Avandia
Avandia: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Avandia
Kode ATX: A10BG
Bahan aktif: rosiglitazone (Rosiglitazone)
Produsen: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Prancis); Glaxo Wellcome Production (Prancis)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-04-29
Avandia adalah obat hipoglikemik oral.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet bersalut: pentagonal, tablet salut selaput dengan dosis 2 mg - merah muda, 4 mg - oranye, 8 mg - merah-coklat; di satu sisi ada tulisan - "2", "4" atau "8" (sesuai dengan dosis), di sisi lain - "SB" (tablet 2 mg, 14 pcs. dalam lepuh, di kotak karton 2, 4 atau 8 bungkus, 4 mg dan 8 mg tablet, 14 pcs Dalam lecet, di dalam kotak karton 1, 2, 4 atau 8 bungkus Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Avandia).
1 tablet berisi:
- zat aktif: rosiglitazone maleate - 2, 4 atau 8 mg;
- komponen tambahan: pati natrium glikolat, laktosa monohidrat, hidroksipropil metilselulosa, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
- cangkang film: laktosa, hidroksipropil metilselulosa 6cRb, polietilen glikol, titanium dioksida, triacetin, oksida besi merah; Selain itu dalam komposisi tablet dengan dosis 4 mg - kuning oksida besi, bedak murni.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Avandia menurunkan kadar glukosa darah. Zat aktif obat, rosiglitazone, adalah antagonis selektif reseptor nuklir PPARγ (Peroxisome proliferator-activation reseptor gamma). Mekanisme kerja obat ini disebabkan oleh sifat rosiglitazone maleate, untuk meningkatkan kepekaan terhadap reseptor insulin di jaringan adiposa, hati dan otot rangka, memperbaiki jalannya proses metabolisme, menurunkan kadar glukosa, insulin dan asam lemak bebas dalam darah. Saat mengonsumsi Avandia, fungsi sel beta dipertahankan, ini dikonfirmasi oleh peningkatan massa pulau Langerhans di pankreas dan kandungan insulin.
Rosiglitazone mencegah perkembangan hiperglikemia parah, tidak menyebabkan hipoglikemia, tidak mempotensiasi sekresi insulin oleh pankreas.
Ini memberikan perlambatan yang signifikan dalam perkembangan disfungsi ginjal dan hipertensi arteri sistolik. Efek hipoglikemik rosiglitazone disertai dengan penurunan kadar kolesterol serum dan prekursornya yang signifikan secara klinis, yang dapat menjadi faktor risiko penyakit kardiovaskular.
Ciri utama dari aktivitas Avandia adalah penurunan yang signifikan pada tingkat asam lemak bebas.
Memiliki berbagai mekanisme aksi komplementer, Avandia, sebagai bagian dari terapi kombinasi, memberikan perbaikan sinergis dalam kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (tergantung non-insulin).
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, konsentrasi maksimum (C maks) rosiglitazone dalam plasma darah tercapai setelah sekitar 1 jam. Ketersediaan hayati absolut setelah mengambil dosis 4 mg atau 8 mg adalah 99%. Peningkatan keasaman lambung tidak mengganggu penyerapan rosiglitazone. Dengan asupan makanan secara simultan, C max menurun sekitar 20-28%, dan periode pencapaiannya diperpanjang menjadi 1,75 jam. Namun perubahan ini tidak memiliki signifikansi klinis, oleh karena itu, koordinasi penggunaan Avandia dengan asupan makanan tidak diperlukan. Dalam kisaran dosis terapeutik, konsentrasi rosiglitazone dalam plasma berbanding lurus dengan dosis yang diambil.
Pengikatan protein plasma sekitar 99,8%. Volume distribusinya 14 liter. Penumpukan zat aktif saat menggunakan obat 1-2 kali sehari tidak diperhatikan.
