Pravastatin
Pravastatin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Pravastatin
Kode ATX: C10AA03
Bahan aktif: Pravastatin (Pravastatin)
Produsen: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-11-28
Pravastatin adalah agen hipolipidemik.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet: silinder datar, dengan talang, hampir putih atau putih (10 buah dalam strip blister, dalam kotak karton berisi 2, 3, 5 atau 10 bungkus dan petunjuk penggunaan Pravastatin).
1 tablet berisi:
- zat aktif: natrium pravastatin - 10 atau 20 mg;
- komponen tambahan: gula susu, pati kentang, kalsium stearat, magnesium oksida, aerosil, Kollidon CL-M atau Kollidon CL.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Pravastatin termasuk dalam kelas statin - penghambat 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A-reduktase (HMG-CoA reduktase), yang merupakan enzim utama biosintesis kolesterol endogen (Chs), penindasan reversibel aktivitas yang menyebabkan penghambatan produksi Chs pada tahap asam mevalonat dan penurunan sedang pada tingkat intraselulernya.
Pravastatin memberikan peningkatan kompensasi dalam jumlah reseptor lipoprotein densitas rendah (LDL) pada permukaan sel, peningkatan katabolisme LDL-C yang dihasilkan melalui reseptor, dan mendukung peningkatan ekskresi LDL, yang terletak di aliran darah. Ini mencegah sintesis lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL), yang merupakan prekursor LDL, dari hati. Sedikit meningkatkan kadar plasma high density lipoprotein (HDL), yang menunjukkan sifat antiaterogenik, mengurangi kadar kolesterol total dan trigliserida (TG).
Aktivitas penghambatan paling signifikan pada jaringan di mana Xc diproduksi pada kecepatan tertinggi, misalnya, di hati dan ileum, karena selektivitas jaringan melekat pada pravastatin. Karena itu, tidak seperti penghambat HMG-CoA reduktase lainnya, agen penurun lipid ini memiliki efek yang lebih rendah pada produksi Xc di jaringan lain.
Farmakokinetik
Penyerapan yang cepat merupakan karakteristik pravastatin (30-54% dari dosis yang dikonsumsi). Ketersediaan hayatinya adalah 15-20% (sebagai akibat dari efek bagian pertama melalui hati). Pemberian oral 1 jam sebelum makan atau pada waktu yang sama dengan makan mengurangi aktivitas spesifik dan ketersediaan hayati sistemik obat. Tingkat plasma dalam darah berbanding lurus dengan dosis yang diberikan. Konsentrasi maksimum (C maks) dalam plasma diamati 1–1,5 jam setelah pemberian. Zat tersebut mengikat protein plasma darah hingga 50%, terdeteksi dalam ASI.
Pravastatin dimetabolisme dengan beberapa cara: isomerisasi menjadi 6-epipravastatin dan 3-hidroksi isomer; hidroksilasi enzimatis cincin dan oksidasi lebih lanjut menjadi keton; oksidasi ujung eter atau karboksil dari rantai; konjugasi. Produk metabolisme utama adalah isomer 3-hidroksi, yang berbeda dalam aktivitas spesifiknya, yang dapat berkisar dari 1/14 hingga 1/10 dari yang awal. Waktu paruh (T 1/2) bervariasi dari 1,3 hingga 2,7 jam, obat tersebut diekskresikan melalui usus - 70% dan oleh ginjal - 20%.
Hingga 47% dari total pembersihan diperhitungkan oleh ekskresi ginjal, dan sisanya 53% - dengan ekskresi melalui saluran kemih ekstrarenal lainnya, ekskresi dengan empedu, dan biotransformasi. Sebagai hasil dari adanya dua cara eliminasi, peningkatan ekskresi kompensasi di sepanjang salah satunya dimungkinkan jika yang lain terganggu. Pada saat yang sama, dengan latar belakang insufisiensi ginjal dan / atau hati, terdapat risiko akumulasi zat dasar dan metabolitnya.
Indikasi untuk digunakan
- hiperkolesterolemia - hiperlipidemia primer tipe IIa dan IIb, kecuali untuk homozigot familial (dengan latar belakang peningkatan risiko aterosklerosis koroner jika terapi diet tidak efektif);
- hiperkolesterolemia primer dalam kombinasi dengan hipertrigliseridemia.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit akut atau eksaserbasi kerusakan hati kronis;
- perubahan persisten dalam tes fungsi hati yang asalnya tidak diketahui;
- gagal hati;
- usia hingga 18 tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen Pravastatin.
Relatif (gunakan obat dengan hati-hati):
- riwayat penyakit hati;
- periode setelah transplantasi organ;
- terapi imunosupresif dan gagal ginjal;
- alkoholisme.
Pravastatin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet pravastatin ditujukan untuk pemberian oral. Obat ini diminum sekali sehari sebelum tidur, terlepas dari dietnya.
Dosis yang dianjurkan: Dosis awal adalah 10-20 mg. Dengan peningkatan yang signifikan dalam kadar Xc plasma dalam darah (lebih dari 300 mg / dl), dosis awal ditingkatkan menjadi 40 mg.
Perkembangan efek terapeutik maksimum dicatat dalam waktu 4 minggu sejak awal kursus. Selama periode ini, dengan mempertimbangkan dinamika lipid plasma, dimungkinkan untuk menyesuaikan dosis.
Pasien yang menerima siklosporin dalam kombinasi dengan imunosupresan lain pada waktu yang sama, pengobatan harus dimulai dengan dosis 10 mg, diikuti dengan peningkatan bertahap. Dosis harian maksimum Pravastatin adalah 20 mg.
