Tisercin
Tizercin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Tisercin
Kode ATX: N05AA02
Bahan aktif: levomepromazine (levomepromazine)
Produser: EGIS PHARMACEUTICALS (Hongaria)
Deskripsi dan foto diperbarui: 28.08.
Harga di apotek: dari 209 rubel.
Membeli
Tizercin adalah neuroleptik (obat antipsikotik).
Bentuk dan komposisi rilis
- tablet salut selaput: bulat, agak bikonveks, putih, tidak berbau (50 pcs. dalam botol kaca coklat dengan tutup polietilen, kontrol bukaan pertama dan peredam kejut akordeon, dalam kotak karton 1 botol);
- larutan infus dan pemberian intramuskular: transparan, tidak berwarna atau agak berwarna, dengan bau yang khas (masing-masing 1 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan titik putus, cincin kode biru dan merah, 5 ampul masing-masing dalam lecet, dalam kotak karton 2 bungkus).
Setiap paket juga berisi instruksi penggunaan Tizercin.
Zat aktif: levomepromazine (dalam bentuk hidrogen maleat):
- 1 tablet - 25 mg;
- 1 ml larutan - 25 mg.
Komponen tambahan dari tablet:
- eksipien: glikolat pati natrium, pati kentang, povidon, magnesium stearat, laktosa, selulosa mikrokristalin;
- komposisi cangkang: hipromelosa, magnesium stearat, dimetikon, titanium dioksida.
Komponen tambahan larutan: monothioglycerol, sodium chloride, anhydrous citric acid, water for injection.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tizercin adalah obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ini memiliki efek sedatif (hipnotik), antipsikotik, hipotermia, analgesik, serta antiemetik sedang, m-antikolinergik dan efek antihistamin. Menyebabkan penurunan tekanan darah.
Mekanisme aksi:
- obat penenang: terkait dengan blokade reseptor adrenergik dari pembentukan retikuler batang otak;
- hipotermia: karena blokade reseptor dopamin di hipotalamus;
- antiemetik: terkait dengan blokade dopamin D 2 reseptor dari zona pemicu pusat muntah;
- antipsikotik: berdasarkan blokade reseptor dopamin D 2 dari sistem mesokortikal dan mesolimbik.
Pada levomepromazine, reaksi samping ekstrapiramidal kurang terasa dibandingkan antipsikotik klasik. Zat tersebut membantu meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, antihistamin dan anestesi umum, Tizercin dapat digunakan sebagai terapi tambahan untuk sindrom nyeri akut / kronis.
Efek analgesik yang paling menonjol berkembang dalam 20-40 menit setelah pemberian intramuskular, durasinya sekitar 4 jam.
Farmakokinetik
Pengisapan:
- pemberian oral: waktu untuk mencapai C max (konsentrasi maksimum zat) - 1-3 jam;
- injeksi intramuskular: waktu untuk mencapai C maks dalam plasma darah adalah 0,5–1,5 jam.
Levomepromazine melintasi penghalang histohematogenous, termasuk sawar darah-otak, dan didistribusikan ke jaringan dan organ.
Metabolisme terjadi dengan cepat di hati melalui demetilasi. Dalam kasus ini, konjugat sulfat dan glukuronida terbentuk, yang diekskresikan dalam urin. N-desmethylomono-methotrimeprazine, metabolit yang terbentuk akibat demetilasi, memiliki aktivitas farmakologis, metabolit lain tidak aktif.
T 1/2 (paruh) - dari 15 hingga 30 jam.
Sekitar 1% dari dosis diekskresikan dalam bentuk feses dan urin.
Indikasi untuk digunakan
- sindrom nyeri (neuritis pada saraf wajah, neuralgia trigeminal, herpes zoster);
- agitasi psikomotor dari berbagai etiologi: dengan epilepsi, oligofrenia, gangguan bipolar, skizofrenia akut dan kronis, psikosis (termasuk intoksikasi dan pikun);
- gangguan mental, terjadi dengan agitasi, insomnia persisten, panik, cemas, fobia.
