Ademetionine
Ademetionine: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Ademetionine
Kode ATX: A16AA02
Bahan aktif: ademetionine (Ademetionine)
Produsen: Ahli Biokimia, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 14/5/2020
Ademetionine adalah obat hepatoprotektif dengan aktivitas antidepresan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): massa berpori hampir putih atau putih; lengkap dengan obat ada pelarut transparan tidak berwarna atau kekuningan [dalam kotak kardus, petunjuk penggunaan Ademetionine, 5 vial masing-masing 400 mg lyophilisate, dilengkapi dengan 5 ampul (5 ml) pelarut dan scarifier; untuk ampul dengan takik, titik, atau cincin putus, scarifier tidak disertakan dalam kit].
1 botol dengan lyophilisate mengandung zat aktif - ademetionine, dalam jumlah 760 mg (sesuai dengan kandungan ion ademetionine - 400 mg).
Komposisi 1 ml pelarut: air untuk injeksi, larutan natrium hidroksida 1 M, L-lisin monohidrat (dalam istilah L-lisin).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ademetionine adalah salah satu agen hepatoprotektif. Ini memiliki efek pelindung saraf, antifibrosing, antioksidan, regenerasi dan detoksifikasi, memiliki aktivitas antidepresan, sifat kolekinetik dan koleretik.
Zat ini ada di semua lingkungan tubuh, merangsang produksi ademetionine (S-adenosyl-L-methionine) dan mengkompensasi kekurangannya. Kandungan terbesarnya ditemukan di otak dan hati.
Ademetionine memainkan peran kunci dalam proses metabolisme tubuh, terlibat dalam transaminasi, transsulfurization dan transmethylation. Dalam reaksi transmetilasi, ia menyumbangkan gugus metil, yang mengarah pada sintesis hormon, protein, neurotransmiter asam nukleat, fosfolipid membran sel, dll. menyediakan mekanisme redoks detoksifikasi seluler), taurin dan sistein. Ini meningkatkan konsentrasi taurin dan sistein dalam plasma, glutamin di hati, menurunkan kandungan metionin dalam serum, sehingga menormalkan reaksi metabolisme di hati.
Setelah dekarboksilasi, obat tersebut berpartisipasi dalam reaksi aminopropilasi sebagai prekursor putresin (suatu poliamina yang merangsang regenerasi sel dan proliferasi hepatosit), spermidine dan spermine, yang menyusun struktur ribosom. Ini mengurangi kemungkinan fibrosis.
Ademetionine memiliki sifat koleretik, membantu menormalkan sintesis fosfatidilkolin endogen dalam hepatosit, yang meningkatkan polarisasi dan fluiditas membran. Ini, pada gilirannya, mengarah pada peningkatan fungsi sistem transportasi asam empedu yang terkait dengan membran hepatosit, dan memfasilitasi perjalanan asam empedu ke dalam sistem empedu. Menunjukkan efisiensi dalam kolestasis intrahepatik, baik intralobular dan interlobular, mengurangi toksisitas asam empedu di hepatosit, melakukan sulfasi dan konjugasi. Kombinasi dengan taurin meningkatkan kelarutan asam empedu dan ekskresinya dari hepatosit. Sulfasi asam empedu berkontribusi pada kemungkinan eliminasi oleh ginjal, memfasilitasi perjalanan melalui membran hepatosit dan ekskresi di empedu. Pada saat yang sama, asam empedu tersulfat sendiri merupakan perlindungan tambahan membran sel hati dari efek toksik asam empedu non-sulfat, yang terdapat dalam hepatosit dalam konsentrasi yang meningkat dengan kolestasis intrahepatik.
Dalam patologi hati yang menyebar (hepatitis, sirosis) dengan sindrom kolestasis intrahepatik, obat tersebut mengurangi keparahan pruritus dan perubahan parameter biokimia, termasuk aktivitas aminotransferase, alkali fosfatase, kadar bilirubin langsung, dll. Dalam 3 bulan setelah penghentian terapi, hepatoprotektif dan koleretik efek. Ademetionine diindikasikan untuk pengobatan hepatopati yang disebabkan oleh berbagai agen hepatotoksik.
Dengan latar belakang kecanduan opioid, disertai dengan kerusakan hati, ademetionine menyebabkan regresi tanda klinis penarikan, perbaikan keadaan fungsional hati dan proses oksidasi mikrosomal. Aktivitas antidepresannya bermanifestasi secara bertahap, mulai dari akhir minggu pertama terapi, dan menjadi stabil selama 14 hari penggunaan. Menunjukkan efektivitas dalam depresi endogen dan neurotik berulang yang resisten terhadap amitriptilin.
Ademetionine dapat mencegah depresi kambuh. Aplikasi dengan latar belakang osteoartritis mendorong regenerasi parsial jaringan tulang rawan, peningkatan sintesis proteoglikan, dan penurunan keparahan nyeri.
