Nadolol

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nadolol: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Jaringan apotek

Nama latin: Nadolol

Kode ATX: C07AA12

Bahan aktif: nadolol (Nadololum)

Produsen: Sanofi (Prancis)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Nadolol adalah beta-blocker.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet (10 pcs. Dalam lecet dan 100 pcs. Dalam botol, dalam kotak karton 3 blister atau 1 botol dan petunjuk penggunaan Nadolol).

Zat aktif obatnya adalah nadolol: dalam 1 tablet - 20, 40, 80, 120 atau 160 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Nadolol adalah beta-blocker non-selektif yang memiliki efek antianginal, antiaritmia dan antihipertensi, tidak memiliki aktivitas simpatomimetik.

Dengan memblokir reseptor β-adrenergik jantung (dimana 75% adalah reseptor β ₁ -adrenergik, 25% adalah reseptor β ₂ -adrenergik), obat mengurangi pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang dirangsang oleh katekolamin arus, sebagai akibat dari penurunan arus kalsium raseluler.

Ini memiliki efek batmo-, dromo-, krono- dan inotropik negatif: memperlambat denyut jantung (HR), mengurangi kontraktilitas miokard, menghambat rangsangan dan konduktivitas. Dalam 24 jam pertama setelah minum obat, karena peningkatan timbal balik aktivitas reseptor α-adrenergik dan penghapusan stimulasi reseptor β ₂ -adrenergik, terjadi peningkatan volume resistensi pembuluh darah perifer (OPSR), tetapi setelah 1-3 hari indikator ini kembali ke nilai awal, dan dengan penggunaan nadolol yang berkepanjangan.

Efek antianginal berkembang karena penurunan kebutuhan oksigen miokard dengan latar belakang penurunan denyut jantung dan penurunan kontraktilitas. Selain itu, penurunan detak jantung menyebabkan peningkatan perfusi miokard dan peningkatan diastol. Peningkatan tekanan akhir diastolik ventrikel kiri dan peningkatan peregangan serat otot ventrikel dapat meningkatkan kebutuhan oksigen, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis.

Efek antiaritmia dijelaskan oleh kemampuan nadolol untuk menghambat beberapa faktor aritmogenik, seperti tekanan darah tinggi (BP), takikardia, cAMP (yang berperan penting dalam terjadinya fibrilasi ventrikel selama iskemia miokard), peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis (dengan takiaritmia ventrikel dan miokard). Nadolol mengurangi laju eksitasi spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik. Menekan konduksi impuls ke arah antegrade (pada tingkat yang lebih rendah - dalam retrograde) melalui simpul atrioventrikular (simpul AV), secara praktis tanpa mempengaruhi konduksi di sepanjang jalur tambahan.

Efek hipotensi disebabkan oleh penurunan volume darah menit dan stimulasi simpatis pembuluh darah perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) (penting pada pasien dengan hipersekresi renin awal), pemulihan sensitivitas baroreseptor lengkung aorta (aktivitas mereka tidak meningkat sebagai respons terhadap penurunan AD), serta efek pada sistem saraf pusat.

Obat ini juga mengembalikan sensitivitas refleks depresor baroreseptor.

Blokade presinaptik β ₂ -adrenoreceptors menyebabkan penurunan pelepasan norepinefrin dari ujung serat simpatis dan penurunan persarafan adrenergik pembuluh darah.

Nadolol meningkatkan konsentrasi thyroglobulin (TG) dan low-density lipoprotein (LDL), menurunkan konsentrasi high-density lipoprotein (HDL) dalam plasma darah.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, nadolol diserap dengan buruk dan tidak merata dari saluran gastrointestinal (sekitar 30%). Konsentrasi plasma maksimum (C _maks) dicapai dalam 3-4 jam, konsentrasi keseimbangan dalam darah terbentuk setelah 6-9 hari penggunaan obat secara teratur.

Mengikat protein plasma 4-30% dari dosis. Obat ini ditandai dengan kelarutan rendah lemak. Ini menembus dengan buruk melalui darah-otak dan penghalang plasenta. Diekskresikan dengan ASI.