Tizercin juga digunakan untuk meningkatkan kerja agen anestesi umum, analgesik dan penghambat reseptor histamin H 1.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Penyakit Parkinson;
- myasthenia gravis;
- sklerosis ganda;
- hemiplegia;
- glaukoma sudut tertutup;
- hipotensi arteri yang parah;
- gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;
- porfiria;
- retensi urin;
- penindasan hematopoiesis sumsum tulang (granulocytopenia);
- gagal hati / ginjal berat;
- overdosis obat yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat (hipnotik, anestesi umum, alkohol);
- anak di bawah 12 tahun;
- kehamilan (kecuali manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya);
- laktasi;
- penggunaan obat antihipertensi secara simultan;
- hipersensitivitas terhadap komponen Tizercin atau fenotiazin lainnya.
Relatif:
- riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada lansia (aritmia, gangguan konduksi otot jantung, perpanjangan interval QT kongenital);
- epilepsi;
- gangguan fungsi ginjal / hati;
- usia lanjut.
Tizercin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet berlapis film
Dalam bentuk tablet, Tizercin harus dikonsumsi secara oral.
Dosis awal harian adalah 25-50 mg dalam dosis terbagi, sedangkan bagian maksimum dari dosis harian dianjurkan untuk diminum sebelum tidur. Kemudian dosis ditingkatkan setiap hari sebesar 25-50 mg sampai efek yang diinginkan tercapai. Untuk pasien yang resisten terhadap antipsikotik lain, dosis harus ditingkatkan lebih cepat - 50-75 mg per hari.
Dosis harian rata-rata Tizercin adalah 200-300 mg.
Setelah perbaikan kondisi, dosis dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang ditentukan secara individual untuk setiap pasien. Untuk gangguan neurotik, 12,5-50 mg (½-2 tablet) per hari biasanya sudah cukup.
Solusi untuk infus dan administrasi intramuskular
Dalam bentuk larutan, Tizercin diresepkan jika tidak ada kemungkinan mengonsumsi obat dalam bentuk tablet.
Solusinya disuntikkan secara intramuskular atau intravena.
Untuk infus infus intravena, Tizercin (50-100 mg) diencerkan dengan 250 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5% dan disuntikkan perlahan melalui pipet.
Dosis harian 75-100 mg, dibagi menjadi 2-3 suntikan. Jika perlu, tingkatkan menjadi 200-250 mg.
Perawatan dilakukan di tempat tidur, di bawah kendali denyut nadi dan tekanan darah.
Pengalaman klinis dengan penggunaan Tizercin dalam bentuk larutan pada anak di bawah usia 12 tahun tidak cukup. Dalam kasus kebutuhan mendesak untuk meresepkan obat, dosis harian yang disarankan adalah 0,35-3 mg / kg.
Efek samping
- dari sistem saraf pusat: halusinasi visual, peningkatan kelelahan, disorientasi, pusing, peningkatan tekanan intrakranial, kebingungan, katatonia, bicara cadel, kantuk, kejang epilepsi, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik (parkinsonisme, distonia, opistotonia, hyperreflexia), sindrom ganas neuroleptik;
- dari sistem kardiovaskular: takikardia, sindrom Adams-Stokes, penurunan tekanan darah, perpanjangan interval QT (efek aritmogenik, aritmia tipe pirouette), hipotensi ortostatik (disertai pusing, kelemahan, kehilangan kesadaran); ada kasus kematian mendadak yang terisolasi, mungkin disebabkan oleh penyebab jantung;
- dari sistem pencernaan: mual, perut tidak nyaman, muntah, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis), sembelit, mulut kering;
- pada bagian organ penglihatan: retinopati pigmentosa, endapan di lensa dan kornea;
- dari sistem saluran kemih dan reproduksi: gangguan kontraksi otot rahim, perubahan warna urin, kesulitan buang air kecil;
- pada bagian metabolisme: ketidakteraturan menstruasi, galaktorea, mastalgia, penurunan berat badan, adenoma hipofisis (namun, hubungan kausal dengan penggunaan Tizercin belum terbukti);
- dari sistem hematopoietik: eosinofilia, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia;
- pada bagian kulit: eritema, fotosensitifitas, hiperpigmentasi;
- reaksi alergi: urtikaria, bronkospasme, dermatitis eksfoliatif, edema perifer, edema laring, reaksi anafilaktoid;
- lain-lain: hipertermia (mungkin tanda pertama sindrom maligna neuroleptik), edema, dan nyeri di tempat suntikan.
Dalam kasus penarikan tiba-tiba Tizercin, digunakan dalam dosis tinggi atau untuk waktu yang lama, berikut ini mungkin: peningkatan keringat, insomnia, kecemasan, tremor, sakit kepala, mual, muntah, toleransi terhadap efek sedatif dari turunan fenotiazin, toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik.