Farmakokinetik
Ketersediaan biologis ademetionine untuk pemberian parenteral adalah 96%. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai 45 menit setelah pemberian. Ini mengikat protein plasma darah untuk sebagian kecil, pada tingkat kurang dari 5%. Menembus sawar darah-otak. Peningkatan yang signifikan dalam kandungan zat dicatat dalam cairan serebrospinal. Proses metabolisme dilakukan di hati.
Periode pembentukan, konsumsi, dan pembentukan kembali obat disebut siklus ademetionin. Selama tahap pertama siklus ini, metilase yang bergantung pada ademetionin menggunakan zat tersebut sebagai substrat untuk produksi S-adenosyl homocysteine, yang kemudian dihidrolisis menjadi adenosin dan homosistein menggunakan S-adenosyl homocysteine hydralase. Yang terakhir, pada gilirannya, mengalami transformasi terbalik menjadi metionin dengan transfer gugus metil dari 5-metil-tetrahidrofolat. Akibatnya, metionin dapat diubah menjadi ademetionin, menyelesaikan siklusnya.
Waktu paruh dari plasma adalah 1,5 jam Ekskresi terutama dilakukan oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Lyophilisate untuk persiapan solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular Ademetionine diresepkan untuk kolestasis intrahepatik dan lesi hati dari berbagai asal:
- kondisi pra-sirosis dan sirosis - beracun, termasuk alkohol, virus, obat (selama terapi dengan agen antibakteri, antidepresan trisiklik, antivirus, anti-tuberkulosis dan obat antineoplastik, kontrasepsi oral);
- ensefalopati sekunder;
- sindrom depresi, termasuk sekunder;
- sindrom penarikan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan bipolar;
- usia hingga 18 tahun;
- Kehamilan trimester I dan II;
- masa laktasi;
- terbentuk hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Relatif (mengambil Ademetionine membutuhkan perawatan khusus dan pengawasan medis yang cermat):
- gagal ginjal;
- pengobatan gabungan dengan sediaan herbal, obat yang mengandung triptofan, antidepresan trisiklik (clomipramine), inhibitor reuptake serotonin selektif;
- Trimester III kehamilan;
- usia lanjut.
Ademetionine, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan yang dibuat dari liofilisat ditujukan untuk pemberian intravena dan intramuskular.
Obat dilarutkan segera sebelum digunakan dalam pelarut yang disediakan khusus. Sisa liofilisat akan dibuang. Itu tidak dapat dicampur dengan larutan yang mengandung ion kalsium dan larutan alkali. Jika massa berpori berbeda dengan putih dengan semburat kekuningan atau hampir putih (karena panas atau retakan pada vial), penggunaannya tidak disarankan.
Saat digunakan secara intravena, larutan diberikan dengan sangat lambat.
Terapi dimulai dengan injeksi intravena atau intramuskular berdasarkan perhitungan 5 sampai 12 mg per 1 kg berat badan pasien per hari.
Regimen dosis yang dianjurkan:
- kolestasis intrahepatik: 400–800 mg per hari (1–2 botol) selama 14 hari;
- depresi: 400–800 mg per hari (1–2 botol) selama 15–20 hari. Jika pengobatan suportif diperlukan, obat tersebut terus digunakan dalam bentuk tablet dengan dosis 800 sampai 1600 mg per hari selama 14-28 hari.
Penggunaan Ademetionine dapat dimulai dengan pemberian i / v dan i / m dengan penggunaan lebih lanjut dalam bentuk tablet atau segera dengan penggunaan bentuk sediaan ini.
Tidak ada perbedaan dalam keefektifan obat pada pasien usia lanjut dibandingkan dengan pasien yang lebih muda yang ditemukan dalam studi klinis. Namun, dengan mempertimbangkan risiko tinggi disfungsi jantung, hati atau ginjal yang ada, penyakit penyerta lainnya atau terapi kombinasi dengan obat lain, dosis obat pada lansia dipilih dengan hati-hati, mulai penggunaan liofilisat dari batas bawah kisaran dosis.
Data klinis tentang penggunaan zat pada gagal ginjal terbatas, oleh karena itu diperlukan pengawasan medis dalam pengangkatannya pada kasus ini.
Parameter farmakokinetik ademetionine pada individu sehat dan pada pasien dengan patologi hati kronis serupa.
Efek samping
Diare, mual dan sakit kepala adalah reaksi merugikan yang paling umum selama uji klinis Ademetionine dengan lebih dari 2.100 sukarelawan.
