Pramipexole
Pramipexole: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Pramipexole
Kode ATX: N04BC05
Bahan aktif: pramipexole (pramipexole)
Produsen: Synthon Hispania (Spanyol), Synthon (Belanda), Pharmzashchita NPC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Harga di apotek: dari 171 rubel.
Membeli
Pramipexole adalah obat dengan aksi antiparkinsonian.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Pramipexole - tablet: hampir putih atau putih; 0,25 dan 0,5 mg - datar, lonjong, di satu sisi ada risiko besar, di sisi lain - masing-masing mengukir "P9AL 0.18" atau "P9AL 0.35"; 1 atau 1,5 mg - bentuk bikonveks bulat, di kedua sisi risiko, di satu sisi terukir "P9AL 0.7" atau "P9AL 1.1", masing-masing (dalam kotak karton 3 lecet berisi 7 atau 10 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: pramipexole dihydrochloride monohydrate - 0,25; 0,5; 1 atau 1,5 mg (pramipexole - 0,18; 0,35; 0,7 atau 1,1 mg);
- komponen tambahan (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): magnesium stearat - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; pati pregelatinized - 39.9 / 79.8 / 79.8 / 119.7 mg; silikon dioksida koloid - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; manitol - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidone (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Pramipexole adalah agonis reseptor dopamin. Ini memiliki spesifisitas dan selektivitas yang tinggi. Mengikat ke D 2 reseptor -dopamine, afinitas paling menonjol diwujudkan untuk D 3 -dopamine reseptor.
Penggunaan obat membantu mengurangi defisit aktivitas motorik pada penyakit Parkinson, yang dipastikan dengan menstimulasi reseptor dopamin di striatum.
Sifat utama pramipexole:
- penghambatan sintesis dopamin, pelepasan dan metabolisme;
- memastikan perlindungan neuron dopaminergik dari degenerasi, yang terjadi sebagai respons terhadap neurotoksisitas atau iskemia metamfetamin;
- penurunan sekresi prolaktin (tergantung dosis).
Farmakokinetik
Penyerapan pramipexole cepat dan terjadi secara penuh. Asupan makanan memperlambat laju penyerapan (tidak mempengaruhi volume total).
Ketersediaan hayati mutlak - lebih dari 90%, Cmaks (konsentrasi maksimum suatu zat) dalam plasma darah dicapai dalam 60-180 menit.
Zat tersebut ditandai oleh kinetika linier dan relatif sedikit variabilitas dalam konsentrasi antar pasien.
Ini mengalami transformasi biologis dan mengikat protein plasma ke tingkat yang sangat tidak signifikan (kurang dari 20%), volume distribusinya 400 liter.
Ini sedikit dimetabolisme. Sebagian besar dosis (sekitar 90%) diekskresikan melalui ginjal (tidak berubah - 80%), kurang dari 2% diekskresikan melalui usus. Bersihan total pramipexole kira-kira 500 ml / menit, pembersihan ginjal adalah 400 ml / menit. T 1/2 (waktu paruh) bervariasi dari 8 jam (pada pasien muda) hingga 12 jam (pada pasien lanjut usia).
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Pramipexole diresepkan untuk pengobatan simtomatik penyakit / kondisi berikut:
- penyakit Parkinson idiopatik pada orang dewasa (sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan levodopa) pada tahap akhir penyakit dengan melemahnya efek levodopa atau ketidakstabilannya dan munculnya fluktuasi efek terapeutik (fluktuasi akhir dosis atau "on-off");
- sindrom kaki gelisah idiopatik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- usia hingga 18 tahun;
- masa laktasi;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Relatif (Pramipexole diresepkan di bawah pengawasan medis):
- gagal ginjal;
- hipotensi arteri;
- gangguan psikotik;
- gangguan penglihatan;
- penyakit pada sistem kardiovaskular dalam perjalanan yang parah;
- kehamilan.
Petunjuk penggunaan Pramipexole: metode dan dosis
Pramipexole diambil secara oral dengan sedikit air, terlepas dari makanannya.