Overdosis
Gejala utama: penurunan tekanan darah, gangguan konduksi pada otot jantung (takikardia ventrikel tipe "pirouette", perpanjangan interval QT, blok atrioventrikular), hipertermia, depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (hingga koma), sedasi, gejala ekstrapiramidal, serangan epilepsi, sindrom ganas neuroleptik.
Terapi: memantau keseimbangan asam-basa, elektrolit dan keseimbangan cairan, volume urin, fungsi ginjal, aktivitas enzim hati, pembacaan EKG; pada pasien dengan sindrom maligna neuroleptik, suhu tubuh dan serum kreatin fosfokinase harus dipantau.
Berdasarkan hasil penilaian parameter di atas, pengobatan simtomatik ditentukan:
- menurunkan tekanan darah: cairan intravena, posisi Trendelenburg, penggunaan norepinefrin / dopamin. Kondisi untuk resusitasi harus disediakan, dan dengan pengenalan norepinefrin / dopamin - untuk EKG. Tidak disarankan menggunakan adrenalin. Juga perlu menghindari penggunaan lidokain dan, jika mungkin, obat aritmia kerja lama;
- kejang: penggunaan diazepam, jika serangan kejang kambuh - fenitoin;
- rhabdomyolysis: penggunaan manitol.
Buang air kecil paksa, hemoperfusi, dan hemodialisis tidak efektif. Tidak ada obat penawar khusus.
Tidak dianjurkan untuk menyebabkan muntah, karena reaksi distonik otot leher dan kepala, serangan epilepsi intermiten dapat menyebabkan masuknya muntahan ke saluran pernapasan.
Bahkan 12 jam setelah mengambil tablet Tizercin, adalah mungkin untuk melakukan lavage lambung bersama dengan kontrol tanda-tanda vital, yang berhubungan dengan ekskresi levomepromazine yang tertunda secara alami (karena aksi m-antikolinergik). Selain itu, arang aktif dan obat pencahar dapat diresepkan untuk mengurangi penyerapan agen.
instruksi khusus
Orang tua dengan demensia yang menerima obat antipsikotik memiliki sedikit peningkatan risiko kematian. Tidak ada cukup data untuk menentukan penyebab dan besarnya risiko yang tepat, namun, Tisercin tidak boleh diresepkan untuk pengobatan gangguan perilaku yang terkait dengan demensia pada orang tua.
Setelah pemberian dosis pertama larutan Tizercin selama 30 menit, pasien harus dalam posisi terlentang untuk menghindari perkembangan hipotensi ortostatik. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, istirahat di tempat tidur dianjurkan setelah setiap dosis.
Jika memungkinkan, tempat suntikan harus diganti, karena ada kemungkinan iritasi lokal dan kerusakan jaringan.
Sebelum meresepkan Tizercin, elektrokardiogram harus dilakukan untuk menyingkirkan adanya penyakit kardiovaskular, yang mungkin merupakan kontraindikasi penggunaan obat.
Hipertermia mungkin merupakan tanda pertama dari sindrom ganas neuroleptik (NMS), yang merupakan gangguan yang berpotensi mengancam nyawa. Gejala NMS lainnya: gangguan fungsi sistem saraf otonom (peningkatan keringat, takikardia, tekanan darah tidak stabil, aritmia), kebingungan, katatonia, kekakuan otot, mioglobinuria (rhabdomyolysis), peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase, gagal ginjal akut. Jika terjadi hipertermia dengan etiologi yang tidak jelas atau salah satu gejala yang ditunjukkan, Anda harus segera berhenti minum Tizercin dan melakukan pemeriksaan untuk mengetahui adanya NNS.
Karena kemungkinan penurunan ambang aktivitas kejang dan perkembangan perubahan epileptiform pada elektroensefalografi, pasien epilepsi harus dipantau dan dikontrol secara cermat dengan elektroensefalografi selama titrasi dosis.
Sebelum pengangkatan Tizercin dan secara berkala selama pengobatan, pemantauan rutin terhadap indikator berikut ini dianjurkan: fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit penyerta), elektrokardiogram, tekanan darah, jumlah darah leukosit, konsentrasi kalium serum, kadar elektrolit dalam darah.
Selama pengobatan dan dalam waktu 4-5 hari setelah selesai, dilarang mengkonsumsi minuman beralkohol.
