Adenurik - Petunjuk Penggunaan, 80 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Adenurik

Adenurik: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Adenuric

Kode ATX: M04AA03

Bahan aktif: febuxostat (Febuxostat)

Produser: Menarini-Von Heyden, GmbH (Jerman)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Harga di apotek: dari 2.368 rubel.

Membeli

Adenuric adalah obat anti asam urat.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: lonjong, dari kuning pucat sampai kuning, diembos di satu sisi dengan angka "80" atau "120", tergantung dosisnya (14 pcs. Dalam lepuh / blister, dalam kotak karton 2, 4 atau 6 bungkus / lecet dan petunjuk penggunaan Adenuric).

1 tablet salut selaput mengandung:

• zat aktif: febuxostat - 80 atau 120 mg;
• komponen tambahan: hiprolosa, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin (Avicel PH101 dan Avicel PH102), natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, silikon dioksida koloid air;
• cangkang film: Opadray II kuning 85F42129 [makrogol 3350, polivinil alkohol, bedak, titanium dioksida (E171), pewarna kuning oksida besi (E172)].

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Asam urat adalah produk akhir metabolisme purin dalam tubuh manusia, yang terbentuk sebagai hasil dari reaksi hipoksantin → xantin → asam urat.

Febuxostat, zat aktif Adenuric, turunan dari 2-arylthiazole, adalah penghambat non-purin selektif yang kuat dari xantin oksidase (konstanta penghambatan in vitro dari enzim ini kurang dari 1 nM). Xantin oksidase mengkatalisis dua tahap metabolisme purin: oksidasi hipoksantin menjadi xantin, dan kemudian xantin menjadi asam urat.

Penurunan kadar asam urat serum dalam darah terjadi karena penekanan selektif xantin oksidase (bentuk teroksidasi dan tereduksi) oleh febuxostat. Pada konsentrasi terapeutik, zat aktif tidak menghambat enzim seperti OPRT (orotate phosphoribosyltransferase), PNP (purine nucleoside phosphorylase), HGFRT (hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase), guanine deaminase, atau orotidineboxyl monophosphate dextrose

Profil keamanan dan kemanjuran klinis febuxostat dalam pengobatan asam urat

Keamanan dan kemanjuran febuxostat telah didokumentasikan dalam tiga uji klinis penting fase III (FACT, APEX, dan CONFIRMS) pada 4101 pasien dengan gout dan hiperurisemia. Menurut hasil penelitian tersebut, Adenuric lebih efektif dalam menurunkan asam urat dan menjaga kadar asam urat serum jika dibandingkan dengan alopurinol.

Studi APEX selama 28 minggu melibatkan 1.072 pasien. Pasien menerima sekali sehari: febuxostat dalam dosis 80, 120 atau 240 mg; allopurinol dengan dosis 300 mg (dengan tingkat kreatinin plasma awal ≤ 1,5 mg / dl) dan dengan dosis 100 mg (dengan kandungan kreatinin awal> 1,5 mg / dl dan ≤ 2,0 mg / dl). Karena penggunaan febuxostat dengan dosis 120 mg dan 80 mg sekali sehari selama 28 minggu, jumlah pasien yang kadar asam urat serumnya tidak melebihi 6 mg / dL (357 μmol / L) selama 3 bulan terakhir adalah 65 dan 48% karenanya, saat menggunakan allopurinol - 22%.

760 pasien berpartisipasi dalam uji coba FACT 52 minggu yang tersamar ganda dan acak. Saat menggunakan febuxostat 1 kali per hari dengan dosis 120 mg dan 80 mg selama seluruh periode penelitian, proporsi orang yang kadar asam urat serumnya tidak melebihi 6 mg / dL (357 μmol / L) selama 3 bulan terakhir adalah 62 dan 53%, masing-masing, dan bila menggunakan allopurinol sekali sehari dengan dosis 300 mg - 21%. Penggunaan febuxostat menurunkan kadar asam urat plasma darah dengan cepat dalam jangka waktu yang lama. Penurunan asam urat serum dalam darah kurang dari 6 mg / dL (357 μmol / L) telah dicatat pada minggu kedua penggunaan (studi FACT), tingkat konsentrasi ini dipertahankan selama terapi dengan febuxostat.