Dosis harian harus dibagi menjadi tiga bagian yang sama.
Pada minggu pertama pengobatan, dosis tunggal adalah 0,125 mg. Sampai efek terapeutik terbaik tercapai, dosis ditingkatkan menjadi 0,25 mg (minggu kedua penggunaan) dan 0,5 mg (dari 15 hingga 21 hari terapi).
Ke depan, jika perlu, seminggu sekali, dosis harian ditingkatkan 0,75 mg. Dosis harian maksimum adalah 4,5 mg.
Perlu diingat bahwa bila dosis diminum di atas 1,5 mg per hari, kejadian kantuk meningkat.
Dengan terapi pemeliharaan, dosis harus dalam kisaran 0,375–4,5 mg per hari. Pada tahap awal dan akhir penyakit Parkinson, Pramipexole efektif mulai dari dosis harian 1,5 mg. Perubahan dosis tergantung pada respon pasien terhadap pengobatan dan terjadinya reaksi yang merugikan. Pada saat yang sama, ada kemungkinan bahwa pada beberapa pasien dosis lebih dari 1,5 mg per hari dapat memiliki efek terapeutik tambahan, terutama pada tahap akhir penyakit.
Pramipexole harus ditarik secara bertahap - 0,75 mg per hari sampai penarikan total, karena penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan munculnya sindrom maligna neuroleptik.
Dosis obat selama terapi awal pada pasien dengan insufisiensi ginjal ditentukan oleh CC (klirens kreatinin):
- 20-50 ml / menit: 2 kali sehari, 0,125 mg;
- kurang dari 20 ml / menit: 1 kali sehari, 0,125 mg.
Jika fungsi ginjal menurun selama terapi pemeliharaan, maka dosis harian Pramipexole dikurangi dengan persentase yang sama dengan penurunan CC. Dengan CC 20-50 ml / menit, dosis harian dapat dibagi menjadi dua dosis, dengan CC kurang dari 20 ml / menit, obat diminum sekali sehari.
Saat melakukan terapi kombinasi, saat dosis Pramipexole meningkat, dosis levodopa harus disesuaikan untuk menghindari stimulasi dopamin yang berlebihan.
Dosis awal yang dianjurkan untuk pengobatan simtomatik sindrom kaki gelisah idiopatik adalah 0,125 mg sekali sehari menjelang tidur selama 2-3 jam. Jika perlu meresepkan terapi simtomatik tambahan, dosis Pramipexole dapat ditingkatkan hingga mencapai maksimal 0,75 mg (setiap 4-7 hari menjadi 0,25; 0,5 dan 0,75 mg, masing-masing).
Efek terapeutik harus dinilai setelah 3 bulan penggunaan obat. Penghentian terapi secara bertahap tidak diperlukan. Namun, kemungkinan kambuhnya gejala tidak bisa dikesampingkan. Dalam studi klinis, setelah penghentian mendadak Pramipexole, hanya 10% kasus yang menunjukkan tanda-tanda kejengkelan gejala, dan pelanggaran dapat terjadi setelah dosis berapa pun.
Efek samping
Reaksi yang merugikan biasanya muncul pada awal perjalanan terapi, dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, reaksi tersebut menghilang.
Tingkat keparahan gangguan dan frekuensi perkembangannya dapat diperbaiki dan bergantung pada dosis.
Efek samping yang diharapkan mungkin terkait dengan dosis yang digunakan dan profil farmakodinamik obat. Ini termasuk mual, muntah, hiperkinesia, halusinasi, agitasi, dan hipotensi ortostatik. Penurunan tekanan darah dapat diamati pada beberapa pasien pada awal terapi, terutama jika dosis dititrasi terlalu cepat.
Pada penyakit Parkinson, pengurangan / penarikan dosis yang tajam dari Pramipexole dapat menyebabkan perkembangan sindrom neuroleptik maligna. Ketika diambil bersamaan dengan levodopa, tardive dicatat sebagai reaksi merugikan.
Insiden reaksi merugikan (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01%, termasuk pesan individu - sangat jarang).
