Fenorelaxan
Fenorelaxan: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Dalam kasus gangguan fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Phenorelaxan
Kode ATX: N05BX
Bahan aktif: bromdihydrochlorophenylbenzodiazepine (bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum)
Produsen: Moskhimfarmpreparaty mereka. DI. Semashko (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Phenorelaxan adalah obat anxiolytic (penenang).
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Phenorelaxan:
- tablet: silinder datar, putih, dengan talang (10 tablet dalam blister, 5 blister dalam kotak karton);
- larutan untuk pemberian intramuskular (i / m) dan intravena (i / v): cairan transparan tidak berwarna atau agak berwarna (1 ml larutan dalam ampul, 5 ampul dalam blister, dalam kotak karton 2 lecet; atau 10 ampul dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet 0,5 / 1 mg:
- zat aktif: bromodihydrochlorophenylbenzodiazepine (dalam hal 100% senyawa anhydrat) - 0,5 / 1 mg;
- komponen pembantu: laktosa monohidrat, pati kentang, gelatin, kalsium stearat, asam stearat.
Komposisi larutan 1 ml:
- zat aktif: bromodihydrochlorophenylbenzodiazepine - 1 mg;
- komponen pembantu: povidone, gliserin, natrium disulfit, tween-80, larutan natrium hidroksida 1 M, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Phenorelaxan adalah agen anxiolytic benzodiazepine. Selain anxiolytic, ia memiliki efek antikonvulsan, sedatif, hipnotik, dan juga relaksan otot pusat. Meningkatkan efek asam gamma-aminobutyric (GABA) pada transmisi impuls saraf. Berkat Phenorelaxan, rangsangan struktur subkortikal otak menurun. Ini juga memiliki efek penghambatan pada refleks tulang belakang polisinaptik.
Efek anxiolytic dijelaskan oleh efek zat pada kompleks amigdala sistem limbik. Ini memanifestasikan dirinya dalam melemahnya kecemasan, penurunan stres emosional, kecemasan dan ketakutan.
Efek obat penenang dari Phenorelaxan disebabkan oleh efek pada pembentukan retikuler batang otak, serta inti nonspesifik talamus. Berkat itu, gejala asal neurotik, misalnya kecemasan dan ketakutan, berkurang.
Obat tersebut praktis tidak berpengaruh pada gejala produktif dari genesis psikotik.
Efek hipnotis disebabkan oleh penghambatan sel-sel pembentukan retikuler batang otak. Obat tersebut mengurangi dampak rangsangan emosional, otonom dan motorik yang mencegah tidur normal.
Efek antikonvulsan dikaitkan dengan peningkatan penghambatan presinaptik. Phenorelaxan menekan penyebaran impuls kejang, tetapi tidak mengurangi eksitasi fokus.
Efek relaksan otot pusat diwujudkan dengan penghambatan jalur penghambatan aferen spinal polisinaptik, serta monosinaptik (pada tingkat yang lebih rendah). Selain itu, Phenorelaxan dapat memiliki efek penghambatan langsung pada saraf motorik dan fungsi otot.
Farmakokinetik
Ketika diambil secara oral, fenorelaksan diserap dengan baik dari saluran pencernaan dan didistribusikan secara luas di dalam tubuh. Waktu untuk mencapai konsentrasi obat maksimum adalah 1–2 jam. Metabolisme di hati. Waktu paruh adalah 6-18 jam. Ini diekskresikan terutama oleh ginjal dalam bentuk metabolit.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Phenorelaxan direkomendasikan untuk pengobatan seperti neurosis, neurotik, psikopat dan psikopat, serta kondisi lain (kecemasan, lekas marah, ketegangan saraf, kelemahan emosional); disfungsi otonom; psikosis reaktif; gangguan senesto-hipokondriak, termasuk yang resisten terhadap efek obat anxiolytic lain; gangguan tidur.
Phenorelaxan juga digunakan: untuk mencegah keadaan stres dan ketakutan emosional; sebagai antikonvulsan pada epilepsi temporal dan mioklonik; dalam praktik neurologis dengan hiperkinesis, tics, kekakuan otot, dan labilitas otonom.