Dalam melakukan studi CONFIRMS selama 26 minggu terkontrol secara acak, 2269 pasien terlibat, setidaknya 65% memiliki gangguan ginjal ringan sampai sedang, dengan klirens kreatinin (CC) 30-89 ml / menit. Karena penggunaan febuxostat sekali sehari dengan dosis 80 mg dan 40 mg, jumlah pasien yang kadar asam urat plasma kurang dari 6 mg / dL pada kunjungan terakhir ke dokter adalah 67 dan 45%, masing-masing, untuk allopurinol dengan dosis harian 300 mg dan 200 mg - 42%.

Studi keselamatan berlabel terbuka, multisenter, acak, diperpanjang EXCEL dibandingkan dengan allopurinol melibatkan 1.086 orang yang menyelesaikan studi FACT atau APEX. Kadar asam urat serum target (kurang dari 6,0 mg / dl), yang dicapai dengan latar belakang pemberian febuxostat sebelumnya, tidak berubah seiring waktu - pada 91 dan 93% pasien yang awalnya menerima febuxostat dalam dosis 80 mg dan 120 mg, konsentrasi asam urat kurang dari 6 mg / dL pada 36 bulan pengobatan. Menurut hasil tindak lanjut tiga tahun, penurunan kejadian serangan asam urat tercatat pada 16-24 dan 30-36 bulan, sementara lebih dari 96% pasien tidak perlu mengobati serangan asam urat. Pada 46 dan 38% pasien yang menerima obat secara konstan 1 kali sehari, masing-masing,pada dosis 80 mg dan 120 mg pada kunjungan terakhir, tophi yang awalnya teraba hilang sama sekali.

Lima tahun, label terbuka, multisenter, studi keamanan diperpanjang FOCUS (fase II) mendaftarkan 116 pasien yang awalnya memakai febuxostat 80 mg sekali sehari selama 4 minggu. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk mempertahankan kadar asam urat serum di bawah 6 mg / dL pada 62% pasien, dan penyesuaian dosis diperlukan untuk mencapai kadar target pada 38% pasien. Pada kunjungan terakhir, proporsi pasien dengan konsentrasi asam urat serum kurang dari 6 mg / dL lebih besar dari 80% untuk setiap dosis febuxostat yang diteliti.

Dalam analisis prospektif dalam studi CONFIRMS, febuxostat ditemukan secara signifikan lebih efektif dalam menurunkan asam urat serum menjadi kurang dari 6 mg / dL dibandingkan dengan allopurinol 300 mg dan 200 mg pada pasien dengan gout dan gagal ginjal ringan sampai sedang. …

Profil keamanan dan kemanjuran klinis febuxostat dalam pengobatan sindrom disintegrasi tumor (TSS)

Dalam uji coba fase III acak, tersamar ganda, fase III (FLORENCE), keamanan dan kemanjuran profilaksis febuxostat dan terapi untuk FRO dipelajari. Dalam studi tersebut, febuxostat menunjukkan penurunan kadar asam urat serum yang lebih intens dan cepat dibandingkan dengan allopurinol, tanpa efek negatif pada fungsi ginjal. Studi ini melibatkan 346 pasien dengan keganasan hematologi, yang menjalani terapi sitostatik, dan yang memiliki tingkat ancaman FRO sedang / tinggi. Evaluasi efektivitas Adenuric dalam mempertahankan tingkat asam urat dalam serum darah dan penilaian pengaruhnya terhadap fungsi ginjal dilakukan dengan latar belakang minum sekali sehari dengan dosis 120 mg atau menggunakan allopurinol dalam dosis harian 200-600 mg. Pasien yang berpartisipasi dalam penelitian diharuskan menerima terapi allopurinol atau tidak dapat menerima pengobatan dengan rasburicase.