Menjalani biotransformasi minimal di hati. Ini diekskresikan tidak berubah terutama oleh ginjal (70-90%), pada tingkat yang lebih rendah - dengan empedu. Waktu paruh (T _½) adalah 20-24 jam, dapat meningkat pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Setelah dosis tunggal, itu benar-benar dikeluarkan setelah 4 hari.

Nadolol dikeluarkan dari tubuh dengan hemodialisis.

Indikasi untuk digunakan

hipertensi arteri;
kejang jantung;
sindrom jantung hiperkinetik;
iskemia jantung;
gangguan ritme (takikardia supraventrikular, takikardia atrium paroksismal, takikardia sinus, ekstrasistol supraventrikular);
pencegahan sekunder infark miokard (dengan kondisi pasien yang stabil secara klinis);
kontrol detak jantung dengan atrial fibrillation atau flutter;
pengendalian aritmia pada pheochromocytoma (dalam kombinasi dengan alpha-blocker), sindrom kongenital interval QT yang berkepanjangan, prolaps katup mitral, infark miokard tanpa tanda-tanda gagal jantung dan tirotoksikosis;
getaran;
pencegahan migrain.

Kontraindikasi

Mutlak:

gagal jantung kronis dekompensasi atau gagal jantung akut;
Angina Prinzmetal;
hipotensi arteri (tekanan darah sistolik <90 mm Hg, terutama dengan infark miokard);
sindrom sakit sinus;
blok atrioventrikular II - III derajat;
blokade sinoatrial;
serangan jantung;
kardiomegali (tidak ada tanda-tanda gagal jantung);
bradikardia (denyut jantung <40 denyut per menit);
Penyakit Raynaud dan penyakit oklusi vaskular perifer, dengan komplikasi klaudikasio intermiten, nyeri saat istirahat, atau gangren;
asma bronkial berat;
diabetes;
disfungsi ginjal dan / atau hati yang parah;
administrasi simultan dari monoamine oksidase inhibitor (MAO);
masa kehamilan dan menyusui;
hipersensitivitas terhadap obat.

Relatif (Nadolol harus digunakan dengan sangat hati-hati):

gagal jantung kronis kompensasi;
fraksi rendah dari ventrikel kiri pada ekokardiogram;
gangguan ginjal / hati;
tirotoksikosis;
myasthenia gravis;
feokromositoma;
depresi (saat ini atau sejarah);
psoriasis;
riwayat reaksi alergi;
anak-anak dan usia tua.

Nadolol, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Nadolol harus diminum secara oral, apa pun makanannya.

Regimen dosis yang dianjurkan:

aritmia: 40 mg sekali sehari, jika perlu, dengan interval 7 hari, dosis secara bertahap ditingkatkan ke dosis terapeutik optimal, dosis harian maksimum adalah 160 mg;
angina pektoris: 40 mg sekali sehari, kemudian pada interval 7 hari dosis ditingkatkan secara bertahap ke terapi optimal 120-160 mg, dosis harian maksimum adalah 240 mg;
hipertensi arteri: dosis awal - 80 mg sekali sehari, kemudian, jika perlu, mengamati interval 7 hari, dosis secara bertahap ditingkatkan ke terapi optimal 160 mg, dosis harian maksimum adalah 240 mg;
migrain: dosis awal adalah 40 mg sekali sehari, kemudian, jika perlu, dengan interval 7 hari, dosis secara bertahap ditingkatkan menjadi 80-160 mg;
hipertiroidisme: tergantung pada respons klinis, dosis harian mungkin 80-160 mg.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, tergantung pada klirens kreatinin (CC), interval antara dosis obat harus:

CC 50 ml / menit - 20 jam;
CC 31–49 ml / menit - 24–36 jam;
CC 11-30 ml / menit - 24-48 jam;
CC 10 ml / menit - 40-60 jam.