Rosiglitazone dimetabolisme oleh N-demetilasi dan hidroksilasi, diikuti dengan pengikatan dengan sulfat dan asam glukuronat, dengan pembentukan metabolit yang tidak memiliki aktivitas signifikan secara klinis. Biotransformasi terutama terjadi dengan partisipasi enzim CYP2C8 dan, pada tingkat yang lebih rendah, CYP2C9. Rosiglitazone in vitro cukup menghambat CYP2C8, konsentrasi penghambatan setengah maksimal (IC50) adalah 18 μM dan lemah - CYP2C9, IC50 adalah 50 μM. Hasil studi in vivo dengan warfarin menunjukkan bahwa rosiglitazone tidak berinteraksi dengan substrat CYP2C9. Secara in vitro, tidak ditemukan penghambatan enzim CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 dan CYP2E1 yang signifikan, oleh karena itu, kemungkinan interaksi rosiglitazone dengan obat yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450 ini sangat rendah.
Pembersihan total plasma rosiglitazone kira-kira 3 L / jam. Waktu paruh (T 1/2) adalah 3 sampai 4 jam.
Zat tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit, terutama (sekitar 75% dari dosis yang diambil) melalui ginjal, melalui usus - 25% dari dosis. Rosiglitazone tidak diekskresikan tanpa perubahan. T 1/2 terakhir dari metabolit mencapai 130 jam, yang menunjukkan ekskresi yang sangat lambat. Oleh karena itu, penumpukannya dimungkinkan dengan dosis berulang obat dalam serum darah (akumulasi utama dari turunan utama - parahydroxysulfate, mungkin peningkatan konsentrasi sebesar 5 kali)
Hasil analisis farmakokinetik menunjukkan tidak adanya perbedaan farmakokinetik rosiglitazone antara pria dan wanita, pasien dewasa dan pasien lanjut usia.
Dengan penyakit hati sedang dan berat, AUC (area di bawah kurva farmakokinetik waktu konsentrasi) meningkat 2-3 kali lipat, dan pengikatan zat aktif ke protein plasma dan klirens menurun.
Dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal stadium akhir dan pasien yang menjalani hemodialisis, perbedaan farmakokinetik rosiglitazone yang signifikan secara klinis tidak ditemukan.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Avandia diindikasikan untuk diabetes mellitus tipe 2 yang tidak bergantung insulin sebagai monoterapi (jika diet tidak efektif dan olahraga yang memadai) atau dalam kombinasi dengan turunan metformin dan sulfonylurea untuk meningkatkan kontrol glikemik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- diabetes mellitus tipe 1;
- disfungsi hati sedang dan berat (kelas B dan C menurut klasifikasi Child-Pugh di atas 6 poin);
- masa kehamilan;
- menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Avandia harus digunakan dengan hati-hati pada gagal jantung berat, gagal ginjal berat.
Avandia, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Avandia diambil secara oral, apa pun makanannya.
Dokter memilih dosis dan rejimen pengobatan secara individual.
Dosis anjuran: Dosis awal harian - 4 mg dlm 1-2 dosis. Setelah 42-56 hari pemberian teratur, jika perlu, dosis awal obat dapat ditingkatkan menjadi 8 mg.
Dosis harian awal rosiglitazone yang dikombinasikan dengan insulin adalah 4 mg. Jika pasien membutuhkan kontrol glikemik yang lebih intens, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 8 mg, tetapi hanya setelah pemeriksaan yang sesuai untuk menilai risiko efek samping akibat retensi cairan.
Dengan gagal ginjal ringan atau sedang, disfungsi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh, 6 poin atau kurang) dan pada pasien usia lanjut, tidak perlu menyesuaikan dosis Avandia.
Pemantauan yang cermat diperlukan saat merawat pasien dengan gangguan ginjal berat.
Efek samping
Saat mengambil Avandia, efek samping negatif berikut dapat berkembang:
- sering (lebih dari 5%): sakit kepala, trauma, infeksi saluran pernapasan atas;
- jarang: anemia, hiperkolesterolemia, gagal jantung, gagal jantung kronis, edema perifer, peningkatan berat badan yang tergantung dosis, edema paru, gejala gagal hati (peningkatan kadar enzim hati); bila dikombinasikan dengan insulin atau obat hipoglikemik oral - hipoglikemia;
- sangat jarang: komplikasi yang disebabkan oleh iskemia miokard (lebih sering dengan latar belakang terapi kombinasi).