Studi ini menemukan bahwa rata-rata area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) selama 8 hari secara signifikan lebih rendah dengan Adenuric dibandingkan dengan allopurinol. 24 jam setelah memulai pengobatan dengan febuxostat dan pada semua pengukuran lebih lanjut, terdapat rata-rata kadar asam urat serum yang lebih rendah secara signifikan dibandingkan dengan kelompok allopurinol. Tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam efek febuxostat dan allopurinol pada kreatinin plasma dalam darah. Juga, perbedaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian FRO dengan penggunaan febuxostat dan allopurinol tidak dicatat baik oleh kriteria klinis atau kriteria diagnostik laboratorium.

Farmakokinetik

Analisis populasi dari farmakokinetik / farmakodinamik Adenuric berisi data yang diperoleh dalam penelitian yang melibatkan 211 pasien dengan hiperurisemia dan asam urat yang menggunakan obat sekali sehari dalam kisaran dosis 40-240 mg. Nilai yang tercatat dari parameter farmakokinetik febuxostat sesuai dengan yang ada pada sukarelawan sehat, yang memungkinkan data studi yang dilakukan dengan partisipasi sukarelawan sehat dianggap mewakili populasi pasien dengan asam urat.

Setelah pemberian oral, febuxostat secara intensif dan hampir seluruhnya (tidak kurang dari 84% dari dosis yang diberikan) diserap dari saluran gastrointestinal (GIT). Dengan penggunaan berulang dari dosis Adenuric 80 mg atau dengan dosis tunggal 120 mg dalam kombinasi dengan makanan kaya lemak, konsentrasi maksimumnya (C _max) dalam plasma menurun masing-masing sebesar 49 dan 38%, dan AUC - 18 dan 16%. Namun, reaksi ini tidak mempengaruhi penurunan kadar asam urat serum dalam darah (dengan latar belakang penggunaan berulang febuxostat dengan dosis 80 mg) dan kemanjuran klinis obat tersebut. Adenuric dengan demikian dapat digunakan terlepas dari waktu makan.

Setelah pemberian oral, C _max diamati setelah 1–1,5 jam dan 2,8–3,2 μg / ml dengan dosis tunggal Adenuric 80 mg, dan 5–5,3 μg / ml dengan dosis 120 mg. Ketersediaan hayati absolut zat aktif dalam bentuk tablet belum dipelajari. Dalam kasus pemberian obat secara oral dalam kisaran dosis 10-240 mg sekali sehari, penumpukan tidak diamati.

Dengan pemberian Adenuric oral tunggal / multipel pada sukarelawan sehat dengan peningkatan dosis dalam kisaran 10 hingga 120 mg C _maks dan dana AUC meningkat secara linier, dan dalam rentang dosis dari 120 hingga 300 mg, peningkatan AUC diamati pada tingkat yang lebih besar daripada proporsional dengan dosis.

Volume distribusi yang nyata (V _d) pada kondisi stabil setelah 10-300 mg febuxostat dapat bervariasi dari 29 hingga 75 liter. Obat tersebut mengikat protein plasma (kebanyakan albumin) sebesar 99,2%. Dalam kasus ini, tingkat pengikatan tidak berubah dalam kasus peningkatan dosis dari 80 menjadi 120 mg. Hubungan metabolit aktif dengan protein plasma adalah 82-91%.

Transformasi metabolisme febuxostat dilakukan melalui konjugasi dengan partisipasi uridin difosfat glukuronil transferase (UDPGT) dan oksidasi oleh enzim dari sistem sitokrom P ₄₅₀ (CYP). Empat metabolit hidroksil aktif secara farmakologis dari febuxostat telah diidentifikasi, tiga di antaranya terdeteksi dalam plasma manusia. Dalam proses studi in vitro pada mikrosom hati, ditunjukkan bahwa metabolit teroksidasi terbentuk terutama di bawah pengaruh isoenzim CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 atau CYP1A1, sedangkan febuxostat glukuronida terbentuk terutama karena aksi isoenzim UGT1A9, UGT1A1 dan UGT1A8.