Sebelum dan selama terapi, diet standar harus diikuti untuk menurunkan kadar kolesterol plasma.
Efek samping
- sistem kekebalan: gatal, ruam kulit, sindrom mirip lupus, vaskulitis, purpura, dermatomiositis, angioedema, syok anafilaksis, eritema multiforme eksudatif (sindrom Stevens-Johnson), nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell);
- sistem saraf: sakit kepala, pusing; Gerakan mata yang tidak disengaja, gangguan rasa dan paresis saraf wajah karena disfungsi saraf kranial; kecemasan, tremor, insomnia (jarang), paresthesia, polineuropati perifer, amnesia, depresi;
- organ hematopoietik: eosinofilia, trombositopenia, anemia hemolitik, leukopenia;
- organ indera: perkembangan katarak, oftalmoplegia;
- kulit dan jaringan subkutan: kulit kering dan selaput lendir, depigmentasi kulit, alopecia, fotosensitifitas;
- sistem pencernaan: nafsu makan menurun, mual, gastralgia, perut kembung, diare atau konstipasi, hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas transaminase hati (2-3 kali lipat dibandingkan dengan normalnya) dan alkaline phosphatase (ALP), hypercreatininemia 3 kali lebih tinggi dari batas atas norma (UHN); kasus terisolasi - hepatitis (termasuk kolestatik kronis dan aktif), perlemakan hati, hepatoma, sirosis atau nekrosis hati, pankreatitis akut;
- indikator laboratorium: peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase (CPK), mioglobinuria;
- sistem genitourinari: jarang - penurunan libido dan potensi;
- sistem muskuloskeletal: miositis, mialgia, miopati, rhabdomyolysis;
- reaksi lain: palpitasi, ginekomastia, gagal napas, gagal ginjal (akibat rhabdomyolysis).
Overdosis
Gejala overdosis pravastatin dapat berupa perubahan pada tes darah biokimia. Dalam kasus ini, terapi paliatif dianjurkan.
instruksi khusus
Sebelum memulai terapi, perlu menyingkirkan hiperkolesterolemia sekunder, terutama dengan latar belakang diabetes melitus terkompensasi, disproteinemia, hipotiroidisme, dan sindrom nefrotik.
Selama pengobatan, tingkat transaminase dalam serum darah harus dipantau. Jika ada peningkatan yang stabil pada aktivitas enzim hati 3 kali lebih tinggi dari VGN, Pravastatin harus dihentikan.
Jika mialgia, kelemahan otot dan / atau peningkatan CPK yang nyata terjadi selama pengobatan, kemungkinan miopati harus dipertimbangkan. Jika diagnosis sudah dikonfirmasi, terapi harus dibatalkan.
Orang yang menjalani terapi dengan obat imunosupresif (siklosporin) memerlukan pemantauan wajib terhadap konsentrasi CPK plasma dan gejala rhabdomyolysis.
Jika Anda secara tidak sengaja melewatkan dosis Pravastatin saat ini, Anda harus meminumnya sesegera mungkin. Jika sudah waktunya untuk mengambil dosis berikutnya, Anda tidak boleh menggandakan dosis untuk mengimbangi dosis yang terlewat.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, mengonsumsi tablet Pravastatin merupakan kontraindikasi.
Jika terapi obat diperlukan selama menyusui, masalah memindahkan anak ke makanan buatan harus diselesaikan.
Penggunaan masa kecil
Karena fakta bahwa pada anak-anak dan remaja, keamanan dan kemanjuran pengobatan obat belum ditetapkan, penggunaannya pada pasien di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis awal Pravastatin tidak boleh melebihi 10 mg.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan adanya penyakit hati pada fase akut atau eksaserbasi kerusakan hati kronis, peningkatan aktivitas transaminase hati yang tidak diketahui asalnya secara terus-menerus, gagal hati, terapi Pravastatin merupakan kontraindikasi.
Pasien dengan riwayat penyakit hati harus menggunakan obat dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia disarankan untuk memulai pengobatan dengan agen penurun lipid dalam dosis harian 10 mg, secara bertahap meningkatkannya ke dosis paling efektif 20 mg.
Interaksi obat
- antikoagulan tidak langsung: efek dari dana ini meningkat dan ancaman perdarahan diperburuk;
- obat antihipertensi, diuretik, obat digitalis, penghambat saluran kalsium lambat, penghambat enzim pengubah angiotensin (penghambat ACE), penyekat β, nitrat: penggunaan gabungan obat ini dengan pravastatin diperbolehkan;
- asam asetilsalisilat, probukol, antasida, gemfibrozil, simetidin, asam nikotinat: tidak ada perubahan dalam ketersediaan hayati agen ini;
- resin penukar anion (colestipol, colestyramine): area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dari agen-agen ini menurun; dianjurkan untuk mengambil pravastatin 1 jam sebelum atau 4 jam setelah menggunakan obat ini;
- gemfibrozil: peningkatan konsentrasi plasma CPK dicatat dan ancaman reaksi yang tidak diinginkan dari sistem lokomotor diperburuk;
- eritromisin, siklosporin, fibrat, asam nikotinat: ancaman miopati meningkat.
Analog
Analog dari Pravastatin adalah Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya dan kelembaban, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Pravastatin
Pada forum khusus, saat ini, tidak ada ulasan tentang Pravastatin yang ditinggalkan oleh pasien dan spesialis, yang dengannya dimungkinkan untuk menilai secara objektif keefektifan dan kerugian dari agen penurun lipid ini.
Harga Pravastatin di apotek
Tidak ada data pasti mengenai harga Pravastatin, karena obat tersebut saat ini tidak tersedia di jaringan apotek.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
