitungkan.

Azaleptol dapat berkontribusi pada perkembangan gangguan metabolisme yang meningkatkan risiko patologi kardiovaskular dan serebrovaskular, hiperglikemia, dislipidemia, dan penambahan berat badan. Dengan hiperglikemia parah karena asupan obat antipsikotik atipikal, perlu dipertimbangkan masalah kemungkinan penarikan obat.

Pada awal penggunaan Azaleptol dan secara berkala selama masa pengobatan, disarankan untuk melakukan pemantauan klinis terhadap perubahan berat badan pasien, termasuk penilaian lipid.

Jika ada peningkatan yang signifikan secara klinis dalam nilai tes fungsi hati fungsional pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau gejala penyakit kuning dicatat, minum tablet harus dihentikan sementara. Setelah fungsi hati pulih, pengobatan dapat dilanjutkan.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode penggunaan Azaleptol, pasien dikontraindikasikan untuk melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Azaleptol merupakan kontraindikasi selama menyusui.

Mengambil obat selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam kasus di mana, menurut dokter, efek klinis yang diharapkan pada ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.

Jika perlu berhenti minum pil selama kehamilan, maka dosis Azaleptol harus dikurangi dengan sangat lambat.

Bagi wanita usia subur, dianjurkan menggunakan kontrasepsi yang andal.

Penggunaan masa kecil

Karena kurangnya informasi tentang keamanan dan kemanjuran Azaleptol dalam pengobatan anak-anak, penunjukan obat dalam kategori pasien ini dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dikontraindikasikan untuk menggunakan tablet Azaleptol untuk pengobatan pasien dengan gangguan ginjal berat.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan Azaleptol untuk gagal hati, adanya penyakit hati yang progresif, selama eksaserbasi penyakit hati, disertai dengan penurunan nafsu makan, mual atau penyakit kuning.

Gunakan pada orang tua

Perlu diingat bahwa saat mengonsumsi clozapine pada pasien berusia di atas 60 tahun, terutama dengan sistem kardiovaskular yang lemah, kemungkinan hipotensi ortostatik dan takikardia meningkat. Selain itu, mereka lebih cenderung memiliki efek antikolinergik seperti retensi urin atau sembelit.

Interaksi obat

• inhibitor monoamine oxidase, metadon, obat-obatan narkotika, antihistamin, benzodiazepin, etanol: mereka dapat meningkatkan efeknya secara signifikan, dalam beberapa kasus kombinasi mereka dengan clozapine dapat berakibat fatal;
• obat-obatan psikotropika, termasuk benzodiazepin: perawatan khusus diperlukan karena peningkatan risiko kolaps vaskular, kadang-kadang menyebabkan henti jantung atau pernapasan;
• persiapan litium dan obat lain yang bekerja pada sistem saraf pusat: meningkatkan risiko sindrom neuroleptik maligna;
• obat yang memiliki efek depresi pada pernapasan atau memiliki aktivitas antikolinergik dan antihipertensi: efek aditif dapat terjadi;
• norepinefrin dan obat lain dengan efek alfa-adrenergik yang dominan: efek pressornya dapat melemah;
• adrenalin: clozapine menghilangkan efek pressor dari adrenalin;
• obat antiepilepsi, termasuk asam valproik: karena clozapine ditandai dengan penurunan ambang kejang, mungkin perlu meresepkan obat antiepilepsi (terutama pada pasien dengan riwayat epilepsi) atau penyesuaian dosis Azaleptol;
• warfarin, digoksin, dan zat lain yang sebagian besar mengikat protein plasma: peningkatan konsentrasi plasma mereka dimungkinkan karena perpindahannya dari kompleks protein dalam plasma darah (diperlukan penyesuaian dosis zat yang secara aktif mengikat protein);
• antidepresan trisiklik, fenotiazin, antiaritmia kelas 1c: peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah dimungkinkan (diperlukan penurunan dosis);
• simetidin, eritromisin, azitromisin, fluvoxamine, venlafaxine dan penghambat reuptake serotonin selektif lainnya, ciprofloxacin, perazine, kontrasepsi oral: meningkatkan kadar clozapine dalam plasma darah dan timbulnya efek yang tidak diinginkan;
• kafein, ciprofloxacin: tingkat clozapine dan metabolit utamanya dalam plasma darah dapat meningkat secara signifikan dengan konsumsi harian kopi dan teh atau penggunaan ciprofloxacin dalam dosis harian 500 mg;
• karbamazepin, rifampisin dan obat lain yang menginduksi P450 CYP3A4: dapat menurunkan kadar clozapine plasma. Ini harus diperhitungkan saat membatalkannya setelah terapi sendi;
• fenitoin: dapat menyebabkan penurunan kadar plasma clozapine dan penurunan efektivitas dosis efektif sebelumnya.

Saat merawat dengan Azaleptol, kombinasi dengan obat-obatan yang secara signifikan menghambat fungsi sumsum tulang, depot neuroleptik dengan potensi myelosuppressive kerja lama tidak boleh digunakan. Dianjurkan dengan hati-hati untuk meresepkan terapi bersamaan dengan obat-obatan yang meningkatkan interval QTc atau berkontribusi pada ketidakseimbangan elektrolit.

Pemantauan ketat tingkat konsentrasi clozapine dalam plasma darah diperlukan pada pasien yang secara bersamaan menggunakan obat lain yang memiliki afinitas untuk isoenzim sitokrom P450, termasuk CYP3A4, CYP1A2 atau CYP2D6.

Perlu diingat bahwa kombinasi clozapine dengan protease inhibitor dan antimikotik azole dapat menyebabkan interaksi yang bermakna secara klinis. Selain itu, berhenti merokok secara tiba-tiba pada perokok berpengalaman dapat meningkatkan kadar clozapine dalam plasma darah dan menyebabkan peningkatan frekuensi efek yang tidak diinginkan.

Analog

Analog dari Azaleptol adalah: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Azaleptol

Beberapa ulasan tentang Azaleptol kebanyakan positif. Paling sering mereka ditinggalkan oleh pengasuh dan mereka melaporkan keefektifan obat tersebut. Dalam kebanyakan ulasan, daftar efek samping yang mengesankan dianggap sebagai minus obat.

Harga untuk Azaleptol di apotek

Karena kurangnya obat di jaringan apotek, harga Azaleptol belum ditetapkan. Analog Azaleptin dapat dibeli seharga 425-510 rubel. (dalam paket 50 tablet 25 mg) atau 1169-1335 rubel. (dalam paket 50 tablet 100 mg).

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!