Zat aktif dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh melalui usus dan ginjal. Setelah mengonsumsi febuxostat berlabel ¹⁴ C dengan dosis 80 mg, sekitar 49% dieliminasi oleh ginjal: dalam bentuk asilglukuronida - 30%, tidak berubah - rata-rata 3%, dalam bentuk metabolit teroksidasi dan konjugatnya - 13%, dalam bentuk metabolit lain - 3 %. Sekitar 45% febuxostat diekskresikan melalui usus: dalam bentuk acylglucuronide - 1%, febuxostat tidak berubah - 12%, metabolit teroksidasi dan konjugatnya - 25% dan metabolit lainnya - 7%. Waktu paruh (T _1/2) dari febuxostat bisa 5–8 jam.

Dengan penggunaan febuxostat, AUC dan C _max-nya pada wanita, masing-masing, 12 dan 24% lebih tinggi daripada pria. Pada saat yang sama, nilai AUC dan C _{max yang} dikoreksi untuk berat badan pasien serupa untuk kedua kelompok, sehingga tidak perlu mengubah dosis agen tergantung pada jenis kelamin.

Indikasi untuk digunakan

• hiperurisemia kronis dalam kondisi yang mengarah ke pengendapan kristal urat, termasuk adanya tophus dan / atau artritis gout, termasuk data dalam anamnesis (pengobatan);
• hiperurisemia pada pasien dewasa yang menerima terapi sitostatik hemoblastosis, dengan ancaman berkembangnya FRO dari sedang hingga tinggi - hanya dengan dosis 120 mg (pencegahan dan pengobatan).

Kontraindikasi

Mutlak:

• sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi galaktosa herediter (Adenuric mengandung laktosa);
• kehamilan dan menyusui;
• usia hingga 18 tahun;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.

Relatif (tablet Adenuric harus diambil dengan sangat hati-hati):

• gagal jantung kongestif;
• penyakit jantung iskemik (PJK);
• gagal hati;
• gagal ginjal berat (CC di bawah 30 ml / menit);
• kerusakan kelenjar tiroid;
• Sindrom Lesch-Nyhan (pengalaman dengan obat terbatas);
• riwayat reaksi alergi;
• kondisi setelah transplantasi organ (pengalaman dengan terapi febuxostat terbatas);
• kombinasi dengan mercaptopurine / azathioprine (karena peningkatan risiko peningkatan konsentrasi plasma zat-zat ini dalam darah dan peningkatan toksisitasnya).

Adenurik, petunjuk pemakaian: cara dan dosis

Tablet adenuric diminum 1 kali sehari, terlepas dari waktu makannya.

Untuk pengobatan asam urat, obat ini dianjurkan untuk digunakan dengan dosis awal 80 mg. Setelah 2-4 minggu setelah dimulainya kursus, tingkat serum asam urat dalam darah harus dipantau; jika indikator ini melebihi 6 mg / dL (357 μmol / L), dosis febuxostat dapat ditingkatkan menjadi 120 mg. Pemantauan konsentrasi asam urat dalam serum dapat dilakukan 2 minggu setelah dimulainya pengobatan dengan obat tersebut, karena Adenuric memberikan penurunan kadarnya yang cukup cepat. Tujuan terapi adalah untuk mengurangi kandungan asam urat dalam serum darah dan mempertahankannya pada tingkat di bawah 6 mg / dL (357 μmol / L).

Untuk mencegah terjadinya serangan gout akut, obat tersebut harus digunakan minimal 6 bulan.

Untuk mencegah perkembangan hiperurisemia selama terapi sitostatik hemoblastosis dengan ancaman FRO dan pengobatannya, disarankan untuk mulai mengonsumsi Adenuric 2 hari sebelum dimulainya penggunaan sitostatika. Meresepkan tablet dengan dosis 120 mg, minum sekali sehari. Kursus setidaknya harus 1 minggu.

Mempertimbangkan durasi kemoterapi, diperbolehkan untuk meningkatkan durasi penggunaan agen anti-asam urat hingga 9 hari.

Efek samping

Encok

Efek samping yang paling umum pada pasien dengan gout yang menerima Adenuric termasuk fungsi hati yang abnormal, serangan asam urat, sakit kepala, diare, mual, edema, dan ruam kulit. Fenomena ini, pada umumnya, berbeda dalam tingkat keparahan ringan / sedang.

