Phthisopyram
Phthisopyram: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Phtizopyramum
Kode ATX: J04AC51
Bahan aktif: pirazinamid (pirazinamid), isoniazid (isoniazid)
Produsen: Akrikhin, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 28.11.2018

Phthisopyram adalah obat anti-tuberkulosis gabungan.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat tersedia dalam bentuk tablet: hampir putih atau putih, silinder datar, dengan garis pemisah dan talang (10 pcs. Dalam lecet: dalam kotak karton 5 atau 10 paket dan petunjuk penggunaan Phthisopyram, untuk rumah sakit - dalam kotak karton 100 paket; 50 atau 100 pcs. Dalam kaleng polipropilen atau polietilen, dalam bundel karton 1 kaleng; untuk rumah sakit: 500 atau 1000 pcs. Dalam kantong polietilen, dalam wadah polimer 1 kantong; 100 pcs. Dalam kaleng, 25 kaleng dalam kotak karton).
1 tablet berisi:
- bahan aktif: pirazinamid - 500 mg, isoniazid - 150 mg;
- komponen pembantu: asam stearat, pati natrium karboksimetil, silikon dioksida koloid, pati kentang, bedak.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Phthisopyram adalah sediaan gabungan yang mengandung dua zat aktif dengan aksi anti tuberkulosis. Mekanisme kerja isoniazid adalah karena kemampuannya untuk menekan sintesis asam mikolat, yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel mikobakteri. Ini memiliki efek bakterisidal yang nyata terhadap populasi Mycobacterium tuberculosis yang berkembang biak dengan cepat. Pyrazinamide adalah turunan nikotinamida. Bergantung pada konsentrasi dan kepekaan mikroorganisme, ia memiliki efek bakterisidal atau bakteriostatik.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, penyerapan isoniazid dan pirazinamid di saluran pencernaan terjadi dengan cepat. Asupan makanan secara bersamaan mengurangi penyerapan dan ketersediaan hayati isoniazid. Dengan dosis tunggal 300 mg isoniazid, konsentrasi plasma maksimumnya (C maks) dicapai setelah 1-2 jam. Untuk mencapai C maks dalam pirazinamida plasma membutuhkan waktu yang sama, asam pirazinoat (metabolit aktif pirazinamida) - 4-5 jam.
Pengikatan protein plasma: isoniazid - tidak lebih dari 10%, pirazinamida - 10-20%, asam pirazinoat - 31%.
Pyrazinamide dan isoniazid menembus dengan baik ke dalam berbagai cairan dan jaringan tubuh. Dalam cairan serebrospinal, kandungan pirazinamida bisa 87-100% dari konsentrasi plasma. Kedua komponen tersebut diekskresikan dalam ASI.
Jalur metabolisme utama isoniazid adalah asetilasi, yang terjadi di hati. Kecepatannya tergantung pada karakteristik individu pasien ("asetilator cepat" dan "asetilator lambat"). Metabolit isoniazid tidak memiliki aktivitas antimikroba.
Biotransformasi pirazinamida terjadi di hati melalui hidrolisis. Sebagai hasil dari aksi enzim mikrosom, metabolit aktif terbentuk - asam pirazinoat, yang kemudian diubah menjadi asam 5-hidroksipirazinoat.
Waktu paruh (T 1/2) isoniazid dalam "asetilator cepat" adalah 0,5-1,6 jam, dalam "asetilator lambat" - dari 2 hingga 5 jam.
T 1/2 dari pirazinamida kira-kira 9,5 jam, asam pirazinoat - 12 jam.
Isoniazid diekskresikan terutama melalui ginjal (dalam 24 jam setelah pemberian): dalam bentuk metabolit (N-acetylisoniazid) - dari 75 hingga 95% dari dosis yang diberikan, tidak berubah - hingga 12% (dalam "asetilator cepat") dan hingga 27% (untuk "asetilator lambat").
Pyrazinamide diekskresikan terutama dalam urin dalam waktu 72 jam: tidak berubah - sekitar 3%, dalam bentuk asam pirazinoat - 33%, dalam bentuk metabolit lain - 36%.