Kontraindikasi
Kontraindikasi absolut:
- glaukoma sudut tertutup (termasuk predisposisi);
- koma;
- syok;
- depresi berat;
- keracunan akut dengan analgesik narkotik, alkohol atau pil tidur (dengan melemahnya fungsi vital);
- gagal napas akut;
- penyakit paru obstruktif berat;
- kehamilan (terutama trimester pertama), menyusui;
- usia hingga 18 tahun (karena kurangnya data tentang keamanan dan efektivitas);
- hipersensitivitas terhadap komponen Phenorelaxan, serta benzodiazepin lainnya.
Kontraindikasi relatif:
- penyakit organik otak;
- kecenderungan untuk menyalahgunakan obat psikoaktif;
- riwayat ketergantungan obat;
- hiperkinesis;
- apnea tidur (termasuk yang diantisipasi);
- ataksia serebral dan tulang belakang;
- psikosis (risiko reaksi paradoks);
- gangguan ginjal dan hati;
- hipoproteinemia;
- usia lanjut.
Petunjuk penggunaan Phenorelaxan: metode dan dosis
Pil
Tablet fenorelaksan diambil secara oral. Dosis harian rata-rata adalah 1,5-5 mg / hari, dibagi menjadi 2-3 dosis, biasanya 0,5-1 mg pada pagi dan sore hari dan hingga 2,5 mg pada malam hari.
Dosis yang dianjurkan:
- gangguan tidur: 0,25-0,5 mg 20-30 menit sebelum tidur;
- Kondisi neurotik, psikopat, mirip neurosis dan psikopat: dosis awal - 0,5-1 mg 2-3 kali sehari, setelah 2-4 hari dosis ditingkatkan menjadi 4-6 mg / hari;
- agitasi parah, cemas, ketakutan: dosis awal 3 mg / hari, kemudian meningkat dengan cepat sampai efek yang diinginkan diperoleh;
- epilepsi: 2-10 mg / hari;
- penarikan alkohol: 2-5 mg / hari;
- penyakit saraf yang disertai hipertonia otot: 2-3 mg 1-2 kali sehari.
Dosis maksimum Phenorelaxan adalah 10 mg / hari. Durasi pengobatan yang dianjurkan adalah 2 minggu, bila perlu dapat ditingkatkan menjadi 8-9 minggu.
Saat menghentikan terapi, dosis obat dikurangi secara bertahap.
Solusi untuk administrasi intramuskular dan intravena
Larutan Phenorelaxan disuntikkan secara intramuskular atau intravena dalam aliran atau tetes. Dosis harian rata-rata adalah 1,5–5 mg. Dosis maksimum adalah 10 mg / hari.
Dosis yang dianjurkan:
- ketakutan, kecemasan, agitasi psikomotor, paroksisma vegetatif, keadaan psikotik: dosis awal 0,5-1 mg, kemudian dapat ditingkatkan menjadi 3-5 mg / hari, dalam kondisi parah - 7-9 mg / hari;
- epilepsi: dosis awal - 0,5 mg;
- penarikan alkohol: 2,5–5 mg / hari;
- penyakit saraf yang disertai hipertonia otot: 0,5 mg 1-2 kali sehari;
- persiapan sebelum operasi: 3-4 ml IV perlahan.
Setelah efek terapeutik yang stabil tercapai, disarankan untuk beralih ke bentuk tablet Phenorelaxan. Durasi pengobatan biasanya sampai 2 minggu, tapi bila perlu bisa ditingkatkan menjadi 3-4 minggu.
Saat menghentikan terapi, dosis obat dikurangi secara bertahap.
Efek samping
Pil
Kemungkinan gangguan memori, koordinasi gerakan, konsentrasi perhatian, kantuk, ataksia, kelemahan otot, reaksi paradoks (ledakan agresi, ketakutan, agitasi psikomotorik, kejang otot, kecenderungan bunuh diri, halusinasi, gangguan tidur, kecemasan), sakit kepala, pusing, kekeringan selama mulut, ketidakteraturan menstruasi, mual, diare, penurunan libido, disuria, ruam kulit. Dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis tinggi, ada risiko kecanduan dan ketergantungan obat.