Frekuensi efek samping, ditentukan dari hasil studi klinis, dengan mempertimbangkan data penggunaan febuxostat pasca pemasaran:

• sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - mengantuk, pusing, perubahan persepsi rasa, melemahnya indera penciuman (hyposmia), penurunan kepekaan terhadap rangsangan eksternal (hiposthesia), hemiparesis, paresthesia;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi anafilaksis *; reaksi hipersensitivitas *, yang dapat dimanifestasikan oleh gejala seperti ruam kulit, ditandai dengan elemen makulopapular infiltratif pada ruam; lesi kulit, ruam eksfoliatif / umum, edema wajah, demam, eosinofilia, trombositopenia, dan keterlibatan hati dan ginjal (termasuk nefritis tubulointerstitial);
• sistem darah dan limfatik: jarang - trombositopenia, pansitopenia;
• gangguan mental: jarang - insomnia, penurunan libido; jarang - gugup;
• gangguan organ pendengaran dan labirin: jarang - tinnitus;
• organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur;
• gangguan metabolisme dan nutrisi: sering - serangan asam urat (sebagai aturan, terjadi segera setelah dimulainya kursus dan selama bulan-bulan pertama terapi, kemudian frekuensi serangan menurun); jarang - pertambahan berat badan, penurunan nafsu makan, hiperlipidemia, diabetes mellitus; jarang - nafsu makan meningkat, penurunan berat badan, anoreksia;
• sistem endokrin: jarang - peningkatan kadar plasma hormon perangsang tiroid (TSH) dalam darah;
• sistem kardiovaskular: jarang - perasaan berdebar-debar, perasaan panas, kemerahan pada wajah, peningkatan tekanan darah, perubahan elektrokardiogram (EKG), fibrilasi atrium;
• hati dan saluran empedu: sering - disfungsi hati **; jarang - cholelithiasis; jarang - penyakit kuning *, hepatitis, kerusakan hati *;
• saluran pencernaan: sering - mual, diare **; jarang - kekeringan pada mukosa mulut, kembung, ketidaknyamanan perut, perut kembung, gejala dispepsia, sering buang air besar, sembelit, sakit perut, muntah, penyakit gastroesophageal reflux; jarang - stomatitis ulserativa, pankreatitis;
• sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: jarang - perasaan tidak nyaman di area dada, batuk, dispnea, nyeri dada, infeksi saluran pernapasan atas, bronkitis;
• sistem muskuloskeletal: jarang - ketegangan otot, kelemahan otot, nyeri muskuloskeletal, kejang otot, bursitis, mialgia, artralgia, artritis; jarang - kekakuan otot / sendi, rhabdomyolysis *;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam kulit (termasuk berbagai jenis ruam yang tercantum di bawah ini dengan frekuensi yang lebih rendah); jarang - pruritus, urtikaria, perubahan warna kulit, petekie, lesi kulit, dermatitis, ruam papular, ruam makulopapular, ruam makula; jarang - hiperhidrosis, alopecia, ruam gatal *, ruam seperti campak, ruam eritematosa, ruam vesikuler, ruam folikel, ruam pustular, ruam eksfoliatif, ruam umum yang parah *, eritema, reaksi obat * dengan eosinofil sistemik; nekrolisis toksikodermal * dan sindrom Stevens-Johnson *, ditandai dengan berkembangnya ruam kulit progresif dalam kombinasi dengan lesi bulosa pada selaput lendir / kulit dan iritasi mata;
• sistem reproduksi: jarang - disfungsi ereksi;
• gangguan umum: sering - edema; jarang - kelelahan meningkat; jarang - haus;
• ginjal dan saluran kemih: jarang - polakiuria, hematuria, proteinuria, nefrolitiasis, gagal ginjal; jarang - ingin buang air kecil, nefritis tubulointerstitial *;
• studi laboratorium dan instrumental: jarang - peningkatan aktivitas amilase dalam darah, penurunan jumlah trombosit, penurunan jumlah limfosit, penurunan jumlah leukosit, penurunan hematokrit, penurunan kadar hemoglobin, peningkatan kadar kreatin plasma dan konsentrasi kreatinin dalam darah, peningkatan kandungan urea konsentrasi plasma kolesterol dan trigliserida, peningkatan kadar kalium plasma dalam darah, peningkatan aktivitas laktat dehidrogenase; jarang - perpanjangan waktu tromboplastin parsial yang diaktifkan, peningkatan glukosa darah, peningkatan aktivitas alkali fosfatase (ALP) dalam plasma, penurunan tingkat eritrosit.