Dalam kasus gangguan fungsi hati, T 1/2 dari komponen aktif diperpanjang. Untuk pirazinamida, itu meningkat menjadi 26 jam, dan untuk asam pirazinoat, sampai 22 jam.
Dengan gagal ginjal berat pada pasien dengan tingkat asetilasi rendah, akumulasi isoniazid dimungkinkan.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan Phthisopyram diindikasikan untuk pengobatan semua bentuk dan lokalisasi tuberkulosis yang disebabkan oleh mikobakteri yang sensitif terhadap isoniazid dan pirazinamid.
Kontraindikasi
- insufisiensi koroner yang parah;
- hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
- epilepsi dan penyakit lain yang disertai kecenderungan kejang;
- hepatitis akut;
- sirosis hati;
- tukak lambung pada perut dan duodenum;
- miksedema;
- encok;
- asma bronkial;
- hiperurisemia;
- psoriasis;
- masa kehamilan;
- menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Perhatian harus diberikan saat meresepkan tablet Phthisopyram untuk pasien dengan gagal ginjal kronis, gangguan fungsi hati, malnutrisi, dan ketergantungan alkohol kronis.
Phthisopyram, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Meresepkan dosis Phthisopyram dilakukan dengan kecepatan 5-10 mg isoniazid per 1 kg berat badan pasien.
Tablet diambil secara oral setelah makan, sekali sehari, selama periode perawatan intensif (dalam 90-120 hari) - setiap hari, lalu dua hari sekali. Durasi terapi umum tergantung pada sifat penyakit, tolerabilitas pengobatan dan efek terapeutik individu.
Efek samping
- pada bagian sistem hepatobilier: disfungsi hati (termasuk penyakit kuning), lebih sering dengan hipotrofi, penyakit hati sebelumnya, pada pasien lanjut usia;
- dari sistem pencernaan: rasa logam di mulut, sakit perut, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, diare, eksaserbasi tukak lambung;
- dari sistem saraf: mudah tersinggung, sakit kepala, gangguan tidur, pusing, depresi; jarang - insomnia, lekas marah, psikosis, euforia; kadang-kadang - neuropati perifer (lebih sering pada usia tua, selama kehamilan, malnutrisi, diabetes melitus, penyakit hati kronis, alkoholisme); dalam beberapa kasus - kejang, halusinasi, kebingungan; pada pasien dengan epilepsi - peningkatan frekuensi kejang;
- pada bagian sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah (BP), palpitasi, angina pektoris;
- dari sistem hemostasis dan organ hematopoietik: peningkatan koagulasi darah, trombositopenia, porfiria, anemia sideroblastik, splenomegali, vakuolisasi eritrosit;
- dari sistem kemih: nefritis interstisial, disuria;
- pada bagian sistem muskuloskeletal: mialgia, artralgia;
- reaksi alergi: kulit gatal, ruam, urtikaria, fotosensitifitas;
- lainnya: hipertermia, hiperurisemia, jerawat, peningkatan kadar besi serum, artritis gout; sangat jarang - ginekomastia, menoragia.
Overdosis
Gejala: sakit perut, mual, muntah, gagal napas, peningkatan kadar enzim hati, ikterus, kejang, gangguan kesadaran, edema paru akut, hiperglikemia, ketoasidosis metabolik, koma.
Pengobatan: lavage lambung segera, pengambilan arang aktif, pemberian resep diuresis paksa, hemodialisis, pengambilan tindakan umum untuk menjaga fungsi vital tubuh.
instruksi khusus
Penggunaan alkohol dan obat-obatan yang mengandung etanol merupakan kontraindikasi selama pengobatan berlangsung.
Dianjurkan untuk melakukan pemantauan rutin terhadap indikator fungsi hati dan hitung darah lengkap pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau, jika perlu, terapi jangka panjang. Pemantauan kadar asam urat serum secara berkala diperlukan, terutama jika ada riwayat serangan gout.