Anda sebaiknya tidak menghentikan pengobatan secara tiba-tiba, obat tersebut harus dibatalkan secara bertahap (dengan mengurangi dosis).
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pada awal penggunaan Tizercin, Anda harus menahan diri dari mengemudi dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya. Selanjutnya, tingkat pembatasan ditentukan secara individual.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pada kehamilan, Tizercin merupakan kontraindikasi. Ini hanya dapat digunakan dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari terapi lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi.
Ini dikontraindikasikan bagi wanita selama menyusui untuk menggunakan obat ini, karena levomepromazine diekskresikan dalam ASI.
Penggunaan masa kecil
Pasien di bawah usia 12 tahun tidak diresepkan Tizercin.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- gangguan ginjal berat: Tizercin merupakan kontraindikasi;
- gagal ginjal: Tizercin dapat digunakan di bawah pengawasan medis (terkait dengan risiko akumulasi obat).
Untuk pelanggaran fungsi hati
- kerusakan hati yang parah: Tizercin merupakan kontraindikasi;
- kerusakan hati: Tizercin dapat digunakan di bawah pengawasan medis (terkait dengan risiko akumulasi obat).
Gunakan pada orang tua
Pada pasien usia lanjut, terutama yang memiliki riwayat penyakit kardiovaskular, terapi harus dilakukan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Kombinasi tidak disarankan:
- obat antihipertensi: risiko penurunan tekanan darah yang nyata;
- inhibitor monoamine oksidase: risiko peningkatan durasi kerja levomepromazine dan peningkatan keparahan efek sampingnya.
Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian:
- obat-obatan dengan aktivitas m-antikolinergik (skopolamin, atropin, suxamethonium, penghambat reseptor histamin H 1, antidepresan trisiklik, beberapa obat antiparkinsonian): efek m-antikolinergik levomepromazine ditingkatkan (obstruksi usus paralitik, glaukoma dapat berkembang); retensi urin;
- skopolamin: efek samping ekstrapiramidal terjadi;
- levodopa: efeknya melemah;
- obat-obatan yang merangsang sistem saraf pusat (misalnya, turunan amfetamin): efek psikostimulasinya menurun;
- obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (ansiolitik, obat penenang, agen anestesi umum, analgesik opioid, antidepresan trisiklik, obat penenang dan hipnotik): efek depresi levomepromazin pada sistem saraf pusat ditingkatkan;
- agen hipoglikemik oral: efektivitasnya menurun;
- obat-obatan yang menyebabkan fotosensitisasi: kemungkinan fotosensitisasi meningkat;
- obat-obatan yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang: risiko mielosupresi meningkat;
- antasida: absorpsi levomepromazine di saluran pencernaan menurun (harus diminum 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum antasida);
- obat-obatan yang dimetabolisme terutama oleh CYP2D6: peningkatan konsentrasinya dimungkinkan dan, sebagai akibatnya, peningkatan efek yang tidak diinginkan;
- obat yang memperpanjang interval QT (antibiotik dari kelompok makrolida, diuretik yang mengurangi konsentrasi kalium, cisapride, beberapa antiaritmia, antijamur dan antihistamin, beberapa antidepresan dan turunan azol): risiko perpanjangan interval QT dan perkembangan aritmia meningkat;
- dilevalol dan beta-blocker lainnya: ada peningkatan aksi kedua obat yang saling menguntungkan;
- etanol: peningkatan penghambatan sistem saraf pusat, kemungkinan efek samping ekstrapiramidal meningkat.
Analog
Analog Tizercin adalah: Aminazine, Chlorpromazine hydrochloride.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya.
Kehidupan rak:
- tablet bersalut - 5 tahun pada suhu 15–25 ° C;
- solusi untuk infus dan injeksi - 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tizercin
Menurut ulasan, Tizercin adalah hipnotik yang efektif, meskipun ada laporan bahwa obat tersebut tidak memiliki efek terapeutik. Beberapa pasien menunjukkan perkembangan efek samping.
Harga Tizercin di apotek
Perkiraan harga untuk Tizercin (50 tablet) adalah 215 rubel.
Tizercin: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Tizercin 25 mg tablet salut selaput 50 pcs. 209 GABUNG Membeli |
Tizercin 25 mg / ml larutan infus dan pemberian intramuskular 1 ml 10 pcs. 225 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!