Catatan

* Reaksi merugikan Adenuric, dicatat selama pengawasan pasca pemasaran.

** Diare non-infeksius dan efek samping hati telah dilaporkan dalam uji coba fase III, dan paling sering dengan colchicine dan Adenuric.

Sindrom kolaps tumor

Selama studi terapi FLORENCE dan pencegahan hiperurisemia pada pasien dewasa yang menerima terapi sitostatik untuk hemoblastosis dengan ancaman perkembangan FRO, efek samping dicatat pada 22 pasien (6,4%). Pada pasien dari kelompok febuxostat dan kelompok allopurinol, kejadian efek samping sama (masing-masing 11 pasien). Dalam kebanyakan kasus, efek sampingnya ringan / sedang. Secara total, selain pelanggaran sistem kardiovaskular berupa perdarahan, takikardia sinus, blokade cabang berkas kiri, tidak ada ciri khusus profil keamanan obat selain dengan latar belakang gout.

Overdosis

Gejala overdosis Adenuric mungkin termasuk kejengkelan dari reaksi merugikan yang dijelaskan di atas.

Dalam kondisi ini, terapi simtomatik dan suportif ditentukan.

instruksi khusus

Adenuric harus digunakan hanya setelah serangan gout akut telah dihilangkan. Permulaan pengobatan dengan obat dapat menyebabkan eksaserbasi penyakit sebagai akibat pelepasan urat dari depot jaringan dan peningkatan lebih lanjut dalam konsentrasi serum asam urat dalam darah. Untuk mencegah eksaserbasi asam urat dengan tidak adanya kontraindikasi, obat tersebut harus dikombinasikan dengan penggunaan obat antiinflamasi non steroid (NSAID) atau kolkisin selama minimal 6 bulan. Jika serangan asam urat terjadi selama pengobatan dengan Adenuric, Anda harus terus minum obat tersebut dan pada saat yang sama melakukan pengobatan yang sesuai untuk eksaserbasinya. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, frekuensi dan tingkat keparahan serangan berkurang.

Pada pasien dengan percepatan pembentukan urat (khususnya, dengan sindrom Lesch-Nyhan atau dengan latar belakang tumor ganas), dalam kasus yang jarang terjadi, ada ancaman peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi absolut xantin dalam urin, yang dapat menyebabkan pengendapannya di saluran kemih. Fenomena ini tidak diamati saat menggunakan Adenuric pada pasien dengan FRO dalam studi FLORENCE.

Dalam kerangka pengendalian pasca pemasaran, terdapat laporan langka dari perkembangan reaksi hipersensitivitas yang serius seperti nekrolisis toksikodermal, reaksi / syok anafilaksis akut, sindrom Stevens-Johnson. Terutama komplikasi ini terjadi selama bulan pertama pengobatan. Beberapa pasien memiliki indikasi riwayat disfungsi ginjal dan / atau reaksi hipersensitivitas terhadap allopurinol. Reaksi hipersensitivitas yang parah pada beberapa kasus disertai dengan perubahan jumlah darah, demam, gangguan fungsi hati atau ginjal. Pasien perlu mewaspadai kemungkinan gejala dan tanda reaksi hipersensitivitas dan dipantau untuk perkembangan gejala komplikasi tersebut. Jika tanggapan serius terhadap terapi berkembang,perlu segera menghentikan penggunaan Adenuric, karena penghentian penggunaannya secara dini meningkatkan prognosis. Dalam kasus ini, pemberian ulang febuxostat merupakan kontraindikasi.

Pasien yang menjalani terapi sitostatik hemoblastosis dengan ancaman berkembangnya FRO dari tingkat sedang hingga berat, dengan adanya manifestasi klinis dari jantung saat menggunakan Adenuric, perlu pemantauan cermat oleh ahli jantung.