Efek samping

pada bagian dari sistem kardiovaskular: melemahnya kontraktilitas miokard, aritmia, gangguan konduksi miokard, palpitasi, bradikardia sinus, penurunan tekanan darah, nyeri dada, hipotensi ortostatik, manifestasi angiospasme (pendinginan ekstremitas bawah, peningkatan gangguan sirkulasi perifer, sindrom Raynaud), perkembangan / memburuknya gagal jantung kronis (sesak napas, bengkak pada pergelangan kaki dan kaki), blok AV sampai berkembangnya blokade transversal lengkap dan henti jantung;
dari sistem pernapasan: hidung tersumbat, spasme laring, kesulitan bernapas, bronkospasme;
dari sistem saraf pusat dan perifer: sindrom asthenic, pusing, kelelahan, mimpi buruk, kantuk, sakit kepala, insomnia, kecemasan, kelemahan, kehilangan memori jangka pendek, halusinasi, kebingungan, depresi, paresthesia pada tungkai, kelemahan otot, tremor;
dari sistem pencernaan: perubahan rasa, kekeringan pada mukosa mulut, diare, sembelit, sakit perut, mual, muntah, perubahan aktivitas enzim hati dan kadar bilirubin, disfungsi hati (kolestasis, urine berwarna gelap, kekuningan pada kulit atau sklera);
dari sistem hematopoietik: leukopenia, agranulositosis, trombositopenia (perdarahan dan perdarahan yang tidak biasa);
dari sistem endokrin: hipotiroidisme, hipoglikemia (pada pasien yang menerima insulin) atau hiperglikemia (pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak bergantung insulin);
pada bagian organ penglihatan: penurunan sekresi cairan lakrimal, nyeri dan kekeringan pada mata, penglihatan kabur, konjungtivitis;
reaksi dermatologis dan alergi: ruam, urtikaria, gatal, kemerahan pada kulit, eksaserbasi gejala psoriasis, reaksi kulit seperti psoriasis, eksantema, peningkatan keringat;
lainnya: sindrom penarikan (tekanan darah meningkat, serangan angina meningkat), artralgia, nyeri punggung, penurunan potensi, libido melemah.

Overdosis

Saat mengonsumsi nadolol dalam dosis berlebihan, gejala berikut dapat terjadi: hipotensi arteri, pusing, aritmia, bradikardia, akrosianosis, kesulitan bernapas, gagal jantung. Dalam kasus yang parah, kolaps mungkin terjadi.

Untuk mengeluarkan obat dari tubuh, dilakukan hemodialisis. Bergantung pada gambaran klinis, obat-obatan berikut dapat diresepkan: atropin (0,25-1 mg intravena), beta-adrenomimetik (isoprenalin), diuretik, kardiotonik (glikosida jantung, dopamin, dobutamin, epinefrin, norepinefrin), obat penenang (lorazepam, diazepam) dan agen simptomatik lainnya.

instruksi khusus

Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan dengan pengobatan yang berkepanjangan, Anda harus berhenti minum Nadolol secara bertahap - setidaknya selama 2 minggu, di bawah pengawasan medis yang ketat.

Untuk pasien dengan pheochromocytoma, obat tersebut hanya dapat diresepkan setelah perawatan awal dengan alpha-blocker.

Jika perlu, intervensi bedah (termasuk gigi) dengan penggunaan anestesi umum, Nadolol harus dibatalkan beberapa hari sebelum pelaksanaannya. Jika hal ini tidak memungkinkan, ahli anestesi harus diperingatkan tentang penggunaan obat sehingga dia memilih anestesi dengan efek inotropik paling negatif.

Dalam kasus persiapan pasien untuk tiroidektomi parsial selama 10 hari sebelumnya, kalium iodida diresepkan bersamaan dengan obat Nadolol.

Obat tersebut dapat mengganggu hasil beberapa tes laboratorium.

Nadolol memiliki kemampuan untuk menutupi beberapa tanda hipoglikemia (perubahan tekanan darah dan perkembangan takikardia) dan hipertiroidisme (munculnya takikardia).

Pada pasien dengan riwayat alergi yang dibebani dan pada pasien yang menerima imunoterapi atau ekstrak alergen untuk tes kulit, Nadolol dapat meningkatkan keparahan dan durasi reaksi anafilaksis terhadap alergen, serta menetralkan efek dosis epinefrin konvensional. Dalam hal ini, disarankan untuk mengganti Nadolol dengan obat lain dari kelompok farmakologis ini.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Nadolol dalam beberapa kasus menyebabkan gangguan dari sistem saraf pusat (termasuk kelemahan otot, pusing, kantuk, halusinasi), oleh karena itu, selama masa pengobatan, disarankan untuk menahan diri dari pekerjaan dan mengemudi yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Selama uji coba nadolol pada kelinci dengan dosis 10 kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang direkomendasikan untuk manusia, obat tersebut menunjukkan sifat embriotoksik dan fetotoksik. Efek ini tidak ada pada tikus dan hamster. Telah dikemukakan bahwa nadolol yang digunakan selama kehamilan dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan intrauterin, hipoglikemia dan bradikardia pada janin. Dalam hal ini, pengangkatan obat dikontraindikasikan untuk wanita hamil.