Kemungkinan kejadian buruk (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; frekuensi tidak dapat ditentukan dari data yang tersedia - dengan frekuensi tidak ditentukan):
- patologi infeksi dan parasit: jarang - infeksi saluran kemih;
- sistem kekebalan: jarang - perubahan denyut nadi (bradikardia, takikardia) atau tekanan darah (hipertensi / hipotensi arteri), ketidaknyamanan di daerah dada, sakit punggung, bronkospasme, sesak napas, reaksi anafilaktoid atau anafilaksis (termasuk kemerahan kulit), reaksi peningkatan kepekaan;
- jiwa: sering - insomnia, kecemasan; jarang - kebingungan, agitasi;
- sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - dysgeusia, paresthesia, pusing;
- pembuluh darah: jarang - flebitis, hipotensi arteri, hot flashes;
- sistem pernapasan, organ dada dan mediastinum: jarang - edema laring;
- saluran gastrointestinal: sering - mual, diare, sakit perut; jarang - muntah, gangguan gastrointestinal, perdarahan gastrointestinal, nyeri pada saluran cerna, perut kembung, dispepsia, mulut kering; jarang - esofagitis, kembung;
- kulit dan jaringan subkutan: sering - kulit gatal; jarang - reaksi alergi kulit (termasuk eritema, urtikaria, ruam kulit dan gatal-gatal), angioedema, peningkatan keringat;
- muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - kejang otot, artralgia;
- kelainan dan kelainan umum di tempat suntikan: jarang - menggigil, demam, edema, astenia, reaksi dan nekrosis kulit di tempat suntikan; jarang - malaise.
Overdosis
Tidak ada data tentang overdosis ademetionine.
instruksi khusus
Mempertimbangkan efek tonik obat, tidak disarankan untuk meminumnya sebelum tidur. Ketika diresepkan untuk pasien dengan sirosis hati dengan latar belakang hiperazotemia, penting untuk memantau secara sistematis kandungan nitrogen dalam darah. Terapi jangka panjang harus disertai dengan penentuan kadar kreatinin serum dan urea secara berkala.
Ademetionine 400 mg tidak dianjurkan untuk pasien dengan gangguan bipolar. Ada laporan tentang transisi depresi ke hipomania atau mania dengan latar belakang penggunaannya. Dengan depresi, kemungkinan bunuh diri dan efek samping serius lainnya meningkat, dan oleh karena itu, selama masa terapi, pasien tersebut harus di bawah pengawasan medis yang konstan untuk menilai dan mengobati manifestasi depresi. Pasien harus diberi tahu tentang perlunya memberi tahu dokter tentang tidak adanya perbaikan atau perburukan kondisi selama periode penggunaan lyophilisate. Juga telah dilaporkan tentang onset mendadak atau peningkatan kecemasan selama penggunaannya. Penghentian pengobatan biasanya tidak diperlukan; dalam beberapa kasus, kecemasan menghilang setelah menurunkan dosis atau menghentikan penggunaan obat.
Karena kandungan obat dapat menurun dengan latar belakang defisiensi asam folat dan sianokobalamin, pada pasien berisiko (selama kehamilan, penyakit hati, anemia, atau jika ada risiko defisiensi vitamin karena patologi atau kepatuhan pada diet, misalnya, pada vegetarian), kandungan tersebut harus dipantau vitamin dalam plasma darah. Jika kekurangannya ditemukan sebelum atau selama terapi dengan Ademetionine, dianjurkan untuk mengonsumsi sianokobalamin dan asam folat.
Perlu diingat bahwa dalam analisis imunologi, penggunaan larutan dapat menyebabkan kesalahan penentuan indikator tingkat tinggi homosistein dalam darah. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan metode analisis lain untuk menentukan konsentrasi homosistein.
Komposisi 1 dosis Ademetionine mengandung kurang dari 23 mg (1 mmol) natrium, artinya praktis tidak mengandung unsur ini.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode terapi dengan Ademetionine, pusing dapat berkembang, dan oleh karena itu mengendarai kendaraan, serta melakukan pekerjaan lain yang berkaitan dengan peningkatan perhatian, dilarang sampai pasien yakin bahwa terapi tidak mempengaruhi kemampuannya untuk melakukan aktivitas semacam ini.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Ademetionine tidak dianjurkan untuk diberikan pada trimester pertama dan kedua kehamilan. Pada trimester ketiga, saat mengonsumsi obat, diperlukan kehati-hatian.
Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan Ademetionine pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 merupakan kontraindikasi, karena profil keamanan dan kemanjuran penggunaannya pada pasien kelompok usia ini belum cukup dipelajari.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Gagal ginjal merupakan kontraindikasi relatif terhadap penunjukan Ademetionine.
Gunakan pada orang tua
Pada pasien lanjut usia, pengobatan dianjurkan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Tidak ada interaksi ademetionine dengan zat / sediaan lain yang telah dibuat. Dilaporkan tentang perkembangan sindrom kelebihan serotonin dengan latar belakang pengobatan kombinasi dengan Ademethionine dan clomipramine (dalam kasus seperti itu, disarankan untuk berhati-hati).
Analog
Analog dari Ademetionine adalah Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Ademetionine
Ada beberapa ulasan tentang Ademetionine, yang menunjukkan keefektifannya.
Harga Ademetionine di apotek
Harga Ademetionine 400 mg belum diketahui karena tidak tersedia di apotek. Perkiraan biaya analog obat (semua obat mengandung 5 ampul dengan 400 mg liofilisat dalam satu paket untuk menyiapkan larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular di setiap ampul dan pelarut): Heptral - 1560–1955 rubel, Samelix - 1309–1379 gosok., Heptor - 1055-1566 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