Dalam studi terbuka jangka panjang dengan penggunaan febuxostat yang berkepanjangan, peningkatan level TSH (> 5,5 μIU / ml) tercatat pada 5,5% pasien, oleh karena itu, pasien dengan gangguan fungsional kelenjar tiroid harus menggunakan Adenuric dengan hati-hati.

Sejalan dengan data yang dikumpulkan dari uji klinis fase III, disfungsi hati ringan diamati pada 5% pasien dengan febuxostat. Sebelum memulai pengobatan dengan Adenuric, fungsi hati harus dinilai, dan jika ada manifestasi klinis, harus dipantau secara berkala selama penggunaan obat.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama terapi dengan febuxostat, terdapat risiko pusing, mengantuk, penglihatan kabur dan paresthesia, yang dapat menyebabkan penurunan reaksi dan kemampuan berkonsentrasi. Mengingat kemungkinan mengembangkan efek samping, pasien yang memakai Adenuric harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan mengoperasikan mesin kompleks dan berpotensi berbahaya lainnya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Mengambil Adenuric selama kehamilan dikontraindikasikan karena data yang tidak mencukupi tentang kemungkinan risiko terapi dengan febuxostat selama periode ini untuk manusia. Menurut pengalaman terbatas penggunaan obat pada wanita hamil, efek buruknya pada kehamilan dan kesehatan janin / bayi baru lahir belum tercatat. Dalam perjalanan studi praklinis pada hewan, baik efek negatif langsung maupun tidak langsung pada perjalanan kehamilan, proses persalinan dan perkembangan embrio / janin tidak diamati.

Tidak diketahui apakah febuxostat diekskresikan dalam ASI. Pada hewan, penetrasi zat ke dalam ASI dilakukan dan efek buruknya pada perkembangan bayi yang diberi makan telah ditetapkan. Karena risiko ekskresi obat yang ada dalam ASI, Adenuric dikontraindikasikan untuk digunakan selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Adenuric tidak dimaksudkan untuk digunakan dalam praktik pediatrik.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan adanya gagal ginjal ringan / sedang, pemilihan dosis obat secara individu tidak diperlukan. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (CC <30 ml / menit), keamanan dan kemanjuran penggunaan Adenuric belum cukup dipelajari, dan oleh karena itu dianjurkan untuk menggunakannya dengan sangat hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam pengobatan asam urat dengan latar belakang insufisiensi hati ringan - kelas A pada skala Child-Pugh (5-6 poin), dianjurkan untuk menggunakan febuxostat dalam dosis harian 80 mg. Pada pasien dengan disfungsi hati sedang, pengalaman menggunakan Adenuric terbatas.

Dalam uji klinis FLORENCE, dengan ancaman perkembangan FRO, tidak diperlukan penyesuaian dosis Adenuric tergantung pada aktivitas hati (studi ini tidak mencakup pasien dengan insufisiensi hati yang parah).

Kemanjuran dan keamanan pengobatan dengan febuxostat pada pasien dengan disfungsi hati kelas C yang parah menurut skala Child-Pugh (10-15 poin) belum diteliti.

Gunakan pada orang tua

Pada orang tua, jika dibandingkan dengan relawan muda dengan latar belakang pemberian febuxostat yang berulang, tidak ada perubahan signifikan dalam AUC obat dan metabolitnya yang dicatat. Pasien lanjut usia tidak memerlukan pemilihan dosis Adenuric secara individu.