Penyakit Parkinson:
- invasi dan infeksi: jarang - pneumonia dan infeksi lain pada saluran pernapasan bagian atas / bawah;
- sistem endokrin: jarang - pelanggaran sekresi hormon antidiuretik;
- sistem saraf: sangat sering - pusing, tardive, mengantuk; jarang - amnesia, hyperkinesia, tertidur mendadak, pingsan;
- sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering - muntah, sembelit;
- sistem kardiovaskular: sering - menurunkan tekanan darah; jarang - gagal jantung;
- sistem pernapasan: jarang - cegukan, dispnea;
- jiwa: sering - halusinasi, amnesia, mimpi abnormal, gangguan perilaku (gejala tindakan kompulsif / impulsif), kebingungan, insomnia; jarang - makan berlebihan kompulsif, belanja patologis (keinginan obsesif untuk berbelanja), hiperseksualitas, paranoia, keinginan patologis untuk berjudi, mengigau, gangguan libido, kecemasan;
- jaringan subkutan dan kulit: jarang - gatal, ruam;
- organ penglihatan: sering - gangguan penglihatan, termasuk diplopia, penurunan kejelasan persepsi / ketajaman penglihatan;
- gangguan umum: sering - edema perifer, kelelahan;
- pelanggaran yang dicatat selama studi khusus: sering - penurunan berat badan, penurunan nafsu makan; jarang - peningkatan berat badan.
Sindrom Kaki Gelisah Idiopatik:
- jiwa: sering - insomnia, mimpi abnormal; jarang - gangguan perilaku (gejala tindakan kompulsif / impulsif), keinginan patologis untuk berjudi, delirium, kebingungan, hiperfagia, hiperseksualitas, halusinasi, gangguan libido, kecemasan, paranoia;
- infeksi dan infestasi: jarang - pneumonia dan infeksi lain pada saluran pernapasan bagian atas / bawah;
- sistem endokrin: jarang - pelanggaran sekresi hormon antidiuretik;
- sistem saraf: sering - pusing, mengantuk, sakit kepala, kelelahan; jarang - tertidur mendadak, tardive, amnesia, hiperkinesia, pingsan;
- sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering - muntah, sembelit;
- sistem kardiovaskular: jarang - menurunkan tekanan darah; jarang - gagal jantung;
- sistem pernapasan: jarang - dispnea, cegukan;
- kulit dan jaringan subkutan: jarang - gatal, ruam dan gejala hipersensitivitas lainnya;
- organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan, termasuk diplopia, penurunan kejelasan persepsi / ketajaman penglihatan;
- gangguan umum: sering - kelelahan; jarang - edema perifer;
- pelanggaran yang dicatat selama studi khusus: jarang - penurunan / peningkatan berat badan, penurunan nafsu makan.
Overdosis
Gejala overdosis yang diharapkan (khas untuk profil farmakodinamik obat yang berhubungan dengan agonis reseptor dopamin): agitasi, mual, muntah, halusinasi, hiperkinesia, penurunan tekanan darah.
Tidak ada obat penawar khusus. Efektivitas hemodialisis belum ditetapkan.
Jika terjadi overdosis, pengobatan simtomatik diindikasikan, yang melibatkan lavage lambung, asupan arang aktif, dan pemantauan EKG. Larutan natrium klorida 0,9% intravena dapat diresepkan, dan jika muncul tanda-tanda stimulasi sistem saraf pusat, antipsikotik.
instruksi khusus
Karena kemungkinan hipotensi ortostatik, disarankan untuk memantau tekanan darah, terutama pada awal penggunaan.
Selama terapi, pasien dan pengasuhnya harus mempertimbangkan kemungkinan berkembangnya halusinasi (terutama visual) dan kebingungan.
Ketika terapi kombinasi dengan levodopa pada tahap akhir penyakit Parkinson, tardive mungkin muncul pada tahap awal pemilihan dosis (dosis levodopa harus dikurangi).