Ada risiko mengembangkan neuropati perifer selama terapi isoniazid, oleh karena itu, administrasi simultan piridoksin (vitamin B 6) adalah direkomendasikan untuk pencegahan dan pengobatannya.
Pertimbangan harus diberikan pada efek pirazinamid pada waktu pembekuan darah saat meresepkan Phthisopyram untuk pasien dengan anemia hipoplastik.
Dianjurkan untuk menilai fungsi hati bulanan dan memantau aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST) dalam plasma.
Dengan peningkatan sementara tanpa gejala pada tingkat enzim hati, Anda sebaiknya tidak berhenti minum Phthisopyram. Jika tingkat ALT atau AST melebihi batas atas norma sebanyak lebih dari 3 kali, penarikan isoniazid diperlukan. Juga, obat tersebut harus dibatalkan dengan perkembangan bentuk hepatitis akut atau kronis, dalam kasus terakhir, tidak mungkin untuk melanjutkan terapi isoniazid.
Perlu diingat bahwa isoniazid dapat meningkatkan ekskresi ion seng, mengurangi konsentrasinya dalam darah.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat mengambil Phthisopyram dosis tinggi, adalah mungkin untuk mengembangkan neuropati perifer dan fenomena lain yang tidak diinginkan dari sistem saraf, yang memiliki efek negatif pada kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan tablet Phthzopyram selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.
Meresepkan obat untuk wanita hamil hanya diperbolehkan dalam kasus khusus karena alasan kesehatan.
Jika perlu, mengonsumsi isoniazid dan pirazinamid selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dianjurkan untuk menggunakan Phthisopyram dengan hati-hati untuk pengobatan pasien dengan gagal ginjal kronis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Penggunaan Phthisopyram dikontraindikasikan pada hepatitis akut dan sirosis hati.
Obat tersebut dapat memiliki efek hepatotoksik, oleh karena itu, obat ini harus diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi hati, alkoholisme kronis.
Interaksi obat
Kemungkinan interaksi obat saat menggunakan Phthisopyram:
- fenitoin, karbamazepin, valproat: obat-obatan ini, di bawah pengaruh isoniazid, memperlambat metabolisme mereka, oleh karena itu, bila dikombinasikan dengan obat, dianjurkan untuk mengurangi dosisnya; isoniazid meningkatkan konsentrasi serum karbamazepin dan fenitoin, meningkatkan efek samping fenitoin;
- disulfiram: pemberian isoniazid secara simultan berkontribusi pada perkembangan gangguan mental, oleh karena itu, kombinasi ini harus dihindari;
- ketokonazol, siklosporin: dapat menurunkan konsentrasinya dalam darah dan mengurangi keefektifannya;
- antasida: membantu mengurangi penyerapan isoniazid;
- glipizide, tolbutamide, kontrasepsi oral, teofilin, tolazamide: dalam kombinasi dengan isoniazid, mereka menurunkan kemanjuran terapeutik;
- fenitoin: bila dikonsumsi bersama isoniazid, efek samping fenitoin meningkat;
- triazolam: isoniazid menghambat ekskresi triazolam;
- etanol: bila dikonsumsi bersamaan dengan isoniazid, risiko mengembangkan hepatitis meningkat;
- allopurinol, colchicine, sulfinpyrazone, probenecid: bila diminum bersamaan dengan pirazinamid, mereka mengurangi keefektifannya, karena meningkatkan konsentrasi asam urat dalam serum darah (dalam situasi ini, Anda harus mempertimbangkan untuk meningkatkan dosis obat anti-asam urat);
- vitamin B 1: Isoniazid meningkatkan ekskresi vitamin B 1, mengurangi efektivitasnya.
Analog
Analog phthisopyram adalah: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari kelembaban dan cahaya.
Umur simpan adalah 2,5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Phthisopyram
Saat ini tidak ada ulasan pasien di Phthisopyram di jejaring sosial.
Harga untuk Phthisopyram di apotek
Harga Phthisopyram untuk paket yang berisi 50 tablet dalam polimer bisa dari 152 rubel, 100 tablet - dari 218 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!