Solusi untuk administrasi intramuskular dan intravena
- sistem saraf: mengantuk (pada awal terapi, terutama pada pasien lanjut usia), kelelahan, pusing, gangguan konsentrasi, disorientasi, ataksia, perlambatan reaksi motorik dan mental, kebingungan, sakit kepala, depresi, euforia, tremor, hilang ingatan, penurunan mood, gangguan koordinasi gerakan, reaksi ekstrapiramidal distonik, miastenia gravis, astenia, disartria, reaksi paradoks;
- organ hematopoietik: neutropenia, leukopenia, agranulositosis, anemia, trombositopenia;
- sistem pencernaan: ngiler, mulut kering, mulas, mual, muntah, konstipasi, diare, nafsu makan menurun;
- hati: gangguan fungsi hati, penyakit kuning, peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase;
- sistem genitourinari: retensi atau inkontinensia urin, gangguan fungsi ginjal, penurunan atau peningkatan libido, dismenore;
- reaksi alergi: ruam kulit, gatal;
- lainnya: kecanduan, ketergantungan obat, penurunan tekanan darah (TD), gangguan penglihatan (diplopia), penurunan berat badan, takikardia, sindrom penarikan (dengan penghentian terapi mendadak);
- reaksi lokal: flebitis, trombosis vena.
Overdosis
Gejala overdosis Fenorelaxan: kebingungan berkepanjangan, mengantuk parah, refleks menurun, disartria berkepanjangan, tremor, nistagmus, sesak napas, sesak napas, bradikardia, penurunan tekanan darah, koma.
Perawatan yang dianjurkan: lavage lambung, asupan arang aktif, terapi simtomatik yang ditujukan untuk menjaga tekanan darah dan pernapasan, pemberian flumazenil (di rumah sakit). Hemodialisis tidak efektif.
Antagonis dari aksi relaksan otot Phenorelaxan adalah strychnine nitrate (1 ml larutan 0,1% 2-3 kali sehari).
instruksi khusus
Selama terapi, Anda harus menahan diri dari minum alkohol.
Pasien yang tidak pernah menggunakan antidepresan, ansiolitik atau alkoholik biasanya membutuhkan dosis obat yang lebih rendah.
Penggunaan Phenorelaxan harus dihentikan jika terjadi agresi, keadaan kegembiraan akut, ketakutan, pikiran untuk bunuh diri, halusinasi, kram otot meningkat, sulit tidur, dan tidur dangkal.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode penerapan Phenorelaxan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengendarai kendaraan dan mekanisme kompleks lainnya yang memerlukan kecepatan reaksi psikomotorik.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Phenorelaxan memiliki efek toksik pada janin, meningkatkan risiko cacat lahir, terutama bila dikonsumsi pada trimester pertama. Selama kehamilan, ini hanya dapat digunakan untuk alasan kesehatan.
Jika perlu, minum obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan Phenorelaxan dalam praktik pediatrik merupakan kontraindikasi, karena kurangnya data yang dapat diandalkan tentang keamanan dan kemanjuran untuk pengobatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dengan penggunaan Phenorelaxan yang berkepanjangan pada pasien dengan insufisiensi ginjal, perlu untuk mengontrol gambaran darah tepi.
Jika fungsi hati terganggu
Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan pada pasien dengan insufisiensi hati, diperlukan kontrol enzim hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lansia diresepkan Fenorelaxan dengan hati-hati.
Interaksi obat
- levodopa (dengan parkinsonisme): efektivitasnya menurun;
- antipsikotik, antiepilepsi dan hipnotik, relaksan otot pusat, analgesik narkotika, etanol: ada peningkatan efek yang saling menguntungkan;
- zidovudine: toksisitasnya meningkat;
- penghambat oksidasi mikrosomal: risiko efek toksik meningkat;
- penginduksi enzim mikrosom hati: mengurangi efektivitas Phenorelaxan;
- imipramine: konsentrasinya dalam serum darah meningkat;
- obat antihipertensi: risiko menurunkan tekanan darah;
- clozapine: meningkatkan kemungkinan peningkatan depresi pernapasan.
Analog
Analog fenorelaksan adalah Tranquezipam, Phenazepam, Fensitat, Elzepam, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering, jauh dari cahaya, pada suhu 2 hingga 25 ° C (untuk tablet) dan 15 hingga 25 ° C (untuk larutan). Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan: tablet - 3 tahun; solusi - 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Phenorelaxan
Tinjauan tentang Phenorelaxan di jaringan sedikit, terutama menunjukkan efektivitas obat yang lebih rendah dibandingkan dengan analog lainnya.
Harga untuk Fenorelaxan di apotek
Perkiraan harga untuk Phenorelaxan, tablet 1 mg, 50 pcs. - 72 rubel; ampul 1mg / ml, 10 pcs. - 80 hal.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