Telah ditetapkan bahwa nadolol menembus ke dalam ASI pada konsentrasi yang melebihi konsentrasi plasma. Dalam penelitian pada 12 wanita menyusui yang menerima obat selama 5 hari dengan dosis harian 80 mg, konsentrasi rata-rata nadolol dalam susu 24 jam setelah minum dosis terakhir adalah 357 ng / ml, sedangkan konsentrasi plasma adalah 77 ng / ml. Telah dihitung bahwa seorang anak dengan berat 5 kg menerima 2 sampai 7% dari dosis setara orang dewasa melalui susu. Meskipun perkembangan efek samping dan komplikasi belum tercatat, pemberian obat dikontraindikasikan selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Keamanan dan kemanjuran Nadolol pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan, oleh karena itu obat tersebut tidak dianjurkan untuk pasien kelompok usia ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

gangguan fungsional parah pada ginjal: obat tersebut dikontraindikasikan;
gangguan ringan sampai sedang: Diperlukan kehati-hatian.

Untuk pelanggaran fungsi hati

gangguan fungsional hati yang parah: obat tersebut dikontraindikasikan;
gangguan ringan sampai sedang: Diperlukan kehati-hatian.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien usia lanjut, obat Nadolol harus digunakan dengan hati-hati, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Interaksi obat

Nadolol dikontraindikasikan untuk digunakan bersama dengan penghambat MAO.

Perhatian khusus harus diberikan dengan pemberian obat psikotropika secara simultan.

Hipotensi arteri dapat diperkuat oleh vasodilator perifer, simpatolitik, diuretik, antagonis kalsium dihidropiridin; melemahkan - isoprenalin dan epinefrin.

Dengan penggunaan obat quinidine secara bersamaan, anestesi umum, diltiazem dan amiodarone meningkatkan kemungkinan pelanggaran automatisme, kontraktilitas, dan konduksi jantung.

Dalam kasus pembatalan klonidin dengan latar belakang terapi yang sedang berlangsung dengan nadolol, ada risiko perkembangan hipertensi arteri yang parah secara tiba-tiba. Diduga, hal ini terkait dengan peningkatan kandungan katekolamin dalam darah yang bersirkulasi dan dengan peningkatan kerja vasokonstriktornya.

Kasus hipotensi arteri yang parah dengan penggunaan natrium midotrizoat secara bersamaan telah dijelaskan.

Nadolol dapat memblokir efek inotropik positif dari teofilin, serta meningkatkan efek (termasuk racun) dari lidokain, yang tampaknya disebabkan oleh perlambatan metabolisme di hati.

Erythromycin mampu meningkatkan konsentrasi nadolol dalam plasma darah.

Fenelzine meningkatkan risiko bradikardia, neostigmin - hipotensi arteri dan bradikardia, teofilin - bronkospasme pada pasien dengan penyakit paru kronis obstruktif dan asma bronkial.

Nadolol, bila digunakan bersama dengan ekstrak alergen untuk tes kulit atau alergen yang digunakan untuk imunoterapi, meningkatkan risiko anafilaksis atau reaksi alergi sistemik yang parah.

Analog

Analog Nadolol adalah: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu kamar di tempat yang gelap dari jangkauan anak-anak.

Tanggal kedaluwarsa - lihat paketnya.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Nadolol

Praktis tidak ada ulasan tentang Nadolol di forum medis dan situs khusus. Ada laporan langka di mana pasien mengkonfirmasi keefektifan obat ini pada penyakit sistem kardiovaskular, tetapi mengeluh tentang ketidaktersediaannya di rantai farmasi.

Harga di apotek Nadolol

Harga Nadolol saat ini belum diketahui karena minimnya obat di apotek. Biaya analog Korgard untuk paket 28 tablet 80 mg sekitar 1950 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!