Efek samping yang membutuhkan penghentian Avandia terjadi pada sekitar 7,5% pasien.
Overdosis
Gejala overdosis setelah dosis tunggal rosiglitazone 20 mg belum ditetapkan.
Jika perlu, penunjukan terapi simtomatik dianjurkan. Hemodialisis tidak efektif.
instruksi khusus
Dalam kasus ketidakteraturan menstruasi selama periode pramenopause, perlu untuk membandingkan efek klinis yang diharapkan dan kemungkinan risiko dari pengobatan. Perlu diingat bahwa sehubungan dengan peningkatan sensitivitas insulin pada wanita yang resisten terhadap insulin dalam siklus anovulasi pada periode premenopause (termasuk sindrom ovarium polikistik), ovulasi dapat dilanjutkan dan konsepsi dapat terjadi.
Karena peningkatan kadar LDL (low density lipoprotein) dan HDL (high density lipoprotein), kandungan kolesterol total meningkat, namun rasionya terhadap HDL tidak berubah.
Dengan penggunaan kombinasi rosiglitazone dalam dosis harian 8 mg dan insulin, kejadian edema meningkat.
Dianjurkan untuk memantau dengan cermat kondisi pasien yang berisiko mengalami gagal jantung. Pada pasien dengan gagal jantung parah, penggunaan rosiglitazone diindikasikan hanya jika efek klinis yang diharapkan melebihi potensi risikonya.
Rosiglitazone tidak memiliki efek sedatif atau mengantuk.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Penggunaan Avandia tidak mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Avandia selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.
Bagi wanita hamil dengan diabetes melitus tipe 2, insulin dianjurkan untuk mengontrol hipoglikemia.
Jika perlu, penunjukan Avandia, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan tablet Avandia untuk pengobatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan karena kurangnya informasi tentang keefektifan dan keamanan obat.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Avandia harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal berat.
Dengan gagal ginjal ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tidak disarankan untuk meresepkan Avandia kepada pasien dengan gangguan hati sedang dan berat (kelas B dan C menurut klasifikasi Child-Pugh, di atas 6 poin).
Dalam kasus disfungsi hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh, 6 poin atau kurang), penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia tidak membutuhkan penyesuaian dosis.
Interaksi obat
Dengan penggunaan Avandia secara bersamaan:
- metformin, glibenklamid, acarbose dan agen hipoglikemik oral lainnya: farmakokinetik dan farmakodinamiknya tidak terganggu. Turunan sulfonilurea dan metformin bersinergi dengan rosiglitazone untuk pengendalian glikemik pada pasien diabetes melitus tipe 2, yang meningkatkan kemungkinan hipoglikemia. Kombinasi dengan metformin meningkatkan risiko anemia ringan sampai sedang, yang tidak memerlukan penghentian terapi;
- digoksin: parameter farmakokinetik digoksin tetap stabil;
- warfarin: aktivitas antikoagulan warfarin tidak berubah;
- nifedipine, kontrasepsi oral (ethinylestradiol dan norethindrone): efek terapeutik obat ini tidak berubah;
- Etanol: Minum alkohol dalam jumlah sedang tidak mempengaruhi kontrol glikemik rosiglitazone.
Analog
Analog dari Avandia adalah Roglit, Rosiglitazone maleate, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Avandia
Ulasan terisolasi Avandia dari pasien adalah negatif.
Para ahli dalam proses menganalisis data dari uji klinis acak penggunaan rosiglitazone (Avandia) sampai pada kesimpulan bahwa terapi secara signifikan terkait dengan peningkatan risiko infark miokard dan kematian akibat gagal jantung. Mereka cenderung percaya bahwa alasan efek obat ini adalah penundaan cairan tubuh, yang meningkatkan beban di atrium kiri dan meningkatkan tekanan vena paru.
Harga Avandia di apotek
Sampai hari ini, obat perdagangan tidak terdaftar di Rusia, oleh karena itu, karena kurangnya rantai apotek, harga Avandia tidak diketahui.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