Saat mengambil Pramipexole, kasus tiba-tiba tertidur di siang hari aktif dicatat, sementara rasa kantuk tidak berkembang. Dalam aktivitas sehari-hari, tertidur, terkadang tanpa tanda-tanda sebelumnya, jarang terjadi. Terapi bisa disertai rasa kantuk, terkadang diekspresikan secara berlebihan.
Dalam kasus gangguan penglihatan, pemeriksaan oftalmologi rutin dianjurkan.
Jika ada perkembangan kasus gairah patologis, hiperseksualitas dan peningkatan libido, mungkin perlu untuk mengurangi dosis Pramipexole, atau membatalkannya sepenuhnya.
Pasien dengan gangguan psikotik harus diberi resep obat setelah penilaian awal keseimbangan manfaat dan risiko.
Dengan latar belakang penggunaan Pramipexole, risiko gagal jantung primer dapat meningkat.
Ada bukti bahwa kondisi pasien memburuk selama pengobatan sindrom kaki gelisah (timbulnya gejala lebih awal di malam hari atau bahkan di siang hari, peningkatan keparahan dan menyebar ke tungkai atas).
Dalam kasus patologi kardiovaskular yang parah, pengangkatan Pramipexole memerlukan perawatan khusus. Pemantauan tekanan darah dianjurkan.
Saat mengambil Pramipexole, ada penurunan sekresi prolaktin, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode mengonsumsi Pramipexole, disarankan untuk menolak mengendarai kendaraan, yang terkait dengan kemungkinan reaksi yang merugikan, termasuk kantuk dan halusinasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- kehamilan: terapi harus dilakukan di bawah pengawasan medis dan hanya dalam kasus yang sangat mendesak, bila manfaat pengobatan bagi ibu secara signifikan lebih besar daripada risikonya bagi janin;
- masa laktasi: Pramipexole merupakan kontraindikasi.
Penggunaan masa kecil
Pengobatan dengan Pramipexole pada pasien di bawah usia 18 tahun merupakan kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pramipexole dengan latar belakang gagal ginjal harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
Interaksi yang mungkin:
- levodopa: dianjurkan untuk mengurangi dosisnya, dan dosis obat antiparkinsonian lain harus dipertahankan pada tingkat yang konstan dengan peningkatan dosis pramipexole;
- antipsikotik: kemungkinan aksi antagonis; kombinasi dianjurkan untuk dihindari;
- obat-obatan dengan efek sedatif, alkohol: efek aditif dimungkinkan; kombinasi ini membutuhkan kehati-hatian;
- penghambat / pesaing jalur ekskresi ginjal aktif: pembersihan ginjal pramipexole menurun; selama periode penggunaan gabungan, munculnya tanda-tanda stimulasi berlebihan dopamin harus dipantau, dosis pramipexole harus dikurangi;
- penghambat reseptor dopamin: metoclopramide, turunan dari butyrophenone, phenothiazine, thioxanthene: efektivitas pengobatan berkurang.
Analog
Analog Pramipexole adalah Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang terlindung dari cahaya. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Pramipexole
Menurut ulasan, Pramipexole adalah obat yang efektif digunakan baik dalam monoterapi dan sebagai bagian dari perawatan kompleks. Tercatat bahwa dengan penyakit Parkinson, laju perkembangannya melambat. Juga, terapi diresepkan untuk memperbaiki gejala depresi yang tidak terekspresikan.
Dari kekurangannya, mereka menunjuk pada perkembangan reaksi yang merugikan, yang diwujudkan dalam bentuk pusing, sedikit kecemasan, dispepsia, perut kembung, xerostomia, dan dalam beberapa kasus, diare.
Harga Pramipexole di apotek
Perkiraan harga Pramipexole untuk 30 tablet 0,25 mg, 1 mg atau 1,5 mg adalah 170–220 rubel, 515–867 rubel. atau 1329 gosok. masing-masing.
Pramipexole: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Pramipexole 0,25 mg tablet 30 pcs. 171 r Membeli |
|
Pramipexole 1 mg tablet 30 pcs. RUB 499 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