Interaksi obat

• sitostatika: studi tentang interaksi agen ini dengan febuxostat belum dilakukan, sebagai akibatnya, kemungkinan interaksi yang terakhir dengan obat sitotoksik yang digunakan secara bersamaan tidak dapat dikesampingkan;
• teofilin: tidak ada perubahan dalam parameter farmakokinetik atau tolerabilitas zat ini ketika digunakan dalam dosis tunggal 400 mg dalam kombinasi dengan febuxostat dalam dosis harian 80 mg; penggunaan gabungan ini tidak memerlukan tindakan pencegahan khusus; penggunaan teofilin secara bersamaan dengan febuxostat 120 mg belum dipelajari;
• rosiglitazone dan substrat lain dari isoenzim CYP2C8: tidak ada perubahan dalam dosis agen ini dan Adenuric diperlukan; menurut data in vitro, febuxostat termasuk dalam inhibitor lemah isoenzim CYP2C8, bila diambil dengan dosis 120 mg per hari dan rosiglitazone dalam dosis tunggal 4 mg, tidak ada perubahan dalam karakteristik farmakokinetik rosiglitazone dan metabolitnya N-dismetil rosiglitazone dicatat;
• inhibitor glukuronidasi, termasuk naproxen: terjadi peningkatan AUC, C _max dan T _1/2 febuxostat masing-masing sebesar 41, 28 dan 26%, ketika yang terakhir dikombinasikan dengan naproxen dengan dosis 250 mg dua kali sehari; obat yang menghambat proses glukuronidasi, seperti probenesid dan NSAID, secara teoritis dapat mempengaruhi ekskresi febuxostat; selama penelitian, penggunaan febuxostat dan naproxen atau NSAID / inhibitor siklooksigenase-2 (COX-2) lainnya secara bersamaan tidak menyebabkan peningkatan yang signifikan secara klinis dalam frekuensi efek samping; dengan kombinasi ini, tidak perlu menyesuaikan dosis obat;
• colchicine / hydrochlorothiazide / indomethacin: tidak perlu mengubah dosis Adenuric selama terapi kombinasi;
• warfarin: tidak ada efek pada INR (rasio normalisasi internasional), aktivitas faktor VII dan farmakokinetik warfarin bila digunakan dalam kombinasi dengan febuxostat dengan dosis 80 atau 120 mg per hari; penyesuaian dosis warfarin dengan kombinasi ini tidak dilakukan;
• penginduksi glukuronidasi yang kuat: dimungkinkan untuk meningkatkan transformasi metabolik febuxostat dan mengurangi keefektifannya; 1–2 minggu setelah dimulainya terapi kombinasi, perlu untuk mengontrol kadar serum asam urat dalam darah, jika penginduksi glukuronidasi dibatalkan, peningkatan C _max febuxostat dapat diamati;
• substrat isoenzim CYP2D6 (termasuk desipramine): febuxostat, menurut data yang diperoleh in vitro, mengacu pada inhibitor lemah isoenzim CYP2D6; saat mengambil febuxostat dalam dosis harian 120 mg, peningkatan AUC desipramine sebesar 22% dicatat, yang merupakan bukti dari efek penghambatan lemah febuxostat in vivo pada isoenzim CYP2D6; tidak diperlukan penyesuaian dosis substrat isoenzim dan Adenurik ini;
• antasida (mengandung magnesium / aluminium hidroksida): terjadi penurunan penyerapan febuxostat sekitar 1 jam dan penurunan C _maks sebesar 32%, sedangkan AUC agen tidak berubah secara signifikan; mengambil Adenuric dapat dikombinasikan dengan mengambil antasida.

Analog

Analog dari Adenuric adalah Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Adenuric

Ulasan tentang Adenuric yang ditemukan di situs medis dan forum khusus terutama menunjukkan keefektifannya dalam pengobatan hiperurisemia pada orang dewasa. Mengambil obat menyebabkan penurunan konsentrasi asam urat dalam darah yang nyata dan cepat. Keuntungannya juga termasuk pengaturan dosis yang nyaman - mengambil 1 kali per hari. Tetapi penggunaan obat anti asam urat hanya dianjurkan seperti yang diarahkan oleh dokter yang merawat.

Kerugian Adenuric adalah biayanya yang tinggi, adanya kontraindikasi dan kemungkinan perkembangan efek samping.

Harga Adenuric di apotek

Harga Adenuric dalam bentuk tablet salut selaput untuk kemasan berisi 28 buah dapat: dosis 80 mg - 2.500 rubel, dosis 120 mg - 3.000 rubel.

Adenurik: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tablet adenuric p.o. 80mg 28 Pcs. 2368 BATANG Membeli

Adenurik 80 mg tablet salut selaput 28 pcs. 2368 BATANG Membeli

Adenuric 120 mg tablet salut selaput 28 pcs. 2587 RUB Membeli

Tablet adenuric p.o. 120mg 28 Pcs. RUB 3179 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!